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NCI-H358

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  • HY-148517
    AZD0095
    3 篇文献验证

    Monocarboxylate Transporter Cancer
    AZD0095 是一种具有选择性和口服活性的 MCT4 抑制剂 (IC50: 1.3 nM)。 AZD0095 与 Cediranib (HY-10205) 联合使用可有效抑制 NCI-H358 移植瘤的肿瘤生长。
    AZD0095
  • HY-148278

    SOS1 Ras Cancer
    BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂,其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
    BI-0474
  • HY-170550

    Ras ERK Cancer
    KRAS G12C inhibitor 69 (Compound K09) 是突变 RAS 蛋白 KRASG12C 的抑制剂,IC50 为 4.36 nM。KRAS G12C inhibitor 69 在细胞 NCI-H358 和 MIA-PACA-2 中抑制 ERK 磷酸化,IC50 分别为 12 nM 和 7 nM。KRAS G12C inhibitor 69 抑制癌细胞 NCI-H358 和 MIA-PACA-2 的增殖,IC50 分别为 3.15 nM 和 2.33 nM。
    KRAS G12C inhibitor 69
  • HY-161173

    PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-5 (compound 4) 是有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 值为 13 nM。PROTAC SOS1 degrader-5 对 NCI-H358 细胞增殖具有明显抑制作用,其 IC50 为5 nM。
    PROTAC SOS1 degrader-5
  • HY-157888

    SHP2 Phosphatase Cancer
    SHP2-IN-26 (Compound 4b) 是一种高选择性 SHP2 变构抑制剂,IC50 值为 3.2 nM。SHP2-IN-26 可抑制 NCI-H358 细胞中 ERK 和 AKT 的磷酸化水平。SHP2-IN-26 具有抗肿瘤活性。
    SHP2-IN-26
  • HY-153699

    SHP2 Cancer
    SHP2-IN-14 (compound 27) 是一种口服有效的 SHP2 变构抑制剂 (IC50=7 nM),具有抗肿瘤活性。SHP2-IN-14 可抑制 NCI-H358 荷瘤小鼠的肿瘤进展,表现出良好的药代动力学特征和安全性。
    SHP2-IN-14
  • HY-115907

    Ras ERK Apoptosis Cancer
    K20 是一种有效的选择性 KRas G12C 抑制剂,IC50 为 1.16 µM。K20 在 H358 细胞中显示出抗癌活性(IC50= 0.78 µM)。K20 降低 Erk 的磷酸化水平并导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。K20 可抑制 NCI-H358 肿瘤细胞生长,TGI 为 41%,且未引起明显毒性。
    K20
  • HY-168577

    Ras EGFR Cancer
    KRAS G12D inhibitor 25 (Compound 148) 是 KRAS G12CHSP90α 的抑制剂,IC50 分别为 <0.1 μM 和 0.1-1 μM。KRAS G12D inhibitor 25 抑制 MIA PaCa-2 和 NCI-H358 的增殖,EC50 分别为 <0.1 μM 和 0.1-1 μM。KRAS G12D inhibitor 25 降解 ERBB2DC50 为 0.1-1 μM。
    KRAS G12D inhibitor 25
  • HY-168013

    Ras Cancer
    KRASG12C IN-14 (compound 15) 是靶向 KRAS 基因 G12C 突变的抑制剂。KRASG12C IN-14 抑制 CYPA 依赖性的 KRAS-BRAF,IC50 为 0.002 μM。KRASG12C IN-14 在 NCI-H358 细胞中抑制 ERK 磷酸化的 IC50 为 0.002 μM。
    KRASG12C IN-14
  • HY-175326

    SOS1 Cancer
    SOS1-IN-21 是一种口服有效的 son of Sevenless 1 (SOS1) 抑制剂,其 IC50 值为 15 nM。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF),通过促进 GDP 到 GTP 的转换来激活 KRAS。SOS1-IN-21 具有强大的抗增殖活性,对 NCI-H358 细胞的 IC50 值为 16 nM,对 Mia Paca-2 细胞为 17 nM。SOS1-IN-21 在 Mia Paca-2 肿瘤移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。SOS1-IN-21 可用于研究 KRAS 突变肿瘤,如胰腺癌。
    SOS1-IN-21
  • HY-Y0840

