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GSPT1

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42

抑制剂 & 激动剂

2

重组蛋白

1

抗体

3

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156747
    GSPT1 degrader-2

    		Molecular Glues DNA/RNA Synthesis Cancer
    GSPT1 degrader-2 (Compound 210) 是一种有效的，具有口服活性的 GSPT1 分子胶类型的降解剂 (DC50: < 30 nM)。GSPT1 degrader-2 是一种抗肿瘤试剂。
    GSPT1 degrader-2
  • HY-162535
    GSPT1 degrader-6

    		Molecular Glues Cancer
    GSPT1 degrader-6 (8) 是 GSPT1 的分子胶 (DC50 of 13 nM)。
    GSPT1 degrader-6
  • HY-162534
    GSPT1 degrader-5

    		Molecular Glues Cancer
    GSPT1 degrader-5 (4) 是 GSPT1 的分子胶 (DC50 of 144 nM)。
    GSPT1 degrader-5
  • HY-162533
    GSPT1 degrader-4

    		Molecular Glues Cancer
    GSPT1 degrader-4 (3) 是 GSPT1 的分子胶 (DC50 of 25.4 nM)，其在 CAL51 细胞中的 IC50 值为 39 nM。
    GSPT1 degrader-4
  • HY-155552
    GSPT1 degrader-1

    		Molecular Glues Apoptosis Cancer
    GSPT1 degrader-1 (compound 9q) 是一种通过泛素蛋白酶体系统进行 G1 至 S 相变 1 (GSPT1) 的有效降解剂和分子胶 (Molecular Glues)。GSPT1 degrader-1 还会诱导细胞 G0/G1 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    GSPT1 degrader-1
  • HY-RS22976
    Gspt1 Rat Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Gspt1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Gspt1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Gspt1 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Gspt1 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS16544
    Gspt1 Mouse Pre-designed siRNA Set A

    G1st; Gst-1

    		 Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Gspt1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Gspt1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Gspt1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Gspt1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-157426
    GSPT1 degrader-3

    		Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    GSPT1 degrader-3 (Pro-2) 是基于 CRBN 的 BRD PROTAC 降解剂，其DC50 值为 21.1 nM。
    GSPT1 degrader-3
  • HY-RS05868
    GSPT1 Human Pre-designed siRNA Set A

    GST1; ETF3A; eRF3a; 551G9.2

    		 Small Interfering RNA (siRNA) Others
    GSPT1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 GSPT1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    GSPT1 Human Pre-designed siRNA Set A
    GSPT1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-159610
    PROTAC GSPT1 degrader-2

    		Molecular Glues Cancer
    PROTAC GSPT1 degrader-2 (compound A) 是 GSPT1 的分子胶，降解率大于 95%。GSPT1 degrader-8 对 HL-60 细胞有抑制作用，IC50 为 10 nM。
    PROTAC GSPT1 degrader-2
  • HY-159609
    PROTAC GSPT1 degrader-1

    		PROTACs Cancer
    PROTAC GSPT1 degrader-1 (Compound F) 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 G1 至 S 期过渡蛋白 1 (GSPT1)，降解 GSPT1 的速率为 95% (1 μM) GSPT1 和 86% (0.1 μM)。PROTAC GSPT1 degrader-1 可抑制 HL-60 细胞活力，IC50 为 9.2 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-W599025)；黑色：连接子 (HY-159619)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W087383))
    PROTAC GSPT1 degrader-1
  • HY-171792
    BMS-986497

    ORM-6151

    		 Transmembrane Glycoprotein Cancer
    BMS-986497 (ORM-6151) 是一种 CD33 靶向抗体偶联的 GSPT1 降解剂。BMS-986497 将 GSPT1 降解剂 SMol006 传递到表达 CD33 的细胞，诱导 GSPT1 蛋白降解。BMS-986497 有望用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    BMS-986497
  • HY-161696
    AN5777

    		Apoptosis Cancer
    AN5777 是一种 GSPT1 降解剂。AN5777 通过泛素-蛋白酶体系统显著降低 GSPT1。AN5777 可诱导 G1 期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。AN5777 具有抗肿瘤活性。
    AN5777
  • HY-174266
    WB156

