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CRBN recruiter
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-W093272
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HY-147099
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PROTACs
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Cancer
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dTAG-47-NEG 是 dTAG-47 的类似物,不能结合和募集 cereblon (CRBN),用作 dTAG-47 的异双功能阴性对照。
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HY-W244657
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HY-131875
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HY-132856
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HY-131159
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HY-W584514
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HY-161128
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Lenalidomide 4'-PEG1-amine dihydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的 Cereblon 配体,用于招募 CRBN 蛋白。Lenalidomide 4'-PEG1-amine dihydrochloride 可通过 linker 与蛋白质配体连接,形成 PROTAC。
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HY-159098
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HY-161129
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Lenalidomide 4'-PEG2-amine dihydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的 Cereblon 配体,用于招募 CRBN 蛋白。Lenalidomide 4'-PEG2-amine dihydrochloride 可通过 linker 与蛋白质配体连接,形成 PROTAC。
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HY-103596
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Cereblon ligand 2; E3 ligase Ligand 2
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Thalidomide-4-OH (Cereblon ligand 2) 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-4-OH (Cereblon ligand 2) 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
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HY-161134
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HY-161130
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Lenalidomide 4'-PEG3-amine dihydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的 Cereblon 配体,用于招募 CRBN 蛋白。Lenalidomide 4'-PEG3-amine dihydrochloride 可通过 linker 与蛋白质配体连接,形成 PROTAC。
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HY-139546
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HY-139332
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HY-44148
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HY-130952
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HY-139543
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HY-163238
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-azetidine-CH-piperazineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-CH-piperazineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163232
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Phthalimidinoglutarimide-piperidine-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Phthalimidinoglutarimide-piperidine-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163237
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-piperidine-O-azetidineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-azetidineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163239
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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(R)-Thalidomide-piperazine-pyrrolidineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(R)-Thalidomide-piperazine-pyrrolidineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-158239
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PROTACs
E1/E2/E3 Enzyme
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Cancer
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MS181 (compound 1) 是一种有效的 cereblon (CRBN) 募集和 EED 结合的泛素化复合体 1 (polycomb repressive complex 1 (PRC1)) PROTAC 降解剂。MS181 降低 EED、EZH2、SUZ12、BMI1 和 RING1B 的表达。MS181 显示出抗增殖活性 (Strtucture Note: Red, EED binder (HY-158771); Blue, CRBN ligand (HY-41547); Black, Linker HY-131717)。
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HY-W584513
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HY-150839
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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E3 ligase Ligand PG 是一种可用于募集 CRBN 蛋白的 E3 连接酶配体 (E3 ligase ligand)。E3 ligase Ligand PG 与 CRBN 表现出强效结合活性(IC50 为 2.191 μM)。E3 ligase Ligand PG 可通过 linker 与 BMS-202(HY-19745)连接形成 PROTAC,PROTAC PD-L1 degrader-1 (HY-163757)。
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HY-130823
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-130707
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-130822
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-130991
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-130965B
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HY-163236
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-piperidine-O-azetidine-acetic acid 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-azetidine-acetic acid 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163233
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Phthalimidinoglutarimide-5-piperazine 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Phthalimidinoglutarimide-5-piperazine 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-122725A
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HY-122725B
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HY-163234
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 88 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 88 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-131717
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HY-156172
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-NH-PEG6-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-PEG6-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-139545
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HY-156161
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-NH-C13-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-C13-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-156160
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-NH-C10-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-C10-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-W129872
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HY-174266
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MDM-2/p53
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Cancer
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WB156 是一种双 MDM2 和 GSPT1 降解剂。WB156 可以招募 CRBN (Cereblon,E3 泛素连接酶复合物的底物受体) 来诱导泛素化-蛋白酶体途径介导的 MDM2 和 GSPT1 的降解。WB156 有望用于癌症的研究,如白血病。
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HY-173359
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JAK
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Inflammation/Immunology
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TYK2 ligand 2 是 PROTAC TYD-68 (HY-173357) 的 TYK2 的配体。TYD-68 是一种高效且选择性的 CRBN 招募型 TYK2 PROTAC 降解剂,其 DC50 值为 0.42 nM。
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HY-157514
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide 4'-ether-PEG1-azide 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide 4'-ether-PEG1-azide 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
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HY-156159
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-NH-C9-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-C9-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-W584518
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Thalidomide-5-O-CH2-COOH 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物,由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-5-O-CH2-COOH 可作为 Cereblon 配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-O-CH2-COOH 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
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HY-161210
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 79 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 79 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161205
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 73 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 73 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161201
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161208
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Deoxy-thalidomide-Pip-C-PIP-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Deoxy-thalidomide-Pip-C-PIP-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161195
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162192
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 20 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 20 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157757
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 105 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 105 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161198
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157637
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 94 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 94 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162204
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 54 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 54 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157635
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 92 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 92 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157595
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 38 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 38 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162195
