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idiopathic pulmonary fibrosis (IPF)

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-W005379
    DGM

    		TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    3-(环丙基甲氧基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酸 DGM 是 TGF-β1/Smad 信号通路抑制剂，具有显著的抗纤维化作用。DGM 抑制肺泡上皮细胞的上皮-间质转化 (EMT) 过程，并通过减轻肺部炎症、改善肺功能及减少细胞外基质 (ECM) 重塑，在体内减缓肺纤维化的发展。DGM 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 和 EMT 相关疾病的研究。
    DGM
  • HY-P99351
    Andecaliximab

    Anti-MMP9 Reference Antibody (andecaliximab)

    		 MMP Cancer
    安德利昔单抗 Andecaliximab 是一种靶向基质金属蛋白酶 9 (MMP9) 的重组 IgG4 单克隆抗体。Andecaliximab 在特发性肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化疗效。Andecaliximab 可用于胃腺癌和特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
    Andecaliximab
  • HY-14184
    Macitentan
    最多引用文献
    14 篇文献验证

    ACT-064992

    		 Endothelin Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    马西替坦 Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。
    Macitentan
  • HY-14184A
    Macitentan (n-butyl analogue)

    		Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    马西替坦正丁基类似物 Macitentan 丁基类似物是 Macitentan 的丁基类似物。
    Macitentan (n-butyl analogue)
  • HY-14184S
    Macitentan-d4

    ACT-064992-d4

    		 Isotope-Labeled Compounds Endothelin Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease
    马西替坦 d4 Macitentan-d4 是一种 Macitentan 氘代物。Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。。
    Macitentan-d4
  • HY-144743
    ATX inhibitor 12

    		Phosphodiesterase (PDE) Others
    ATX inhibitor 12 (化合物 20) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂，其 IC50 为 1.72 nM。ATX inhibitor 12 在 C57Bl/6J 小鼠中口服剂量为 60 mg/kg 时，可有效缓解肺结构损伤，减少纤维化病变。ATX inhibitor 12 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
    ATX inhibitor 12
  • HY-15495B
    (3S)-Tanzisertib hydrochloride

    (3S)-CC-930 hydrochloride

    		 JNK ERK p38 MAPK EGFR TNF Receptor Inflammation/Immunology
    (3S)-Tanzisertib (hydrochloride) ((3S)-CC-930 (hydrochloride)) 是一种具有口服活性的 JNK 抑制剂 (JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 61、7 和 6 nM)。(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) 可选择性抑制 ERK1、p38α 和 EGFR (IC50 分别为 0.48、3.4 和 0.38 μM)。(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) 在急性大鼠 PK-PD 模型中可抑制 LPS 诱导的 TNFα 生成。(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
    (3S)-Tanzisertib hydrochloride
  • HY-159983
    GS-2278

    		LPL Receptor Inflammation/Immunology
    GS-2278 是一种 LPAR1 (溶血磷脂酸受体 1) 拮抗剂，有望用于研究特发性肺纤维化 (IPF)。。
    GS-2278
  • HY-147936
    TP0556351

    		MMP Inflammation/Immunology
    TP0556351 是一种有效且具有选择性的基质金属蛋白酶 2 (MMP2) 抑制剂，IC50 为 0.2 nM。TP0556351 能在 Bleomycin 诱导的肺纤维化小鼠模型肺中降低胶原蛋白数量。TP0556351 可用于研究特发性肺纤维化 (IPF)。
    TP0556351
  • HY-173184
    HDAC6-IN-53

    		HDAC Inflammation/Immunology
    HDAC6-IN-53 (Compound W28) 是一种组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6) 靶点的抑制剂，IC50 为 19.65 nM。HDAC6-IN-53 通过抑制 TGF-β1 诱导的胶原蛋白表达，发挥抑制特发性肺纤维化 (IPF) 表型的活性，在博来霉素 (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化模型中展现出良好的治疗效果。HDAC6-IN-53 可用于特发性肺纤维化等相关肺部纤维化疾病领域的研究。
    HDAC6-IN-53
  • HY-162630
    HDAC6-IN-44

    		HDAC Inflammation/Immunology
    HDAC6-IN-44 (compound H10) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 8.97 nM，HDAC6-IN-44 能够抑制特发性肺纤化维表型，具有抗肺纤维化活性。HDAC6-IN-44 在博来霉素诱导的肺纤维化小鼠模型中被验证可抑制肺纤维化进程，且具有良好的代谢稳定性，HDAC6-IN-44 有望用于特发性肺纤化领域研究。
    HDAC6-IN-44
  • HY-P99288
    FG-3019

    Pamrevlumab; Anti-Human CTGF Recombinant Antibody

    		 Apoptosis Cancer
    FG-3019 (Pamrevlumab) 是一种重组人源抗体，可与结缔组织生长因子 (CTGF) 结合。FG-3019 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
    FG-3019
  • HY-14184R
    Macitentan (Standard)

    ACT-064992 (Standard)

    		 Reference Standards Endothelin Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    马西替坦(Standard) Macitentan (Standard)是 Macitentan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。
    Macitentan (Standard)
  • HY-P991688
    Gimvekibart