    		MDM-2/p53 Cancer
    WB156 是一种双 MDM2 和 GSPT1 降解剂。WB156 可以招募 CRBN (Cereblon，E3 泛素连接酶复合物的底物受体) 来诱导泛素化-蛋白酶体途径介导的 MDM2 和 GSPT1 的降解。WB156 有望用于癌症的研究，如白血病。
    WB156
  • HY-170952
    LYG-409

    		Molecular Glues Cancer
    LYG-409 是一种口服活性的 GSPT1 降解剂。LYG-409 在体内表现出优异的抗急性髓性白血病和前列腺癌活性，肿瘤生长抑制率 (TGI) 分别为 94.34% 和 104.49%。LYG-409 通过降解 GSPT1 抑制 KG-1细胞，其 IC50 为 9.50 nM，体外实验中的 DC50 为 7.87 nM。
    LYG-409
  • HY-172770
    KMG-1068

    		Molecular Glues Cancer
    KMG-1068 (Compound 4a) ，一种分子胶 (molecular glue)，是 GSPT1/2 降解剂。KMG-1068 通过结合 CRBN 上的 IMiD 结合位点，有效诱导 CRBN 依赖的 GSPT1/2 降解，促进与 GSPT1/2 形成三元配合物。KMG-1068 有望用于癌症的研究。
    KMG-1068
  • HY-150616
    SJPYT-195

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    SJPYT-195 是一种具有细胞毒性的 GSPT1 降解物，可用于合成 PROTAC。
    SJPYT-195
  • HY-132199
    SJ6986

    		Molecular Glues Cancer
    SJ6986 是有效的、选择性的、口服有效的 GSPT1/2 分子胶降解剂，其对 GSPT1 的DC50 值为2.1 nM (Dmax 99%)。
    SJ6986
  • HY-130800
    Eragidomide
    2 篇文献验证

    CC-90009

    		 Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Eragidomide (CC-90009) 是首创的 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
    Eragidomide
  • HY-176128
    BWA-6047

    		PROTACs Androgen Receptor Molecular Glues Cancer
    BWA-6047 是一种双重的 AR/AR-V7 和 GSPT1 PROTAC 类降解剂 (AR：DC50 = 3.7 nM；AR-V7：DC50 = 3.0 nM；GSPT1：DC50 = 1.2 nM)。BWA-6047 能够促进 AR/AR-V7 的泛素化和降解，此外通过分子胶水特性，诱导 GSPT1 和 CRBN 之间形成 PPI，导致 GSPT1 降解。BWA-6047 可用于前列腺癌的研究 (粉色: AR/AR-V7 配体 (HY-176129); 蓝色: E3 CRBN 配体 (HY-W069604); 黑色: 连接子 (HY-W069604))。
    BWA-6047
  • HY-147158
    ZXH-1-161

    		Molecular Glues Cancer
    ZXH-1-161 是一种有效的 CRBN 调节剂，能依赖 CRBN 选择性诱导 GSPT1 降解。ZXH-1-161 可抑制多发性骨髓瘤细胞增殖。ZXH-1-161 具有抗肿瘤的活性。
    ZXH-1-161
  • HY-136688
    MI-389

    		PROTACs Cancer
    MI-389 是一种 PROTAC 翻译终止因子 GSPT1 降解剂。MI-389 破坏了在不同 AML 和 ALL 细胞系中具有共同依赖性的靶点，并且 MI-389 的作用依赖于 CRL4CRBN E3 连接酶。
    MI-389
  • HY-161101
    MG degrader 1

    		PROTACs IKZF Family Cancer
    MG degrader 1 (Compd E14) 是 IKZF3、GSPT1 和 GSPT2 的 PROTAC 降解剂，其在 MM.1S 细胞中的 EC50 值为 1.385 nM。
    MG degrader 1
  • HY-101488
    CC-885
    10 篇以上引用文献

    		 Molecular Glues Ligands for E3 Ligase Cancer
    CC-885 是 CRBN 蛋白的调节剂，有潜在的抗肿瘤活性。CC-885 还是已知的 GSPT1 的降解剂，可抑制蛋白翻译。
    CC-885
  • HY-153803
    GBD-9

