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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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抗体抑制剂

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  • HY-101870B

    INCB053914 phosphate

    Pim Cancer
    Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对于 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM,30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
    Uzansertib phosphate
  • HY-101870

    INCB053914

    Pim Cancer
    Uzansertib (INCB053914) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对于 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM,30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
    Uzansertib
  • HY-114414
    HDACs/mTOR Inhibitor 1
    1 篇文献验证

    HDAC mTOR Apoptosis Cancer
    HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACsmTOR 抑制剂,对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的 IC50s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡,且 in vivo 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    HDACs/mTOR Inhibitor 1
  • HY-144039

    DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-6 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-6 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-6增强肿瘤组织对放疗的敏感性,克服耐药问题,增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021197159A1,化合物 6)[ 1]
    DNA-PK-IN-6
  • HY-144038

    DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-5 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-5 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-5 增强肿瘤组织对放疗的敏感性,克服耐药问题,增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021204111A1,化合物 2)[ 1]
    DNA-PK-IN-5
  • HY-P99475

    MSB-2311

    PD-1/PD-L1 Cancer
    Betifisolimab (MSB-2311) 是一种针对免疫抑制配体 PD-L1 的人源化单克隆抗体。Betifisolimab 具有用于晚期实体瘤和血液恶性肿瘤研究的潜力。
    Betifisolimab
  • HY-P991151

    PD-1/PD-L1 TNF Receptor Cancer
    Opamtistomig 是一种免疫球蛋白 (H-γ1-scFv-L-κ) 二聚体人源化单克隆抗体,靶向人程序性死亡配体 1 (PD-L1)、CD274 和肿瘤坏死因子受体超家族成员 9 (TNFRSF9)。Opamtistomig 有望用于多种实体瘤和血液肿瘤的研究。
    Opamtistomig
  • HY-158618

    Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    Aurora kinase inhibitor-14 (Compound 79) 是一种具有口服活性和高选择性的 Aurora kinases 抑制剂,对 Aurora A 和 Aurora B 均有抑制作用,IC50 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Aurora kinase inhibitor-14 与 Aurora kinase 的 ATP 结合位点结合,阻断有丝分裂过程中的染色体分离,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Aurora kinase inhibitor-14 有望用于各种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的研究,如非小细胞肺癌、乳腺癌、急性髓系白血病。
    Aurora kinase inhibitor-14
  • HY-176244

    Histone Acetyltransferase Cancer
    KI-TOX-A3 是一种选择性蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,靶向 TOX 蛋白 (对 TOX-KAT7 相互作用的 IC50 值为 0.51 μM)。KI-TOX-A3 诱导 TOX 的蛋白酶体降解,恢复 KAT7 介导的 H3K14 乙酰化,逆转 CD8+ T 细胞的衰竭,并抑制 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞的增殖。KI-TOX-A3 有望用于血液系统肿瘤 (如 T-ALL) 的研究。
    KI-TOX-A3
  • HY-P991427

    Apoptosis Cancer
    NP137 是一种靶向 Netrin-1 的人源 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。NP137 可抑制 netrin-1 与其受体 UNC5H2 的结合 (IC50: 0.5 nM)。NP137 可激活 caspase 3 来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。NP137 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
    NP137
  • HY-P99172

    CD47 Interleukin Related Cancer
    CC-90002 是一种人源化抗 CD47 单克隆抗体 (mAb)。CC-90002 与 CD47 具有高亲和力,具有亚纳摩尔 Kd 值。CC-90002 可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究。
    CC-90002
  • HY-161694

    DNA Methyltransferase Cancer
    DNMT1-IN-3 (compound 7t-S) 是一种强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂,IC50 值为 0.777 μM,KD 值为 0.183 μM。DNMT1-IN-3 可与 DNMT1 中的 S - 腺苷甲硫氨酸 (SAM) 位点结合。DNMT1-IN-3 可通过诱导细胞凋亡和引起细胞 G0 / G1 期阻滞来抑制 K562 细胞的增殖,有潜力用于血液肿瘤的研究。
    DNMT1-IN-3
  • HY-169075

    HDAC CDK Apoptosis Cancer
    CDK/HDAC-IN-4 是一种高选择性的双重细胞周期依赖性激酶 (CDK) /组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,其 IC50 值分别为 88.4 和 168.9 nM。CDK/HDAC-IN-4 对血液肿瘤和实体瘤细胞表现出抗增殖能力。CDK/HDAC-IN-4 还诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (Apoptosis) 和 S 期细胞周期停滞。CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤效能。
    CDK/HDAC-IN-4
  • HY-13468
    KW-2478
    3 篇文献验证

