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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-123045
    PNU-292137

    		CDK Cancer
    PNU-292137 是一种口服有效的 CDK2 抑制剂，对 CDK2/cyclin A 和 CDK2/cyclin E 的 IC50 分别为 37 nM 和 92 nM。PNU-292137 与 CDK2 ATP 口袋背面的疏水口袋相互作用。PNU-292137 可有效抑制人类结肠和前列腺肿瘤细胞系中的肿瘤细胞增殖。PNU-292137 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性 (TGI>50%)。
    PNU-292137
  • HY-157480
    EGFR/AURKB-IN-1

    		EGFR Aurora Kinase Cancer
    EGFR/AURKB-IN-1 (compound 7) 是 EGFR/AURKB 双靶点抑制剂，抑制 L858R EGFR 和 AURKB 磷酸化 的 IC50 分别为 0.07 μM 和 1.1 μM。EGFR/AURKB-IN-1 占据 EGFR 的疏水区 I 或 αC-螺旋外袋以及 AURKB 的后袋，抑制肿瘤细胞的生长、分裂和转移，可用于癌症研究。
    EGFR/AURKB-IN-1
  • HY-163644
    VT-105

    		YAP Cancer
    VT-105 是一种 TEAD 抑制剂和 VT104 (HY-134956) 类似物。VT-105 结合 TEAD3 蛋白的中央疏水口袋。VT-105 可用于 NF2 缺陷型恶性间皮瘤的研究。
    VT-105
  • HY-131976
    BVDV-IN-1

    		Flavivirus Infection
    BVDV-IN-1 是一种牛病毒性腹泻病毒 (BVDV) 非核苷抑制剂 (NNI), 其 EC50 值为 1.8 μM。BVDV-IN-1 能直接绑定 BVDV 的 RNA 依赖性 DNA 聚合酶 (RdRp)。BVDV-IN-1 具有抗 TSC 耐受的 BVDV 病毒活性。
    BVDV-IN-1
  • HY-164645
    pan-KRAS-IN-16

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-16 (Compound 3344) 是一种抗 RAS 小分子，源自细胞内抗体片段，具有泛 RAS 效应蛋白-蛋白相互作用抑制特性。pan-KRAS-IN-16 结合在靠近 RAS 效应物结合开关区域的一个疏水口袋。pan-KRAS-IN-16 阻止肿瘤细胞系中内源性 RAS 依赖的信号传导。
    pan-KRAS-IN-16
  • HY-169300
    KR-40795

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    KR-40795 是 ATX (autotaxin) 的有效抑制剂，其 IC50 为 0.13 μM。KR-40795 在肝脏疾病中发挥着重要作用。
    KR-40795
  • HY-172597
    YL-1-9

    		MDM-2/p53 CDK Cancer
    YL-1-9 是一种抑制剂，能够抑制 MDM2 降解 p53，其作用机制与 MDM2 的关键疏水口袋紧密结合。YL-1-9 能够诱导乳腺癌细胞周期停滞和细胞凋亡。
    YL-1-9
  • HY-151437
    Antifungal agent 40

    		Fungal Infection
    Antifungal agent 40 是一种抗真菌剂，可延伸到 C.alb.CYP51 的狭窄疏水口袋 II 中。Antifungal agent 40 对 lanosterol 14α-demethylase (CYP51) 具有抑制作用。Antifungal agent 40 抑制生物膜形成。
    Antifungal agent 40
  • HY-173121
    KR019

    		HBV Infection
    KR019 是一种强效的乙型肝炎病毒 (HBV) 衣壳组装调节剂，在 HBV 细胞中表现出强效的抗病毒活性。KR019 能够与核心蛋白二聚体-二聚体界面处的疏水口袋结合，将衣壳组装误导至无基因组的衣壳中，从而抑制病毒复制。
    KR019
  • HY-146814
    EBOV/MARV-IN-3

    		Filovirus Infection
    EBOV/MARV-IN-3 (compound 32) 是一种有效的 EBOV 和 MARV 抑制剂，IC50 值分别为 0.5、1.2 µM。EBOV/MARV-IN-3 与靠近 EBOV Y517 的疏水口袋结合。EBOV/MARV-IN-3 显示出抗病毒活性。
    EBOV/MARV-IN-3
  • HY-162512
    CB-0821

