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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10096
    TCS2002

    		GSK-3 Neurological Disease
    TCS2002 (Compound 9b) 是一种高选择性、口服有效的 GSK-3β 抑制剂，IC50 为 35 nM。TCS2002 具有良好的药代动力学特征，且可透过血脑屏障。TCS2002 可用于阿尔茨海默病的研究。
    TCS2002
  • HY-114388
    QM385
    2 篇文献验证

    		 Reactive Oxygen Species (ROS) Inflammation/Immunology
    QM385 是一种有效的降血糖素还原酶 (SPR) 抑制剂，IC50 值为 1.49 nM，并以纳摩尔效力和良好的口服生物利用度阻止 T 细胞增殖和自身免疫。
    QM385
  • HY-153715
    NV-354

    Mitochondria modulator-1

    		 Biochemical Assay Reagents Metabolic Disease
    Mitochondria modulator-1 是一种线粒体调节剂，能刺激线粒体产生 ATP。Mitochondria modulator-1 具有良好的口服生物利用度、血脑屏障渗透性以及良好的血浆稳定性。Mitochondria modulator-1 有研究线粒体疾病的潜力。
    NV-354
  • HY-164782
    PT3

    		HDAC Metabolic Disease
    PT3 是 HDAC3 的选择性抑制剂，IC50 值为 0.25 μM。PT3 口服后表现出良好的脑渗透能力和生物利用度。PT3 可用于阿尔茨海默病的研究。
    PT3
  • HY-151196
    FXIa-IN-10

    		Factor Xa Cardiovascular Disease
    FXIa-IN-10 (Compound 3f) 是一种有效的激活因子 XI (FXIa) 抑制剂，Ki 值为 0.17 nM。FXIa-IN-10 具有良好的口服生物利用度。
    FXIa-IN-10
  • HY-175863
    2-PMPA prodrug 1

    		Others Neurological Disease
    2-PMPA prodrug 1 (compound 18b) 是有口服活性的 2-PMPA 前药，具有较好的口服生物利用度。
    2-PMPA prodrug 1
  • HY-149955
    SARS-CoV-2-IN-38

    		SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2-IN-38 (化合物 24) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂，具有较好的小鼠口服生物利用度 (F%=39.75%)。
    SARS-CoV-2-IN-38
  • HY-B0689S
    Indinavir-d6

    MK-639-d6 free base; L-735524-d6 free base

    		 Isotope-Labeled Compounds HIV HIV Protease Inflammation/Immunology
    茚地那韦-d6 Indinavir-d6 是 Indinavir 的氘代物。Indinavir(MK-639; L735524)是HIV蛋白酶抑制剂，具有很好的口服生物相容性。
    Indinavir-d6
  • HY-18030B
    CEP-28122 mesylate hydrochloride

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Others
    CEP-28122 mesylate hydrochloride 是一种二氨基嘧啶衍生物。CEP-28122 mesylate hydrochloride 是一种有效的，选择性且具有口服活性的 ALK 抑制剂，IC50 为 1.9 nM。CEP-28122 mesylate hydrochloride 有抗肿瘤和良好的药代活性。
    CEP-28122 mesylate hydrochloride
  • HY-161354
    JAK3 covalent inhibitor-2

    		JAK Apoptosis Inflammation/Immunology
    JAK3 covalent inhibitor-2 (compound J1b) 是一种选择性、口服有效的 JAK3 抑制剂 (IC50=7.2 nM)，具有低毒性、抗炎活性和良好的生物利用度。
    JAK3 covalent inhibitor-2
  • HY-13847
    GNE-555

    		mTOR Cancer
    GNE-555 是一种具有选择性，且代谢稳定的 mTOR 抑制剂 (Ki=1.5 nM)，也具有良好的口服生物利用度。GNE-555 对 PC3 和 MCF-7 细胞显示出抗增殖活性，可用于癌症的研究。
    GNE-555
  • HY-124596
    CD161

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    CD161 是一种有效，选择性的且口服生物可利用的溴结构域和末端 (BET) 溴结构域抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 的 IC50值 分别为 28.2 nM 和 7.2 nM。CD161 具有抗肿瘤活性。
    CD161
  • HY-124593
    PTC299
    4 篇文献验证

    Emvododstat

    		 VEGFR Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Cancer
    PTC299 是 VEGFA mRNA 翻译的具有口服活性抑制剂，在转录后水平选择性地抑制 VEGF 蛋白的合成。PTC299 也是二氢乳酸盐脱氢酶 (DHODH) 的有效抑制剂。PTC299 良好的口服生物利用度，缺乏脱靶激酶抑制和骨髓抑制。PTC299 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    PTC299
  • HY-156593
    ROCK-IN-9

