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Blue K

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抑制剂 & 激动剂

3

荧光染料

1

生化试剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W111168
    Acid chrome blue K

    		Biochemical Assay Reagents Others
    酸性铬蓝K Acid chrome blue K 是一种金属指示剂。随着反应溶液中 Mg2+ (镁离子) 浓度的降低，与 ACBK (Acid chrome blue K) 反应的 LAMP (Loop-mediated isothermal amplification) 溶液颜色由红色变为蓝色。
    Acid chrome blue K
  • HY-143275
    HL-8

    		PROTACs PI3K Akt Cancer
    HL-8 是一种 PI3Kα PROTAC 降解剂。HL-8 能促进 PI3Kα 的泛素化和降解。HL-8 降低 pAKT 水平。HL-8 对结肠癌和宫颈癌具有抗癌活性 (Pink: PI3Kα 配体 (HY-143277); Blue: E3 连接酶 VHL 配体 (HY-138678); Black: 连接子 (HY-W002042))。
    HL-8
  • HY-163677
    ARM165

    		PROTACs PI3K Akt Cancer
    ARM165 是一种异双功能分子。ARM165 可降解蛋白 PIK3CG，抑制 PI3Kγ-Akt 信号通路，从而发挥抗白血病功效。ARM165 可抑制 AML 细胞增殖，IC50 <1 μM。(Pink: ligand for target protein PI3Kγ inhibitor AZ2 (HY-111570); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))
    ARM165
  • HY-159788
    PROTAC K-Ras Degrader-4

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC K-Ras Degrader-4 (Compound 4) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂，可在 GP5d 中降解 KRASG12D， 在细胞 SW620 中降解 KRASG12V，DC50 分别为 1 nM 和 13 nM。PROTAC K-Ras Degrader-4 可抑制 MAPK 信号通路。(Pink: ligand for target protein pan-KRAS degrader 1 (HY-162960); Black: linker (HY-159790); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-W998248))
    PROTAC K-Ras Degrader-4
  • HY-141807
    MS21

    		PROTACs Akt Cancer
    MS21 是一种有效的 AKT PROTAC 降解剂。MS21 可抑制 PI3K/PTEN 通路突变，以及抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞周期阻滞。MS21 具有抗肿瘤活性。(Pink: AKT ligand-2 (HY-48682); Black: Linker (HY-W014125); Blue: (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
    MS21
  • HY-D1273
    Vat Blue 6

    Blue K

    		 Fluorescent Dye Others
    还原兰6 Vat Blue 6 (Blue K) 是一种还原染料，可用于纺织染色工艺。
    Vat Blue 6
  • HY-176421
    PROTAC PI3K/110β degrader-1

    		PROTACs PI3K Cancer
    PROTAC PI3K/110β degrader-1 (J-9) 是 PI3K/110β 的 PROTAC 降解剂 (Red: PI3K/110β inhibitor (HY-75124), black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。
    PROTAC PI3K/110β degrader-1
  • HY-D1144
    Acid blue 260

    		Fluorescent Dye
    Acid blue 260 是一种偶氮染料，其染色效果可被多壁碳纳米管 (MWCNT) 有效去除。298 K 时，MWCNT 的吸附量为 233.34 mg/g；且随着染料浓度和温度的升高而增加。
    Acid blue 260
  • HY-168586
    PROTAC IRAK4 degrader-12

    		PROTACs IRAK Cancer
    PROTAC IRAK4 degrader-12 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，在 K562 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 108.46%，IC50 值为 4.87 nM。(Structure Note: Pink, IRAK4 Inhibitor (HY-168611); Blue,E3 (HY-W733885); Black, linker (HY-168613))。
    PROTAC IRAK4 degrader-12
  • HY-D1429Y
    ER-Tracker Blue-White DPX (solution)

    		Fluorescent Dye Others
    ER-Tracker Blue-White DPX (solution) 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
    ER-Tracker Blue-White DPX (solution)
  • HY-168274
    PROTAC TRIB2 degrader-1

    		PROTACs Apoptosis Cancer
    PROTAC TRIB2 degrader-1 (Compound 5k) 是一种有效的 TRIB2 降解剂，通过 CRBN 依赖的泛素-蛋白酶体途径选择性的诱导 TRIB2 降解。PROTAC TRIB2 degrader-1 能抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可以用于癌症的研究。(靶蛋白配体 (PINK): HY-168275; linker (black): HY-168276; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-168277; E3 连接酶 (Blue):HY-W023573)。
    PROTAC TRIB2 degrader-1
  • HY-158432
    GT-653

