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RNA splicing

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By Targets:	DNA/RNA Synthesis (15) ADC Payload (1) Androgen Receptor (1) Apoptosis (1) CDK (1) Fluorescent Dye (2) Huntingtin (1) iGluR (2) Ras (1)
By Research Areas:	Cancer (8) Infection (1) Inflammation/Immunology (2) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (7)
Oligonucleotides:	反义寡核苷酸 (4)

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Targets Recommended: RNA MTase DNA/RNA Synthesis Small Interfering RNA (siRNA) mRNA SF3B1

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-150248

RNA splicing modulator 3	DNA/RNA Synthesis	Others
RNA splicing modulator 3 (compound 236) 是一种 RNA 剪接调节剂，AC₅₀ 值 <100 nM。

HY-129589

Thailanstatin A 2 篇文献验证	ADC Payload	Cancer
泰兰斯他汀A Thailanstatin A 是一种有效的真核 RNA 剪接 (**RNA splicing) 抑制剂 (IC₅₀**=650 nM)。Thailanstatin A 通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用，并且对多种癌细胞系显示低 nM 到亚 nM 的 IC₅₀ 值。Thailanstatin A 与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合，可产生“无连接子 (linker-less)” ADC。

HY-P5960

PTBP1-RNA-binding inhibitor P6 TFA PTBP1 α3-helix derived peptide P6 TFA	DNA/RNA Synthesis	Others
PTBP1-RNA-binding inhibitor P6 (PTBP1 α3-helix derived peptide P6) TFA 是一种剪接因子 PTBP1 的钉合肽抑制剂，抑制 PTBP1 调节的选择性剪接事件。PTBP1 通过其 RNA 识别基序结合 RNA。

HY-177360

RNA splicing modulator-4	DNA/RNA Synthesis	Neurological Disease Cancer
RNA splicing modulator-4 (Compound A) 是一种具有口服活性、脑渗透性和选择性的 RNA 剪接 (**RNA splicing*) 调节剂。RNA* splicing modulator-4 通过调节可变剪接事件来控制前体 mRNA (pre-mRNA) 中特定外显子的包含或排除，从而改变成熟 mRNA 的编码序列和功能。RNA splicing modulator-4 有望用于神经退行性疾病 (如亨廷顿病) 和癌症的研究。

HY-150247

RNA splicing modulator 2	DNA/RNA Synthesis	Others
RNA splicing modulator 2 (compound 256) 是 RNA 拼接调节剂。

HY-150246

RNA splicing modulator 1	DNA/RNA Synthesis	Others
RNA splicing modulator 1 (compound 233) 是一种 RNA 剪接调节剂，AC₅₀ 值 <100 nM。

HY-148828

LSP-GR3	iGluR	Neurological Disease
LSP-GR3是一种新型的经化学修饰的RNA寡核苷酸，被称为剪接调控寡聚体(splice modulate oligomer, SMOs)，它能在中枢神经系统中特异地调节GluR的选择性剪接和GluR3-flip的表达。

HY-148828A

LSP-GR3 sodium	iGluR	Neurological Disease
LSP-GR3 sodium 是一种新型的经化学修饰的RNA寡核苷酸，被称为剪接调控寡聚体(splice modulate oligomer, SMOs)，它能在中枢神经系统中特异地调节GluR的选择性剪接和GluR3-flip的表达。

HY-148384A

UHMCP1 dihydrochloride	DNA/RNA Synthesis	Cancer
UHMCP1 dihydrochloride 是一种有效的 UHM 结构域剪接抑制剂，K_d 值为 79 μM。UHMCP1 dihydrochloride 可防止 SF3b155/U2AF⁶⁵ 相互作用。UHMCP1 dihydrochloride 影响细胞活力和 RNA 剪接。

HY-148384

UHMCP1	Fluorescent Dye	Cancer
UHMCP1 是 U2AF 同源基序 (UHM) 的化学探针，K_d 为 79 μM。UHMCP1 抑制 SF3b155/U2AF⁶⁵ 的相互作用，影响 RNA 剪接和细胞活力。UHMCP1 具有潜在的抗癌特性。

