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PROTAC CRBN Degrader-1

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-128845

    PROTACs E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    PROTAC CRBN Degrader-1 (Compound 14a) 是一种 VHL-CRBN 异二聚化 PROTAC 降解剂,它通过将两种 E3 泛素连接酶(VHL 和 CRBN)相互结合来实现对 CRBN 的选择性降解。(Blue: VHL ligand (S,R,S)-AHPC (HY-125845); Pink: CRBN ligand Pomalidomide-C2-NH2 (HY-128846); Black: Linker (HY-128847))
    PROTAC CRBN Degrader-1
  • HY-156591

    PROTACs Mixed Lineage Kinase Others
    PROTAC MLKL Degrader-1 (Compound 36) 是一个 MLKLPROTAC 靶向降解剂,Dmax >90%。PROTAC MLKL Degrader-1 包括 修饰的 CRBN 配体、linker和 Lenalidomide (HY-A0003) 接头片段。PROTAC MLKL Degrader-1 能够消除 TSZ 坏死模型中的细胞死亡。
    PROTAC MLKL Degrader-1
  • HY-158045

    PROTACs PARP Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC PARP1 degrader-1 (Compound CN0) 是 PARP1PROTAC 降解剂。PROTAC PARP1 degrader-1 激活 cGAS/STING 免疫途径,最终增强 T 细胞对肿瘤细胞的杀伤。PROTAC PARP1 degrader-1 抑制 DNA 损伤修复,导致胞质 DNA 片段高效积累 (蓝色: CRBN 配体,黑色: 连接子;粉色: PARP1 抑制剂)。
    PROTAC PARP1 degrader-1
  • HY-155008
    PROTAC HK2 Degrader-1
    2 篇文献验证

    PROTACs Hexokinase Cancer
    PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2)PROTACPROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486),CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤,引发细胞焦亡 (pyroptosis)。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长,并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
    PROTAC HK2 Degrader-1
  • HY-139186

    PROTACs Cancer
    PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 CereblonKRASG12C PROTAC 降解剂。PROTAC KRAS G12C degrader-1 诱导 CRBN/KRASG12C 二聚化并降解报告细胞中的 GFP-KRASG12C
    PROTAC KRAS G12C degrader-1
  • HY-129775

    Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 1
  • HY-129776

    Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 2
  • HY-130991

    Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 6
  • HY-163757

    PROTACs PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC PD-L1 degrader-1 是一种基于 CRBNPD-L1-PROTAC 降解剂,具有显著的 PD-L1 蛋白降解能力。PROTAC PD-L1 degrader-1 在 4T1 细胞中表现出强大的 PD-L1 降解能力,DC50 为 0.609 μM。PROTAC PD-L1 degrader-1 可用于乳腺癌的研究。(蓝色:CRBN 配体 (HY-150839),黑色:连接子;粉色:PD-L 抑制剂 (HY-19745))。
    PROTAC PD-L1 degrader-1
  • HY-176428

    PROTACs MNK Apoptosis Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    ROTAC MNK1 degrader-1 是一种选择性 MNK1 PROTAC 降解剂,其在 MV4-11 细胞中的 DC50 为 11.92 nM,Dmax > 96%。PROTAC MNK1 degrader-1 显著降低 p-eIF4E 水平 (IC50 为 22.07 nM),诱导细胞凋亡 (apoptosis),并将细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC MNK1 degrader-1 具有强效的抗肿瘤活性。PROTAC MNK1 degrader-1 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中表现出强大的抗白血病功效,且具有可接受的药物安全性。粉色:MNK1 ligand (HY-176429);蓝色:CRBN ligase ligand (HY-A0003);黑色:linker (HY-Y1139);CRBN + linker:HY-176430
    PROTAC MNK1 degrader-1
  • HY-150608

    PROTACs STING Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC STING Degrader-1 是一种靶向 STING 通路的 PROTAC 降解剂,其 DC50 为 3.2 μM。PROTAC STING Degrader-1 具有高效的抗炎功效。PROTAC STING Degrader-1 可用于研究急性肾损伤和炎症性肠病 (IBD) 等疾病。(粉色:STING 配体 (HY-138682);蓝色:CRBN 配体 (HY-10984);黑色:连接子 (HY-W015883)) 。
    PROTAC STING Degrader-1
  • HY-163938

    PROTACs Cancer
    PROTAC erf3a Degrader-1 (Compound C63) 是一种具有口服活性的 PROTAC erf3a 降解剂。PROTAC erf3a Degrader-1 可抑制癌细胞 (如 22Rv1) 的增殖。PROTAC erf3a Degrader-1 可用于前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等癌症的研究。 (红色: erf3a 配体 (HY-13778);黑色: 连接子 (HY-163960);蓝色: CRBN 配体 (HY-41547))。
    PROTAC erf3a Degrader-1
  • HY-163851