    		Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Gimvekibart 是一种靶向 IL-4Ra/CD124 的人源化 IgG4κ 单克隆抗体抑制剂。Gimvekibart 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 等炎症性疾病的研究。
    Gimvekibart
  • HY-176057
    S118

    		β-catenin Inflammation/Immunology
    S118 是一种具有口服活性的鞘氨醇-1-磷酸受体2 (S1P2 receptor) 抑制剂。S118 阻止 S1P2 受体与 dapper1 (Dpr1) 结合，减少 β-catenin 的积累，阻断 S1P2 受体的核易位，从而抑制炎症、纤维化和上皮间质转化 (EMT)，发挥抗特发性肺纤维化 (IPF) 活性。S118 有望用于特发性肺纤维化的研究。
    S118
  • HY-151955
    TGFβ1-IN-3

    		TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    TGFβ1-IN-3 是一种二芳基酰基腙衍生物，可有效抑制成纤维细胞的活化和增殖。TGFβ1-IN-3 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 研究。
    TGFβ1-IN-3
  • HY-151954
    TGFβ1-IN-2

    		TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    TGFβ1-IN-2 是一种二芳基酰基腙衍生物，可有效抑制成纤维细胞的活化和增殖。TGFβ1-IN-2 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 研究。
    TGFβ1-IN-2
  • HY-169071S
    ATX-1905

    		Phosphodiesterase (PDE) Others
    ATX-1905 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂，显示出良好的自脂酶 (ATX) 结合特异性，并实现了对纤维化肺中升高的 ATX 表达水平的半定量评估。ATX-1905 在Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化 (BPF) 模型中显示出显著的摄取。ATX-1905 有望用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
    ATX-1905
  • HY-147741
    DPPY

    		JAK Btk EGFR Inflammation/Immunology Cancer
    DPPY (compound 6) 是一种有效的 PTK 抑制剂，对 EGFR、BTK、JAK3 的 IC50 值分别为 <10, <10, <10 nM。DPPY 对 B 细胞淋巴瘤细胞具有抗增殖活性。DPPY具有研究特发性肺纤维化（IPF）的潜力。
    DPPY
  • HY-145358
    FAP-PI3KI1

    		PI3K Cancer
    FAP-PI3KI1 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 靶向 PI3K 抑制剂，可选择性靶向表达 FAP 的人特发性肺纤维化 (IPF)细胞并有效抑制胶原蛋白合成，减少胶原蛋白沉积。
    FAP-PI3KI1
  • HY-175277
    PIM1-IN-8

    		Pim NF-κB Interleukin Related Inflammation/Immunology
    PIM1-IN-8 是一种 PIM1/p65 通路抑制剂。PIM1-IN-8 抑制活化成纤维细胞中 α-SMA 和 I 型胶原的表达，并阻断 TGF-β 诱导的迁移。PIM1-IN-8 在 Bleomycin (BLM) (HY-17565A) 诱导的肺纤维化小鼠模型中缓解肺纤维化。PIM1-IN-8 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
    PIM1-IN-8
  • HY-176194
    Antifibrotic agent 1

    		Collagen c-Fms PDGFR Src Inflammation/Immunology
    Antifibrotic agent 1 是一种口服有效的抗特发性肺纤维化 (IPF) 药物。Antifibrotic agent 1 可有效减弱 IPF 相关过程，包括 TGF-β 诱导的 EMT 和 FMT 过程，以及促纤维化的 M2 极化。Antifibrotic agent 1 选择性抑制 CSF-1R、PDGFR-α 和 Src 家族激酶 (SFKs)，同时不影响 VEGFR、FGFR 和 Abl，以最大限度地减少脱靶毒性。Antifibrotic agent 1 在 Bleomycin (BLM) (HY-108345) 诱导的肺纤维化小鼠模型中具有强效的抗纤维化活性。
    Antifibrotic agent 1
  • HY-174990
    HW201877

    		15-PGDH Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    HW201877 是一种强效且口服有效的 15-前列腺素脱氢酶 (15-PGDH) 抑制剂，其 IC50 值为 3.6 nM。HW201877 能在 A549 细胞中极大程度上提升 PEG2 水平，并在组织损伤和纤维化的动物模型中显示出显著的疗效。HW201877 可用于炎症性肠病 (IBD)、特发性肺纤维化 (IPF) 和克罗恩病 (CD) 的研究。
    HW201877
  • HY-147742
    Thi-DPPY

    		JAK Inflammation/Immunology
    Thi-DPPY (compound 8e) 是一种有效且具有口服活性的 JAK3 抑制剂，对 BTK、JAK 的 IC50 值分别为62.4, 1.38 nM。Thi-DPPY 对 HBE 细胞具有抗增殖活性。Thi-DPPY 在体内显示出抗炎活性。Thi-DPPY 具有研究特发性肺纤维化（IPF）的潜力。
    Thi-DPPY
  • HY-153120A
    PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium

    		PI3K mTOR Cancer
    PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K) 和 mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
    PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium
  • HY-137561A
    Bexotegrast hydrochloride

