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in vitro blood

" in MCE Product Catalog:

55

抑制剂 & 激动剂

3

荧光染料

2

生化试剂

5

多肽产品

6

天然产物

1

点击化学

3

寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145912
    RYL-552S

    		Parasite Infection Inflammation/Immunology
    RYL-552S 可杀死恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 的耐药菌株。RYL-552S可在体外有效杀灭无性血内阶段的寄生虫。
    RYL-552S
  • HY-106509
    Velaresol

    BW 12C; 12C79; BW 12C79

    		 Others Others
    Velaresol (BW 12C) 一种有效的左移抗镰状病化合物。镰状细胞病是一种遗传性的血红蛋白分子紊乱。当血红蛋白分子暴露在各种环境中时，红细胞血红蛋白会聚合、扭曲并变形成镰刀状。
    Velaresol
  • HY-137501
    306-O12B-3

    		Liposome Others
    306-O12B-3 是一种类脂质，可以在体外和体内有效递送 ASO。306-O12B-3 用于将小分子药物运输进血脑屏障 (BBB)。
    306-O12B-3
  • HY-134375
    cAIMP

    Cyclic Adenosine-inosine Monophosphate

    		 NF-κB IFNAR Inflammation/Immunology
    cAIMP (Cyclic Adenosine-Inosine Monophosphate) 是有效的合成环二核苷酸。cAIMP 在 THP1 人单核细胞报告细胞系 (THP1-Dual) 中激活 IRF 和 NF-κB。cAIMP 在体外人血液中诱导 IFNs 和促炎细胞因子的分泌，EC50 为 6.4 μmol/L。
    cAIMP
  • HY-133608
    4,6-Dichloroguaiacol

    		DNA/RNA Synthesis Inflammation/Immunology
    4,6-二氯愈创木酚 4,6-Dichloroguaiacol 诱导人外周血淋巴细胞的生化和形态学变化。
    4,6-Dichloroguaiacol
  • HY-P2052
    AWL 60

    		Opioid Receptor Neurokinin Receptor Others
    AWL 60 是一种具有SP拮抗和弱阿片激动特性的化合物，在体外可拮抗SP-激动剂，在体内可减弱SP-激动剂引起的血压下降。
    AWL 60
  • HY-120924
    BRD9185

    		Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Parasite Infection
    BRD9185 是 DHODH 的抑制剂，其在体外测得的EC50 值为 16 nM，仅用三剂即可治愈P. berghei感染的小鼠。
    BRD9185
  • HY-117446
    AS-1669058

    		GPR119 Metabolic Disease
    AS-1669058 是一种 GPR119 激动剂，是作为 2 型糖尿病的潜在抑制剂。AS-1669058 在体外和体内均可诱导高血糖水平引起的胰岛素分泌，并增加胰岛素启动子活性。在动物研究中，AS-1669058 改善了 db/db 小鼠的葡萄糖耐受性并降低了血糖水平。
    AS-1669058
  • HY-118033
    SQ 30774

    		Renin Cardiovascular Disease
    SQ 30774 是一种肾素 (renin) 抑制剂。SQ 30774 对灵长类具有强大的体外抑制作用，但对大鼠、猪或狗则无抑制作用。而咪唑醇类肾素抑制剂还能在体内抑制 PRA 和降低动脉血压。
    SQ 30774
  • HY-117446A
    AS-1669058 free base

    		GPR119 Metabolic Disease
    AS-1669058 free base 是一种 GPR119 激动剂，是作为 2 型糖尿病的潜在抑制剂。AS-1669058 free base 在体外和体内均可诱导高血糖水平引起的胰岛素分泌，并增加胰岛素启动子活性。在动物研究中，AS-1669058 free base 改善了 db/db 小鼠的葡萄糖耐受性并降低了血糖水平。
    AS-1669058 free base
  • HY-118185
    SQ 31844