    		Histone Demethylase PROTACs Cancer
    GT-653 是赖氨酸特异性脱甲基酶 5B (KDM5B) 的 PROTAC 降解剂。GT-653 泛素蛋白酶依赖地降解 KDM5B (10 μM 时降解率为 68.35%)，上调 H3K4me3 水平，并激活前列腺癌细胞 22RV1 中的 I 型干扰素信号通路。(Pink: KDM5B ligand (HY-158433); Black: Linker (HY-W004896); Blue: E3 ligase ligand (HY-103596))
    GT-653
  • HY-137340
    WH-10417-099

    		PROTACs Cancer
    WH-10417-099 是一种 CRBN 型 PROTAC 类多激酶降解剂，可共同诱导最大数量的独特激酶 (超过 125 种独特激酶) 的降解。WH-10417-099 通过泛素生物素化 (E-STUB) 途径诱导蛋白降解，由靶蛋白配体 (red part) PI3Kγ ligand 1 (HY-168319)、E3 泛素连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547) 和 PROTAC linker (black part) Amino-PEG5-C2-acid (HY-115384) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可以组成偶联物 Pomalidomide 4'-PEG5-acid (HY-131647)。
    WH-10417-099
  • HY-148063
    DB0614

    		PROTACs AAK1 Aurora Kinase CaMK CDK Ferroptosis Salt-inducible Kinase (SIK) LIM Kinase (LIMK) ULK Metabolic Disease
    DB0614 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，是一种选择性和有效的靶向 NEK9 抑制剂的蛋白质降解剂。DB0614 可降解 ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1, MAP4K2, MAP4K3, MAP4K5, MAPK14, MAPK7, MAPK8, MAPK9, MAPKAPK2, MAPKAPK3, NLK, PDIK1L, PTK2B, RIPK1, RPS6KA1, RPS6KA3, SIK2, SIK3, STK35, TNK2 和 ULK1。DB0614 可用于异常激酶活性介导的疾病或失调的研究。(蓝色: Thalidomide-4-OH (HY-103596), 黑色: linker, 粉色: FLT3-IN-17 (HY-148070))
    DB0614
  • HY-153119
    TMX-4153

    		PROTACs PIKfyve Inflammation/Immunology
    TMX-4153 是一种选择性 PIP4K2C PROTAC 降解剂。TMX-4153 在 MOLT4 细胞 (DC50 = 24 nM) 和 HAP1 细胞 (DC50 = 361 nM) 中诱导 PIP4K2C 降解。TMX-4153 可用于研究 PIP4K2C (免疫调节) 相关疾病的生物学功能。(粉色：BTK 配体：(HY-177432)，蓝色：VHL 配体 (HY-112078)，黑色：连接子)。
    TMX-4153
  • HY-174461
    PROTAC PI3Kα degrader-1

    		PROTACs PI3K Cancer
    PROTAC PI3Kα degrader-1 是一种 PI3Kα 的 PROTAC 降解剂 (DC50 = 0.08 μM)，其对 PI3Kα 的降解作用表现出显著的选择性，相较于 PI3Kβ、PI3Kγ 和PI3Kδ 亚型具有明显优势。PROTAC PI3Kα degrader-1 以时间和浓度依赖性方式有效降解 PI3Kα，并有效抑制 Ser473 位点 AKT 的磷酸化。 PROTAC PI3Kα degrader-1 在 HGC-27 和 DOHH2 异种移植模型中显示出显著的体内抗癌功效。(粉色：PI3Kα 配体：(HY-174798)，蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-10984)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-接头偶联物：HY-W940885)。
    PROTAC PI3Kα degrader-1
  • HY-149209
    LL-K8-22

    		PROTACs CDK STAT Early 2 Factor (E2F) Cancer
    LL-K8-22 是一种有效、选择性和持久的 PROTAC CDK8-cyclin C 双重降解剂，DC50 值分别为 2.52 和 2.64 μM。LL-K8-22 还抑制 STAT1 Ser 727 磷酸化。LL-K8-22 抑制 E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序。LL-K8-22可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。(粉色：靶蛋白配体 (HY-168683)；黑色：连接子 (HY-Y0340)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-N2427))。
    LL-K8-22
  • HY-176239
    PROTAC PI3Kδ degrader-1

