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BRD4-PROTAC

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By Targets:	Ligands for Target Protein for PROTAC (1) PROTAC Linkers (1) PROTAC-Linker Conjugates for PAC (1) Apoptosis (2) c-Myc (1) Caspase (1) Drug-Linker Conjugates for ADC (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (3) Epigenetic Reader Domain (35) FKBP (1) Ligands for E3 Ligase (3) PD-1/PD-L1 (1) PROTACs (29)
By Research Areas:	Cancer (38) Inflammation/Immunology (1)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

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Targets Recommended: PROTAC Linkers PROTAC-Linker Conjugates for PAC Ligands for Target Protein for PROTAC

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-158764

PROTAC BET Degrader-12	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BET Degrader-12 (Compound 8b) 是一种针对含溴结构域和额外末端结构域 (BET) 的蛋白质的 PROTAC 降解剂，它以 DCAF11 依赖的方式降解 BRD3 和 *BRD4。PROTAC* BET Degrader-12 抑制 KBM7 细胞活力，DC₅₀ 为 305.2 nM。(Pink: ligand for target protein (+)-JQ-1 (HY-13030); Black: linker (HY-159077); Blue: ligand for E3 ligase (HY-159076))

HY-114406

TD-106	Ligands for E3 Ligase	Cancer
TD-106 是一种 CRBN 蛋白调节剂，可用于降解靶蛋白。含 TD-106 的 BRD4 *PROTAC* 可诱导 BRD4 降解。

HY-161651A

BRD4 ligand 6 TFA	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BRD4 ligand 6 TFA 是 BRD4 ligand 6 (HY-161651) 的 TFA 盐形式。BRD4 ligand 6 TFA 是一种 *BRD4* 配体，可用于合成 BRD4 PROTAC，例如 PROTAC BRD4 Degrader-26 (HY-161650)。

HY-175767

PROTAC BRD4 Degrader-39	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-39 是一种选择性靶向 *BRD4* 的降解剂，其 DC₅₀ 值为 24.66 nM。PROTAC BRD4 Degrader-39 将 BRD PROTAC (ARV-771) (HY-100972) 与碳水化合物结合。PROTAC BRD4 Degrader-39 可选择性递送至高 GLUT1 表达的肿瘤细胞，随后在谷胱甘肽的触发下释放 ARV-771 并降解 BRD4。PROTAC BRD4 Degrader-39 能够抑制肿瘤生长，且无明显毒性。PROTAC BRD4 Degrader-39 可用于癌症研究，例如乳腺癌。(结构：粉色：BRD4 配体 (HY-78695)；蓝色：VHL 连接酶配体 (HY-112078)；黑色：连接子 (HY-42427)；BRD4 配体-Linker (HY-42429))

HY-131203

PROTAC BRD4 Degrader-6	PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis c-Myc Caspase	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-6 (compound 32a) 是一种有效的小分子 *BRD4* PROTAC 降解剂, BRD4 BD1 的 IC₅₀ 值为 2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-6 能有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 的表达。PROTAC BRD4 Degrader-6 能抑制胰腺癌细胞系 BxPC3 的增殖并诱导细胞凋亡。PROTAC BRD4 Degrader-6 可用于人类胰腺癌研究(Pink: Mivebresib (HY-100015); Black: linker, Azido-PEG1-CH2CO2H (HY-108369); Blue: Lenalidomide (HY-A0003))。

HY-161651

BRD4 ligand 6	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BRD4 ligand 6 是一种 *BRD4* 配体，可用于合成 BRD4 PROTACs，例如 PROTAC BRD4 Degrader-26 (HY-161650)。

HY-168692

3-(2-(4-Methylpiperazin-1-yl)ethyl)azetidin-3-ol	PROTAC Linkers	Others
3-(2-(4-Methylpiperazin-1-yl)ethyl)azetidin-3-ol 是 BRD4 PROTAC BD-9136 (HY-149878) 的 linker.

HY-170383

CCW16-C4-NHBoc	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Others
CCW16-C4-NHBoc (RNF4 配体CCW16 (HY-143346)) 是 *BRD4* PROTAC CCW 28-3 (HY-156774) 的 E3 连接酶配体和 linker 的偶联物.

