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抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

1

多肽产品

2

天然产物

3

重组蛋白

2

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-19553

    Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    LP99,表观遗传探针,是一种有效的选择性的 BRD7BRD9 溴脱氧核糖的抑制剂,对 BRD9 的 Kd 为 99 nM。LP99 破坏 BRD7 和 BRD9 与细胞染色质的结合。
    LP99
  • HY-136521

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    AZ13824374 是一种高效且选择性的 ATAD2 溴结构域 (ATAD2 bromodomain) 抑制剂 (在 HCT116 细胞中的 pIC50 为 6.9)。AZ13824374 通过与 ATAD2 溴结构域的乙酰赖氨酸结合位点结合,破坏染色质相互作用和基因转录。AZ13824374 对乳腺癌具有抗癌活性。
    AZ13824374
  • HY-123621

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    GNE-375 是一种有效且高度选择性的 BRD9 抑制剂,IC50 为 5 nM。GNE-375 对 BRD9 的选择性比 BRD4、TAF1 和 CECR2 高 100 倍以上。GNE-375 降低 BRD9 与染色质的结合。
    GNE-375
  • HY-126428
    ZL0580
    1 篇文献验证

    HIV Epigenetic Reader Domain Infection Inflammation/Immunology
    ZL0580 是ZL0590 的结构类似物,通过选择性的结合到 BD1 的 BRD4 结构域来诱导 HIV 的表观抑制。ZL0580通过抑制 Tat 转录激活和转录延长以及在 HIV 启动子上诱导抑制染色质结构来诱导 HIV 的抑制。
    ZL0580
  • HY-116501

    Androgen Receptor Cancer
    VPC-14449 是一种有效和选择性的雄激素受体 DNA 结合结构域 (AR-DBD) 抑制剂,对全长人 AR 的 IC50 值为 0.34 μM。VPC-14449 可降低全长 AR 以及 AR 变体与染色质相互作用的能力。VPC-14449 可用于前列腺癌的研究。
    VPC-14449
  • HY-141551

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物,是一种非降解剂。GNE-274 在乳腺癌细胞系中不诱导 ER 的转换,作为 ER 的部分激动剂 (partial ER agonist) 发挥作用。GNE-274 增加了ER-DNA 结合位点的的染色质可进入性,而 GDC-0927 则没有。GNE-274 是一种有效的 ER 配体结合域 (LBD) 抑制剂。GNE-274 可用于癌症研究。
    GNE-274
  • HY-161409

    Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    :SC912 是一种AR-V7(IC50 = 0.36 μM) 抑制剂,拥有安全性,高效性和选择性,直接和 AR-FL 和 AR-V7 蛋白结合,抑制了核定位和染色质结合能力。通过抑制增殖,诱导细胞周期停止和凋亡来发挥抗癌活性。
    SC912
  • HY-117669

    Androgen Receptor Cancer
    VPC-14228 是一种选择性靶向雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD) 的抑制剂。VPC-14228 抑制 AR 与 DNA 的相互作用,从而阻断 AR 介导的转录激活。VPC-14228 不依赖核定位抑制,而是通过干扰 AR 与染色质的结合,抑制全长 AR 及剪接变体 AR-V7 的活性,且对 ER、PR 等其他核受体选择性较高。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。
    VPC-14228
  • HY-161392

    CRM1 Cancer
    CW2158 (Compound 13) 是 exportin1 (XPO1) 的调节剂。CW2158 破坏染色质结合,抑制 NFAT 转录因子和 T 细胞的活化。
    CW2158
  • HY-161391

    CRM1 Cancer
    CW0134 (Compound 12) 是 exportin1 (XPO1) 的调节剂。CW0134 破坏染色质结合,抑制 NFAT 转录因子和 T 细胞的活化。
    CW0134
  • HY-157251A

