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Checkpoint inhibitor

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  • HY-P99777
    Ontorpacept

    TTI-621

    		 CD47 Cancer
    Ontorpacept (TTI-621) 是一种可溶性融合蛋白，由人 SIRPα 的 N 端和人 IgG1 的 Fc 区域连接而成。Ontorpacept 的 N 端 (1-118) 片段是 CD47 的结合域，CD47 是巨噬细胞吞噬作用的抑制剂。Ontorpacept 是一种 CD47 阻断的检查点抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    Ontorpacept
  • HY-150879
    BMS-37

    		PD-1/PD-L1 Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    BMS-37 是一种 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂，其对于 PD-L1/PD-1 复合物的 IC50 在 18-200 nM 范围内。BMS-37 对修饰的 Jurkat T 细胞表现出非特异性毒性，其 EC50 在 3-6 µM 范围内。BMS-37 可用于研究 PD-L1 诱导的 T 细胞衰竭，也可作为 PD-L1 配体合成 PROTAC 分子。
    BMS-37
  • HY-P99032
    Monalizumab
    3 篇文献验证

    IPH2201

    		 Checkpoint Kinase (Chk) IFNAR Inflammation/Immunology Cancer
    莫那利珠单抗 Monalizumab (IPH2201) 是一种靶向自然杀伤细胞群 2A (NKG2A) 的免疫检查点抑制剂。Monalizumab 是一种人源化抗 NKG2A 的单克隆抗体，可增加 IFN-γ 产生，从而促进自然杀伤细胞功能。Monalizumab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 的研究。
    Monalizumab
  • HY-108343
    WEE1-IN-4
    1 篇文献验证

    		 Wee1 Cancer
    WEE1-IN-4 (Compound 15) 是一种有效的检查点 Wee1 kinase 抑制剂，IC50 为 0.011 μM。Wee1 抑制剂可以消除 G2/M 检查点。
    WEE1-IN-4
  • HY-13946
    BML-277
    5 篇以上引用文献

    Chk2 inhibitor II

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis Cancer
    BML-277 是一种选择性的检测点激酶 2 (Chk2) 抑制剂，IC50 为 15 nM。
    BML-277
  • HY-162810
    ICOS-IN-1

    		CD28 Others
    ICOS-IN-1 (compound 9) 是一种针对 ICOS 和 ICOS-L 相互作用的抑制剂 (IC50=29.38 μM)，具有识别免疫检查点的活性。
    ICOS-IN-1
  • HY-177027
    CHK1-IN-13

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    CHK1-IN-13 (Compound 38) 是一种检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂，IC50 为 10-50 nM。CHK1-IN-13 具有抗肿瘤活性，可用于乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌等癌症的研究。
    CHK1-IN-13
  • HY-138073
    Cryptomoscatone D2

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    Cryptomoscatone D2 是一种有效的 G2 检查点 (G2 checkpoint) 抑制剂。
    Cryptomoscatone D2
  • HY-155798
    CHK1-IN-8

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    CHK1-IN-8 (example 3-2) 是 Chk1 抑制剂，对人 Chk1 的 IC50 <10 nM。CHK1-IN-8 可用于癌症研究。
    CHK1-IN-8
  • HY-111369
    CHK1-IN-2

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    CHK1-IN-2 是细胞周期检测点激酶 (CHK1) 的抑制剂，其 IC50 为 6 nM。
    CHK1-IN-2
  • HY-132884
    TTK inhibitor 3

    		Mps1 Cancer
    TTK inhibitor 3 是一种有效的选择性 TTK（一种必需的纺锤体组装检查点酶）抑制剂，其IC50值为 3.0 nM。
    TTK inhibitor 3
  • HY-10992
    AZD-7762
    20 篇以上引用文献

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂，抑制Chk1的 IC50 为 5 nM。
    AZD-7762
  • HY-10992A
    AZD-7762 hydrochloride
    20 篇以上引用文献

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    AZD-7762 hydrochloride 是一种有效的 ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂，抑制 Chk1 的 IC50 为 5 nM。
    AZD-7762 hydrochloride
  • HY-18958A
    (S)-CCT245737

