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C797s 抑制剂 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
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Chemical Structure
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素
aspartic proteases ) 抑制剂 ，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-N7053
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-16594
HY-N1243
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
微管去稳定剂 ，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系，包括具有多药抗性的细胞系，IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-P0018R
HY-N2348
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7049
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2347
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7052
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2346
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-152019
EGFR
Cancer
EGFR/C797S -IN-1 是一种有效的 EGFR-C797S 抑制剂 ，IC50 值为 0.128 µM。EGFR/C797S -IN-1 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。EGFR/C797S -IN-1 以剂量依赖的方式抑制 P-EGFR 蛋白的表达。
HY-164490
EGFR Apoptosis
Cancer
LS-106 是具有口服活性强且有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂 。LS-106 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。LS-106 抑制 EGFR 19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的激酶活性，IC50 值分别为 2.4 nmol/L 和 3.1 nmol/L，具有比 Osimertinib (HY-15772) 更强的抑制效果。LS-106 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制携带 EGFR19del/T790M/C797S 的肿瘤细胞增殖，并在 C797S 突变异种移植模型中导致显著的肿瘤缩小。
HY-137191
EGFR
Cancer
CH7233163 是一种 EGFR -Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂 。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M/C797S _NIH3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。
HY-164694
EGFR
Cancer
Emupertinib (example 37) 是一种有效的 EGFR 抑制剂 ，对 EGFR (d746-750/T790M/C779S)、EGFR (L858R/T790M/C797S )、EGFR (d746-750/C797S )、EGFR (L858R/C797S ) 和 EGFR (野生型) 的 IC50 值分别为 <0.3 nM、0.52 nM、0.5 nM、0.69 nM 和 0.92 nM。
HY-142512
EGFR
Cancer
EGFR-IN-24 是一种有效的 EGFR 抑制剂 ，分别对 EGFR (del19/T790M/C797S ) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S ) 有抑制作用。
HY-157432
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-97 (compound 6q) 是一种 EGFR 抑制剂 。EGFR-IN-97 对 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRDel19/T790M/C797S 细胞显示出抑制活性，IC50 值分别为 0.42 μM 和 0.41 μM。EGFR-IN-97 在0.8 μM 浓度下可促进 NCI-H1975-EGFRL858R/T790M/C797S 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149695
EGFR
Cancer
EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂 ，可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S ，在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-155358
EGFR Apoptosis
Cancer
Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂 ，一种有效的 EGFRC797S -TK 抑制剂 ，对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC50 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR磷酸化，将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116（BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S ）细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-163094
EGFR
Cancer
EGFR-IN-95 是一种 2,4-二氨基烟酰胺衍生物。 EGFR-IN-95 有效抑制 EGFR del19/T790M/C797S 和 L858R/T790M/C797S 活性。
HY-138072
EGFR
Cancer
EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂 。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-157166
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 2 (compound A-7) 是有效的 EGFR 抑制剂 ，靶向 EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S 突变体。EGFR kinase inhibitor 2 有潜力应对非小细胞肺癌治疗中发生的获得性耐药。
HY-161126
EGFR
Cancer
EGFR-IN-98 (Compound 4c) 是 EGFR 抑制剂 ，对 L858R/T790M/C797S 和 Del19/T790M/C797S 两种酶的 IC50 值分别为 0.277 和 0.089 μM。EGFR-IN-98 可用于肿瘤的研究。
HY-149401
EGFR
Cancer
EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂 ，对EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM，但对于 EGFRWT 没有明显作用。EGFR-IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN-82 可用于非小细胞肺癌研究。
HY-142519
EGFR
Cancer
EGFR-IN-27 是一种有效的 EGFR 抑制剂 ，对 EGFR Del, L858R, Del/T790M, L858R/T790M, Del/T790M/C797S , L858R/T790M/C797S 的 IC50 为 <50 nM。
HY-161269
EGFR
Cancer
EGFR-IN-101 (I-10) 是一种 2-苯基氨基嘧啶衍生物。EGFR-IN-101 是 EGFR 抑制剂 ，对 EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 33.26 和 106.4 nM。EGFR-IN-101 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-170497
EGFR
Cancer
EGFR-IN-140 (Compound 31) 是 EGFR 的抑制剂 ，可抑制 EGFR 野生型和 EGFR L858R/T790M/C797S 突变体，Ki 分别为 0.95 nM 和 2.1 nM，并在 Ba/F3 中抑制 EGFR del19/T790M/C797S ，IC50 为 56.9 nM。EGFR-IN-140 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-150610
EGFR
Cancer
EGFR-IN-69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR 抑制剂 ，对EGFRL858R/T790M/C797S 、EGFRL858R/T790M 和 EGFR19del/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-156457
EGFR
Cancer
EGFR-IN-90(compound 34)是一种具有口服活性EGFR 抑制剂 。EGFR-IN-90对EGFRL858R/T790M/C797S 的抑制活性为IC50 5.1 nM，对含有EGFRL858R/T790M/C797S 的H1975-TM细胞株的增殖抑制作用为IC50 0.05 μM。EGFR-IN-90在H1975-TM异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-155005
EGFR
Cancer
EGFR mutant-IN-2 (Compound D51) 是一种 EGFR 突变抑制剂 。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 14 nM。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRdel19/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 62 nM。EGFR mutant-IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。
HY-130608
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN-3，化合物 3，是 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S ) 突变体的有效，具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂 ，抑制 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S ) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 13 nM。
HY-169308
EGFR
Cancer
EGFR-IN-132 (Compound 23) 是 EGFR 抑制剂 ，可抑制 EGFR 野生型、L858R/T790M、d19/T790M、L858R/T790M/C797S 和 d19/T790M/C797S 突变体，IC50 分别为 1.6、0.025、0.019、0.022 和 0.029 nM。EGFR-IN-132 具有良好的药代动力学特性，口服暴露度高。
HY-169309
EGFR
Cancer
EGFR-IN-133 (Compound 24) 是 EGFR 的抑制剂 ，抑制 EGFR 野生型，L858R/T790M、d19/T790M、L858R/T790M/C797S 和 d19/T790M/C797S 突变体，IC50 为 0.1，0.044，0.036，0.04 和 0.054 nM。EGFR-IN-133 具有良好的药代动力学特性，口服暴露度高。
HY-143445
EGFR
Cancer
EGFR-IN-48 是一种有效的且具有口服活性的 EGFR 抑制剂 ，对 EGFRd19/TM/CS , EGFRLR/TM/CS , EGFRWT 的 IC50 值分别为 0.193 nM, 0.251 nM, 10.4 nM。EGFR-IN-48 抑制 BaF3EGFR del19/T790M/C797S 和 PC-9EGFR del19/T790M/C797S 细胞的增殖，IC50 值分别为 1.526 nM 和 66.7 nM。
HY-161923
EGFR Apoptosis Akt ERK
Cancer
EGFR-IN-120 (Compound 11eg) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂 。EGFR-IN-120 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 0.053 μM，对 EGFRWT 的作用相对较弱 (IC50 : 1.05 μM)。EGFR-IN-120 抑制 EGFR 和主要下游效应物 (STAT3、AKT 和 Erk) 的磷酸化。EGFR-IN-120 在 EGFR 突变细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。 EGFR-IN-120 抑制含有 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 NSCLC 细胞的增殖，IC50 为 0.052 μM。
HY-161785
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR-IN-117 (Compound 8h) 对 EGFR 突变具有抑制活性，可以靶向肿瘤环境，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-117 抑制 H1975、PC-9 和 EGFR 突变细胞 BaF3-EGFRL858R/T790M/C797S 和 BaF3–C797S /Del19/T790MIC50 分别为 13 nM、19 nM、1.2 nM 和 1.3 nM。EGFR-IN-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-115716
EGFR
Cancer
EGFR-IN-17 是一种有效且选择性的表皮生长因子受体（EGFR ）抑制剂 （IC50 0.0002 μM），用于克服 C797S 介导的耐药性。
HY-150737
HY-P0237
HY-P34013
HY-U00319
HY-142680
EGFR
Cancer
EGFR-IN-23 是一种有效的 EGFR TKI (酪氨酸激酶抑制剂 )，对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S 细胞的 IC50 为 8.05 nM。
HY-161275
EGFR
Cancer
BI-4732 是一种有效的 EGFR 激活（E19del 和 L858R）和 T790M 突变抑制剂 ，具有高血脑屏障渗透性，针对广泛的 EGFR 突变，包括 C797S 。BI-4732 具有抗肿瘤活性。
HY-162964
EGFR
Cancer