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC8153 是一种强效且选择性的核受体结合 SET 结构域 2(NSD2)的降解剂,Kd 为 24 nM。UNC8153 可降低 NSD2 蛋白(U2OS 细胞中的 DC50 为 0.35 μM)和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 含有一个简单的弹头,可实现蛋白酶体依赖的 NSD2 降解。
    UNC8153
  • HY-157251

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC8153 TFA 是一种强效且选择性的核受体结合 SET 结构域 2(NSD2)的降解剂,Kd 为 24 nM。UNC8153 TFA 可降低 NSD2 蛋白(U2OS 细胞中的 DC50 为 0.35 μM)和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 TFA 含有一个简单的弹头,可实现蛋白酶体依赖的 NSD2 降解。
    UNC8153 TFA
  • HY-N0005
    Curcumin
    最多引用文献
    108 篇文献验证

    Diferuloylmethane; Natural Yellow 3; Turmeric yellow

    Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain Keap1-Nrf2 Autophagy Mitophagy Influenza Virus Ferroptosis Apoptosis Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    姜黄素 Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂,抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 是一种抗微生物的光敏剂。 Curcumin 对 NF-κbMAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
    Curcumin
  • HY-151153

    HDAC Microtubule/Tubulin Caspase Apoptosis Cancer
    HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂,对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化,促进 caspase 3 的活化,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
    HDAC1-IN-5
  • HY-15435
    CHAPS
    3 篇文献验证

    Biochemical Assay Reagents Others
    CHAPS 是 Cholic acid (HY-N0324) 衍生的核小体 (nucleosome) 的非共价可逆稳定剂。CHAPS 可稳定核小体超微结构,抑制核小体在低浓度下的自发解离,维持染色质基本结构单元的完整性。CHAPS 可促进组蛋白核心沿 DNA 链的滑动,降低序列特异性结合。CHAPS 还可作为两性离子洗涤剂,溶解膜蛋白,用于稳定各种蛋白质-DNA 复合物,并可以保留溶液中蛋白质的生化活性。
    CHAPS
  • HY-15435A
    CHAPS hydrate
    3 篇文献验证

    Biochemical Assay Reagents Others
    CHAPS水合物 CHAPS hydrate 是 Cholic acid (HY-N0324) 衍生的核小体 (nucleosome) 的非共价可逆稳定剂。CHAPS hydrate 可稳定核小体超微结构,抑制核小体在低浓度下的自发解离,维持染色质基本结构单元的完整性。CHAPS hydrate 可促进组蛋白核心沿 DNA 链的滑动,降低序列特异性结合。CHAPS hydrate 还可作为两性离子洗涤剂,溶解膜蛋白,用于稳定各种蛋白质-DNA 复合物,并可以保留溶液中蛋白质的生化活性。
    CHAPS hydrate
  • HY-124012

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    PCNA-I1 是一种靶向增殖细胞核抗原 (PCNA) 的选择性小分子抑制剂,具有抗癌活性。PCNA-I1 可稳定 PCNA 三聚体结构 (Kd=0.14-0.41μM),减少其与染色质的结合,诱导肿瘤细胞周期阻滞,抑制 DNA 复制与修复,还能增强 DNA 损伤剂的抗肿瘤效果。PCNA-I1 可用于前列腺癌、肺癌等肿瘤靶向疗法的研究。
    PCNA-I1
  • HY-116818

    HDAC Neurological Disease
    Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化,并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性,增强小鼠的记忆。
    Crebinostat
  • HY-164373

    Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    SC428 是雄性激素受体 (AR) 的抑制剂,靶向 AR N-端结构域。SC428 有效地降低了 AR- V7、 ARv567es 以及全长 AR (AR- FL) 及其 LBD 突变体的转激活。SC428 显著抑制雄激素刺激的 AR -FL核易位、染色质结合和 AR 调节的基因转录。SC428 在体外抑制肿瘤细胞的增殖。SC428 在移植 22Rv1 的小鼠体内通过诱导凋亡抑制肿瘤细胞生长。
    SC428
  • HY-N0005R