    		CCR HIV Infection
    CB-0821 是一种高亲和力 CCR5 抑制剂，Ki 为 0.04 nM。CB-0821 可有效结合 CCR5 蛋白的疏水口袋，抑制病毒蛋白与 CCR5 之间的相互作用，从而抑制病毒进入。CB-0821 具有抗 HIV 研究的潜力。
    CB-0821
  • HY-N2204
    Swertiajaponin

    		Tyrosinase Reactive Oxygen Species (ROS) Inflammation/Immunology
    日当药黄素 Swertiajaponin 是一种酪氨酸酶抑制剂，与酪氨酸酶结合囊形成多个氢键和疏水相互作用，IC50 值为 43.47 μM。Swertiajaponin 还能通过抑制氧化应激介导的 MAPK/MITF 信号导致酪氨酸酶蛋白水平下降。Swertiajaponin 能抑制黑色素积累，具有较强的抗氧化活性。
    Swertiajaponin
  • HY-126230
    PAT-494

    		Endogenous Metabolite Others
    PAT-494是一种ATX抑制剂，具有在生化和血浆测定中显著活性的。PAT-494能够通过口服给药降低大鼠血浆中LPA水平。PAT-494的结构活性关系研究显示，它与ATX的结合模式是新颖的，能够有效占据ATX的疏水口袋和通道。
    PAT-494
  • HY-109168
    Bersacapavir
    2 篇文献验证

    JNJ-6379; JNJ-56136379

    		 HBV Infection
    Bersacapavir 是一种新型的乙型肝炎病毒衣壳组装调节剂>。
    Bersacapavir
  • HY-164523
    PV1162

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    PV1162 是一种选择性 Chk2 抑制剂，IC50 为 0.29 nM。PV1162 通过靶向 Chk2 中特有的、位于 ATP 结合位点 (腺嘌呤结合区) 后方的门控依赖性疏水口袋来抑制 ATP 与 Chk2 结合，从而抑制了 Chk2 的磷酸化作用。PV1162 在抗癌领域具有潜在应用价值。
    PV1162
  • HY-156405
    FTO-IN-10

    		Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) Autophagy Metabolic Disease
    FTO-IN-10 (compound 7) 是一种有效的人去甲基酶 FTO (脂肪量和肥胖相关蛋白)抑制剂，IC50 为 4.5 μM。FTO-IN-10 通过疏水和氢键相互作用进入 FTO 的结构域 II 结合袋。FTO-IN-10 在 A549 细胞中诱导 DNA 损伤和自噬性细胞死亡。
    FTO-IN-10
  • HY-168923
    HR-568

    		Enterovirus Infection
    HR-568 具有广谱抗肠道病毒活性。HR-568 可在细胞 MRC-5 中抑制肠道病毒种 EV-A71、E30 和 CVA24，EC50 分别为 1.53 μM、0.4 μM 和 1.22 μM。HR-568 靶向肠道病毒衣壳蛋白上的疏水口袋，并抑制病毒复制。
    HR-568
  • HY-159920
    PSB-22269

    		Orphan Nuclear Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    PSB-22269 是一种 GPR17 拮抗剂，Ki 值为 8.91 nM。PSB-22269 在 cAMP 和 G 蛋白激活实验中进一步显示出显著的抑制效果。分子对接研究显示，PSB-22269 的结合位点包含带正电荷的精氨酸残基和一个疏水性口袋。PSB-22269 提供促进髓鞘再生的研究策略，有望用于多发性硬化症领域研究。
    PSB-22269
  • HY-W014223
    2,4′-Dihydroxybenzophenone

    Ultraviolet absorber UV-0

    		 Toll-like Receptor (TLR) Reactive Oxygen Species (ROS) MyD88 IRAK NF-κB Inflammation/Immunology
    二苯甲酮 -1 2,4′-Dihydroxybenzophenone (Ultraviolet absorber UV-0) 占据 MD2 的疏水口袋并阻止 TLR4 的二聚化。2,4′-Dihydroxybenzophenone 抑制 LPS 诱导的 mtROS 产生，并通过下调促炎介质、降低 MyD88 的表达、IRAK4 和 NF-κB 的磷酸化来抑制 LPS 诱导的炎症反应。2,4′-Dihydroxybenzophenone 也是一种紫外线吸收剂。
    2,4′-Dihydroxybenzophenone
  • HY-120646
    BMS-242