    		PROTACs PI3K Akt Apoptosis Autophagy Cancer
    PROTAC PI3Kδ degrader-1 是一种靶向赖氨酸的共价 PI3Kδ PROTAC 降解剂，DC50 为 3.98 nM。PROTAC PI3Kδ degrader-1 具有强效的抗增殖活性和 PI3Kδ 选择性抑制 (IC50：8 nM)。PROTAC PI3Kδ degrader-1 还能显著降解 p-AKT，诱导细胞周期停滞于 G1 期，并促进细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。PROTAC PI3Kδ degrader-1 可有效抑制 SU-DHL-6 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：PI3Kδ ligand (HY-169983)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-112078)；黑色：linker (HY-W013381)
    PROTAC PI3Kδ degrader-1
  • HY-174469
    PROTAC PI3K/110β degrader-2

    		PROTACs P-glycoprotein Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Akt Bcl-2 Family Na+/K+ ATPase PI3K Cancer
    PROTAC PI3K/110β degrader-2 是一种选择性 PI3K/p110β PROTAC 降解剂。PROTAC PI3K/110β degrader-2 可以显著降解 110β 蛋白并抑制 P-糖蛋白的表达。PROTAC PI3K/110β degrader-2 可以增加活性氧 (ROS) 的水平。PROTAC PI3K/110β degrader-2 通过激活内质网应激 (ERS) 介导的线粒体凋亡 apoptosis 通路和抑制 AKT/Bcl-2 信号通路发挥抗肿瘤作用。PROTAC PI3K/110β degrader-2 可用于癌症的研究。(粉色: PI3K/110β 配体 (HY-75124); 蓝色: VHL 配体 (HY-125845); 黑色: 连接子 (HY-W002042))。
    PROTAC PI3K/110β degrader-2
  • HY-148065
    FMF-06-098-1

    		PROTACs Wee1 CDK AAK1 ULK MELK Itk IRAK Ephrin Receptor FGFR MAP4K p38 MAPK Cancer
    FMF-06-098-1 是一种多靶点激酶 PROTAC 降解剂。FMF-06-098-1 可以降解 AAK1, AΒL2, AURKA, AURKB, BUBIB, CDC7, CDK1, CDK12, CDK13, CDK2, CDK4, CDk6, CDK7, CDK9, CHEK1, CSNKID, EPHA1, PER, FGFR1, GAK, IRAK4, ITK, LIMK2, MAP4K2, MAP4K3, MAPK6, MAPK7, MARK4, MELK, PKN3, PLK4, PRKAA1, PTK2, PTK6, RPS6KA4, S1K2, STK35, TNK2, UHMK1, ULK1，WEE1 (粉色：靶蛋白配体 (HY-169396)；蓝色：VHL 配体 (HY-112078)；黑色：连接体 (HY-124380))。
    FMF-06-098-1
  • HY-155721
    22-(4′-py)-JA

    22-(4′-Pyridinecarbonyl) jorunnamycin A

    		 Akt mTOR Cancer
    22-(4′-py)-JA 是久那霉素 A (JA) 的半合成衍生物，能够从泰国蓝海绵 (Xestospongia sp.) 中分离得到。22-(4′-py)-JA 具有抗转移活性，能够抑制 AKT/mTOR/p70S6K 信号传导。22-(4′-py)-JA 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的肿瘤细胞侵袭和管形成，下调金属蛋白酶（MMP-2 和 MMP-9）、缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 和血管内皮生长因子 (VEGF)。22-(4′-py)-JA 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 具有有效抗癌活性。
    22-(4′-py)-JA
  • HY-173422
    MS2133

    		PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    MS2133 是一种 DOT1L PROTAC 降解剂。MS2133 在 THP-1 和 MV4-11 细胞中能促进 DOT1L 的泛素化和降解 (DC50 分别为: 56 nM 和 25 nM)，并降低 H3K79 甲基化。MS2133 可抑制 MLL-r 白血病细胞的生长，具有抗癌活性。(粉色：DOT1L 配体 (HY-173423)；蓝色：E3 连接酶 VHL 配体 (HY-47070)；黑色：连接子 (HY-79577)；E3 连接酶 VHL 配体-连接子结合物 (HY-173424))。
    MS2133
  • HY-125834
    GMB-475