    		ROCK Cancer
    ROCK-IN-9 (Compound T345) 是一种 ROCK 抑制剂。ROCK-IN-9 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性，IC50 为 40.8 μM。ROCK-IN-9 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性，并在较低剂量下表现出较高的体内暴露量和口服生物利用度。
    ROCK-IN-9
  • HY-170961
    SDUY816

    		Aminopeptidase Neprilysin Neurological Disease
    SDUY816 是一种具有口服活性的双重 APN/NEP 抑制剂，对 APN 和 NEP 的 IC50 分别为 0.68 和 6.9 μM。SDUY816 具有镇痛作用，且具有良好的安全性和药代动力学特性，在大鼠 (口服，10 mg/kg) 中具有 27% 的生物口服利用度和 4.02 小时的半衰期。SDUY816 可用于神经性疼痛疾病领域的研究。
    SDUY816
  • HY-111187
    KX2-361

    KX-02

    		 Src Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    KX2-361 (KX-02) 是一种 Src 激酶和微管蛋白 (tubulin) 聚合抑制剂。 KX2-361 在小鼠体内表现出良好的口服生物利用度并易于穿过血脑屏障。 KX2-361 具有抗肿瘤活性，并能诱导胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞凋亡 (apoptosis)。
    KX2-361
  • HY-170850
    MKLP2-IN-1

    		Kinesin Cancer
    MKLP2-IN-1 (compound 12a) 是 MKLP2 的抑制剂，具有良好的口服生物活性。MKLP2-IN-1 在体外抑制重组 MKLP2 微管刺激的 ATP 酶活性，在小鼠 Calu-6 肺癌模型中，抑制肿瘤生长。
    MKLP2-IN-1
  • HY-153256
    EP3 antagonist 4

    		Prostaglandin Receptor Metabolic Disease
    EP3 antagonist 4 (Compound 28) 是一种 EP3 拮抗剂，对 hEP 的 Ki 值为 2 nM。在大鼠完整 PK 研究中，EP3 antagonist 4 显示出较低的体内清除率、高口服 AUC 和良好的生物利用度。EP3 antagonist 4 可用于糖尿病 β 细胞功能障碍的研究。
    EP3 antagonist 4
  • HY-18030A
    CEP-28122 mesylate salt

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    CEP-28122 mesylate salt 是一种二氨基嘧啶衍生物，是一种高度有效的选择性且具有口服活性的 ALK 抑制剂，对重组 ALK 激酶活性的 IC50 为 1.9 nM。CEP-28122 在人类癌症的 ALK 阳性实验模型中具有抗肿瘤活性。 CEP-28122 具有良好的药效药代活性。
    CEP-28122 mesylate salt
  • HY-155416
    M56-S2 iodide

    		SARS-CoV Infection
    M56-S2 iodide 是一种 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂 (IC50=4.0 μM)。M56-S2 iodide 在 ADMET 预测中显示出良好的口服生物利用度和低毒性。M56-S2 iodide 具有很好的潜在成药性，可用于抗病毒 (如 SARS-CoV-2) 的研究。
    M56-S2 iodide
  • HY-174372
    EZH2-IN-23

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-23 (Compound 25) 是一种 EZH2 抑制剂，对 PRC2 复合物 (EZH2、EED、SUZ12、AEBP2 和 RbAp48) 表现出强效的酶抑制活性，其 IC50 值为 0.8 nM。EZH2-IN-23 在细胞中抑制 H3K27 三甲基化，其 IC50 值为 40 nM。EZH2-IN-23 在大鼠体内具有良好的药代动力学特性，口服生物利用度达100%。
    EZH2-IN-23
  • HY-133747
    JAK3-IN-9

    		JAK Inflammation/Immunology
    JAK3-IN-9 是一种具有口服活性的 JAK3 抑制剂，其 IC50 值为1.7 nM。JAK3-IN-9 对 JAK3 具有高度选择性。JAK3-IN-9 低毒并且具有较高的口服生物利用度。JAK3-IN-9 显示良好的抗关节炎活性，可用于自身免疫疾病的研究。
    JAK3-IN-9
  • HY-157442
    GLPG3312