    		PD-1/PD-L1 Others
    BMS-242 是一种小分子PD-1/PD-L1抑制剂，具有抑制PD-1/PD-L1相互作用的活性。BMS-242可结合在PD-L1分子间的疏水通道口袋，抑制PD-1/PD-L1免疫检查点通路，为癌症抑制提供了新的途径。
    BMS-242
  • HY-174332
    Cholesterol 24-hydroxylase-IN-3

    		Cytochrome P450 Neurological Disease
    Cholesterol 24-hydroxylase-IN-3 是一种口服有效，具有选择性并能穿过血脑屏障的 CH24H 抑制剂(IC50 = 23 nM)，属于 1,3-恶唑衍生物。Cholesterol 24-hydroxylase-IN-3 通过1,3-恶唑氮原子与血红素铁配位，环丙基占据疏水口袋竞争性抑制 CH24H 酶活性。Cholesterol 24-hydroxylase-IN-3 可用于癫痫等神经系统疾病的研究。
    Cholesterol 24-hydroxylase-IN-3
  • HY-W014223R
    2,4′-Dihydroxybenzophenone (Standard)

    Ultraviolet absorber UV-0 (Standard)

    		 Reference Standards Toll-like Receptor (TLR) Reactive Oxygen Species (ROS) MyD88 IRAK NF-κB Inflammation/Immunology
    二苯甲酮 -1 (Standard) 2,4′-Dihydroxybenzophenone (Standard)是 2,4′-Dihydroxybenzophenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2,4′-Dihydroxybenzophenone (Ultraviolet absorber UV-0) 占据 MD2 的疏水口袋并阻止 TLR4 的二聚化。2,4′-Dihydroxybenzophenone 抑制 LPS 诱导的 mtROS 产生，并通过下调促炎介质、降低 MyD88 的表达、IRAK4 和 NF-κB 的磷酸化来抑制 LPS 诱导的炎症反应。2,4′-Dihydroxybenzophenone 也是一种紫外线吸收剂。
    2,4′-Dihydroxybenzophenone (Standard)
  • HY-122204
    5M038

    		HIV Infection
    5M038是一种HIV包膜介导融合的抑制剂，具有强效抑制gp41介导膜融合的活性。5M038可以防止gp41后融合构象的形成，并对细胞-细胞融合和病毒感染力实验中的包膜介导膜融合产生抑制作用。5M038在针对多种HIV-1亚型的测试中显示出广泛的融合抑制效果，包括M型和T型菌株。5M038以高保守的疏水口袋为靶点，与gp41三聚体结合，从而发挥其抑制作用。
    5M038
  • HY-121900
    LT175

    		PPAR Metabolic Disease Endocrinology
    LT175 是一种双重 PPARα/γ 配体，是口服有效 PPARγ 的部分激动剂 (hPPARα:EC50=0.22 μM; mPPARα:EC50=0.26 μM; hPPARγ:EC50=0.48 μM)。LT175 与 PPARγ 相互作用并影响辅助调节因子环 AMP 反应元件结合蛋白结合蛋白和核辅助抑制因子 1 (NCoR1) 的募集。LT175 在“二苯口袋”的疏水区域中与 PPARγ 相互作用。LT175 具有强大的胰岛素增敏作用和降低的脂肪生成特性。
    LT175
  • HY-178343
    Aurora A-IN-5

    		Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    Aurora A-IN-5 是一种高效且高选择性的 Aurora A 抑制剂 (IC50 = 0.02 μM)，其对 Aurora A 的选择性比 Aurora B 高 362 倍。Aurora A-IN-5 的选择性源于其独特的 C−H/π 相互作用、增强的疏水接触、开放的结合口袋以及更紧密的蛋白质堆积。Aurora A-IN-5 可抑制 Aurora A 的自身磷酸化，从而通过诱导 G2/M 期阻滞、触发细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制克隆形成来抑制癌细胞增殖。Aurora A-IN-5 可抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Aurora A-IN-5 可用于乳腺癌、宫颈癌、前列腺癌和淋巴瘤的相关研究。
    Aurora A-IN-5

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