    		Renin Others
    SQ 31844是一种肾素抑制剂，属于咪唑醇类。这种化合物在其活性位点结合组中含有咪唑环，对灵长类肾素具有强大的体外抑制作用，但对大鼠、猪或狗的肾素则没有作用。在清醒的、钠缺失的食蟹猴中，这两种化合物在0.001至1.0微摩尔/千克的剂量范围内，通过静脉给药，产生了与剂量相关的血浆肾素活性（PRA）抑制，并在最高剂量下观察到完全抑制。然而，只有在静脉给药10微摩尔/千克或通过输液给药时，才会观察到血压的降低。在钠充足的猴子中，SQ 30774抑制了外源性猴子肾素给药后动脉血压和PRA的升高。当化合物通过口服给药50微摩尔/千克时，只有SQ 31844显著抑制了PRA（80%）。综上所述，咪唑醇类肾素抑制剂在体外对肾素有强大的抑制作用，并在体内抑制PRA和降低动脉血压。
    SQ 31844
  • HY-170219
    RMM23

    		Parasite Epigenetic Reader Domain Infection
    RMM23 是一种靶向 PfBDP1 的抑制剂，Kd 值为 1.24 μM。RMM23 在体外血液阶段对抗野生型菌株 3D7 和 NF54 以及多重耐药菌株 K1 的 EC50 值分别为 18 μM、14 μM、20 μM。
    RMM23
  • HY-155383
    TNIR7-1A

    		Tau Protein Neurological Disease Cancer
    TNIR7-1A 是一种融合环庚三烯-BODIPY 衍生物，具有有利于近红外 (NIR) 成像的特性（PBS 中的 Ex/Em = 600/774 nm），并且在体外对神经原纤维缠结 (NFT) 具有高亲和力和特异性。TNIR7-1A 可有效穿透血脑屏障。
    TNIR7-1A
  • HY-W016420
    Fosfomycin sodium
    5 篇以上引用文献

    MK-0955 sodium

    		 Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    磷霉素钠 Fosfomycin (MK-0955) sodium 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素，不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin sodium 对多种细菌具有杀菌活性，这些细菌包括耐多药 (MDR)，广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
    Fosfomycin sodium
  • HY-B1075
    Fosfomycin calcium
    5 篇以上引用文献

    MK-​0955 calcium

    		 Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    磷霉素钙 Fosfomycin (MK-0955) calcium 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素，不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin calcium 对多种细菌具有杀菌活性，这些细菌包括耐多药 (MDR)，广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
    Fosfomycin calcium
  • HY-B0609
    Fosfomycin tromethamine
    5 篇以上引用文献

    MK-0955 tromethamine

    		 Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    磷霉素氨丁三醇 Fosfomycin (MK-0955) tromethamine 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素，不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin tromethamine 对多种细菌具有杀菌活性，这些细菌包括耐多药 (MDR)，广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
    Fosfomycin tromethamine
  • HY-106509R
    Velaresol (Standard)

    BW 12C (Standard); 12C79 (Standard); BW 12C79 (Standard)

    		 Reference Standards Others Others
    Velaresol (Standard)是 Velaresol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Velaresol (BW 12C) 一种有效的左移抗镰状病化合物。镰状细胞病是一种遗传性的血红蛋白分子紊乱。当血红蛋白分子暴露在各种环境中时，红细胞血红蛋白会聚合、扭曲并变形成镰刀状。
    Velaresol (Standard)
  • HY-157555
    NLRP3-IN-29

    		NOD-like Receptor (NLR) Neurological Disease
    NLRP3-IN-29(Compound 5M) 是 NLR 热蛋白结构域相关蛋白 3 (NLRP3) 的抑制剂。NLRP3-IN-29在体内和体外均具有血脑屏障通透性和抑制炎症的潜力。NLRP3-IN-29可用于阿尔茨海默病的研究。
    NLRP3-IN-29
  • HY-161117
    AD-8007

    		RSV Cancer
    AD-8007 是一种可以通过血脑屏障的乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2) 抑制剂。AD-8007 在体外模型中可以显著减少脂质储存和细胞集落形成，增加肿瘤细胞死亡。AD-8007 具有抗癌活性，可用于乳腺癌的研究。
    AD-8007
  • HY-134258
    MEISi-1

    		HOXA Cardiovascular Disease Others Cancer
    MEISi-1 是一种小分子 MEIS1 蛋白的同源结构域抑制剂。MEISi-1 能够显著抑制含有 MEIS 结合位点 (TGACAG) 的荧光素酶报告基因的活性，并在体外和体内诱导小鼠和人类的一类关键造血干细胞 (HSC) 的自我更新。MEISi-1 可用于血液疾病，心脏再生以及癌症领域的研究。
    MEISi-1
  • HY-128144
    Lalistat 2
    2 篇文献验证