EGFR-IN-126 (compound 9d) 是 EGFRL858R/T790M/C797S 的有效抑制剂 ，其 IC50 值为 0.005 μM。EGFR-IN-126 在体内和体外均表现出抗肿瘤作用。
HY-142517
EGFR
Cancer
EGFR-IN-25 是一种有效的 EGFR 抑制剂 ，对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19/T790M/C797S ) 和 A431 细胞 (WT) 的 IC50 分别为 9 nM 和 60 nM。
HY-139884
EGFR
Cancer
EGFR-IN-18 可有效抑制 L858R/T790M/C797S 突变体 EGFR （4.9 nM）的酶活性，而且野生型 EGFR （47 nM）的酶活性也降低。
HY-142679
EGFR
Cancer
EGFR-IN-22 是一种有效的 EGFR 抑制剂 ，对野生型 EGFR 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 4.91 nM 和 0.54 nM (CN112538072A，化合物 243)。
HY-156284
EGFR
Cancer
EGFR-IN-89 (compound 13k) 是一种有效的第四代 EGFR 突变抑制剂 ，针对 Del19/T790M/C797S 突变的 IC50 为 10.1 nM。EGFR-IN-89 显示出比野生型更高的选择性。
HY-144680
ZL-2313
EGFR
Cancer
BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)，具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
HY-125841
EGFR
Cancer
EGFR mutant-IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物，是有效的，选择性 EGFRL858R/T790M/C797S 突变抑制剂 ，IC50 为 27.5 nM，对 EGFRWT 的抑制作用明显较低 (IC50 >1.0 μM)。
HY-143337
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR-IN-47 是一种有效的且具有口服活性的 EGFRL858R/T790M/C797S 抑制剂 ，其 IC50 值为 0.01 μM。EGFR-IN-47 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-47 具有 NSCLC 的研究潜力。
HY-168112
EGFR
Cancer
EGFR-IN-127 是一种 ATP 竞争性 EGFR 抑制剂 ，对 EGFRdel19 和 EGFRdel19/T790M/C797S 的 IC50 分别为 136.3 nM 和 161. 2 nM。EGFR-IN-127 具有研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 的潜力。
HY-144044
EGFR
Cancer
EGFR-IN-30 是一种有效的 EGFR 抑制剂 ，对 EGFR (WT)、EGFR (L858R/T790M/C797S ) 的 IC50 分别为 1-10 nM、<1 nM。EGFR-IN-30 具有用于细胞增殖类疾病，类如肿瘤等研究的潜力。
HY-172780
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-161 (Compound DD-8) 是一种有效和可逆的 L858R/T790M/C797S mutant EGFR 激酶抑制剂 ，IC50 值为 0.87 nM。EGFR-IN-161 可以抑制肿瘤细胞的凋亡、G1期阻滞和迁移。
HY-128862
EGFR
Cancer
EGFR-IN-7 是一种有效的选择性 EGFR 激酶抑制剂 ，具有口服活性。EGFR-IN-7 对 EGFR (WT) 和 EGFR (突变体 C797S /T790M/L858R) 具有抑制作用，IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM。EGFR-IN-7 可用于各种癌症的研究。
HY-162881
EGFR
Cancer
DS06652923 是一种具有口服活性的 EGFR 三突变抑制剂 。DS06652923 对 Ba/F3 EGFR del19/T90M/C797S 细胞具有生长抑制作用，GI50 值为 9.4 nM。DS06652923 可以在 Ba/F3 同种异体移植模型中导致肿瘤消退。
HY-130616
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-11 是第四代 EGFR -酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI )，对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化，诱导细胞凋亡，将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
HY-111415
EGFR
Cancer
EGFR-IN-5是 EGFR 的抑制剂 ，对EGFR，EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M 和EGFRL858R/T790M/C797S 的IC50 分别为10.4，1.1，34，7.2 nM。
HY-161319
EGFR
Cancer
EGFR-IN-104 (Compound A23) 是一种有效的 EGFR 抑制剂 ，其对 EGFRL858R/T790M 和EGFRDel19/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 0.33 μM 和 0.133 μM。EGFR-IN-104 具有体内和体外抗癌活性。
HY-119944
EGFR
Cancer
JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂 ，对 EGFRL858R/T790M/C797S 、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性，能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症，尤其是非小细胞癌的研究。
HY-135805
EGFR
Cancer
JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂 ，对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
HY-168433
Histone Demethylase EGFR
Cancer
LSD1/EGFR-IN-1 (compound L-1) 是 LSD1 、EGFRT790M/L858R 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的有效抑制剂 ，其 IC50 分别为 6.24、2.06 和 5.01 μM。LSD1/EGFR-IN-1 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-147860
EGFR
Cancer
EGFR-IN-61 (compound 22a) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂 ，IC50 值分别为 42 nM (L858R/T790 M)、137 nM (L858R/T790 M/C797S ) 和 743 nM (WT)。 EGFR-IN-61 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为 2.14 和 1.82 μM。
HY-143246
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR kinase inhibitor 1 是一种有效的 EGFR 抑制剂 ，对 WT, l885R/T790M, L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 37、1.7、>300 nM。EGFR kinase inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR kinase inhibitor 1 抑制细胞转移。EGFR kinase inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-170438