    HSP Cancer
    KW-2478 是一种 Hsp90α 抑制剂,IC50 值为 3.8 nM,对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。
    KW-2478
  • HY-157215

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-66 (compound 2F) 是 HDAC 的选择性抑制剂和 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物,有效抑制血液肿瘤细胞。
    HDAC-IN-66
  • HY-156602A

    OKI-179 hydrochloride

    HDAC Cancer
    Bocodepsin hydrochloride (OKI-179) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Bocodepsin hydrochloride 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的抑制。
    Bocodepsin hydrochloride
  • HY-156602

    OKI-179

    HDAC Cancer
    Bocodepsin (OKI-179) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Bocodepsin 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的抑制。
    Bocodepsin
  • HY-13892

    CHIR-258 dilactic acid; TKI258 dilactic acid

    VEGFR Cancer
    多韦替尼二乳酸盐 Dovitinib (dilactic acid) 是一种具有口服活性的 VEGF kinase 抑制剂。Dovitinib (dilactic acid) 抑制实体癌和血液癌中相关的受体酪氨酸激酶 (RTKs) 以及和肿瘤血管生成。
    Dovitinib dilactic acid
  • HY-128587
    Mevociclib
    4 篇文献验证

    SY-1365

    CDK Cancer
    Mevociclib (SY-1365) 是一种高效、首创、选择性的 CDK7 抑制剂,其 Ki 值为 17.4 nM。Mevociclib 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。Mevociclib 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。
    Mevociclib
  • HY-P99057

    CDX-1127

    TNF Receptor Transmembrane Glycoprotein Inflammation/Immunology Cancer
    伐立鲁单抗 Varlilumab (CDX-1127) 是一种激动剂抗 CD27 单克隆抗体。Varlilumab 能促进 T 细胞扩增,激活免疫反应。Varlilumab 具有抗肿瘤活性,可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究。
    Varlilumab
  • HY-10984A

    (S)-CC-4047

    Endogenous Metabolite Cancer
    (S)-Pomalidomide ((S)-CC-4047)是一种抑制血管生成的药物,具有对B细胞肿瘤的生长抑制活性。 (S)-Pomalidomide能够诱导BurKitt淋巴瘤细胞肿瘤的完全消退。 (S)-Pomalidomide作为一种免疫调节剂,对抑制血液恶性肿瘤具有潜在应用。
    (S)-Pomalidomide
  • HY-P99776

    XmAb-13676

    CD20 CD3 Cancer
    帕拉莫妥单抗 Plamotamab (XmAb-13676) 是一种人双特异性抗体 (bsAb),可结合 CD3CD20。 Plamotamab 招募细胞毒性 T 细胞来杀死表达 CD20+ 肿瘤细胞。Plamotamab 在体内诱导了轻微的血液学反应 (MR),并导致体内的肿瘤消退。
    Plamotamab
  • HY-P991135

    CCR Cancer
    Enzelkitug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-κ 单克隆抗体,靶向人 C-C 基序趋化因子受体 8 (CCR8)。Enzelkitug 有望用于多种实体瘤及血液肿瘤的研究。
    Enzelkitug
  • HY-146358

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Anticancer agent 49 (compound 69) 是一种广谱抗癌剂。Anticancer agent 49 抑制微管蛋白聚合。Anticancer agent 49 表现出抗增殖活性。Anticancer agent 49 具有研究实体瘤和血液肿瘤的潜力。
    Anticancer agent 49
  • HY-149672

    Bcl-2 Family Cancer
    ABBV-467 是一种选择性 MCL-1 抑制剂 (Ki: <0.01 nM)。ABBV-467 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ABBV-467 在血液恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤) 模型中诱导癌细胞死亡并抑制肿瘤生长。
    ABBV-467
  • HY-P991155

    CD3 TNF Receptor Cancer
    Ramantamig 是一种人源化单克隆抗体,靶向人 CD3εGPRC5DTNFRSF17 (肿瘤坏死因子受体超家族成员 17)。Ramantamig 有望用于癌症的研究,尤其是血液系统恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤)。
    Ramantamig
  • HY-P99057A

    CDX-1127 (anti-CD27)

    TNF Receptor Transmembrane Glycoprotein Inflammation/Immunology Cancer
    Varlilumab (CDX-1127) (anti-CD27) 是一种激动剂抗 CD27 单克隆抗体。Varlilumab (anti-CD27) 能促进 T 细胞扩增,激活免疫反应。Varlilumab (anti-CD27) 具有抗肿瘤活性,可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究。
    Varlilumab (anti-CD27)
  • HY-125378