    		 Lipase Metabolic Disease
    Lalistat 2 是多种脂肪酶的抑制剂，尤其是溶酶体酸性脂肪酶 (LAL, IC50 = 152 nM)，一种溶酶体在酸性 pH 下降解中性脂质的关键酶。Lalistat 2 通常被用于 LAL 的细胞特异性功能和 LAL 缺乏症的体外研究，也被用于特异性测量人血液样本或细胞中的 LAL 活性。
    Lalistat 2
  • HY-12098
    Verubulin hydrochloride

    MPC-6827 hydrochloride

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可透过血脑屏障的微管阻断剂，具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中，Verubulin hydrochloride 表现出高效的抗癌活性，可用于多种癌症的研究。
    Verubulin hydrochloride
  • HY-135749
    BN201

    		IGF-1R Neurological Disease Inflammation/Immunology
    BN201 在体外可促进神经元分化，促进前体细胞向成熟少突胶质细胞的分化 (EC50 为 6.3 μM) 和 新轴突的髓鞘化 (EC50 为 16.6 μM)。BN201 能够通过主动穿越血脑屏障，并激活与应激和神经元存活反应相关的途径 (如 IGF-1 途径)，具有有效的神经保护作用。
    BN201
  • HY-14205
    NW-1772

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    NW-1772 (compound 22b) 是一种有效的选择性单胺氧化酶 (MAO) B 抑制剂。NW-1772 具有快速穿透血脑屏障、短效且可逆的抑制活性、对特定细胞色素 P450 的抑制轻微、体外毒性低等优点。 NW-1772 可用于神经退行性疾病的研究。
    NW-1772
  • HY-N0631
    Cornuside
    4 篇文献验证

    		 p38 MAPK NF-κB Inflammation/Immunology
    山茱萸新苷 Cornuside 是一种从山茱萸 (Cornus officinalis Sieb. et Zucc.) 的果实中分离出的环烯醚萜苷，山茱萸是一种传统的东方医药，可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 Cornuside 通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应。Cornuside 的体内和体外抗过敏作用表明该活性分子有用于炎性过敏性疾病中的潜能。
    Cornuside
  • HY-D1684
    DCDAPH

    		Amyloid-β Neurological Disease
    DCDAPH (Compound 2c) 是一种新型的智能近红外探针，用于检测 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 斑块 (在 PBS 中 λex/λem=597/665 nm)。DCDAPH 对 Aβ 表现出高亲和力 (Ki=37 nM, Kd=27 nM)。DCDAPH 具有良好的血脑屏障渗透性并可满足在体外和体内 Aβ 检测的大部分要求。
    DCDAPH
  • HY-B1080
    Tilorone dihydrochloride
    2 篇文献验证

    		 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Influenza Virus Infection Neurological Disease
    盐酸替洛隆 Tilorone dihydrochloride 是一种具有口服活性的干扰素 (IFN) 诱导剂，具有广谱抗病毒活性。Tilorone dihydrochloride 通过刺激宿主先天免疫，在体外和体内具有强大的抗发热伴血小板减少综合征病毒 (SFTSV) 活性。Tilorone dihydrochloride 可以透过血脑屏障，激活中枢神经系统中的 HIF。Tilorone dihydrochloride 对于埃博拉病毒具有抑制作用，EC50 为 230 nM。
    Tilorone dihydrochloride
  • HY-105066
    Davunetide
    1 篇文献验证

    		 Microtubule/Tubulin Amyloid-β Neurological Disease
    Davunetide 是一种八个氨基酸多肽，来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP)，一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing)，在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障，无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
    Davunetide
  • HY-121389
    Hexadecanamide

    Palmitamide

    		 Bacterial NF-κB PPAR Infection Inflammation/Immunology
    十六碳酰胺 Hexadecanamide (Palmitamide) 是一种脂肪酸酰胺，具有口服抗过敏、抗氧化和神经保护作用。Hexadecanamide对金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus) 和 SARA 诱发的乳腺炎具有保护作用。Hexadecanamide 可抑制金黄色葡萄球菌诱导的 NF-κB 通路激活，并改善血乳屏障的完整性。Hexadecanamide 可激活 PPARα。Hexadecanamide 可在体外增强精子活力。Hexadecanamide 可用于乳腺炎和弱精子症的研究。
    Hexadecanamide
  • HY-103240
    Methoxy-X04