EGFR
Cancer
EGFR-IN-139 (compound PD 18) 是一种 EGFR 抑制剂 ，IC50 分别为 12.88 (野生型)，10.84 (L858R/T790M)，42.68 (L858R/T790M/C797S ) nM。EGFR-IN-139 对高度表达 EGFR 的 A549 和 H1975 癌细胞系显示出强烈的抗癌活性。EGFR-IN-139 对癌细胞具有很强的选择性。EGFR-IN-139 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-129550
EGFR
Cancer
BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC50 =0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50 =1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50 =190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
HY-161536
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 9 (Compound C6) 是一种口服活性的基于 CRBN 的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 9 针对 EGFRL858R/T790M/C797S 的 DC50 为 10.2 nM，Kd 为 240.2 nM。PROTAC EGFR degrader 9 对各种 EGFR 突变体表现出有效的降解活性，同时不影响 EGFRWT。（蓝色：CRBN 配体（HY-A0003），黑色：连接子（HY-161613）；粉色：EGFR 抑制剂 （HY-161537））。
HY-13524R
HY-13524
HY-115194
HY-162299
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 3 (compound 2) 是一种二价 ATP-变构 EGFR 激酶抑制剂 ，对于 WT EGFR、EGFR 激活突变 L858R、L858R/T790M 和 L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 <10 nM、1.5 nM、0.059 nM、0.064 nM。EGFR kinase inhibitor 3 是一种 C 连接抑制剂 。
HY-147862
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂 ，IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S )。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡，G1/G0 期阻滞和运动抑制。
HY-173619
EGFR
Cancer
EGFR-IN-160 (Compound R12) 是一种 EGFR 抑制剂 (EGFRWT ，EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 1.62，0.49 和 0.98 μM)。EGFR-IN-160 可诱导 NCI-H522 细胞在 G2/M 和 S 期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )，具有抗癌活性。EGFR-IN-160 对 DPPH (IC50 : 12.11 µM) 和 H2 O2 (IC50 : 8.89 µM) 具有抗氧化作用。
HY-126388
HY-147183
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂 ，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183B
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂 ，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183A
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂 ，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-170928
EGFR Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cytochrome P450
Cancer
DA-0157 是一种口服有效的 EGFR 和 ALK 抑制剂 ，可以克服非小细胞肺癌（NSCLC）中 EGFR 和 ALK 的耐药突变。DA-0157 可抑制 Ba/F3-EGFR Del19/T790M/C797S (IC50 = 6.9 nM)、Ba/F3-EGFR WT (IC50 = 0.83 μM)、Ba/F3-EML4-ALK-L1196M (IC50 = 5.5 nM) 和 Ba/F3-EML4-ALK (IC50 = 7.4 nM) 的增殖。 DA-0157 抑制 CYP2D6 ，IC50 为 5.26 μM。DA-0157 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-17541
HY-13524A
HY-15183
HY-15182
HY-17541A
HY-P3026
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-L109
663 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。
然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂 的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂 效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 663 PPI抑制剂 ，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂 库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L009
3,257 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中，至少可以编码 500 多种激酶，其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂 是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂 库包含 3,257 种激酶抑制剂 和调节因子，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L081
154 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰，参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要，包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族，根据底物特异性及功能的不同，可以将磷酸酶分成两大超家族：蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶，属于两个主要基因家族：磷蛋白磷酸酶（PPP）和金属依赖蛋白磷酸酶（PPM），而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶，利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 154 种磷酸酶抑制剂 ，主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶，是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L158