    		Salt-inducible Kinase (SIK) Discoidin Domain Receptor RIP kinase LIM Kinase (LIMK) MAP3K Bcr-Abl Src TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    GLPG3312 (化合物 28) 是口服有效的 SIK 抑制剂，对 SIK1、SIK2 以及 SIK3 的 IC50 值分别为 2.0 nM、0.7 nM 和 0.6 nM。GLPG3312 在体外的人原代髓系细胞和小鼠模型的体内都显示出抗炎和免疫调节活性。GLPG3312 具有较好的口服生物利用度，可用于炎症与免疫疾病的研究。
    GLPG3312
  • HY-122559
    BMS-984923

    		mGluR Neurological Disease
    BMS-984923 是有效的 mGluR5 沉默异构调节剂，具有良好的亲和力 (Ki = 0.6 nM)，具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用，在不影响生理上谷氨酸信号的情况下，抑制病理上的Aβo 信号。
    BMS-984923
  • HY-136026
    Camlipixant

    BLU-5937

    		 P2X Receptor Inflammation/Immunology
    Camlipixant (BLU-5937) 是一种有效的、选择性的、非竞争性和具有口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂，对 hP2X3 同型三聚体的 IC50 为 25 nM。Camlipixant 表现出较强的止咳效果，且无味觉改变。Camlipixant 可用于不明原因、难治性慢性咳嗽的研究。
    Camlipixant
  • HY-161821
    Antitumor agent-173

    		Interleukin Related TNF Receptor MMP Cancer
    Antitumor agent-173 (Compound 4b) 是 Cycloicaritin (HY-N1940) 的前体药物。Antitumor agent-173 是 OATP2B1 的底物。Antitumor agent-173 选择性抑制肿瘤细胞的生长。Antitumor agent-173 显著提高 Cycloicaritin 的口服生物利用度，具有良好的抗肿瘤活性和安全性。
    Antitumor agent-173
  • HY-168035
    W4275

    		Histone Methyltransferase Cancer
    W4275 (Compound 42) 是一种具有口服活性的选择性 NSD2抑制剂，IC50 值为 17 nM。W4275 具有抗细胞增殖活性，对 RS411 细胞的 IC50 为 230 nM，并在 RS411 肿瘤异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。在小鼠中的药代动力学分析表明，W4275 具有良好的口服生物利用度 (F 为 27.34%)。W4275 有望用于抗癌领域研究。
    W4275
  • HY-16622B
    GSK 1842799 hydrochloride

    		Endogenous Metabolite Endocrinology
    GSK 1842799 hydrochloride是一种选择性 S1P1 受体激动剂，具有强效激动剂活性，并且选择性优于 S1P3。GSK 1842799 hydrochloride口服生物利用度高，可快速转化为活性磷酸化形式。口服后，GSK 1842799 hydrochloride可显著降低体内血液淋巴细胞计数。GSK 1842799 hydrochloride在小鼠 EAE 多发性硬化症模型中显示出与 FTY720 相当的疗效。
    GSK 1842799 hydrochloride
  • HY-173024
    TRPC4/5-IN-3

    		TRP Channel Neurological Disease
    TRPC4/5-IN-3 (Compound 32) 是口服有效的瞬时受体电位典型通道 4/5（TRPC4/5）抑制剂，IC50 分别为 3.6 nM 和 5.5 nM。TRPC4/5-IN-3 抑制 hERG 通道，IC50 为 6.5 µM。TRPC4/5-IN-3 在人/大鼠/小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。TRPC4/5-IN-3 在小鼠模型中表现出抗抑郁和抗焦虑活性，在小鼠中表现出良好的药代动力学特征，口服生物利用度为 87%。
    TRPC4/5-IN-3
  • HY-118374
    AM-9635

    		PI3K Akt Inflammation/Immunology
    AM-9635 是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂，具有口服生物利用度，以及良好的体内外活性和药效学特性。AM-9635 抑制 PI3Kδ 依赖的 B 细胞受体介导的 AKT 磷酸化，并且抑制海兔血蓝蛋白 (KLH) 免疫的大鼠产生特异性特异性 IgG 和 IgM 抗体。
    AM-9635
  • HY-163468
    SRC-3-IN-1

    		Src Cancer
    SRC-3- in -1 (compound SI-10) 是一种类固醇受体共激活因子 3 (SRC-3) 抑制剂 (IC50=3.3 μM)。SRC-3-IN-1 具有良好的水溶性、口服生物利用度和选择性。SRC-3-IN-1 可用于前列腺癌研究。
    SRC-3-IN-1
  • HY-158991
    I1421