    Diferuloylmethane (Standard); Natural Yellow 3 (Standard); Turmeric yellow (Standard)

    Reference Standards Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain Keap1-Nrf2 Autophagy Mitophagy Influenza Virus Ferroptosis Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    姜黄素 (Standard) Curcumin (Standard) 是 Curcumin (HY-N0005) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂,抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 是一种抗微生物的光敏剂。Curcumin 对 NF-κbMAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
    Curcumin (Standard)
  • HY-N0005S

    Diferuloylmethane-d6; Natural Yellow 3-d6; Turmeric yellow-d6

    Isotope-Labeled Compounds Keap1-Nrf2 Ferroptosis Autophagy Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain Mitophagy Influenza Virus Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    姜黄素 d6 Curcumin-d6 (Diferuloylmethane-d6 ) 是氘代标记的 Curcumin (HY-N0005)。Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂,抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 是一种抗微生物的光敏剂。 Curcumin 对 NF-κbMAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
    Curcumin-d6
  • HY-N0005S1

    Diferuloylmethane-d3; Natural Yellow 3-d3; Turmeric yellow-d3

    Isotope-Labeled Compounds Autophagy Histone Acetyltransferase Keap1-Nrf2 Influenza Virus Mitophagy Epigenetic Reader Domain Ferroptosis Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    姜黄素-d3 Curcumin-d3 (Diferuloylmethane-d3 ) 是氘代标记的 Curcumin (HY-N0005)。Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂,抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 是一种抗微生物的光敏剂。 Curcumin 对 NF-κbMAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
    Curcumin-d3
  • HY-P11137

    HSV Cancer
    LANA 是一种卡波西肉瘤疱疹病毒 (KSHV) 的潜伏相关核抗原。LANA 的核心功能是作为病毒基因组的“锚”,将其拴系在宿主细胞的染色质上。LANA 确保 KSHV 的附加体 DNA 与宿主染色体一起复制并平均分配到子细胞中,从而在细胞群体中维持病毒的潜伏感染。LANA 能调控病毒和宿主细胞的基因转录,并调控某些宿主细胞基因以促进细胞存活。LANA 可用于研究病毒 DNA 拴系结构。
    LANA
  • HY-160267

    HIV Infection Neurological Disease Cancer
    iPAF1C 是一种聚合酶相关因子 1 复合物 (PAF1C) 的抑制剂,特异性靶向 CTR9 (PAF1C 的关键亚单位) 的 PAF1 结合槽。iPAF1C 通过干扰 PAF1-CTR9 相互作用破坏 PAF1C 组装。iPAF1C 选择性地损害 BRD4 介导的 PAF1 向低氧应答基因染色质的募集,并抑制 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 暂停释放。iPAF1C 以剂量依赖性方式增加 HIV-1 NL4.3 Nef-IRES-GFP 感染的原代人 CD4+T 细胞数量。PAF1C 可用于感染和与异常低氧适应相关的疾病 (如癌症、神经系统疾病) 的研究。
    iPAF1C
  • HY-161483

    Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Neurological Disease Cancer
    CBP/p300 ligand 3 是 CBPD-268 靶蛋白配体 (HY-161369)。CBPp300 是两种具有组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase,HAT) 活性的蛋白质,CBPp300 在调节基因表达,细胞增殖,分化和 DNA 修复等生物过程中起着关键作用。CBP/p300 通过其乙酰转移酶活性,可以对组蛋白和其他蛋白质进行乙酰化修饰,从而调节染色质结构和基因表达。CBP/p300 ligand 3 通过与 CBP/p300 蛋白的特定结构域 (溴结构域或 HAT 结构域) 结合,抑制其酶活性或改变其与其他蛋白质 (转录因子) 的相互作用,从而调节 CBP/p300 的功能。CBP/p300 ligand 3 可用于在癌症,神经退行性疾病等与 CBP/p300 功能异常相关的疾病模型中的研究。
    CBP/p300 ligand 3

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