    (S)-SRA737

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Others
    (S)-CCT245737 ((S)-SRA737) 是一种强效、选择性的检查点激酶 1 (CHK1) 口服抑制剂。
    (S)-CCT245737
  • HY-18942
    VER-00158411

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    VER-00158411 是一种 CHK1 和 CHK2 抑制剂，IC50 值分别为 4.4 nM 和 4.5 nM。
    VER-00158411
  • HY-18175
    CCT244747
    4 篇文献验证

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    CCT244747 是一种有效的，可口服的，高度选择性的 CHK1 抑制剂，IC50 值为 7.7 nM；CCT244747 可废除 G2 检查点，IC50 值为 29 nM。
    CCT244747
  • HY-15532B
    SCH900776 (S-isomer)

    MK-8776 S-isomer

    		 Drug Isomer Cancer
    SCH900776 (S-isomer)是SCH900776(HY-15532)的S型同分异构体。
    SCH900776 (S-isomer)
  • HY-103366
    NSC 109555 ditosylate

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    NSC 109555 ditosylate 是一种高效的、选择性的、ATP 竞争性检查点激酶 2 (Chk2) 抑制剂，其 IC＜sub＞50＜/sub＞ 为 240 nM。NSC 109555 ditosylate 可用于癌症的研究。
    NSC 109555 ditosylate
  • HY-131446
    Chk1-IN-5
    1 篇文献验证

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Chk1-IN-5 是有效的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂。Chk1-IN-5 抑制 Chk1 磷酸化，并在结肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。
    Chk1-IN-5
  • HY-102011A
    BMS-1166 hydrochloride
    4 篇文献验证

    		 PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    BMS-1166 hydrochloride 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 hydrochloride 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用，IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 hydrochloride 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
    BMS-1166 hydrochloride
  • HY-102011
    BMS-1166
    4 篇文献验证

    		 PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    BMS-1166 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用，IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
    BMS-1166
  • HY-145034
    KIF18A-IN-1
    1 篇文献验证

    		 Kinesin Cancer
    KIF18A-IN-1 是一种有丝分裂驱动蛋白 KIF18A 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。KIF18A 靶向抑制剂可能激活有丝分裂检查点，并选择性杀死染色体不稳定的癌细胞。
    KIF18A-IN-1
  • HY-171759
    CHK1-IN-11

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    CHK1-IN-11 (Compound 1) 是一种口服有效的检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂。CHK1-IN-11 可用于致癌基因扩增的癌症的研究。
    CHK1-IN-11
  • HY-128766
    CHK1-IN-4

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    CHK1-IN-4 (化合物3) 是一种有效的关卡激酶 1 (chk1) 抑制剂，可有效抑制肿瘤细胞中 chk1 磷酸化。CHK1-IN-4 具有抗肿瘤活性。
    CHK1-IN-4
  • HY-128766A
    CHK1-IN-4 hydrochloride

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    CHK1-IN-4 hydrochloride (化合物3) 是一种有效的关卡激酶 1 (chk1) 抑制剂，可有效抑制肿瘤细胞中 chk1 磷酸化。CHK1-IN-4 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    CHK1-IN-4 hydrochloride
  • HY-100016
    AZD0156
    5 篇以上引用文献

    		 ATM/ATR Apoptosis Cancer
    AZD0156 是一种有效的，选择性的和口服活性的 ATM 抑制剂，IC50 为 0.58 nM。AZD0156 抑制 ATM 介导的信号转导，防止 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
    AZD0156
  • HY-100341
    M2I-1

    		Checkpoint Kinase (Chk) Others
    M2I-1 是一种 Mad2 抑制剂，靶向 Mad2 与 Cdc20 的结合，Mad2 与 Cdc20 结合是纺锤体装配检查点 (SAC) 内必不可少的蛋白-蛋白相互作用 (PPI)。
    M2I-1
  • HY-136270
    Gartisertib
    2 篇文献验证

    VX-803; M4344; ATR inhibitor 2

    		 ATM/ATR Cancer
    Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，Ki<150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
    Gartisertib
  • HY-P99895
    Rulonilimab