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 34 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 34 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157600
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 66 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 66 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157756
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 104 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 104 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162182
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 7 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 7 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157636
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 93 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 93 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157761
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 106 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 106 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162191
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 18 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 18 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162189
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 16 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 16 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161206
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-Pip-C-Pip-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-Pip-C-Pip-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162203
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 51 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 51 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162196
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 39 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 39 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162197
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 41 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 41 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-41547
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Cereblon ligand 4; E3 ligase Ligand 4
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 可通过 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接,形成 PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。
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HY-157747
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 99 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 99 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162199
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 45 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 45 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162183
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 9 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 9 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162186
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 13 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 13 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162205
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 55 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 55 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157748
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 100 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 100 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157594
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 37 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 37 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161193
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-piperazine-(R)-C-pyrrolidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperazine-(R)-C-pyrrolidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162181
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 5 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 5 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162200
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 47 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 47 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162187
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 14 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 14 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162185
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 12 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 12 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162194
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 28 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 28 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157588
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 30 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 30 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157587
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 29 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 29 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162184
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 11 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 11 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162190
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 17 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 17 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-169362
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Lenalidomide-Pip-butyn 是一种基于 Lenalidomide (HY-A0003) 的 E3 连接酶配体-接头结合物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-Pip-butyn 可连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-436 (HY-169360)。
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HY-162198
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 43 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 43 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157599
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 65 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 65 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162206
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 58 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 58 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-162180
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 2 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 2 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-W584520
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
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HY-W584515
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体,合成靶向 11β-substituted estradiol 的 PROTAC。
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HY-W584523
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物,由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
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HY-170390
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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AB3067 是针对 BET 蛋白 (BET protein) 的 PROTAC 降解剂,可募集两种不同的 E3 连接酶 Cereblon 和 VHL,且具有良好的亲和力 (在活体 HEK293 中,VHL 的 IC50=559 nM,CRBN 的 IC50=190 nM),并且可降解 BRD2、BRD3、BRD4 和 CRBN,DC50 分别为 2.1~2.3、1.6、15 和 75 nM。 AB3067 抑制 RKO 细胞增殖,EC50 为 111 nM。(Pink: ligand for target protein (HY-131633A); Black: linker (HY-170391); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-112078) and CRBN(HY-W998346))
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HY-155257
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-5-PEG7-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-PEG7-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-155256
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-5-PEG6-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-PEG6-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-155255
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-5-PEG2-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-PEG2-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-126457
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HY-W584522
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-4-NH-PEG1-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-NH-PEG1-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
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HY-W584516
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-5-NH-CH2-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-NH-CH2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-5-NH-CH2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
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HY-W584521
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HY-W584524
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
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HY-W584517
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-5-O-CH2-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-O-CH2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-5-O-CH2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
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HY-149576
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-4-O-C14-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C14-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-149574
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-4-O-C12-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C12-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-149570
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-5-O-C13-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C13-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-149564