    		CFTR Inflammation/Immunology
    I1421 是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 的激活剂，对 WT CFTR 电流的 EC50 为 64 nM。I1421 还可以变构激活多种导致囊性纤维化 (CF) 的突变体，具有较好的体内效力，其在小鼠中的口服生物利用度为 60%，对应的半衰期为 75 min。I1421 与 Elexacaftor (HY-111772) 有协同作用，可共同增强 CFTR 电流。
    I1421
  • HY-144898
    SB-216

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    SB-216 是一种能透过血脑屏障的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。SB-216 可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。SB-216 具有良好的体内代谢稳定性和较低毒性，但口服生物利用度有限。SB-216 具有抗肿瘤的活性，可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。
    SB-216
  • HY-12284
    NVP-QAV680

    		Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    NVP-QAV680是一种强效选择性的 CRTh2 受体拮抗剂，具有低纳摩尔（nM）功能效力抑制 CRTh2 驱动的人类嗜酸细胞和 Th2 淋巴细胞的激活。NVP-QAV680表现出良好的口服生物利用度，并在大鼠中展现了在 CRTh2 依赖的机制和过敏疾病模型中的疗效。
    NVP-QAV680
  • HY-142160
    GNE-9815

    		Raf Cancer
    GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 RAF 抑制剂，其对 CRAF 和 BRAF 的 Ki 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib (HY-13064) 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 KRAS 突变型癌症的研究。
    GNE-9815
  • HY-170765
    ATX-IN-1

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    ATX-IN-1 (compound 35) 是 ATX 的抑制剂 (IC50=0.7 nM)，具有抗炎活性。ATX-IN-1 能够抑制 TGF-β/Smad 通路，并减少胶原蛋白沉积，来减轻 Bleomycin (HY-108345) 的诱导的小鼠纤维化模型。ATX-IN-1 具有良好的口服生物利用率 (F=69.5%) 和微粒稳定性。
    ATX-IN-1
  • HY-146388
    Mtb ATP synthase-IN-1

    		Bacterial ATP Synthase Infection
    Mtb ATP synthase-IN-1 (compound 6ab) 是一种有效的 结核分枝杆菌 (Mtb) ATP 合成抑制剂，对 Mtb 的 MIC 为 0.452 ~ 0.499 μg/mL。Mtb ATP synthase-IN-1 代谢稳定性好，细胞毒性低 (Vero IC50 > 64 μg/mL)，具有一定的口服生物利用度。Mtb ATP synthase-IN-1 可用于抗结核分枝杆菌的研究。
    Mtb ATP synthase-IN-1
  • HY-173029
    UAMC-4821

    		Ferroptosis Cancer
    UAMC-4821 是一种铁死亡抑制剂，IC50 为 5.2 nM。UAMC-4821 可清除自由基，抑制脂质过氧化，抑制 ML162 (HY-100002) 诱导的铁死亡，并对 HT-1080 细胞具有保护作用。UAMC-4821 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性，口服生物利用度为 63%。UAMC-4821 具有血脑屏障通透性。
    UAMC-4821
  • HY-143880
    MRGPRX1 agonist 4

    		Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Neurological Disease
    MRGPRX1 agonist 4 (compound 1t) 是一种有效且具有口服活性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1) 正向变构调节剂，EC50 为 0.1 μM。MRGPRX1 agonist 4 具有良好的代谢稳定性和口服生物利用度。在人源性 MRGPRX1 神经疼痛模型小鼠中，MRGPRX1 agonist 4 能降低行为性热过敏反应。MRGPRX1 agonist 4 可用于神经性疼痛的研究。
    MRGPRX1 agonist 4
  • HY-171174
    CDK8-IN-16

    		CDK STAT Wnt Cancer
    CDK8-IN-16 (Compound 51) 是口服有效的 CDK8 和 CDK19 双重抑制剂，IC50 分别为 5.1 nM 和 5.6 nM。CDK8-IN-16 在 SW620 细胞中抑制 STAT1SER727 磷酸化，IC50 为 17.9 nM，在 7dF3 细胞中抑制 WNT 信号通路，IC50 为 7.2 nM。CDK8-IN-16 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征，口服生物利用度为 57%。
    CDK8-IN-16
  • HY-177298
    PDE5-IN-15

    		Phosphodiesterase (PDE) Others
    PDE5-IN-15 (compound 21) 是一种黄嘌呤衍生物和 PDE5 抑制剂，对 hPDE5、bPDE6、bPDE1 和 hPDE3 的 IC50 分别为 0.002、0.180、2.85 和 2.22 μM。PDE5-IN-15 在狗体内有良好的口服生物利用度。PDE5-IN-15 可用于男性勃起功能障碍方面的研究。
    PDE5-IN-15
  • HY-172768
    SCUT1-2