    		PROTACs Molecular Glues Btk Cancer
    GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解，兼具 PROTAC 与分子胶 () 特性。GBD-9 能高效降解野生型及突变型 BTK (如 C481S 突变) 和 GSPT1。GBD-9 通过诱导癌细胞 G1 期阻滞、下调抗凋亡蛋白 (BCL-2、MCL-1) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis)，显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
    GBD-9 由 E3 泛素连接酶配体 (pink part) 5-Aminothalidomide (HY-W023573)，靶蛋白配体 (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A (HY-13036A)，和 PROTAC linker (black part) Nonanoic acid (HY-N7057) 组成。
    GBD-9
  • HY-150259
    MDEG-541

    		PROTACs c-Myc Cancer
    MDEG-541 是一种有效的 MYC-MAX 降解剂。MDEG-541 是一种基于 MYC-MAX 二聚化抑制剂 10058-F4 衍生物 28RH 和沙利度胺 (HY-14658) 的PROTAC。MDEG-541 显示出抗增殖活性。MDEG-541 降低 GSPT1、MYC、GSPT2、PLK1 蛋白的表达。
    MDEG-541
  • HY-159622
    Boc-Pip-C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl

    		PROTAC Linkers Cancer
    Boc-Pip-C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 是一种 PROTAC 连接子 (PROTAC Linkers)。Boc-Pip-C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 可用于合成 PROTAC GSPT1 degrader-2 (HY-159610)。
    Boc-Pip-C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl
  • HY-159619
    Boc-azetidine-2C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl

    		PROTAC Linkers Cancer
    Boc-azetidine-2C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 是一种 PROTAC 连接子 (PROTAC Linkers)。Boc-azetidine-2C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 可用于合成 PROTAC GSPT1 degrader-1 (HY-159609)。
    Boc-azetidine-2C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl
  • HY-143435
    AG6033

    		Apoptosis Cancer
    AG6033是一种潜在的新型CRBN调节剂。AG6033通过调控CRBN与多种抗肿瘤靶蛋白的相互作用抑制多种肿瘤细胞。AG6033可引起GSPT1和IKZF1的降解，且AG6033诱导CRBN依赖的细胞毒性作用。
    AG6033
  • HY-159623
    Thalidomide 5-Pip-C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Thalidomide 5-Pip-C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)。Thalidomide 5-Pip-C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 可用于合成 PROTAC GSPT1 degrader-2 (HY-159610)。
    Thalidomide 5-Pip-C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl
  • HY-145448
    MC-VC-PABC-amide-PEG1-CH2-CC-885

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    MC-VC-PABC-amide-PEG1-CH2-CC-885 (compound III) 是一种 neoDegrader-Linker 偶联物，是 GSPT1 降解剂/分子胶 CC-885 (HY-101488) 和连接子的共轭物。MC-VC-PABC-amide-PEG1-CH2-CC-885 能够偶联特异性靶向 CD56 的抗体 DAR3.7 合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
    MC-VC-PABC-amide-PEG1-CH2-CC-885
  • HY-151902
    SJ988497

    		PROTACs JAK Cancer
    SJ988497 是一种 PROTAC JAK2 降解剂。SJ988497 可有效地抑制 CRLF2 重排 (CRLF2r) 细胞的增殖并降解 CRBN 新底物 GSPT1。SJ988497 由 Ruxolitinib (HY-50856) 衍生物、连接子和 CRBN 配体 Pomalidomide 组成。 SJ988497 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
    SJ988497
  • HY-130122
    MG-277

    		Molecular Glues PROTACs Apoptosis Cancer
    MG-277 是一种分子胶降解剂，可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解，DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长，对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
    MG-277
  • HY-164202
    ORM-5029

    		Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Cancer
    ORM-5029 是首个靶向人类表皮生长因子受体2（HER2）的抗体药物偶联物（ADC），由高效的 GSPT1 降解剂 SMol006 与 Pertuzumab (HY-P9912) 结合而成。ORM-5029 可用于癌症的研究。
    ORM-5029
  • HY-W599025
    5-Br-4-Cl-Pyrrolo-pyroxypyridine