HY-153736

NSC 194308	DNA/RNA Synthesis	Cancer
NSC 194308 是一种 U2AF2-RNA 复合物增强剂，通过结合 U2AF2 RNA 识别基序 (RRM1 和 RRM2) 之间的位点来增强 U2AF1-U2AF2-SF1 剪接位点 RNA 复合物的关联。NSC 194308 通过在 U2AF 帮助将 U2 snRNP 招募到分支点上阻止剪接体组装来抑制 pre-mRNA 剪接。NSC 194308 增强 pre-mRNA 与 U2AF2 的结合，选择性触发含有剪接体突变的白血病细胞系的细胞死亡。

HY-174226

RNA binder 2	DNA/RNA Synthesis	Others
RNA binder 2 (Compound 20)是一种肌强直性营养不良 1 型 (DM1) 中 r(CUG)exp *RNA* 的共价抑制剂。RNA binder 2 通过 Hoechst 骨架与 RNA 结合，阻止 MBNL1 的结合，并恢复正常的剪接过程。RNA binder 2 有望用于肌强直症 1 型的研究。

HY-172552

RECTAS-2.0	DNA/RNA Synthesis	Metabolic Disease
RECTAS-2.0 是一种小分子，旨在纠正由 GLA c.639+919G>A 突变引起的 RNA 错误剪接，用于法布里病的研究。

HY-112980

Nusinersen 1 篇文献验证	DNA/RNA Synthesis	Neurological Disease
Nusinersen 是一种反义寡核苷酸活性分子。Nusinersen 修饰 SMN2 基因的前信使 RNA 剪接，从而促进全长 SMN 蛋白的生成。Nusinersen 改善脊髓性肌萎缩症。

HY-112980A

Nusinersen sodium 1 篇文献验证	DNA/RNA Synthesis	Neurological Disease
Nusinersen sodium 是一种反义寡核苷酸活性分子。Nusinersen sodium 修饰 SMN2 基因的前信使 RNA 剪接，从而促进全长 SMN 蛋白的生成。Nusinersen sodium 改善脊髓性肌萎缩症。

HY-124648

SMN-C2	DNA/RNA Synthesis	Inflammation/Immunology
SMN-C2 ，RG-7916 的类似物，是一种选择性的 SMN2 基因剪接调节剂，通过结合 SMN2 pre-mRNA 起作用，从而增加远上游元件结合蛋白 1 (FUBP1) 和 KH 型剪接的 RNA 结合蛋白的亲和力调节蛋白 (KHSRP) 到 SMN2 pre-mRNA 复合物。SMN-C2 可用于脊髓性肌萎缩症 (SMA) 研究。

HY-156103

mHTT-IN-2	Huntingtin	Neurological Disease
mHTT-IN-2 (compound 27) 是突变亨廷顿蛋白 (mHTT) 的有效抑制剂 (EC₅₀=0.066 μM)。mHTT-IN-2 可减少 HTT RNA 外显子 [49-50] 的规范剪接，是亨廷顿 (HTT) 基因的剪接调节剂。mHTT-IN-2 在人类 HD 干细胞和小鼠 BACHD 模型中表现出体外和体内抑制活性。mHTT-IN-2 可用于 branaplam 相关的周围神经病变的研究。

HY-W141374

CB096	DNA/RNA Synthesis	Neurological Disease
CB096 与 r(G4C2)exp RNA 的 5′CGG/3′GGC 内环结构结合，干扰其功能-获得机制，从而可以对核仁聚焦、RNA 剪接缺陷、RNA 代谢、核质运输功能障碍以及 RNA 翻译产生的毒性二肽重复序列 (DPR) 进行调节。CB096 在 HEK293T 细胞中抑制 RAN 翻译，IC₅₀ 为 20 μM。