HY-177041

PROTAC BRD4 Degrader-35	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-35 (Compound 17) 是 *BRD4* 的 PROTAC 降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-35 可用于抗癌研究。(粉色：BRD4 配体 (HY-78695)；黑色：连接子；蓝色：连接酶)。

HY-169401

L321-NH-C3-PEG3-C1-NH2	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Others
L321-NH-C3-PEG3-C1-NH2 (CRBN 配体L321 (HY-169359)) 是 *BRD4* PROTAC L134 (HY-169358) 的 E3 连接酶配体和 linker 的偶联物。

HY-174975

JY-21	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
JY-21 是一种 *BRD4* *PROTAC* 降解剂，其 DC₅₀ 为 3.797 μM。JY-21 对 MDA-MB-231 细胞具有强效的抗癌活性。粉色：BRD4 ligand (HY-78695)；蓝色：E3 ligase ligand (HY-174994)；黑色：linker (HY-151862)

HY-174210

PROTAC BRD4 Degrader-31	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-31 是一种 *BRD4* *PROTAC* 降解剂，其 DC₅₀ 在 4 小时和 24 小时分别为 164 nM 和 80 nM。PROTAC BRD4 Degrader-31 可在细胞中强效降解 BRD4，且具有长效降解动力学。粉色：BRD4 ligand (HY-78695)；蓝色：KLHDC2 ligand (HY-174218)

HY-174997

PFI-7-O-C4-piperazin	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
PFI-7-O-C4-piperazin 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，可用于合成 PROTACs，如 NEP162 (HY-174996)。NEP162 的 E3 连接酶配体 (PFI-7) 是一种高选择性的 GID4 拮抗剂 (K_D = 0.22 μM)。NEP162 是一种强效且具有选择性的 **BRD4 PROTAC** 降解剂，具有抗肿瘤活性^{[1]^。}

HY-170808

PROTAC BRD4 Degrader-28	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-28 (Compound 4) 是一种靶向 *BRD4* 的 PROTAC 降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-28 有望用于癌症的研究 (粉色: 靶蛋白配体 JQ-1 (carboxylic acid) (HY-78695); 黑色+蓝色: E3 泛素连接酶配体-linker 偶联物 Thalidomide-O-amido-C3-NH2 (HY-115560))。

HY-173433

JV8	Epigenetic Reader Domain	Cancer
JV8 是一种 *BRD4* PROTAC 降解剂。JV8 能促进 BRD4 的泛素化和降解，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。JV8 在小鼠 4T1 原位肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。(粉色：BRD4 配体 (HY-78695)；蓝色：E3 连接酶 VHL 配体 (HY-173435)；黑色：连接子 (HY-33366)；E3 连接酶 VHL 配体-连接子结合物 (HY-173436))。

HY-164995

L1BC8	PROTACs Epigenetic Reader Domain Drug-Linker Conjugates for ADC	Cancer
L1BC8 (compound 13a) 是一种具有抗癌作用的 **BRD4 PROTAC 降解剂。L1BC8 也是一种 ADC 的药物-连接体偶联物 (drug-linker conjugate for ADC*)，可用于合成 ADC。所得的 BRD4* 降解剂抗体偶联物在细胞实验中表现出强效的抗原依赖性 BRD4 降解和抗增殖活性。(粉色：BRD4 配体 (HY-129939)；蓝色：VHL 配体 (HY-125845)；黑色：连接体 (HY-171663))。

HY-175240

PROTAC BRD4 Degrader-38	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-38 是一种 *BRD4* *PROTAC* 降解剂，对 BRD4 的短、长异构体的 DC₅₀ 分别为 86 nM 和 106 nM。PROTAC BRD4 Degrader-38 通过共价结合 E3 连接酶 TRIM28 的 C232 位点来显著诱导 BRD4 降解。粉色：BRD4 ligand (HY-78695)；蓝色：E3 ligase ligand (HY-203082)；黑色：linker (HY-40172)

HY-174920

PROTAC BRD4 Degrader-34	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-34 是一种选择性 **BRD4 PROTAC 降解剂 (pDC₅₀** = 8.4)。PROTAC BRD4 Degrader-34 可诱导 VHL 介导的 BD2 降解。PROTAC BRD4 Degrader-34 可用于癌症的研究。(粉色：BRD4-BD2 配体 (HY-78695)；蓝色：VHL 配体 (HY-125845)；黑色：连接子 (HY-130524))。

HY-174811

PROTAC BRD4 Degrader-33	PROTACs Epigenetic Reader Domain PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-33 是一种酶激活的可点击 *BRD4* *PROTAC* 降解剂，具有良好的肿瘤微环境响应。PROTAC BRD4 Degrader-33 具有卓越的肿瘤组织穿透能力，可有效抑制 PD-L1 蛋白表达。PROTAC BRD4 Degrader-33 在 4T1 肿瘤小鼠模型中表现出强大的抗肿瘤免疫调节活性。粉色：BRD4 ligand (HY-174812)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-10984)；黑色：linker

HY-174996

NEP162	PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
NEP162 是一种 **BRD4 PROTAC 降解剂，在 SW480 和 U2OS 细胞中的 DC₅₀ 值分别为 1.2 和 1.6 μM。NEP162 具有抗增殖活性，能有效抑制肿瘤生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis*)。NEP162 可用于研究骨肉瘤、结直肠癌和非小细胞肺癌等癌症。 (粉色：BRD4* 配体 (HY-78695)，蓝色：E3 连接酶配体 (HY-D2259)，黑色：Linker，E3 连接酶配体-Linker 复合物 (HY-174997))。