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    5-Br-4-Cl-Pyrrolo-pyroxypyridine 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)。5-Br-4-Cl-Pyrrolo-pyroxypyridine 可用于合成 PROTAC GSPT1 degrader-1 (HY-159609)。
    5-Br-4-Cl-Pyrrolo-pyroxypyridine
  • HY-159620
    Thalidomide 5-azetidine-2C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Thalidomide 5-azetidine-2C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)。Thalidomide 5-azetidine-2C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 可用于合成 PROTAC GSPT1 degrader-1 (HY-159609)。
    Thalidomide 5-azetidine-2C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl
  • HY-170820
    XYD049

    		Molecular Glues Cancer
    XYD049 (compound 7d) 是一种靶向 GSPT1 的 CRBN 型分子胶 (DC50=19 nM)，可用于 MYC 驱动的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的研究。XYD049 可有效抑制 22Rv1 细胞生长 (IC50=7 nM)，并具有体内抗肿瘤效力。XYD049 通过下调 22Rv1 细胞中 CRPC 相关的癌基因，包括 AR、AR- v7、PSA 和 c-Myc。XYD049 由分子胶 linker (black part) NH2-C5-NH-Boc (HY-W004710)，CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547)，靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand-1 (HY-170821) 组成，其中 E3 连接酶配体+liner 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158 (HY-170822)。
    XYD049
  • HY-163938A
    PROTAC erf3a Degrader-2

    		PROTACs Cancer
    PROTAC erf3a Degrader-2 (Compound C59) 是一种具有口服活性的 PROTAC erf3a 降解剂，可抑制 SRD5A3 和 GSPT1(eRF3a) 的表达水平。PROTAC erf3a Degrader-2 可抑制癌细胞 (如 22Rv1) 的增殖。PROTAC erf3a Degrader-2 可用于前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等癌症的研究。 (红色: erf3a 配体 (HY-13778)；黑色: 连接子 (HY-163960)；蓝色: E3 连接酶配体 (HY-W763812))。
    PROTAC erf3a Degrader-2
  • HY-170405
    YB-3–17

    		PROTACs mTOR Cancer
    YB-3-17 是一种双功能分子，可抑制 mTOR（IC50=0.22 nM）或通过 PROTAC 机制降解 G1 至 S 期转变 1 基因（GSPT1，DC50=5 nM）。YB-3-17 在多种胶质母细胞瘤细胞系中表现出抗增殖活性，IC50 为纳摩尔水平。YB-3-17 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170407); Black: linker (HY-A0102); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))
    YB-3–17
  • HY-153356
    MRT-2359

    		Apoptosis Cancer
    MRT-2359 是一种有效、具有口服活性和选择性的 GSPT1 降解剂 (IC50: >30 nM 且 <300 nM)，能特异地诱导依赖于蛋白质翻译的细胞凋亡 (apoptosis)。MRT-2359 在多种癌症细胞系中表现出显著且优先的抗增殖活性，尤其在 MYC 驱动的细胞系中，例如高表达 N-Myc 或 L-Myc 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC)。MRT-2359 能抑制耐药的 NSCLC 和 SCLC 细胞的生长，可用于肿瘤研究。
    MRT-2359
  • HY-148837
    GT19630

    		PROTACs c-Myc Casein Kinase Infection Cardiovascular Disease Cancer
    PROTAC c-Myc degrader-1 (Compound A153) 是一种多靶点蛋白质降解剂 (PROTAC)。PROTAC c-Myc degrader-1 可有效降解多种肿瘤细胞中的 c-Myc，CK1α，GSPT1 和 IKZF1/2/3 蛋白。PROTAC c-Myc degrader-1 可用于 c-Myc 高表达相关疾病的研究，如癌症、心脑血管疾病和病毒感染 (Pink: c-Myc 配体 (HY-168685); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W093472); Black: 连接子 (HY-W015808))。
    GT19630
  • HY-168936
    DP-15

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    DP-15 是 GSPT1 和 BRD4 的降解剂，DC50s 分别为 5.25 nM 和 0.48 nM。DP-15 对 AML 细胞和 NHL 细胞表现出抗增殖活性，IC50 为纳摩尔水平，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 MOLM13 细胞凋亡 (apoptosis)。DP-15 在 MOLM-13 异种移植小鼠模型中表现出抗白血病活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid (HY-78695); Black: linker (HY-W262798); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide-5-OH (HY-23095))
    DP-15

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