    PROTACs HIV Infection
    PROTAC Vif degrader-1 (Compound L15) 是一种 Vif PROTAC 降解剂。PROTAC Vif degrader-1 具有抗 HIV-1 病毒活性 (抗 HIV-1IIIB 的 EC50: 33.35 μM )。蓝色: CRBN 配体 (HY-10984);黑色: 连接子;粉色: HIV-1 抑制剂 (HY-163852)。
    PROTAC Vif degrader-1
  • HY-149845

    GSK-3 PROTACs Neurological Disease
    PROTAC GSK-3β Degrader-1 (compound 1) 是靶向 GSK-3β 的降解剂,IC50 为 833 nM。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 包含 SB-216763 (GSK-3β 抑制剂), PEG 连接子和 CRBN (E3 连接酶配体)。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 降低 Aβ25-35 肽 和 CuSO4 诱导的神经毒性。PROTAC GSK-3β Degrader-1 可用于研究阿尔茨海默病。
    PROTAC GSK-3β Degrader-1
  • HY-168593

    β-catenin PROTACs Wnt Histone Demethylase Cancer
    PROTAC KDM3 degrader-1 (Compound 4) 是一种基于 IOX1 (HY-12304) 骨架设计的 CRBN 招募型 PROTACPROTAC KDM3 degrader-1 通过选择性降解 KDM3AKDM3B 蛋白,抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。PROTAC KDM3 degrader-1 能显著抑制结直肠癌干细胞的自我更新能力,并抑制结直肠癌肿瘤生长。PROTAC KDM3 degrader-1 适用于结直肠癌的研究 (靶蛋白配体 (Pink): HY-12304; linker (Black): HY-22335; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-112599; E3 连接酶 (Blue): HY-41547)。
    PROTAC KDM3 degrader-1
  • HY-130612

    Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4BRD2 降解剂,由Cereblon配体和BET配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。
    PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1
  • HY-172368

    PROTACs Histone Methyltransferase IKZF Family Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制 CARM1,降低其底物 BAF155 的甲基化水平。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 是 PROTAC 降解剂,通过 CRBN 依赖的途径降解 IKZF 1/3PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 抑制 MYC 蛋白的表达,从而抑制多种多发性骨髓瘤细胞的增殖。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可以诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 克服免疫调节药物(IMiD,如泊马度胺)的耐药性。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1/IKZF3 ligand 1 (HY-172369); Active form of target protein ligand: EZM 2302 (HY-111109); Black: linker (HY-21999); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
    PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1
  • HY-168274

    PROTACs Apoptosis Cancer
    PROTAC TRIB2 degrader-1 (Compound 5k) 是一种有效的 TRIB2 降解剂,通过 CRBN 依赖的泛素-蛋白酶体途径选择性的诱导 TRIB2 降解。PROTAC TRIB2 degrader-1 能抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis),可以用于癌症的研究。(靶蛋白配体 (PINK): HY-168275; linker (black): HY-168276; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-168277; E3 连接酶 (Blue):HY-W023573)。
    PROTAC TRIB2 degrader-1
  • HY-150839

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    E3 ligase Ligand PG 是一种可用于募集 CRBN 蛋白的 E3 连接酶配体 (E3 ligase ligand)。E3 ligase Ligand PG 与 CRBN 表现出强效结合活性(IC50 为 2.191 μM)。E3 ligase Ligand PG 可通过 linker 与 BMS-202(HY-19745)连接形成 PROTACPROTAC PD-L1 degrader-1 (HY-163757)。
    E3 ligase Ligand PG
  • HY-130823

    Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 5
  • HY-130822

    Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 4
  • HY-170673

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 156 是一种 CRBN E3 连接酶配体-连接子偶联物。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 156 可用于合成 PROTAC XPO1 degrader-1 (HY-170669)。
    E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 156
  • HY-130707

    Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 3
  • HY-170869

    PROTACs FGFR Cancer
    PROTAC FGFR1 degrader-1 (compound S2H) 是靶向 FGFR1PROTAC 降解剂,在 KG1a 细胞中的 IC50=26.81 nM,DC50=39.78 nM。PROTAC FGFR1 degrader-1 由 CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Pomalidomide (HY-10984),靶蛋白配体 (red part) FGFR1 ligand-1 (HY-170871),PROTAC linker (black part) 9-Bromononanoic acid (HY-W007587) 组成,其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 164 (HY-170870)。
    PROTAC FGFR1 degrader-1
  • HY-176430