HY-149878

BD-9136	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
BD-9136 是一种有效的和高选择性的 **BRD4 PROTAC 降解剂。BD-9136 对 BRD4** 具有低纳摩尔级的降解能力，对 BRD4 的降解选择性是 BRD2 和 BRD3 蛋白的 1000 倍。BD-9136 具有抗肿瘤的活性。(Pink: Desmethyl-QCA276 (HY-44103); Black: 3-(2-(4-Methylpiperazin-1-yl)ethyl)azetidin-3-ol; Blue: Thalidomide-4-OH (HY-103596))

HY-175224

PROTAC BRD4 Degrader-36	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-36 (Compound TrimTAC-1) 是一种 **BRD4 PROTAC** 降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-36 在 PANC-1 细胞中 DC₅₀ 为 0.649 nM，D_max 为 71%。PROTAC BRD4 Degrader-36 对 PANC-1 细胞具有细胞毒性 (GI₅₀: 0.103 μM)。PROTAC BRD4 Degrader-36 可用于肿瘤的研究。(Pink: PROTAC BRD4 ligand-1 (HY-129939); Blue + Black: E3 ligase ligand + linker (HY-175241))。

HY-176449

PROTAC BRD4 Degrader-32	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-32 (Compound 22) 是一种 *BRD4* *PROTAC* 降解剂 (DC₅₀: 0.20 nM)。PROTAC BRD4 Degrader-32 通过独特的碳-碳连接 linker 将 BRD4 结合域和 CRBN 结合域连接，形成三元复合物，诱导 BRD4 泛素化，实现蛋白酶体降解。PROTAC BRD4 Degrader-32 有望用于 BRD4 相关癌症 (如血液恶性肿瘤) 的研究。(粉色：GSK1324726A (HY-13960)；黑色：linker (HY-176450)；蓝色：Lenalidomide-5-Br (HY-W072954))。

HY-176035

MS479	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
MS479 是一种 **BRD4 PROTAC** 降解剂。MS479 与 BRD4-BD2 和 GLP 具有高亲和力结合 (BRD4-BD2：K_d = 200 nM；GLP：K_d = 306 nM)。MS479 可以降低 BRD4 短异构体的蛋白水平。MS479 通过直接结合其底物 GLP 作为桥接蛋白来募集 E3 连接酶 SPOP。MS479 可用于抑制结直肠癌细胞的增殖。(粉色：BRD4 配体 (HY-78695)；蓝色：GLP 配体 (HY-176036)；黑色：连接子 (HY-176037)；GLP 配体+连接子：HY-176038)。

HY-107425A

cis-MZ 1	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
cis-MZ 1 是 MZ 1 (HY-107425) 的负对照。MZ 1 是一种靶向 *BRD4* 的 PROTAC.

HY-155393

PROTAC BRD4 Degrader-22	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-22 (Compd 44h) 是一个有效的 *BRD4* PROTAC 降解剂，其pDC₅₀ (MOLT4, 24 h) 值为 9.2。

HY-174208

KLHDC2-IN-1	Ligands for E3 Ligase	Others
KLHDC2-IN-1 (Compound 6) 是一种靶向泛素 E3 连接酶 KLHDC2 的配体 (K_d: 160 nM)。KLHDC2-IN-1 可合成能够有效降解细胞中的 BRD4 的 *PROTAC*。

HY-169148

YT117R	PROTACs FKBP Epigenetic Reader Domain	Cancer
YT117R 是一种 FKBP12 和 *BRD4* 的 PROTAC 靶向降解剂。Pink: Target protein ligand: (HY-158301); Black: linker (HY-42776); Blue: E3 ligase ligand (HY-78695))

HY-172124

PROTAC BRD4 Degrader-29	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-29 (compound 7a) 是一种有效的 *BRD4* PROTACs 降解剂，其 DC₅₀ 为 89.4 nM。PROTAC BRD4 Degrader-29 在癌症研究中发挥着重要作用（粉色：靶蛋白的配体（HY-13030）；黑色：连接子（HY-172125）；蓝色：E3 连接酶配体（HY-103597））。

HY-173256

Hyp-dBET1	Epigenetic Reader Domain PROTACs	Cancer
Hyp-dBET1 是一种靶向 *BRD4* 的 PROTAC 降解剂。Hyp-dBET1 在 MDA-MB-231 细胞中的 IC₅₀ 值为 3.4 μM。Hyp-dBET1 可在缺氧条件下被激活，募集 E3 泛素连接酶，通过泛素-蛋白酶体系统降解 BRD4。Hyp-dBET1 可用于抗肿瘤研究。

