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  • HY-12991A
    BIX-01338 hydrate

    		Histone Methyltransferase Cancer
    BIX-01338 hydrate 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (histone lysine methyltransferase) 抑制剂。
    BIX-01338 hydrate
  • HY-12335
    UNC0379
    5 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Inflammation/Immunology Cancer
    UNC0379 是一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂，IC50 值为 7.3 μM，KD 值 of 18.3 μM。UNC0379 可用于炎症癌症的研究，如肺纤维化，卵巢癌，神经母细胞瘤。
    UNC0379
  • HY-15650
    SGC0946
    5 篇以上引用文献

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    SGC0946 是一种选择性的 DOT1L (histone 3 lysine 79 methyltransferase) 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L，导致 G1 停滞以及抑制癌细胞的自我更新和转移潜力，诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌的研究，也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
    SGC0946
  • HY-155020
    Antitumor agent-101

    		Histone Methyltransferase GLP Receptor Cancer
    Antitumor agent-101 是赖氨酸甲基转移酶 G9a/GLP 的选择性共价抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 8.5 nM 和 5.5 nM。Antitumor agent-101 在 PANC-1 异种移植模型中显示出抗肿瘤效果。
    Antitumor agent-101
  • HY-12335A
    UNC0379 TFA

    		Histone Methyltransferase Inflammation/Immunology Cancer
    UNC0379 TFA 是一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂，IC50 值为 7.3 μM，KD 值 of 18.3 μM。UNC0379 TFA 可用于炎症癌症的研究，如肺纤维化，卵巢癌，神经母细胞瘤。
    UNC0379 TFA
  • HY-44062
    G9a-IN-1

    		Histone Methyltransferase Inflammation/Immunology Cancer
    G9a-IN-1 (Compound 113) 是一种 G9a 蛋白抑制剂。G9A (也称为 EHMT2) 是一种核组蛋白赖氨酸甲基转移酶，可催化组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化 (H3K9me2)，这是与转录基因沉默相关的可逆修饰。G9a-IN-1可用于自身免疫性疾病或癌症的研究。
    G9a-IN-1
  • HY-18627A
    PFI-2 hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    (R)-PFI-2 hydrochloride

    		 Histone Methyltransferase Infection Inflammation/Immunology Cancer
    PFI-2 ((R)-PFI-2 hydrochloride) hydrochloride 是一种强效的选择性 SETD7 抑制剂。(R)-PFI-2 具有高度抑制活性，其 IC50 值为 2.0 nM，(S)-PFI-2 的抑制活性 IC50 值为 1.0 μM。PFI-2 hydrochloride 可用于研究慢性肾脏疾病和肾纤维化发展过程中的炎症反应。
    PFI-2 hydrochloride
  • HY-18627
    PFI-2

    (R)-PFI-2

    		 Histone Methyltransferase Infection Inflammation/Immunology Cancer
    PFI-2 ((R)-PFI-2) 是一种强效的选择性 SETD7 抑制剂。(R)-PFI-2 具有高度抑制活性，其 IC50 值为2.0  nM，(S)-PFI-2 的抑制活性 IC50 值为 1.0  μM。PFI-2 hydrochloride 可用于研究慢性肾脏疾病和肾纤维化发展过程中的炎症反应。
    PFI-2
  • HY-122182
    OTS193320

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    OTS193320 是一种咪唑并 [1,2-a] 吡啶化合物，一种 SUV39H2 甲基转移酶活性抑制剂。OTS193320 降低乳腺癌细胞中的全局组蛋白 H3 赖氨酸 9 三甲基化水平并引发凋亡细胞死亡。与单一药剂 OTS193320 或 DOX 相比，OTS193320 与 Doxorubicin (DOX; HY-15142A) 的组合可以导致 γ-H2AX 水平以及癌细胞活力的降低。
    OTS193320
  • HY-13980
    UNC0642
    10 篇以上引用文献

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    UNC0642是有效，选择性的赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 抑制剂， 抑制 G9a 的IC50 值小于2.5 nM。
    UNC0642
  • HY-19546A
    (R)-BAY-598

    		Histone Methyltransferase Cancer
    (R)-BAY-598 ((R)-4) 是一种有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂， IC50 值为 1.7 μM。
    (R)-BAY-598
  • HY-100757
    CPUY074020

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CPUY074020 是一种高效、有口服活性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其 IC50 值为 2.18 μM。CPUY074020 具有抗增殖活性。
    CPUY074020
  • HY-116971
    DCG066