    PLN-74809 hydrochloride

    		 Integrin Inflammation/Immunology
    Bexotegrast hydrochloride (PLN-74809 hydrochloride)是一种小分子双重选择性抑制剂，具有靶向αVβ1和αVβ6的活性。Bexotegrast hydrochloride用于特发性肺纤维化（IPF）和原发性硬化性胆管炎（PSC）。Bexotegrast hydrochloride通过阻断这些整合素的功能，抑制TGF-β1的激活，从而防止肺部和胆管内纤维组织的生长。
    Bexotegrast hydrochloride
  • HY-151976
    STAT3-IN-15
    1 篇文献验证

    		 STAT Inflammation/Immunology
    STAT3-IN-15 是一种有效的，具有口服活性的 STAT3 抑制剂，可对抗特发性肺纤维化 (IPF)。STAT3-IN-15 抑制 STAT3 磷酸化。STAT3-IN-15 还抑制 TGF-β1 诱导的上皮细胞迁移和变形，抑制上皮间质转化 (EMT)。
    STAT3-IN-15
  • HY-153120
    PI3K/mTOR Inhibitor-13

    		PI3K mTOR Cancer
    PI3K/mTOR Inhibitor-13 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K) 和 mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
    PI3K/mTOR Inhibitor-13
  • HY-100619A
    BMS-986020 sodium
    5 篇以上引用文献

    AM152 sodium

    		 LPL Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    BMS-986020 (AM152) sodium 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 sodium 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，抑制 BSEP，MRP4 和 MDR3，IC50 值分别为 4.8 μM，6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 sodium 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
    BMS-986020 sodium
  • HY-100619
    BMS-986020
    5 篇以上引用文献

    AM152

    		 LPL Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    BMS-986020 (AM152) 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，抑制 BSEP，MRP4 和 MDR3，IC50 值分别为 4.8 μM，6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
    BMS-986020
  • HY-171878
    BI-4659

    		TGF-β Receptor PDGFR TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology Cancer
    BI-4659 (Compound 47i) 是一种 TGF-β I 型受体 (TGF-βRI (Alk5)) 抑制剂，其 IC50 为 19 nM。BI-4659 也能抑制 (IC50：99 nM)，并显著阻断 TGFβRI 介导的Smad2/3 磷酸化，且与人类激酶组之间的交叉反应性较低。BI-4659 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 等纤维化疾病以及癌症研究。
    BI-4659
  • HY-164360
    αVβ8-IN-1

    		Integrin Inflammation/Immunology Cancer
    αVβ8-IN-1 是一种 αVβ8 整合素抑制剂。αVβ8-IN-1 对 EMT6、CT26、KPC、TKCC-10 等肿瘤具有生长抑制活性。αVβ8-IN-1 可用于特发性肺纤维化 (IPF)、非特异性间质性肺炎 (NSIP) 和肿瘤的研究。
    αVβ8-IN-1
  • HY-147946
    PDE1-IN-4

    		Phosphodiesterase (PDE) Calcium Channel Inflammation/Immunology
    PDE1-IN-4 (compound 2g) 是一种有效且选择性的 PDE1 (磷酸二酯酶 -1) 抑制剂，其对 PDE1C、PDE1A 和 PDE1B 的 IC50 值分别为 10、145 和 354 nM。PDE1-IN-4 抑制 TGF-β1 诱导的人肺成纤维细胞分化。PDE1-IN-4 通过调控 cAMP (3′,5′- 环磷酸腺苷)和 cGMP (3′,5′- 环磷酸鸟苷)发挥抗纤维化作用。PDE1-IN-4 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 研究。
    PDE1-IN-4
  • HY-174401
    PROTAC HDAC6 degrader 5

    		PROTACs HDAC Ligands for E3 Ligase Cancer
    PROTAC HDAC6 degrader 5 (Compound 5a) 是一种高度选择性的靶向 HDAC6 的 PROTAC。PROTAC HDAC6 degrader 5 可有效降解细胞中的 HDAC6 (IC50 = 43 nM)。PROTAC HDAC6 degrader 5 通过蛋白酶体和 CRBN 依赖的机制降低 HDAC6 水平。(Pink: Target protein ligand (HY-174408), Target protein ligand + linker (HY-174409); Pomalidomide (HY-10984), Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (HY-139341))。
    PROTAC HDAC6 degrader 5
  • HY-P11107
    RP-832c

    		Apoptosis TNF Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    RP-832c 是一种宿主防御肽 (HDP) 的合成类似物，靶向 M2 极化巨噬细胞表面的甘露糖受体 CD206 (Kd = 3.5 μM)。RP-832c 结合 CD206 后会引起受体构象的显著变化，激活信号通路，导致 CD206 阳性 M2 巨噬细胞快速凋亡 (apoptosis)，并重新极化为 M1 表型。RP-832c 处理可显著降低 M2 巨噬细胞中 CD206 基因表达，同时暂时性增加 M1 巨噬细胞标志物 TNF-α 的表达。RP-832c 可用于研究 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 和特发性肺纤维化 (IPF)。
    RP-832c

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