    SBI-0636457; SB1-0636457

    IAP Cancer
    SBP-0636457 (SB1-0636457) 是一种 SMAC 模拟物,是 IAP 的拮抗剂。SBP-0636457 以 0.27 μM 的 KiIAP 蛋白的 BIR 结构域结合。SBP-0636457 可用于实体瘤和血液系统癌症的研究。
    SBP-0636457
  • HY-167880

    Macrophage migration inhibitory factor (MIF) Cancer
    BMY-25551 是一种 Mitomycin A (HY-130332) 类似物,其对小鼠和人类肿瘤细胞系的细胞毒性比 Mitomycin C (HY-13316) 高 8 到 20 倍。BMY-25551 可用于癌症和血液学抑郁研究。
    BMY-25551
  • HY-146357

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Anticancer agent 48 (compound 48) 是一种广谱抗癌剂。Anticancer agent 48 抑制微管蛋白聚合。Anticancer agent 48 表现出抗增殖活性。Anticancer agent 48 在体内显示抗肿瘤活性。Anticancer agent 48 具有研究实体瘤和血液肿瘤的潜力。
    Anticancer agent 48
  • HY-120574

    ADC Cytotoxin Topoisomerase Cancer
    TH1338 (compound 3b) 是具有口服活性的喜树碱的衍生物,是有潜力的抗癌化合物,在体外表现出优异的肿瘤细胞毒性的效果。TH1338 (compound 3b) 具有显著的血脑屏障透过性,良好的外排泵特性和低血液学毒性。
    TH1338
  • HY-P5922

    Ac-Gly-Val-Nle-Arg-Ile-NH2

    Histone Methyltransferase Cancer
    PTD2 (Ac-Gly-Val-Nle-Arg-Ile-NH2)是一种有效的选择性WHSC1抑制剂。PTD2 对WHSC1 表现出微摩尔亲和力。
    PTD2
  • HY-14934

    STA 5312

    Microtubule/Tubulin Cancer
    罗沙布林 Rosabulin (STA 5312) 是一种有效的具有口服活性的微管 (microtubule) 抑制剂,可抑制微管组装。Rosabulin 具有广谱抗肿瘤活性。
    Rosabulin
  • HY-15205
    Ganetespib
    最多引用文献
    34 篇文献验证

    STA-9090

    HSP Apoptosis Cancer
    Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
    Ganetespib
  • HY-101467
    Trilaciclib
    1 篇文献验证

    G1T28

    CDK Cancer
    Trilaciclib (G1T28) 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
    Trilaciclib
  • HY-101467A
    Trilaciclib hydrochloride
    1 篇文献验证

    G1T28 hydrochloride

    CDK Cancer
    Trilaciclib (G1T28) hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib hydrochloride 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib hydrochloride 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
    Trilaciclib hydrochloride
  • HY-173266

    PROTACs HDAC Neurological Disease Cancer
    TO-1187 是一种选择性 HDAC6 PROTAC 降解剂(DC50: 5.81 nM)。TO-1187 可促进 HDAC6 的泛素化和降解,可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究(粉色:HDAC6 配体 (HY-173386);蓝色:E3 CRBN 配体 (HY-41547);黑色:连接子 (HY-140212))。
    TO-1187
  • HY-125378A

    (7R)-SBI-0636457; (7R)-SB1-0636457

    IAP Cancer
    (7R)-SBP-0636457 是 SBP-0636457 (HY-125378) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。SBP-0636457 (SB1-0636457) 是一种 SMAC 模拟物,是 IAP 的拮抗剂。SBP-0636457 以 0.27 μM 的 KiIAP 蛋白的 BIR 结构域结合。SBP-0636457 可用于实体瘤和血液系统癌症的研究。
    (7R)-SBP-0636457
  • HY-15205R

    HSP Apoptosis Cancer
    Ganetespib (Standard) 是 Ganetespib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
    Ganetespib (Standard)
  • HY-170226

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BET-IN-28 (Compound 44) 是溴结构域和末端外结构域 (BET) 的强效抑制剂,对 BRD4-BD1 的 IC50 值为 4.47 nM。BET-IN-28 可阻断 BET 蛋白与组蛋白尾部 N-乙酰化赖氨酸残基的相互作用,下调特定基因表达。BET-IN-28 可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤研究。
    BET-IN-28
  • HY-162230