    PROTAC Linkers Cancer
    1-Bromo-3-chloropropane 是一个 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC YN14-H (HY-173250)。YN14-H 是一种靶向 KRASG12C 的 PROTAC 降解剂。YN14-H 可抑制 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 细胞的生长 (IC50 值分别为 0.042 和 0.021 μM,DC50 值分别为 28.9 和 18.1 nM)。
    1-Bromo-3-chloropropane
  • HY-173250

    PROTACs Ras Apoptosis Cancer
    YN14-H 是一种靶向 KRASG12C 的 PROTAC 降解剂。YN14-H 可抑制 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 细胞的生长 (IC50 值分别为 0.042 和 0.021 μM,DC50 值分别为 28.9 和 18.1 nM)。YN14-H 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制迁移。YN14-H 表现出良好的药代动力学特性和优异的体内抗肿瘤活性。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-173252); Blue: E3 ligase ligand (HY-125905); Black: linker (HY-Y0840); E3 ligase ligand + linker (HY-173253)。
    YN14-H
  • HY-147633

    Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 52 (Compound 7) 是一种 KRAS G12C 抑制剂。
    KRAS G12C inhibitor 52
  • HY-169312

    Ras Cancer
    KRAS inhibitor-38 (Example 18) 是 KRAS 抑制剂,能在体内有效抑制 KRAS G12CKRAS G12DKRAS G12V 的活性。
    KRAS inhibitor-38
  • HY-161714

    SOS1 Ras Cancer
    HH0043 (Compound 10f) 是一种具有口服活性的、有效的 SOS1 抑制剂,IC50 值为 5.8 nM。HH0043 可用于癌症研究。
    HH0043
  • HY-168442

    Ras PERK Cancer
    KRAS inhibitor-40 (Compound 41) 是一种 KRAS 的抑制剂,能干扰 KRAS G12C-BRAF 复合物,并且抑制 KRAS 下游信号通路 ERK 的磷酸化。KRAS inhibitor-40 可抑制不同 KRAS 突变类型的肿瘤细胞增殖,具有抗肿瘤的活性。
    KRAS inhibitor-40
  • HY-144657A

    PROTACs Ras Cancer
    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 在体内显著抑制肿瘤生长。
    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA
  • HY-144657

    PROTACs Ras Cancer
    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 在体内显著抑制肿瘤生长。
    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1
  • HY-163720

    Ras Apoptosis Cancer
    KRAS G12C inhibitor 63 (K45) 是一种 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 63 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis). KRAS G12C inhibitor 63 具有抗肿瘤活性。
    KRAS G12C inhibitor 63
  • HY-13945
    NVP 231
    3 篇文献验证

    Apoptosis Cancer
    NVP 231 是一种强效、特异、可逆的神经酰胺激酶 (CerK) 抑制剂 (IC50=12 nM),可竞争性地抑制神经酰胺与 CerK 的结合。NVP 231 通过增加 DNA 片段和 caspase-3 和 caspase-9 的裂解来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    NVP 231
  • HY-146223A

    Ras PI3K p38 MAPK Apoptosis Cancer
    (3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。AZD4625 是一种口服有效的、选择性的、不可逆的共价变构 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂,IC50 为 3 nM。AZD4625 可抑制 MAPK 通路 (降低 pCRAF、pMEK 和 pERK) 和 PI3K 通路 (降低 pAKT 和 pS6),并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AZD4625 对野生型 RAS 或携带非 KRASG12C 突变的同工酶没有结合和抑制作用。AZD4625 可用于研究 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌。
    (3R,10R,14aS)-AZD4625
  • HY-155533

    SHP2 Cancer
    YF704 (化合物 4w) 是一种选择性 SHP2 变构抑制剂 (IC50=0.25 μM)。YF704 在癌细胞中显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡。YF704 还能下调癌细胞中 Erk1/2Akt 的磷酸化水平。
    YF704
  • HY-148439
    Daraxonrasib
    4 篇文献验证

    RMC-6236; RAS-IN-2

    Ras PERK Cancer
    RMC-6236 是一种口服活性的非共价 RAS (ON) 抑制剂。RMC-6236 破坏野生型或突变型 RAS 蛋白与 BRAF 的 RAS 结合域的相互作用,对野生型 KRAS、NRAS、HRAS 及多种致癌 RAS 变体 EC50 值在 28-220 nM 之间。RMC-6236 抑制 pERK。RMC-6236 对 KRAS 突变的肿瘤具有抗肿瘤活性。
    Daraxonrasib
  • HY-173253