    		Amyloid-β Others
    Methoxy-X04 是一种荧光染料，可以穿过血脑屏障，选择性地结合在致密中心淀粉样蛋白Aβ斑块中的β-折叠层。Methoxy-X04 保留对淀粉样蛋白 b (Ab) 原纤维的体外结合亲和力 (Ki= 26.8 nM)。Methoxy-X04 具有荧光性，可对阿兹海默症 (AD) 大脑死后切片中的斑块、缠结和脑血管淀粉样蛋白进行染色，具有良好的特异性。
    Methoxy-X04
  • HY-B0317F
    Amlodipine hydrochloride

    		Calcium Channel Infection
    氨氯地平盐酸盐 Amlodipine hydrochloride 是一种用于降低血压和预防胸痛的药物，具有生物学活性。Amlodipine hydrochloride 在体外研究中显示出与抗菌药物的协同作用，尤其是在对抗碳烯肽耐药的鲍曼不动杆菌方面。Amlodipine hydrochloride 可以与其他抗生素组合使用，增强对耐药细菌的抑制效果。Amlodipine hydrochloride 的使用有助于降低药物的剂量需求，减少毒性作用，并延缓耐药性的出现。
    Amlodipine hydrochloride
  • HY-P4984
    Toxic Shock Syndrome Toxin-1 (TSST-1) (58-78)

    		Biochemical Assay Reagents Inflammation/Immunology Cancer
    Toxic Shock Syndrome Toxin-1 (TSST-1) (58-78) 是一种 T 细胞增殖激活剂。Toxic Shock Syndrome Toxin-1 (TSST-1) (58-78) 以剂量依赖性方式促进人外周血单核细胞 (PBMC) 的体外增殖。Toxic Shock Syndrome Toxin-1 (TSST-1) (58-78) 可用于癌症和炎症免疫的研究。
    Toxic Shock Syndrome Toxin-1 (TSST-1) (58-78)
  • HY-B1075R
    Fosfomycin calcium (Standard)

    MK-​0955 calcium (Standard)

    		 Reference Standards Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    磷霉素钙 (Standard) Fosfomycin (calcium) (Standard) 是 Fosfomycin (calcium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fosfomycin (MK-0955) calcium 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素，不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin calcium 对多种细菌具有杀菌活性，这些细菌包括耐多药 (MDR)，广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
    Fosfomycin calcium (Standard)
  • HY-149696
    IR-Crizotinib

    		NF-κB Cancer
    IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障，在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC50=3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭，可用于癌症的研究。
    IR-Crizotinib
  • HY-124954
    MN-25

    		Cannabinoid Receptor TNF Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    MN-25 (compound 4a) 是一种具有口服活性的吲哚吡啶酮，可作为新型大麻素配体。MN-25 对 CB1 和 CB2 的 Ki 为 245 nM 和 11 nM。MN-25 具有 CB2 激动剂活性，以体外抑制人外周血单核细胞中 TNF-R 释放，IC50 为 33 μM。 MN-25 在口服剂量高达 50 mg/kg 时，在小鼠急性炎症模型中未能显示出疗效。
    MN-25
  • HY-139598
    LFHP-1c
    1 篇文献验证

    		 Phospholipase Cardiovascular Disease
    LFHP-1c 是一种 PGAM5 抑制剂，在缺血性脑卒中中具有神经保护活性。LFHP-1c 保护血脑屏障完整性免受缺血损伤。LFHP-1c 与内皮细胞 PGAM5 结合，抑制 PGAM5 磷酸酶活性，抑制 PGAM5 与 NRF2 的相互作用。LFHP-1c 具有体外和体内保护作用。
    LFHP-1c
  • HY-12098R
    Verubulin hydrochloride (Standard)

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Verubulin (hydrochloride) (Standard） 是 Verubulin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可透过血脑屏障的微管阻断剂，具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中，Verubulin hydrochloride 表现出高效的抗癌活性，可用于多种癌症的研究。
    Verubulin hydrochloride (Standard)
  • HY-160831
    PQQ-trimethylester