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-5-O-C7-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C7-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-149567
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-5-O-C10-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C10-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-161202
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-piperidine-O-piperidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-piperidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-149575
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Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
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Thalidomide-4-O-C13-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C13-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-149568
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-5-O-C11-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C11-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-149559
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Ligands for E3 Ligase
|
Cancer
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Thalidomide-5-O-C2-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C2-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-156170
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HY-156171
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-5-NH-PEG6-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-NH-PEG6-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-161200
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-piperazine-C-azetidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperazine-C-azetidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-130949B
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-4-O-C7-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C7-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-149573
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-4-O-C11-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C11-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-149565
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-5-O-C8-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C8-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-149571
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-5-O-C14-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C14-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-149572
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-4-O-C9-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C9-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-149569
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-5-O-C12-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C12-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-149562
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-5-O-C5-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C5-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-149563
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-5-O-C6-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C6-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-149561
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-5-O-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-149560
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-5-O-C3-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C3-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-130963B
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Thalidomide-4-O-C10-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C10-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-149566
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-5-O-C9-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C9-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-155269
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-5-C13-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C13-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
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HY-156162
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-NH-C14-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-C14-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-161203
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161184
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161199
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157760
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163210
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Pomalidomide 5'-fluoro-6'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride (ZJT1) 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 5'-fluoro-6'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
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HY-W674436
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Drug Isomer
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Cancer
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(S)-Thalidomide-4-OH 是 Thalidomide-4-OH (HY-103596) 的 S 型异构体。Thalidomide-4-OH (Cereblon ligand 2) 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-4-OH 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
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HY-161186
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-piperidine-C-azetidine-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-C-azetidine-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-145282
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PROTACs
Akt
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Cancer
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MS170 是一种有效的选择性 PROTAC AKT 降解剂。MS170 消耗细胞总 AKT (T-AKT),DC50 值为 32 nM。MS170 与 AKT1、AKT2 和 AKT3 结合,Kd 分别为 1.3 nM、77 nM 和 6.5 nM。
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HY-145696
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PROTACs
JAK
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Inflammation/Immunology
Cancer
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SJ10542 是一种有效的和选择性的 JAK2/3 PROTAC 降解剂。SJ10542 在 PDX 细胞 SJBALL020589 中对 JAK2 和 JAK3 的 DC50 分别为 14 和 11 nM。SJ10542 具有抗肿瘤活性,可用于血液恶性肿瘤和自身免疫性疾病的研究。(Pink: Target protein ligand (HY-47073); Black: Linker (HY-W251248); Blue: E3 ligase ligand (HY-W890189); E3 ligase ligand+Linker (HY-176425))
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HY-145281
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PROTACs
Akt
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Cancer
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MS98 是一种有效的选择性 PROTAC AKT 降解剂。MS98 消耗细胞总 AKT (T-AKT),DC50 值为 78 nM。MS170 与 AKT1、AKT2 和 AKT3 结合,Kd 分别为 4 nM,140 nM 和 8.1 nM。
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HY-44063
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HY-176125
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 184 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 CDK2 ligand-2 (HY-176124) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 184 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体合成 CDK2 degrader 2 (HY-163815)。
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HY-156164
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HY-161191
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161187
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-piperidine-1,6-diazaspiro[3.3]heptane-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-1,6-diazaspiro[3.3]heptane-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-156163
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-5-NH-PEG1-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-NH-PEG1-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-156165
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Thalidomide-5-NH-PEG3-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-NH-PEG3-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
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HY-151071
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CDK
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Cancer
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TMX-3013 是一种 CDKs 抑制剂,可以抑制 CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6 的活性,其 IC50 值分别为 0.9 nM、<0.5 nM、24.5 nM、0.5 nM、15.6 nM。TMX-3013 可以用于合成以聚乙二醇 (PEG) 为连接子和以 Thalidomide (HY-14658) 为 CRBN-招募臂的 PROTACs。
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HY-144998
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HY-161204
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-129775
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-163225
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-129776
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
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HY-161209
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-Pip-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-Pip-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-115446A
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Cereblon ligand 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子,如文献中的 Compound 24,其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC50 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。
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HY-161192
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157759
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161196
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163221
