1. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  2. TRP Channel
  3. SB 452533

SB 452533 是一种有效的选择性 TRPV1 拮抗剂,pKb 为 7.8。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

SB 452533 Chemical Structure

SB 452533 Chemical Structure

CAS No. : 459429-39-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥436
In-stock
5 mg ¥960
In-stock
10 mg ¥1600
In-stock
25 mg ¥3120
In-stock
50 mg ¥4800
In-stock
100 mg ¥7200
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SB 452533 is a potent and selective TRPV1 antagonist with the pKb of 7.8[1].

体外研究
(In Vitro)

SB 452533 is potent as an antagonist at the cloned recombinant rat TRPV1 receptor in HEK293 cells with a pKb of 7.7 and a pIC50 of 7.0[1].
SB-452533 reduces phosphorylation of CAMKK2 and AMPK[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: Skeletal muscle (C2C12) cells
Concentration: 0, 50, 100, 200, and 400 μM
Incubation Time: 30 minutes; followed by 200 μM Capsaicin treatment for another 30 min.
Result: Significantly reduced Capsaicin-induced phosphorylation of AMPK and CAMKK2.
体内研究
(In Vivo)

Capsaicin (Cap; small dose 2 mg/kg) significantly reduces Bleomycin-induced pulmonary fibrosis in mice. SB-452533 abolishes the effects of small dose Cap[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/c mice bearing pulmonary fibrosis model[3]
Dosage: 2.5 mg/kg
Administration: Treatment received daily drug via subcutaneous injection for 21 days
Result: The effect (reduced Bleomycin-induced pulmonary fibrosis) of Cap were abolished in the presence of SB-452533.
分子量

376.29

Formula

C18H22BrN3O

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (265.75 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6575 mL 13.2876 mL 26.5752 mL
5 mM 0.5315 mL 2.6575 mL 5.3150 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.64 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6575 mL 13.2876 mL 26.5752 mL 66.4381 mL
5 mM 0.5315 mL 2.6575 mL 5.3150 mL 13.2876 mL
10 mM 0.2658 mL 1.3288 mL 2.6575 mL 6.6438 mL
15 mM 0.1772 mL 0.8858 mL 1.7717 mL 4.4292 mL
20 mM 0.1329 mL 0.6644 mL 1.3288 mL 3.3219 mL
25 mM 0.1063 mL 0.5315 mL 1.0630 mL 2.6575 mL
30 mM 0.0886 mL 0.4429 mL 0.8858 mL 2.2146 mL
40 mM 0.0664 mL 0.3322 mL 0.6644 mL 1.6610 mL
50 mM 0.0532 mL 0.2658 mL 0.5315 mL 1.3288 mL
60 mM 0.0443 mL 0.2215 mL 0.4429 mL 1.1073 mL
80 mM 0.0332 mL 0.1661 mL 0.3322 mL 0.8305 mL
100 mM 0.0266 mL 0.1329 mL 0.2658 mL 0.6644 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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SB 452533
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HY-108458
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