    PQQ-TME

    		 α-synuclein Neurological Disease
    PQQ-trimethylester (PQQ-TME) 是一种合成化合物，是吡咯喹啉醌 (PQQ) 的三甲基酯衍生物。PQQ-trimethylester 在体外具有两倍于 PQQ (HY-100196) 的血脑屏障通透性。此外，PQQ-trimethylester 对 α-突触核蛋白，amyloid β1-42 (Aβ1-42) 和朊病毒蛋白的纤维化具有较强的抑制活性。PQQ-trimethylester 可以用于对神经退行性疾病的研究。
    PQQ-trimethylester
  • HY-174375
    NEDD4-IN-1

    		Others Cancer
    NEDD4-IN-1 (Compound 32) 是 NEDD4 的强效抑制剂 (IC50 = 0.12 μM)。NEDD4-IN-1 在 H292 细胞系中表现出显著且相当的抗增殖活性。NEDD4-IN-1 在人和小鼠模型中均表现出较高的血浆蛋白结合率和中高的体外清除率。NEDD4-IN-1 在小鼠血浆中表现出优异的稳定性。NEDD4-IN-1 具有优异的药效、选择性和良好的体外 ADME 特性。NEDD4-IN-1 在小鼠模型中的全身血浆清除率超过了肝血流量。NEDD4-IN-1 可用于抗癌研究。
    NEDD4-IN-1
  • HY-N0631R
    Cornuside (Standard)

    		Reference Standards p38 MAPK NF-κB Inflammation/Immunology
    山茱萸新苷 (Standard) Cornuside (Standard) 是 Cornuside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cornuside 是一种从山茱萸 (Cornus officinalis Sieb. et Zucc.) 的果实中分离出的环烯醚萜苷，山茱萸是一种传统的东方医药，可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 Cornuside 通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应。Cornuside 的体内和体外抗过敏作用表明该活性分子有用于炎性过敏性疾病中的潜能。
    Cornuside (Standard)
  • HY-121389R
    Hexadecanamide (Standard)

    		Bacterial NF-κB PPAR Infection Inflammation/Immunology
    十六碳酰胺 (Standard) Hexadecanamide (Standard） 是 Hexadecanamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hexadecanamide (Palmitamide) 是一种脂肪酸酰胺，具有口服抗过敏、抗氧化和神经保护作用。Hexadecanamide对金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus) 和 SARA 诱发的乳腺炎具有保护作用。Hexadecanamide 可抑制金黄色葡萄球菌诱导的 NF-κB 通路激活，并改善血乳屏障的完整性。Hexadecanamide 可激活 PPARα。Hexadecanamide 可在体外增强精子活力。Hexadecanamide 可用于乳腺炎和弱精子症的研究。
    Hexadecanamide (Standard)
  • HY-B1080R
    Tilorone dihydrochloride (Standard)

    		Reference Standards HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Influenza Virus Infection Neurological Disease
    盐酸替洛隆(Standard) Tilorone (dihydrochloride) (Standard)是 Tilorone (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tilorone dihydrochloride 是一种具有口服活性的干扰素 (IFN) 诱导剂，具有广谱抗病毒活性。Tilorone dihydrochloride 通过刺激宿主先天免疫，在体外和体内具有强大的抗发热伴血小板减少综合征病毒 (SFTSV) 活性。Tilorone dihydrochloride 可以透过血脑屏障，激活中枢神经系统中的 HIF。Tilorone dihydrochloride 对于埃博拉病毒具有抑制作用，EC50 为 230 nM。
    Tilorone dihydrochloride (Standard)
  • HY-A0113
    Cilazaprilat

    Ro 31-3113

    		 Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    Cilazaprilat (Ro 31-3113)是血管紧张素转换酶 (ACE；大鼠酶的 IC50=0.7 nM) 的抑制剂，也是 Cilazapril (HY-A0043) 的活性代谢物。在缺氧和复氧诱发的缺血-再灌注损伤体外模型中，当浓度为 10 μM 时，它会降低原代新生大鼠心肌细胞中肌酸激酶的释放。在冠状动脉低灌注诱发的心肌缺血的狗模型中，动脉内注射 Cilazapril (3 μg/kg/分钟) 会增加冠状动脉血流量和缩短分数。
    Cilazaprilat
  • HY-173221
    MJ210

