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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-156781
    Sirtuin-1 inhibitor 1

    		Sirtuin Metabolic Disease
    Sirtuin-1 inhibitor 1 (Compound 8) 是去乙酰化酶-1 (Sirtuin-1) 的抑制剂。Sirtuin-1 inhibitor 1 在肥胖引起的糖尿病和衰老相关疾病的研究中有重要作用。
    Sirtuin-1 inhibitor 1
  • HY-170794
    ALT-007

    		Acyltransferase Ceramidase Metabolic Disease
    ALT-007 是一种口服有效的丝氨酸棕榈酰转移酶 (SPT) 抑制剂，可选择性降低毒性极长链脱氧鞘脂的水平，从而增强蛋白质稳态。ALT-007 可恢复肌肉减少症小鼠模型中与衰老相关的肌肉质量损失。ALT-007 在小鼠和秀丽隐杆线虫的衰老及疾病模型中均能增强蛋白质稳态。ALT-007 可用于与年龄相关的神经肌肉疾病的相关研究。
    ALT-007
  • HY-139464
    Q134R

    		Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Neurological Disease
    Q134R，一种神经保护性羟基喹啉衍生物，可抑制活化 T 细胞 (NFAT) 信号的核因子。Q134R 可以穿过血脑屏障，并可用于阿尔茨海默病 (AD) 和衰老相关疾病的研究。
    Q134R
  • HY-109118A
    Masupirdine mesylate

    SUVN-502 mesylate

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种有效的，选择性的，具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine mesylate 对认知的全阶段 (获取、巩固、保留) 均有促认知作用，可逆转 Scopolamine (HY-N0296)、MK-801 (HY-15084B) 诱导及衰老相关的记忆缺陷。Masupirdine mesylate 可用于阿尔茨海默病研究。
    Masupirdine mesylate
  • HY-150069
    UBX1325

    		Bcl-2 Family Apoptosis Metabolic Disease
    UBX1325 是一种 Bcl-xL 抑制剂，可促进衰老细胞的凋亡 (apoptosis)。UBX1325 是一种有效的抗衰老剂，可用于与年龄相关的眼部疾病的研究，如糖尿病性黄斑水肿 (DME)、年龄相关性黄斑变性 (AMD) 和糖尿病性视网膜病变 (DR)。
    UBX1325
  • HY-124609
    CAD031

    		AMPK Acetyl-CoA Carboxylase Neurological Disease
    CAD031 是一种口服有效的 AMPK/ACC1 信号通路的激活剂，是阿尔茨海默病 (AD) 靶向剂 J147 (HY-13779) 的衍生物 (在人类神经干细胞测定中比 J147 更活跃)。CAD031 可通过血脑屏障，激活 AMPK 并抑制 ACC1，从而增加 ac-CoA 水平、改善线粒体功能并减少游离脂肪酸合成。CAD031 具有神经保护、促进神经发生和改善记忆的活性，可用于阿尔茨海默病及衰老相关神经退行性疾病的研究。CAD031 有效增强小鼠的记忆力，改善树突结构，并刺激高龄小鼠大脑生发区的细胞分裂。
    CAD031
  • HY-147108
    Mitochondria degrader-1

    		Mitochondrial Metabolism Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Mitochondria degrader-1 (实施例 5) 是一种有效的线粒体 (mitochondria) 降解剂。Mitochondria degrader-1 通过自噬机制诱导受损线粒体降解。Mitochondria degrader-1 可用于神经退行性疾病、癌症、炎症性疾病、年龄相关性疾病、代谢性疾病、线粒体疾病或唐氏病的研究。
    Mitochondria degrader-1
  • HY-N13380
    6′‐O‐Galloylsalidroside

    		Others Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease
    6’-O-Galloylsalidroside 是一种 Rhodiola 的活性成分。6’-O-Galloylsalidroside 有望用于阿尔茨海默病、肺部疾病、脑血管疾病、糖尿病、心血管疾病以及与衰老相关疾病的研究。
    6′‐O‐Galloylsalidroside
  • HY-109118
    Masupirdine free base

    SUVN-502 free base

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 是一种有效的，选择性的，具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine free base 对认知的全阶段 (获取、巩固、保留) 均有促认知作用，可逆转 Scopolamine (HY-N0296)、MK-801 (HY-15084B) 诱导及衰老相关的记忆缺陷。Masupirdine free base 可用于阿尔茨海默病研究。
    Masupirdine free base
  • HY-P10611
    [D-Ser14]-Humanin