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    洛奈利单抗 Rulonilimab 是一种针对 PD-1 的人源 IgG1 单克隆抗体，可以靶向、结合并抑制 PD-1 及其下游信号通路，具有潜在的免疫检查点抑制和抗肿瘤活性。
    Rulonilimab
  • HY-153435
    RIP1 kinase inhibitor 5

    		RIP kinase Necroptosis Cancer
    RIP1 kinase inhibitor 5 (example 1) 是一种有效的 RIP1 抑制剂，用作控制肿瘤免疫的检查点激酶。RIP1 kinase inhibitor 5 与 SIR1-365 (compound 13) 相似，可抑制坏死 (necrosis) 和铁死亡活性。
    RIP1 kinase inhibitor 5
  • HY-18961
    PD 407824

    		Checkpoint Kinase (Chk) Wee1 Inflammation/Immunology Cancer
    PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂，IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂，可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。
    PD 407824
  • HY-136220A
    AHR antagonist 5 hemimaleate

    		Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer
    AHR antagonist 5 hemimaleate 是有效的，具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂，IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 hemimaleate 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用，详细信息请参见专利 WO2018195397，example 39。
    AHR antagonist 5 hemimaleate
  • HY-149874
    BMS-502

    		DGK Inflammation/Immunology
    BMS-502 (Compound 22) 是一种二酰基甘油激酶 (DGK) α 和 ζ 的强效双重抑制剂， IC50 值为 4.6 nM 和 2.1 nM。BMS-502 增强了小鼠 T 细胞的免疫反应。BMS-502 可用于肿瘤免疫相关研究。
    BMS-502
  • HY-15532
    SCH900776
    10 篇以上引用文献

    MK-8776

    		 Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    SCH900776 (MK-8776) 是一种有效，选择性，可口服的 Chk1 抑制剂，IC50 值为 3 nM；它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍。
    SCH900776
  • HY-P99166
    Vudalimab

    		PD-1/PD-L1 CTLA-4 Inflammation/Immunology Cancer
    Vudalimab 是一种有效的 PD-1 和 CTLA-4 双重抑制剂，是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。Vudalimab 靶向免疫检查点受体 PD-1 和 CTLA-4，促进肿瘤选择性 T 细胞激活。
    Vudalimab
  • HY-136220
    AHR antagonist 5

    		Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer
    AHR antagonist 5 是有效的，具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂，IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用，详细信息请参见专利 WO2018195397，example 39。
    AHR antagonist 5
  • HY-176203
    XC-12

    		CD73 Cancer
    XC-12 是一种具有口服活性且有效的小分子 CD73 抑制剂 (一种免疫检查点)，对可溶性和膜结合形式 CD73 的 IC50 值分别为 12.36 nM 和 1.29 nM。XC-12 有望用于癌症的研究。
    XC-12
  • HY-112162
    BOS-172722
    2 篇文献验证

    		 Mps1 Cancer
    BOS-172722 是单极纺锤体 1 (MPS1) 检查点的抑制剂，其 对MPS1 (1 mM ATP) 和P-MPS1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 63 nM。BOS-172722 可用于多种乳腺癌的研究。
    BOS-172722
  • HY-N12041
    Axl-IN-16

    		TAM Receptor HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    Axl-IN-16 是 Axl 和 HIF 的双重抑制剂。Axl-IN-16 诱导 Flammulina velutipes 子实体形成。Axl-IN-16 抑制缺氧诱导因子活性和受体酪氨酸激酶表达。
    Axl-IN-16
  • HY-13649
    Indibulin
    1 篇文献验证

    ZIO 301; D 24851

    		 Apoptosis Microtubule/Tubulin Checkpoint Kinase (Chk) Neurological Disease Cancer
    Indibulin (ZIO 301)，一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂，具有良好的抗癌活和极小的神经毒性。Indibulin 降低了肌间神经张力，产生异常的纺锤体，激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1，并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。
    Indibulin
  • HY-144894
    AM-5308

    		Kinesin Microtubule/Tubulin Cancer
    AM-5308 是 KIF18A 的抑制剂 (IC50=47 nM)，可抑制 KIF18A 介导的微管 ATP 酶活性。AM-5308 可激活有丝分裂检查点，调节细胞分裂过程，包括染色体分离和纺锤体组装。AM-5308 具有抗肿瘤活性。
    AM-5308
  • HY-110347
    Mps1-IN-1 dihydrochloride