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Lenalidomide-amide-pimelic acid 是一种 E3 连接酶配体-连接子偶联物,其包含基于 Lenalidomide (HY-A0003) 的 CRBN 配体和 Linker (HY-Y1139)。Lenalidomide-amide-pimelic acid 可用于合成 PROTAC MNK1 degrader-1 (HY-176428)。
    Lenalidomide-amide-pimelic acid
  • HY-41547

    Cereblon ligand 4; E3 ligase Ligand 4

    Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 可通过 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接,形成 PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。
    Thalidomide 4-fluoride
  • HY-130713

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide-C2-amido-C2-COOH 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体和 linker。Thalidomide-C2-amido-C2-COOH 可用于设计合成 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (HY-130709)。
    Thalidomide-C2-amido-C2-COOH
  • HY-125876
    PROTAC Bcl2 degrader-1
    1 篇文献验证

    PROTACs Bcl-2 Family Cancer
    PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC,通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1,来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50,4.94 μM;DC50,3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50,11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand, 黑色: linker;粉色: Mcl-1/Bcl-2 inhibitor, Nap-1).
    PROTAC Bcl2 degrader-1
  • HY-174235

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Infection
    Thalidomide-OCH2-amide-PEG2-C2-Boc 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含一个用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体和一个连接子。Thalidomide-OCH2-amide-PEG2-C2-Boc 可用于合成 PROTAC SARS-CoV-2 Degrader-1 (HY-174233)。
    Thalidomide-OCH2-amide-PEG2-C2-Boc
  • HY-158381

    PROTACs Phosphatase Metabolic Disease
    PROTAC PTP1B degrader 1 (compound 75) 是 CRBN-based PTP1B PROTAC 降解剂,其 DC50 值分别为 0.2 μM (48 h) 和 0.05 μM (72 h) (Red: PTP1B ligand Oleanolic acid (HY-N0156); Black: linker; Blue: CRBN ligand)。
    PROTAC PTP1B degrader 1
  • HY-170996

    ROR Cancer
    ROR1 ligand-1 (9-1) 是 PROTAC ROR1 降解剂-1 (HY-170995) 的配体。ROR1 ligand-1 通过与 VHL型或 CRBN 配体连接,设计并合成了首个选择性且高效的 ROR1 PROTAC 分子。
    ROR1 ligand-1
  • HY-111594

    PROTACs Cancer
    Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是 Cereblon 蛋白的高效降解剂,对IKZF1和IKZF3的影响很小。
    Homo-PROTAC cereblon degrader 1
  • HY-114406

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    TD-106 是一种 CRBN 蛋白调节剂,可用于降解靶蛋白。含 TD-106 的 BRD4 PROTAC 可诱导 BRD4 降解。
    TD-106
  • HY-44148

    Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    FAK ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 FAK 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。FAK ligand-Linker Conjugate 1 可广泛用于 PROTAC 介导的蛋白降解。
    FAK ligand-Linker Conjugate 1
  • HY-122725A

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Lenalidomide-C5-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C5-NH2 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子,比如 MDM2 的PROTAC 降解剂。
    Lenalidomide-C5-NH2 TFA
  • HY-122725B

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Lenalidomide-C5-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C5-NH2 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子,比如 MDM2 的PROTAC 降解剂。
    Lenalidomide-C5-NH2 hydrochloride
  • HY-132288

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Pom-8PEG,一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含一个用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体和一个 8 单元 PEG 连接子。Pom-8PEG 可用于合成 PROTAC,如 IDO1 PROTAC 降解剂。
    Pom-8PEG
  • HY-126534

    LSN3106729

    Ligands for Target Protein for PROTAC CDK Cancer
    Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729),Abemaciclib (HY-16297A) 的代谢物,是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
    Abemaciclib metabolite M18
  • HY-126534A

    LSN3106729 hydrochloride

    Ligands for Target Protein for PROTAC CDK Cancer
    Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729) hydrochloride,Abemaciclib (HY-16297A) 的代谢物,是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
    Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride
  • HY-114407

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    TD-428 是由 Cereblon 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。TD-428 是一种高度特异的 BRD4 降解剂,DC50 为 0.32 nM。TD-428 是一种 BET PROTAC,其中 TD-106 (CRBN 配体) 连接到 JQ1 (BET 抑制剂),TD-428 可有效诱导 BET 蛋白降解。
    TD-428
  • HY-126534S

    LSN3106729-d8

    CDK Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Abemaciclib metabolite M18-d8 是 Abemaciclib metabolite M18 的氘代物。Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729),Abemaciclib 的代谢物, 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
    Abemaciclib metabolite M18-d8

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