    		Amyloid-β Neurological Disease
    [D-Ser14]-Humanin 是 Humanin (HY-P1928) 的 Ser14 残基从 L 型变为 D 型的生物活性多肽。[D-Ser14]-Humanin 对 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β) 的纤颤具有有效的抑制活性。Humanin (HY-P1928) 抑制了由淀粉样蛋白原纤维和氧化应激引起的各种细胞的衰老相关死亡，[D-Ser14]-Humanin 相比于 Humanin (HY-P1928) 有更好的细胞保护活性。[D-Ser14]-Humanin 可用于阿尔兹海默症的研究。
    [D-Ser14]-Humanin
  • HY-162269
    Nampt activator-5

    		NAMPT Neurological Disease
    Nampt activator-5 (compound C8) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT)) 激活剂，KD 值为 6.19 µM。Nampt activator-5 显示出细胞抗衰老作用 Nampt activator-5 促进大脑中 NAD+ 的产生，并减少与年龄相关的标记物和分泌表型的表达。Nampt activator-5 具有研究年龄相关疾病的潜力。
    Nampt activator-5
  • HY-P2048A
    MOTS-c(human) acetate
    1 篇文献验证

    		 AMPK GLUT Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    MOTS-c (human) acetate 是一种可穿透血脑屏障的、线粒体来源的多肽，调节 AMPK/PGC-1α 通路增强胰岛素敏感性。MOTS-c (human) acetate 抑制叶酸循环和嘌呤从头合成，升高 AICAR 水平以激活 AMPK，进而调控 Nrf2/Keap1 抗氧化通路及抑制NF-κB炎症通路，同时促进线粒体生物发生和能量代谢。MOTS-c (human) acetate 具有改善糖脂代谢、抗氧化应激、抗炎及神经保护的作用，可用于 2 型糖尿病、创伤性脑损伤、炎症性疾病及衰老相关代谢紊乱等研究。 (高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。目前已鉴定出 8 种肽：护脑素、12S tRNA-c (MOTS-c) 的线粒体开放阅读框和 6 种小肽 (护脑素样肽 (SHLP1-6))。所有这些肽均从线粒体释放到细胞质中，并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能相关。
    MOTS-c(human) acetate
  • HY-P2048
    MOTS-c (human)
    1 篇文献验证

    		 Apoptosis GLUT AMPK Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    MOTS-c (human) 是一种可穿透血脑屏障的、线粒体来源的多肽，调节 AMPK/PGC-1α 通路增强胰岛素敏感性。MOTS-c (human) 抑制叶酸循环和嘌呤从头合成，升高 AICAR 水平以激活 AMPK，进而调控 Nrf2/Keap1 抗氧化通路及抑制NF-κB炎症通路，同时促进线粒体生物发生和能量代谢。MOTS-c (human) 具有改善糖脂代谢、抗氧化应激、抗炎及神经保护的作用，可用于 2 型糖尿病、创伤性脑损伤、炎症性疾病及衰老相关代谢紊乱等研究。 (高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。目前已鉴定出 8 种肽：护脑素、12S tRNA-c (MOTS-c) 的线粒体开放阅读框和 6 种小肽 (护脑素样肽 (SHLP1-6))。所有这些肽均从线粒体释放到细胞质中，并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能相关。
    MOTS-c (human)
  • HY-153183
    Lp-PLA2-IN-12

    		Phospholipase Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Lp-PLA2-IN-12 (compound 19) 是一种 Lp-PLA2 抑制剂。Lp-PLA2-IN-12 可用于研究神经退行性相关疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、青光眼、年龄相关的黄斑变性 (AMD)，或者动脉粥样硬化等心血管疾病。
    Lp-PLA2-IN-12
  • HY-163403
    VEGFR-2-IN-43

    		VEGFR Cardiovascular Disease Cancer
    VEGFR-2-IN-43 (compound 16) 是一种具有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为 39.91 μM。VEGFR-2-IN-43 可用于湿性年龄相关性黄斑变性 (w-AMD) 疾病研究。
    VEGFR-2-IN-43
  • HY-153560
    Lp-PLA2-IN-14

    		Phospholipase Neurological Disease
    Lp-PLA2-IN-14 (Compound 19) 是一种 Lp-PLA2 抑制剂，对 rhLp-PLA2 的 pIC50 为 8.4。Lp-PLA2-IN-14 可用于神经退行性相关疾病的研究，如阿尔茨海默病 (AD)、青光眼、年龄相关性黄斑变性 (AMD) 或心血管疾病包括动脉粥样硬化等。
    Lp-PLA2-IN-14
  • HY-10104
    GRL-8234