HY-16662

Oncrasin-1	DNA/RNA Synthesis Ras Apoptosis	Cancer
Oncrasin-1 是一种 RNA 聚合酶抑制剂。Oncrasin-1 可抑制 RNA 聚合酶 II 最大亚基的磷酸化以及敏感细胞中无内含子报告基因的表达。Oncrasin-1 可有效杀死多种携带 K-Ras 突变的人类肺癌细胞。Oncrasin-1 可导致 PKCι 和剪接因子共聚集形成巨剪接体。Oncrasin-1 可诱导 RNA 加工机制发生功能障碍。Oncrasin-1 是一种抗癌药物，因此可用于肺癌研究。

HY-122970

1,2-Dihydrotanshinone 1,2-Dihydrotanshinquinone	DNA/RNA Synthesis	Inflammation/Immunology
1,2-Dihydrotanshinone (1,2-Dihydrotanshinquinone) 是一种松香烷二萜。1,2-Dihydrotanshinone 抑制 (CUG) n-RNA 和剪接因子 muscleblind-like 1 之间形成的致病复合物的形成。1,2-Dihydrotanshinone 可用于强直性肌营养不良 1 型的研究。

HY-155874

ZNL-05-044	CDK	Cancer
ZNL-05-044 是一种 CDK11 抑制剂，在 NanoBRET 实验中对 CDK11A 和 CDK11B 的IC₅₀ 分别为 0.23 μM 和 0.27 μM。ZNL-05-044 导致 G2/M 细胞周期阻滞并损害 RNA 剪接。

HY-W127770

Pararosaniline hydrochloride Basic red 9	Fluorescent Dye	Infection
Pararosaniline hydrochloride (Basic red 9) 是一种 pH 敏感的碱性染料，可作为一种跟踪特定蛋白质的生物染料。酸化后的 Pararosaniline hydrochloride 试剂的 pH 对反应体系的颜色和最大吸收波长 (λmax) 有显著影响，其最佳 pH 为 0.48，λmax 为 549 nm。Pararosaniline hydrochloride 也是 RNA 剪接的强修饰物。Pararosaniline hydrochloride 已用于 SO₂ 和甲醛的分析，以及细菌或其他生物体的染色。Pararosaniline hydrochloride 广泛用于纺织、印刷、造纸、化妆品和皮革等行业。

HY-153918

(R)-SKBG-1	Androgen Receptor	Cancer
(R)-SKBG-1 是一种靶向 RNA 结合蛋白 NONO 的共价抑制剂。(R)-SKBG-1 可降低雄激素受体（AR）及其剪接变体的表达，抑制癌细胞增殖。(R)-SKBG-1 抑制雄激素受体表达，对 AR-FL mRNA 和 AR-V7 mRNA 的 IC₅₀ 分别为 3.1 μM 和 5.5 μM。(R)-SKBG-1 通过稳定 NONO 与 mRNA 的相互作用，干扰癌细胞的基因调控网络，抑制癌细胞生长。(R)-SKBG-1 可用于前列腺癌等与 NONO 功能异常相关的癌症研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L917

RNA 靶向化合物库	5,000 compounds
RNA 在生命活动调控的各个方面发挥着重要作用。随着对疾病机制的深入研究，RNA 的表达、剪切、翻译、稳定性调控等过程已成为疾病干预的新型靶点。通过小分子药物调节这些过程，可以为代谢疾病、遗传疾病和肿瘤患者提供新的治疗模式。 MCE 计算团队收集了 PDB、R-BIND、ROBIN 和内部数据库中的已知 RNA 靶向小分子作为阳性数据集，并从 ROBIN 中收集了非靶向 RNA 的小分子作为阴性数据集。基于 GeminiMol 预训练模型，对这些分子进行编码，并通过 Mordred 计算了 1700+ 分子描述符作为模型的输入。接着用 13 个深度学习模型对这些数据进行学习，所有模型都取得了良好的训练结果，AUROC均超过0.75。选择分类效果最好的 Finetune 模型（AUROC值：0.82，预测准确率：0.76）对 HY-L901P 进行筛选。进一步基于StaR Rules（cLogP≥1.5，Molar Refractivity≥4，Relative Polar Surface Area≤0.3）进行再过滤，最终获得 5,000 个具有潜在 RNA 相互作用活性的小分子化合物。该库同时具备结构多样性，是 RNA 靶向药物开发的有利工具。