    		Mps1 Cancer
    Mps1-IN-1 dihydrochloride 是一种有效的，ATP 竞争性 Mps1 激酶抑制剂，IC50 为 367 nM。Mps1-IN-1 dihydrochloride 抑制 Mps1 有丝分裂激酶活性并沉默纺锤体组装检查点 (SAC) 功能。Mps1-IN-1 dihydrochloride 降低癌细胞和“正常”细胞的活力。
    Mps1-IN-1 dihydrochloride
  • HY-156871
    CAMK1D-IN-1

    		CaMK Cancer
    CAMK1D-IN-1 (compound I) 是 CAMK1D 的抑制剂，是靶向细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 产生抗性的肿瘤细胞。而 CAMK1D 则通过抑制 caspase 来削弱 CTL 诱导的死亡受体信号传导和细胞凋亡，是 PD-L1 难治性肿瘤的关键、有效靶点。
    CAMK1D-IN-1
  • HY-164518
    PF-3837

    		Mps1 Apoptosis Cancer
    PF-3837 是一种 Mps1 激酶抑制剂，Ki值为 0.33 nM，IC50 值为 5.5 nM。PF-3837 通过抑制 Mps1 的催化活性来干扰细胞周期检查点，降低基因组稳定性，从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis)。PF-3837 可用于研究乳腺癌。
    PF-3837
  • HY-153450
    JBI-589

    		Protein Arginine Deiminase Cancer
    JBI-589 是一种非共价的，选择性的 PAD4 抑制剂，具有口服活性。JBI-589 降低 CXCR2 表达并阻断中性粒细胞趋化性。JBI-589 减小原发肿瘤的大小和转移，并增强检查点抑制剂的抗肿瘤作用。JBI-589 可用于癌症疾病领域研究。
    JBI-589
  • HY-161865
    Antitumor agent-180

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-180 (Compound 13a) 是 BUB1 有丝分裂检查点丝氨酸/苏氨酸激酶 B (BUB1B) 的抑制剂。Antitumor agent-180 抑制 ccRCC 细胞 Caki-1 的增殖，IC50 为 2.047 µM。Antitumor agent-180 诱导 Caki-1 坏死和细胞凋亡 (apoptosis)。
    Antitumor agent-180
  • HY-117161
    ZINC05626394

    		Cytochrome P450 Cancer
    ZINC05626394是一种细胞色素b5还原酶3抑制剂，具有通过提高一氧化氮生物利用度的活性。ZINC05626394在抗癌抑制中可能具有潜在的应用价值，尤其是在联合使用抗体药物偶联物(ADCs)和免疫检查点抑制剂的情况下。ZINC05626394的功效可能受到不同机制的限制，包括抗原相关的抗性和内吞作用的失败。
    ZINC05626394
  • HY-142931
    ATM-IN-1

    		ATM/ATR Neurological Disease Cancer
    ATM-IN-1 是一种有效的 ATM 抑制剂。ATM 主要位于细胞核和微粒体中，参与细胞周期进程和细胞周期检查点对 DNA 损伤的反应。ATM-IN-1 具有研究癌症和神经疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139814A1，化合物 3)。
    ATM-IN-1
  • HY-164955
    TTK/PLK1-IN-1

    		Mps1 Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TTK/PLK1-IN-1 (Formula I) 是苏氨酸酪氨酸激酶（TTK）和 polo 样激酶 1（PLK1）的抑制剂，IC50分别为 7 nM 和 72 nM。TTK/PLK1-IN-1 调节纺锤体组装检查点 (SAC)，并对 TNBC 表现出抗肿瘤活性。
    TTK/PLK1-IN-1
  • HY-120635
    BMS-1001 hydrochloride

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    BMS-1001 是具有口服活性的、人 PD-L1/PD-1 免疫检查点的抑制剂。BMS-1001 具有细胞毒性低的特点。BMS-1001 在均匀时间分辨荧光 (HTRF) 结合试验中 IC50 值为 2.25 nM。
    BMS-1001 hydrochloride

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