    		NF-κB p38 MAPK Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease
    MJ210 是一种具有口服活性和血脑屏障穿透性的 NF-κB 和 MAPK 通路的调节剂，具有神经保护活性。在体外，5 μM MJ210 可使经 Rotenone (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞存活率达 81.9%，降低 ROS 水平等；在体内 5mg/kg MJ210 能改善帕金森病大鼠模型的运动障碍。MJ210 可用于神经疾病的研究，如帕金森疾病。
    MJ210
  • HY-149090
    AChE/BuChE/MAO-B-IN-2

    		Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Neurological Disease
    AChE/BuChE/MAO-B-IN-2 (compound 4b) 是一种具有 AChE/BuChE 抑制作用的药物，其靶向 AChE，BuChE，huMAO-B 的 IC50 值分别为 5.3 μM，12.4 μM，1.9 μM，在体外具有良好的血脑屏障通透性，可穿过血脑屏障 (BBB)。AChE/BuChE/MAO-B-IN-2 (compound 4b) 对阿尔茨海默氏病 (AD) 脑内过量的 AChE/BuChE 具有抑制作用，可用于抗阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
    AChE/BuChE/MAO-B-IN-2
  • HY-Y1147
    Diethyl maleate
    1 篇文献验证

    Maleic acid diethyl ester

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    马来酸二乙酯 Diethyl maleate (DEM) 是一种口服有效的谷胱甘肽（GSH）消耗剂，可透过血脑屏障。Diethyl maleate 通过谷胱甘肽 S-转移酶不可逆地与 GSH 共价结合，在体外实验中 IC50 为 0.1-0.5 mM。Diethyl maleate 可选择性消耗肝、肺和脑组织中的 GSH，加剧氧化应激并增强高压氧毒性。Diethyl maleate 通过上调胱氨酸-谷氨酸转运体 XO- 活性，促进前体氨基酸摄取，反而促进 GSH 合成。Diethyl maleate 可用于研究氧化应激相关疾病（如高压氧损伤和代谢疾病）中氧化还原稳态及 GSH 保护机制。
    Diethyl maleate
  • HY-147081
    AS 1411

    AGRO-100

    		 Histone Methyltransferase Bcl-2 Family Cancer
    AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
    AS 1411
  • HY-112624B
    Dextran T70 (MW 70,000)

    Dextran 70; Dextran D70; Dextran T70(MW 64000-76000)

    		 Bacterial Others
    右旋糖酐70 Dextran 70,000 是一种由葡萄糖通过 α-(1→6) 糖苷键连接形成的高分子量多糖。Dextran 70,000 可通过胶体渗透压效应扩充血容量，并通过空间位阻抑制细胞黏附与血小板聚集。同时，Dextran 70,000 可作为药物载体通过内吞作用实现靶向输送。Dextran 70,000 具有生物惰性和低免疫原性，可用于临床血容量扩充、抗血栓研究，以及体外实验中评估血管通透性，还可结合荧光染料用于细胞追踪与药物递送研究。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂，可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接，或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性，可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
    Dextran T70 (MW 70,000)
  • HY-12193
    A-349821

    		Histamine Receptor Others
    A-349821 是一种组胺 H3 受体拮抗剂，被描述为用于体内受体占有率评估的放射性配体 ([3H]-A-349821)。在大鼠中，[3H]-A-349821 渗透到大脑中，在皮质中的含量高于小脑，表明选择性 H3 受体结合。其皮质占有率是可饱和的，与体外结合数据相关。对 ABT-239 和其他 H3 拮抗剂的抑制研究表明，受体占有率呈剂量依赖性降低，与临床前模型中与认知功效相关的血液水平相匹配。因此，[3H]-A-349821 可作为 H3 受体占有率的有效示踪剂，有助于 H3 受体拮抗剂的开发和临床解释。
    A-349821
  • HY-134061
    Arecaidine propargyl ester hydrobromide

    		Apoptosis Mitosis Cancer
    Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂，具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量，并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞，并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时，表现出降低动脉血压的效果，显示其潜在的药理应用。
    Arecaidine propargyl ester hydrobromide

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