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-N(Me)-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-N(Me)-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163229
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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(1r,4r)-Thalidomide-piperidine-N(Me)-CH-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1r,4r)-Thalidomide-piperidine-N(Me)-CH-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-145925B
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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CFT8634 是基于 E3 泛素连接酶 CRBN 机制,具有口服生物利用度的 PROTAC BRD9 靶向降解剂,可用于滑膜肉瘤和 SMARCB1 缺失实体瘤的研究 (Pink: BRD9 配体 (HY-169988) ; Blue: E3 连接酶配体 (HY-169989) ; Black: 连接子 (HY-169991)。CFT8634 作为异双功能分子,一端结合 BRD9,另一端招募 CRBN,可抑制依赖 BRD9 的肿瘤细胞生长。CFT8634 可用于 SMARCB1 相关癌症 (如滑膜肉瘤、恶性横纹肌样瘤) 的研究。
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HY-174087
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Thalidomide-4-OH-C11-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide-4-OH (HY-103596) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-4-OH-C11-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成,例如 PROTAC GPX4 degrader-4 (HY-174086)。
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HY-161190
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-piperidine-C-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-C-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-129608
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Cereblon ligand-linker Conjugate
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Lenalidomide-acetylene-C5-COOH (compound 43; Cereblon ligand-linker Conjugate) 是一种基于 Lenalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
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HY-161188
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-42771
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) 是t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658),是合成 Thalidomide-4-OH (HY-123096) 的最后一步中间体。Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) 可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
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HY-163230
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161189
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-157758
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-169082
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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JQ-1 (carboxylic acid)-NH-C2-NH-COOH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 JQ-1 carboxylic acid (HY-78695) 和对应的 Linker:(2-Aminoethyl)carbamic acid (HY-W398806) 构成。JQ-1 (carboxylic acid)-NH-C2-NH-COOH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161197
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-173357
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PROTACs
JAK
STAT
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Inflammation/Immunology
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TYD-68 是一种高效且选择性的 CRBN 招募型 TYK2 PROTAC 降解剂,其 DC50 值为 0.42 nM。TYD-68 能显著抑制 IL-12 和 IFN-α 诱导的 STAT4 和 STAT1 磷酸化,从而阻断 TYK2 依赖性信号通路。
TYD-68 可用于银屑病的研究。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-173359); Black: Linker (HY-W007732B); Blue: E3 连接酶配体 (HY-14658); E3 连接酶配体 + Linker (HY-173358))。
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HY-147858A
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
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HY-162704
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PROTACs
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Cancer
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JMV7048 是一种有效的靶向 PXR (Pregnane X 受体) 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 379 nM。JMV7048 通过招募 E3 CRBN 泛素连接酶和 26S 蛋白酶体来诱导 PXR 蛋白的多泛素化和降解。JMV7048 通过减少结肠癌干细胞中 PXR 蛋白表达,显著提高了结肠癌干细胞对化疗的敏感性,从而显著延缓了体内癌症复发。JMV7048 由 PXR 激动剂 JMV6944 (HY-162738),linker (HY-162736) 和 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 组成 (Red: JMV6944; Blue: Thalidomide 5-fluoride ligand; Black: linker)。
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HY-163226
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-163227
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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(1R,4R)-Thalidomide-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,4R)-Thalidomide-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-161183
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Ligands for E3 Ligase
Autophagy
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Cancer
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(S)-Thalidomide-O-(1S,3r)-C4H4-N(Me)-Pip-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-O-(1S,3r)-C4H4-N(Me)-Pip-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
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HY-173097
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VH032-Boc derivative 1
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MALT1
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 (Compound 80-9; VH032-Boc derivative 1) 是一种选择性蛋白酶体降解物,靶向 MALT1,招募 E3 泛素连接酶 CRBN 与 MALT1 形成三元复合物,导致 MALT1 泛素化并随后蛋白酶体降解。(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 通过破坏 CBM 复合体抑制 NF-κB 信号通路,显示出在 ABC-DLBCL 细胞中诱导凋亡的潜力。(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 有望用于 MALT1 依赖性癌症的研究,如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
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HY-168593
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β-catenin
PROTACs
Wnt
Histone Demethylase
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Cancer
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PROTAC KDM3 degrader-1 (Compound 4) 是一种基于 IOX1 (HY-12304) 骨架设计的 CRBN 招募型 PROTAC。PROTAC KDM3 degrader-1 通过选择性降解 KDM3A 和 KDM3B 蛋白,抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。PROTAC KDM3 degrader-1 能显著抑制结直肠癌干细胞的自我更新能力,并抑制结直肠癌肿瘤生长。PROTAC KDM3 degrader-1 适用于结直肠癌的研究 (靶蛋白配体 (Pink): HY-12304; linker (Black): HY-22335; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-112599; E3 连接酶 (Blue): HY-41547)。
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HY-147858
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PROTACs
EGFR
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-L128
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87 compounds
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蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。
虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶,但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计,包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。
MCE 精心收集了87种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
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HY-L918
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320 compounds
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靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法,旨在通过标记降解或招募天然降解机制,靶向那些因缺乏酶功能、缺乏药物结合位点而被认为不可药物的蛋白质。
分子胶是一种小分子降解剂,主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用,形成三元复合物,进而导致蛋白质泛素化,最终被蛋白酶体降解。与PROTACs相比,分子胶通常具有更低的分子量,更高的细胞通透性和成药性。此外,分子胶的设计相对简单,不需要复杂的连接子和配体优化。因此,分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
目前已报道出多种类型的分子胶,通过对共晶结构进行分析发现,CRBN相关的分子胶更通用,因此我们选择了相关的活性分子作为探针分子用于人工智能(AI)筛选,再通过分子对接,验证筛选出的分子保持关键的药效团,最终获得320个分子胶类似物,这些化合物是研究分子胶的有力工具。
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Cat. No. |
Product Name |
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- HY-126457
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炔烃
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Thalidomide-propargyl 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-propargyl 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成含 IMiD的 PROTAC。Thalidomide-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-147858
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炔烃
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PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-139339
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叠氮化物
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Pomalidomide 4'-alkylC6-azide 是一种基于 Pomalidomide (HY-123324) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 4'-alkylC6-azide 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
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- HY-139333
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叠氮化物
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Pomalidomide 4'-PEG5-azide 是一种基于 Pomalidomide (HY-123324) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 4'-PEG5-azide 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
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- HY-161134
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叠氮化物
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Lenalidomide 4'-PEG2-azide 是一种基于 Lenalidomide 的 Cereblon 配体,用于招募 CRBN 蛋白。Lenalidomide 4'-PEG2-azide 可通过 linker 与蛋白质配体连接,形成 PROTAC。
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- HY-139332
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叠氮化物
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Pomalidomide 4'-PEG6-azide (compound 33e) 是一种 E3 连接酶配体-接头结合物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),用于招募 CRBN 蛋白,可用于合成 PROTAC。
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- HY-157514
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叠氮化物
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Thalidomide 4'-ether-PEG1-azide 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide 4'-ether-PEG1-azide 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
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