    		Bacterial Infection
    SCUT1-2 是一种双功能抗菌剂，在小鼠体内具有良好的口服生物利用度 (F=56.8%)。SCUT1-2 能够杀死 C. difficile 的营养细胞，MIC 为 0.06-0.50 μg/mL，并在体外抑制孢子萌发。SCUT1-2 可以缓解 C. difficile 感染 (CDI) 引起的小鼠体重下降和腹泻症状，并预防复发。
    SCUT1-2
  • HY-159108
    AZ683

    		c-Fms Cardiovascular Disease
    AZ683 是一种有效的选择性3-氨基-4-苯胺喹啉 CSF1R 抑制剂。AZ683 对 CSF1R 具有较高的亲和力 (Ki=8 nM; IC50=6 nM)。AZ683 具有良好的口服生物利用度。[11C]AZ683 可作为集落刺激因子1受体 (CSF1R) 的正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。
    AZ683
  • HY-169986S
    TyK2-IN-21-d3

    		JAK Inflammation/Immunology
    TyK2-IN-21-d3 (Compound 3c) 是口服有效的酪氨酸激酶 2 的前药。TyK2-IN-21-d3 在不同 pH 的水体系中表现出良好的化学稳定性。TyK2-IN-21-d3 减轻了胃酸变化对药物吸收的影响，提高了药物在大鼠模型中生物利用度。
    TyK2-IN-21-d3
  • HY-174988
    JAK2-IN-13

    		JAK STAT Cancer
    JAK2-IN-13 是一种强效且口服有效的 JAK2 抑制剂，其 IC50 为 54.7 nM。JAK2-IN-13 可下调 p-STAT3 和 p-STAT5 的表达。JAK2-IN-13 具有良好的生物利用度，并能有效抑制重组人促红细胞生成素诱导的髓外红细胞生成以及真性红细胞增多症。JAK2-IN-13 可用于骨髓增生性肿瘤的研究。
    JAK2-IN-13
  • HY-175245
    hCA-IN-1

    		Carbonic Anhydrase Cancer
    hCA-IN-1 (Compound 5u) 是一种 hCA 抑制剂，对 hCA I、hCA II、CAIX 和 CAXII 的 Ki 分别为 159.2、4.8、15.5 和 2 nM。hCA-IN-1 对黑色素瘤、乳腺癌和结肠癌细胞表现出广谱的抗癌活性。ADME 预测 hCA-IN-1 有良好的溶解性和口服生物利用度。hCA-IN-1 可用于肿瘤的研究。
    hCA-IN-1
  • HY-120124
    Samelisant

    SUVN-G3031

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    Samelisant (SUVN-G3031) 是一种口服有效的，可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant 对人类 (hH3R; Ki=8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki=9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力，表明没有种间差异。 Samelisant 可用于研究睡眠相关疾病。
    Samelisant
  • HY-162583
    PDE4-IN-17

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    PDE4-IN-17 (compound 4e) 是有效的 PDE4 抑制剂。PDE4-IN-17 抑制 PDE4B和 PDE4D，IC50 分别为 10.0 和 15.2 nM。PDE4-IN-17 在 SD 大鼠体内具有良好的口服生物利用度 (F=66%) 和较长的半衰期 (t1/2=2.0 h)。
    PDE4-IN-17
  • HY-171292
    CK1δ-IN-9

    		Casein Kinase p38 MAPK Others
    CK1δ-IN-9 (Compound 8) 是酪蛋白激酶 1 (casein kinase 1) 的抑制剂，可抑制 CK1δ，IC50 为 1.4 nM。CK1δ-IN-9 可抑制 p38α 和 p38β，IC50 分别为 0.25 μM 和 0.78 μM。CK1δ-IN-9 表现出良好的药代动力学特性，口服生物利用度较高 (70%)，清除率适中。
    CK1δ-IN-9
  • HY-173032
    VU6033685

    		mGluR Neurological Disease
    VU6033685 是口服有效的 mGlu1 的正向变构调节剂 (PAM)，可正向调节人 mGlu1 和人 mGlu5，EC50 分别为 39 nM 和 3960 nM。VU6033685 还抑制 CYP1A2、CYP2C9 和 CYP2D6，IC50 分别为 26、22.3 和 23.8 μM。VU6033685 可逆转 amphetamine 诱导的大鼠运动过度，保护大鼠免受 MK-801 (HY-15084B) 诱导的认知障碍。 VU6033685 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征，口服生物利用度为 42.8%。
    VU6033685

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