    Apoptosis Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-33 (compound A8) 是一种与 SAM 竞争的 PRMT5 选择性抑制剂,IC50 是 10.9 nM。PRMT5-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并且抑制细胞 Z-138 和 MOLM-13 增殖。PRMT5-IN-33 有抗肿瘤活性。
    PRMT5-IN-33
  • HY-155163

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase FAK Apoptosis Cancer
    APG-2449 是一种具有强效抗肿瘤活性以及口服有效的 BCL-2 和多激酶 (ALK/FAK/ROS1) 抑制剂。APG-2449 在体外可降低急性髓系白血病细胞的细胞活力并促进其凋亡 (apoptosis)。APG-2449 可降低 FAK 及其下游效应分子的活性。APG-2449 可用于研究间皮瘤、非小细胞肺癌、卵巢癌、血液系统和实体恶性肿瘤。
    APG-2449
  • HY-144896
    FHT-1015
    1 篇文献验证

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    FHT-1015 是一种选择性 SMARCA4 (IC50 = 4 nM) 和 SMARCA2 (IC50 = 5 nM) (也称为 BRG1BRM) 抑制剂。FH-1015 是一种变构抑制剂,其与变构位点相互作用后会导致 BRG1/BRM 蛋白发生构象变化,从而抑制 ATPase 活性。FH-1015 可干扰肿瘤细胞的生长和迁移。FH-1015 可用于研究葡萄膜黑色素瘤和血液系统癌症。
    FHT-1015
  • HY-136910

    USP7-IN-7

    Deubiquitinase Cancer
    USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50=0.5 nmol/L),具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平,从而增加 p53 的稳定性和活性,导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
    USP7-797
  • HY-150772

    Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Mitochondrial Metabolism Cancer
    Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulinHDAC-IN-1 抑制剂,其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50: 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性,还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
    Tubulin/HDAC-IN-1
  • HY-174850

    Btk Cancer
    CFON-026 是一种选择性、口服活性、非共价的 BTK 抑制剂,其 IC50 为 0.27 nM。CFON-026 对野生型 BTK (TMD8 和 REC-1) 以及所有临床相关的 BTK 耐药突变 (BTK C481S、T474I、L528W 和 V416L) 均具有显著的抗肿瘤活性。CFON-026 在 TMD8 异种移植小鼠模型中可诱导肿瘤完全消退。CFON-026 可用于研究血液系统癌症,例如慢性淋巴细胞白血病和华氏巨球蛋白血症。
    CFON-026
  • HY-169076

    FLT3 HDAC Apoptosis Cancer
    FLT3/HDAC-IN-1 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂,对 FLT3、HDAC1/3 的 IC50 值分别为 30.4、52.4、14.7 nM。FLT3/HDAC-IN-1 在 MV-4-11 细胞中具有细胞凋亡 (apoptosis) 诱导能力,并且对 FLT3 突变体转化的 BaF3 细胞具有抗增殖能力。FLT3/HDAC-IN-1 可用于难治性实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
    FLT3/HDAC-IN-1
  • HY-10252
    NVP-ADW742
    2 篇文献验证

    ADW742; GSK 552602A; ADW

    IGF-1R Insulin Receptor Apoptosis Endocrinology Cancer
    NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性,选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR),IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。
    NVP-ADW742
  • HY-146260

    PI3K Cancer
    NVP-CLR457 (compound 40) 是一种口服有效的和平衡的泛 I 类 PI3K 抑制剂。NVP-CLR457 显示出明显的剂量依赖性 PK / PD / 疗效关系。NVP-CLR457 具有抗肿瘤活性。
    NVP-CLR457
  • HY-150105

    BMF-219; Menin-MLL inhibitor 21

    Epigenetic Reader Domain Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Icovamenib (BMF-219) 是一种选择性、口服、不可逆的 Menin 抑制剂。Icovamenib 与 Menin 形成稳定且不可逆的共价键。Icovamenib 可促进β细胞选择性增殖和体外人胰岛培养中 β 细胞功能的改善。Icovamenib 可增强动物糖尿病模型中的血糖控制。Icovamenib 可诱导胰岛素分泌的剂量依赖性增强,并由 GLP-1 受体激动剂 (RA) 增强。Icovamenib 可用于研究多种血液系统恶性肿瘤、实体瘤和糖尿病,例如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、多发性骨髓瘤 (MM)、慢性淋巴细胞白血病和 2 型糖尿病。
    Icovamenib

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