    		Beta-secretase Neurological Disease
    GRL-8234 是一种强效的 β-secretase (BACE1) 抑制剂，具有血脑屏障渗透性 (Ki = 1.8 nM)。GRL-8234 可逆转 Tg2576 小鼠的年龄相关认知衰退。GRL-8234 可用于阿尔茨海默病 (AD) 相关研究。
    GRL-8234
  • HY-163690
    HTRA1-IN-1

    		Ser/Thr Protease Inflammation/Immunology
    HTRA1-IN-1 (Compound 17) 是丝氨酸蛋白酶 high temperature requirement A serine peptidase 1 (HTRA1) 的选择性抑制剂，IC50 为 13 nM。HTRA1-IN-1 有潜力改善与 HTRA1 相关的疾病，例如年龄相关性黄斑变性 (AMD)、骨关节炎和类风湿性关节炎。
    HTRA1-IN-1
  • HY-108801
    Aflibercept
    1 篇文献验证

    VEGF Trap; VEGF-TRAPR1R2; VEGF-trapR1

    		 VEGFR Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    阿柏西普单抗 Aflibercept (VEGF Trap) 是由 VEGFR1 和 VEGFR2 的 Ig 结构域与人 IgG1 的 Fc 域融合而成的可溶性诱饵 VEGFR。Aflibercept 抑制 VEGF 信号通过抑制 VEGF 参与调控的通路。Aflibercept 可以用于老年性黄斑变性 (AMD) 和心血管疾病的研究。
    Aflibercept
  • HY-108801A
    Aflibercept (VEGF Trap)
    1 篇文献验证

    		 VEGFR Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    Aflibercept (VEGF Trap) 是由 VEGFR1 和 VEGFR2 的 Ig 结构域与人 IgG1 的 Fc 域融合而成的可溶性诱饵 VEGFR。Aflibercept 抑制 VEGF 信号通过抑制 VEGF 参与调控的通路。Aflibercept 可以用于老年性黄斑变性 (AMD) 和心血管疾病的研究。
    Aflibercept (VEGF Trap)
  • HY-P3252A
    Pegcetacoplan acetate

    		Complement System Inflammation/Immunology
    Pegcetacoplan acetate 是一种聚乙二醇化的补体 C3 抑制肽。Pegcetacoplan acetate 通过与补体成分 3 (C3) 及其激活片段 C3b 结合发挥作用。Pegcetacoplan acetate 可用于补体介导的疾病的研究，包括年龄相关性黄斑变性、C3 肾小球病、地图样萎缩 (GA) 和自身免疫性溶血性贫血。
    Pegcetacoplan acetate
  • HY-178284
    Factor B-IN-7

    		Complement System Inflammation/Immunology
    Factor B-IN-7 (Compound (I)) 是一种选择性 Factor B 抑制剂。Factor B-IN-7 抑制 Factor B-C3b 的相互作用，抑制补体过度活化。Factor B-IN-7 有望用于阵发性睡眠性血红蛋白尿症 (PNH)、C3 肾小球病以及年龄相关性黄斑变性 (AMD) 等补体介导疾病的研究。
    Factor B-IN-7
  • HY-137557
    Florzolotau

    APN1607; PM-PBB3

    		 Biochemical Assay Reagents Neurological Disease
    Florzolotau (APN1607) 是一种可用于检测阿尔茨海默病 (Alzheimer's disease，AD) 和其他 tau 蛋白病 (tau proteinopathies) 的正电子发射断层扫描 (PET) 配体。其结合位点位于 tau 蛋白 paired helical filaments (PHFs) 和 straight filaments (SFs) 的 β - 螺旋以及 SFs 的 C 形腔内。此外，APN-1607 能与阿尔茨海默病 (AD)、原发性年龄相关性 tau 病变 (PART) 和后部皮质萎缩 (PCA) 中的神经元内包涵体结合。Florzolotau 有望用于神经疾病特别是 tau 蛋白病的 PET 成像研究。
    Florzolotau
  • HY-142778
    Lp-PLA2-IN-10