RNA 靶向化合物库

5,000 compounds

RNA 在生命活动调控的各个方面发挥着重要作用。随着对疾病机制的深入研究，RNA 的表达、剪切、翻译、稳定性调控等过程已成为疾病干预的新型靶点。通过小分子药物调节这些过程，可以为代谢疾病、遗传疾病和肿瘤患者提供新的治疗模式。

MCE 计算团队收集了 PDB、R-BIND、ROBIN 和内部数据库中的已知 RNA 靶向小分子作为阳性数据集，并从 ROBIN 中收集了非靶向 RNA 的小分子作为阴性数据集。基于 GeminiMol 预训练模型，对这些分子进行编码，并通过 Mordred 计算了 1700+ 分子描述符作为模型的输入。接着用 13 个深度学习模型对这些数据进行学习，所有模型都取得了良好的训练结果，AUROC均超过0.75。选择分类效果最好的 Finetune 模型（AUROC值：0.82，预测准确率：0.76）对 HY-L901P 进行筛选。进一步基于StaR Rules（cLogP≥1.5，Molar Refractivity≥4，Relative Polar Surface Area≤0.3）进行再过滤，最终获得 5,000 个具有潜在 RNA 相互作用活性的小分子化合物。该库同时具备结构多样性，是 RNA 靶向药物开发的有利工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P5960

PTBP1-RNA-binding inhibitor P6 TFA PTBP1 α3-helix derived peptide P6 TFA	DNA/RNA Synthesis	Others
PTBP1-RNA-binding inhibitor P6 (PTBP1 α3-helix derived peptide P6) TFA 是一种剪接因子 PTBP1 的钉合肽抑制剂，抑制 PTBP1 调节的选择性剪接事件。PTBP1 通过其 RNA 识别基序结合 RNA。

1,2-Dihydrotanshinone 1,2-Dihydrotanshinquinone	Structural Classification Classification of Application Fields Terpenoids Labiatae Samanea saman (Jacq.) Merr. Source classification Diterpenoids Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields	DNA/RNA Synthesis
1,2-Dihydrotanshinone (1,2-Dihydrotanshinquinone) 是一种松香烷二萜。1,2-Dihydrotanshinone 抑制 (CUG) n-RNA 和剪接因子 muscleblind-like 1 之间形成的致病复合物的形成。1,2-Dihydrotanshinone 可用于强直性肌营养不良 1 型的研究。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-112980

Nusinersen 1 篇文献验证		反义寡核苷酸
Nusinersen 是一种反义寡核苷酸活性分子。Nusinersen 修饰 SMN2 基因的前信使 RNA 剪接，从而促进全长 SMN 蛋白的生成。Nusinersen 改善脊髓性肌萎缩症。

HY-112980A

Nusinersen sodium 1 篇文献验证		反义寡核苷酸
Nusinersen sodium 是一种反义寡核苷酸活性分子。Nusinersen sodium 修饰 SMN2 基因的前信使 RNA 剪接，从而促进全长 SMN 蛋白的生成。Nusinersen sodium 改善脊髓性肌萎缩症。

HY-148828

LSP-GR3		反义寡核苷酸
LSP-GR3是一种新型的经化学修饰的RNA寡核苷酸，被称为剪接调控寡聚体(splice modulate oligomer, SMOs)，它能在中枢神经系统中特异地调节GluR的选择性剪接和GluR3-flip的表达。

HY-148828A

LSP-GR3 sodium		反义寡核苷酸
LSP-GR3 sodium 是一种新型的经化学修饰的RNA寡核苷酸，被称为剪接调控寡聚体(splice modulate oligomer, SMOs)，它能在中枢神经系统中特异地调节GluR的选择性剪接和GluR3-flip的表达。

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