    		PROTACs Bcr-Abl Apoptosis STAT JAK Cancer
    GMB-475 是一种基于 Von Hippel-Lindau (VHL) 的强效 BCR-ABL1 PROTAC。GMB-475 以异位方式靶向 ABL1 的肉豆蔻口袋，并通过泛素蛋白酶体途径降解 BCR-ABL1 蛋白。GMB-475 抑制人 K562 细胞和小鼠 Ba/F3 细胞的增殖，并用于慢性粒细胞白血病的研究。(蓝色: VHL ligand (HY-125845); 黑色: Linker; 粉色: BCR-ABL1 ligand (HY-11007))
    GMB-475
  • HY-162706
    BSJ-5-63

    		PROTACs CDK Cancer
    BSJ-5-63 是一种有效的 CDK12、CDK7、CDK9 PROTAC 降解剂。BSJ-5-63 降低 CDK12、CDK7、CDK9、RNAPII、Cyclin K 的蛋白表达。BSJ-5-63 降低 BRCA1、BRCA2 的 mRNA 表达。BSJ-5-63 具有抗癌活性，具有用于前列腺癌研究的潜力 (粉色：靶蛋白配体 (HY-150948)；黑色：连接子 (HY-W140827)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。。
    BSJ-5-63
  • HY-170595
    PROTAC LZK-IN-1

    		PROTACs MDM-2/p53 c-Myc MAP3K Cancer
    PROTAC LZK-IN-1 (Compound 21A) 是一种靶向降解 LZK (亮氨酸拉链激酶，由 MAP3K13 编码) 的 PROTAC。PROTAC LZK-IN-1 (10 μM) 促进 LZK 降解并抑制 p53 和 c-MYC 的表达，从而导致全球头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系的活力受损。PROTAC LZK-IN-1 可用于抗癌领域研究。PROTAC LZK-IN-1 由 E3 连接酶配体 (蓝色部分，HY-112078)、靶蛋白配体 (红色部分，HY-170596) 以及 Linker (黑色部分，HY-W019543) 组成[1]。
    PROTAC LZK-IN-1
  • HY-122562
    MT-802
    3 篇文献验证

    		 PROTACs Btk Cancer
    MT-802 是一种 BTK PROTAC 降解剂。MT-802 可降解野生型 BTK (DC50 = 14.6 nM) 及 BTK 突变体，包括 E41K、C481S (DC50 = 14.9 nM)、C481R、C481Y、C481T、C481F、L528W，并抑制它们的 Y223 磷酸化。BI-4732 可用于研究 Ibrutinib (HY-10997) 产生抵抗的的慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。(粉色：BTK 配体：(HY-150885)，蓝色：CRBN 配体 (HY-14658)，黑色：连接子 (HY-141371)，E3 连接酶配体-连接子偶联物： (HY-176340))。
    MT-802
  • HY-168131
    PROTAC EZH2 Degrader-3

    		PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    PROTAC EZH2 Degrader-3 (compound ZJ-20) 是一种 EZH2 PROTAC 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader-3 （5 μM, 24 h）不仅能有效抑制 EZH2 蛋白的表达，而且对 PRC2 其他亚基 H3k27me3 蛋白的表达水平也有较强的抑制作用。PROTAC EZH2 Degrader-3 具有抗增殖活性，阻断细胞周期在 G0-G1 期，诱导细胞凋亡 （apoptosis） ((蓝色: cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984), 黑色: 连接子 HY-W361751；粉色: EZH2 抑制剂 Tazemetostat (HY-13803))。
    PROTAC EZH2 Degrader-3
  • HY-176823
    PROTAC SGK3 degrader-2

    		PROTACs SGK Cancer
    PROTAC SGK3 degrader-2 是 PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) (HY-125878) 的顺式差向异构体，其 VH032 部分具有顺式羟基，无法与 VHL E3 连接酶结合。PROTAC SGK3 degrader-2 对 SGK3、SGK1 和 S6K1 表现出抑制活性，IC50 值分别为 0.6 μM、1.4 μM 和 1.7 μM，但不能降解 SGK3。PROTAC SGK3 degrader-2 可作为对照化合物，用于研究 SGK3-PROTAC1 介导的 SGK3 降解特异性效应。(粉色：SGK3 配体：(HY-167701)，蓝色： VHL 配体 (HY-120217A)，黑色：连接子 (HY-130618)，SGK3配体-连接子偶联物：(HY-176824))。
    PROTAC SGK3 degrader-2

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