    		Phospholipase Neurological Disease Metabolic Disease
    Lp-PLA2-IN-10 是脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 的有效抑制剂。Lp-PLA2 以前称为血小板活化因子乙酰水解酶 (PAF-AH)，是一种参与脂蛋白脂质或磷脂水解的磷脂酶 A2。Lp-PLA2-IN-10 具有研究神经退行性相关疾病，如阿尔茨海默病(AD)、青光眼、年龄相关的黄斑变性 (AMD)，或者包括动脉粥样硬化等心血管疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2022001881A1，化合物 4)。
    Lp-PLA2-IN-10
  • HY-173337
    HSP90α-IN-1

    		HSP Interleukin Related Cancer
    HSP90α-IN-1 是一种 HSP90α 抑制剂 (IC50 = 111 nM)，在多种细胞衰老模型中均表现出抗衰老活性。HSP90α-IN-1 属于黄嘌呤家族。HSP90α-IN-1 参与了对抗与年龄相关的炎症、衰老和疾病 (包括癌症) 的研究，并可能延长健康寿命。
    HSP90α-IN-1
  • HY-P10409
    SHLP2

    Small humanin-like peptide 2

    		 Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease Metabolic Disease
    SHLP2 (Small humanin-like peptide 2) 是由线粒体 DNA 编码的小分子肽，属于线粒体衍生肽。SHLP2 具有调控细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞死亡的活性。SHLP2 与线粒体复合物1结合。SHLP2 通过增加呼吸和生物合成、降低活性氧 (ROS) 和减少线粒体 DNA 氧化来改善线粒体代谢。SHLP2 还通过激活下丘脑神经元来调节能量稳态。SHLP2 可用于研究与线粒体功能障碍相关的疾病和抗衰老疾病，例如年龄相关性黄斑变性和帕金森病。
    SHLP2
  • HY-110291
    A-971432

    		LPL Receptor Neurological Disease
    A-971432 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体 5 激动剂，S1P1、S1P3、S1P5 的 IC50s 分别为 0.362， >10， 0.006 μM。A-971432 保护血脑屏障 (BBB) 稳态。A-971432 可逆转与年龄相关的认知衰退。A-971432 具有研究阿尔茨海默病或多发性硬化症的潜力。
    A-971432
  • HY-174438
    PSEC13

    		HSP Metabolic Disease
    PSEC13 是 HSF-1/DAF-16 轴的激活剂。PSEC13 可以上调热休克蛋白 (heat shock proteins)。PSEC13 可以与 HSP-16.2 活性位点的关键残基形成氢键。PSEC13 可通过调节 HSP-16.2 来增强蛋白质稳态并延长寿命。PSEC13 可以促进 daf-16 的核转位，从而提高中间体的比例。PSEC13 可用于研究衰老和年龄相关疾病。
    PSEC13
  • HY-P99116
    Faricimab

    RG7716; RO-6867461

    		 VEGFR Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    法瑞西单抗 Faricimab 是一种针对血管生成素-2 (Ang-2) 和血管内皮生长因子- A (VEGF-A) 的双特异性抗体，具有良好的安全性和耐受性。Faricimab 在视网膜缺血/再灌注 (I/R) 损伤和 sCNV 小鼠模型中可预防视网膜血管渗漏、细胞死亡和炎症。与 Ranibizumab (HY-P9951) 相比，Faricimab 在统计学上显示出更好的视力改善。Faricimab 可用于视网膜疾病研究，如年龄相关性黄斑变性 (w-AMD)，糖尿病性黄斑水肿 (DME) 和视网膜静脉阻塞后黄斑水肿 (RVO)。
    Faricimab
  • HY-132806
    Alogabat

    RG-7816; RO-7017773

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    Alogabat 是 GABAA α5 受体的正向变构调节剂 (PAM) 和激动剂 (Ki <100 nM)，靶向 α5β3γ2 亚基的 Ki 为 8.7 nM。Alogabat 可提高卵母细胞中 α5β3γ2 表达水平。(1.97-fold)。GABAA 与中枢神经系统 (CNS) 疾病相关的认知障碍，脑癌 (包括脑肿瘤，例如髓母细胞瘤) 有关，可用于轻度认知障碍 (MCI)、遗忘型MCI (aMCI)、与年龄相关的记忆障碍 (AAMI)、与年龄相关的认知衰退 (ARCD)、痴呆、阿尔茨海默病 (AD)、前驱期AD、创伤后应激障碍 (PTSD)、精神分裂症、双相情感障碍、肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、癌症治疗相关的认知障碍、智力迟钝、帕金森病 (PD)、自闭症谱系障碍、脆性 X 染色体异常、雷特综合征、强迫行为和物质成瘾的研究。
    Alogabat

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