5,344 compounds
据报道，大部分已知的激酶抑制剂 都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活，但是大多数激酶是多结构域蛋白，其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂 比非选择性抑制剂 具有更高的效能，对靶标的选择性至少高100倍。因此，确保用最具选择性的抑制剂 验证靶标，这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂 库包含 5,344 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂 库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L161
1,050 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质，具有调节固有免疫和适应性免疫应答，促进造血，刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”，会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关，包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂 是一类重要化合物，通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂 是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 1,050 种细胞因子抑制剂 ，主要靶向受体白介素（IL）、集落刺激因子（CSF）、干扰素（IFN）、肿瘤坏死因子（TNF）、生长因子（GF）、趋化因子等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L177
1,129 compounds
抗体抑制剂 是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物，可作为阳性对照用于药物效果评估等研究，同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂 具有体内活性，能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能，这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中，可以开展基于抗体抑制剂 的筛选，从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 1,129 种抗体抑制剂 ，可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
HY-L147
728 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制，将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂 是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具，蛋白酶抑制剂 不仅必须非常有效，而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物，蛋白酶抑制剂 还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂 在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 728 蛋白酶抑制剂 。MCE 蛋白酶抑制剂 库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L164
1,633 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子，将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子，通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能，参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 是一类重要的化合物，被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,633种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 ，主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素
aspartic proteases ) 抑制剂 ，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0018R
HY-P0237
HY-P34013
HY-K0021
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅰ (100× in DMSO) 由 2 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0022
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅱ (100× in ddH2 O) 由 5 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以广谱的抑制酸性磷酸酶、碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs），用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0023
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅲ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0010
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail (EDTA-Free, 100× in DMSO) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K0011
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail，片剂 (EDTA-Free) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K1033
RNA 酶抑制剂 是在大肠杆菌表达系统中重组表达的 RNase 抑制剂 ，可特异性抑制 RNase A、B、C 三种酶的活性。
HY-K0012
MCE 蛋白酶抑制剂 ，细菌款是一种用于细菌蛋白提取的蛋白酶抑制剂 混合物。
HY-K0017
MCE 激酶抑制剂 是一种通用型蛋白激酶抑制剂 混合物。
HY-K0013
MCE 蛋白酶磷酸酶抑制剂 ，通用型是一种质谱兼容的通用型蛋白酶和磷酸酶抑制剂 混合物。本产品可以有效抑制常规的细胞或组织提取物中的各种蛋白酶和磷酸酶。
HY-K1043
MCE CEPT Cocktail 包含三种小分子化合物：Chroman 1、Emricasan 和 Trans-ISRIB，并搭配了 Polyamine Solution，可减少细胞应激，显著提高多功能干细胞存活率并促进其克隆生长。
HY-K0030
MCE 去乙酰化酶抑制剂 Cocktail （100×）用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态。
Cat. No.
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