HY-173257

Cath-L-dBET1	Epigenetic Reader Domain PROTACs	Cancer
Cath-L-dBET1 是一种靶向 *BRD4* 的 PROTAC 降解剂。Cath-L-dBET1 在 MDA-MB-231 细胞中的 IC₅₀ 值为 2.8 μM。Cath-L-dBET1 可被组织蛋白酶 L (Cath-L) 激活，募集 E3 泛素连接酶，通过泛素-蛋白酶体系统降解 BRD4。Hyp-dBET1 可用于抗肿瘤研究。

HY-160694

*cBu-Cit-PROTAC* BRD4 Degrader-5**	PROTAC-Linker Conjugates for PAC Epigenetic Reader Domain	Cancer
cBu-Cit-PROTAC BRD4 Degrader-5 是一种 cBu-Cit 偶联的、降解 BRD4 的 PROTAC。cBu-Cit-PROTAC BRD4 Degrader-5 可有效降解 HER2 阳性和阴性乳腺癌细胞系中的 BRD4。cBu-Cit-PROTAC BRD4 Degrader-5 带有一个接头，可与 ADC 抗体结合而组成 PAC。

HY-132991

ML 2-14 1 篇文献验证	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
ML 2-14 是靶向 *BRD4* 的 PROTAC，带有 C4 烷基接头。ML 2-14 由 E3 连接酶配体 EN219 (HY-115715) (bule part)、靶蛋白配体 JQ-1 (HY-13030) (red part) 和 PROTAC 连接子 (balck part) 组成。ML 2-14 可有效降解 231MFP 乳腺癌细胞中 BRD4，该效果可以被蛋白酶体抑制剂 Bortezomib (HY-10227) 和 E1 激活酶抑制剂 TAK-243 (HY-100487) 逆转。

HY-173435

E3 ligase Ligand 60	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 60 是一种 E3 连接酶的配体，用于合成 JV8 (HY-173433)。

HY-156566

PROTAC BRD4 Degrader-21	Epigenetic Reader Domain PROTACs	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-21 (Comp 74) 是一种*BRD4降解剂。PROTAC* BRD4 Degrader-21 在小鼠荷瘤异种移植模型中显示出显著的肿瘤生长抑制，可用于抗癌研究。

HY-157561

K2-B4-3e	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
K2-B4-3e 是一种有效的 *BRD4* PROTAC。K2-B4-3e 诱导 BRD4 降解，DC₅₀ 值为 66 nM。

HY-138632

PROTAC BRD4 Degrader-9	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-9 (compound 8a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和*BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC* BRD4 Degrader-9 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC₅₀ 值分别为 0.86 nM 和 7.6 nM。

HY-138633

PROTAC BRD4 Degrader-10	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-10 (compound 8b) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和*BRD4配体相连的PROTAC* 。PROTAC BRD4 Degrader-10 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC₅₀ 值分别为 1.3 nM 和 18 nM。

HY-138635

PROTAC BRD4 Degrader-12	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-12 (compound 9c) 是一种由von Hippel-Lindau配体和*BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC* BRD4 Degrader-12 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC₅₀ 值分别为 0.39 nM 和 0.24 nM。

HY-138634

PROTAC BRD4 Degrader-11	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-11 (compound 9a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和*BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC* BRD4 Degrader-11 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC₅₀ 值分别为 0.23 nM 和 0.38 nM。

HY-107442

PROTAC BRD4-binding moiety 1	Epigenetic Reader Domain Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
PROTAC BRD4-binding moiety 1 是 BRD4 的配体。PROTAC BRD4-binding moiety 1 通过 linker 结合到 cereblon 配体上形成 PROTAC 以降解 BRD4 (HY-133136)。PROTAC BRD4-binding moiety 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-153519

WWL0245	Epigenetic Reader Domain	Cancer
WWL0245 是一种有效的选择性 *BRD4* PROTAC。WWL0245 选择性降解 BRD4 的 DC₅₀ <1 nM, 降解 BRD2/3 和 PLK1 的 DC₅₀ >1 μM)。WWL0245 在 BETi 敏感的癌细胞系，包括 AR 阳性前列腺癌细胞系中表现出优异的选择性细胞毒性。WWL0245 是 AR 阳性前列腺癌研究中有前景的候选药物，也是研究 BRD4 生物学功能的有价值的工具化合物。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-107442

PROTAC BRD4-binding moiety 1		炔烃
PROTAC BRD4-binding moiety 1 是 BRD4 的配体。PROTAC BRD4-binding moiety 1 通过 linker 结合到 cereblon 配体上形成 PROTAC 以降解 BRD4 (HY-133136)。PROTAC BRD4-binding moiety 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。