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 173 是一种 E3 连接酶配体-连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate)。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 173 可用于合成 YN14-H (HY-173250),从而诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制迁移,并在体内发挥抗肿瘤活性。
    E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 173
  • HY-160023

    D3S-001

    Ras Cancer
    Elisrasib 是口服有效的 KRAS 抑制剂。Elisrasib 抑制 KRASG12C 突变体 H358 和 MIA-PA-CA-2 的增殖,IC50 分别为 0.6 和 0.44 nM。Elisrasib 在多物种的肝细胞、肝微粒体、血浆和全血中表现出良好的代谢稳定性。Elisrasib 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性。
    Elisrasib
  • HY-114277A

    AMG-510 racemate

    Ras p38 MAPK Cancer
    Sotorasib racemate (Compound A) 是具有口服活性的 Sotorasib (HY-114277) 外消旋体,Sotorasib 是 KRAS G12C 突变的共价抑制剂,可诱导 MAPK 通路的自适应反馈激活。Sotorasib racemate 对 KRAS G12C 诱导的癌症也具有抑制活性,并且可应用于癌症研究。
    Sotorasib racemate
  • HY-168893

    Src Apoptosis IAP Survivin Akt mTOR JAK STAT Ras p38 MAPK Cancer
    K882 (Compound 4e) 是一种 Src 抑制剂,KD 为 0.315 μM。K882 诱导凋亡(Apoptosis)。K882 抑制 XIAPSurvivin。K882 抑制 PI3K/Akt/mTORJak1/Stat3Ras/MAPK 信号通路的激活。K882 对非小细胞肺癌 具有抗肿瘤活性。
    K882
  • HY-141477

    Ras Cancer
    RM-018 是一种 KRASG12C 活性状态的抑制剂。RM-018 保留了结合和抑制 KRASG12C/Y96D 的能力。RM-018 与 GTP-bound 结合,激活 KRASG12C 的 [“RAS(ON)”] 状态。
    RM-018
  • HY-147185

    Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT7-IN-1 (Compound 14) 是一种 PRMT7 抑制剂,IC50 值为 2.1 μM。PRMT7-IN-1 对不同癌细胞均有抗癌活性。
    PRMT7-IN-1
  • HY-145737A

    PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-1 (TFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
    PROTAC SOS1 degrader-1 TFA
  • HY-145737

    PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
    PROTAC SOS1 degrader-1
  • HY-146223

    Ras p38 MAPK PI3K Apoptosis Cancer
    AZD4625 是一种口服有效的、选择性的、不可逆的共价变构 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂,IC50 为 3 nM。AZD4625 可抑制 MAPK 通路 (降低 pCRAF、pMEK 和 pERK) 和 PI3K 通路 (降低 pAKT 和 pS6),并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AZD4625 对野生型 RAS 或携带非 KRASG12C 突变的同工酶没有结合和抑制作用。AZD4625 可用于研究 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌。
    AZD4625
  • HY-139612A

    (S)-NVP-JDQ443

    Ras PERK Cancer
    (S)-JDQ-443 是 JDQ-443 (HY-139612)的异构体。JDQ-443 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。JDQ-443 具有抗肿瘤活性。
    (S)-JDQ-443
  • HY-139612
    Opnurasib
    5 篇文献验证

    JDQ-443; NVP-JDQ443

    Ras PERK Cancer
    Opnurasib (JDQ-443) (NVP-JDQ443) 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。Opnurasib 具有抗肿瘤活性。
    Opnurasib
  • HY-148098
    Pan KRas-IN-1
    1 篇文献验证

    Ras Cancer
    Pan KRas-IN-1 是一种泛 KRas 抑制剂,能够用于对 KRas G12C 抑制剂产生的癌症耐药性的研究。
    Pan KRas-IN-1
  • HY-145321

    Phosphodiesterase (PDE) Molecular Glues Cancer
    TMX-4100 是一种选择性磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 降解剂。TMX-4100 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 肿瘤细胞中表现出对 PDE6D 的高降解偏好,DC50 值小于 200 nM。TMX-4100 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    TMX-4100

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