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合，并在体外抑制甲基转移酶活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2)，抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。
    DCG066
  • HY-10587A
    BIX-01294 hydrochloride hydrate

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Autophagy Cancer
    BIX-01294 hydrochloride hydrate 是一种组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (HMTase) 抑制剂，选择性抑制 G9a HMTase，IC50 为 1.7 μM，减少组蛋白3赖氨酸9 甲基化(H3K9me)，诱导人胶质瘤细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
    BIX-01294 hydrochloride hydrate
  • HY-100625
    BVT948
    1 篇文献验证

    		 Phosphatase Cytochrome P450 Histone Methyltransferase Cancer
    BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的抑制剂，也可以抑制几种细胞色素 P450 (P450) 异构体和赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A)。
    BVT948
  • HY-135129
    Dot1L-IN-6

    		Histone Methyltransferase Cancer
    Dot1L-IN-6 是一种有效的类端粒沉默干扰体 1 (DOT1L) 抑制剂，IC50 SPA DOT1L 为 0.19 nM。
    Dot1L-IN-6
  • HY-135128
    Dot1L-IN-5

    		Histone Methyltransferase Cancer
    Dot1L-IN-5 是一种有效的类端粒沉默干扰体 1 (DOT1L) 抑制剂，IC50 为 0.17 nM。
    Dot1L-IN-5
  • HY-135127
    Dot1L-IN-4

    		Histone Methyltransferase Cancer
    Dot1L-IN-4 是一种有效的类端粒沉默干扰体 1 (DOT1L) 抑制剂，IC50 SPA DOT1L 为 0.11 nM。
    Dot1L-IN-4
  • HY-100846
    JQEZ5
    3 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    JQEZ5 是一种有效的选择性的 EZH2 赖氨酸甲基转移酶抑制剂。JQEZ5 以 SAM 竞争性方式抑制 PRC2 的酶功能，IC50 为 80 nM。JQEZ5 具有抗肿瘤作用。
    JQEZ5
  • HY-156455
    SETD7-IN-1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    SETD7-IN-1 (compound 7) 是一种 PFI-2 (HY-18627) 的类似物。SETD7-IN-1 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 SETD7 的底物和抑制剂，其 IC50 为 0.96±0.10 µM。
    SETD7-IN-1
  • HY-19313
    LLY-507
    5 篇以上引用文献

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    LLY-507 是一种有效、选择性的赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。LLY-507 能有效抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力，其 IC50 <15 nM。LLY-507 是一种有价值的化学探针，用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。
    LLY-507
  • HY-110196
    (S)-PFI-2 hydrochloride

    		Others Others
    (S)-PFI-2 hydrochloride 是赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂，其对映体 (R)-PFI-2 的活性比它高约 500 倍。(R)-PFI-2 是辅因子依赖性和底物竞争性的抑制剂，(R)-PFI-2 能够占据 SETD7 的底物肽结合沟 (包括催化赖氨酸结合通道) 并与辅因子的供体甲基直接接触。然而，未能观察到 (S)-PFI-2 具有与 (R)-PFI-2 相同的相互作用。
    (S)-PFI-2 hydrochloride
  • HY-111544
    EML741

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EML741 是一种组蛋白甲基转移酶 (G9a/GLP) 抑制剂，对 G9a 的 IC50 和 Kd 值分别为 23 nM 和 1.13 μM。EML741 可抑制 DNMT1 (IC50，3.1 μM)，但对 DNMT3a 或 DNMT3b 无作用。EML741 具有低细胞毒性，同时表现出良好的膜透过性和血脑屏障透过性。
    EML741
  • HY-125244
    LEM-14-1189

    		Histone Methyltransferase Cancer
    LEM-14-1189 是一种 LEM-14 (HY-114340) 衍生物，是一种 NSD 抑制剂，IC50 分别为 418 μM (NSD1)、111 μM (NSD2) 和 60 μM (NSD3)。NSD 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (HMTase)，也是致癌蛋白和多种肿瘤的驱动因素。LEM-14-1189 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究。
    LEM-14-1189
  • HY-156285
    ZZM-1220

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    ZZM-1220 是一种组蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a/GLP 共价抑制剂，IC50 分别为 458 nM 和 924 nM。ZZM-1220 抑制细胞中的 H3K9me2，显着诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡 (apoptosis)，并阻断细胞周期于 G2/M 期。
    ZZM-1220
  • HY-150680
    SARS-CoV-2 nsp14-IN-1

    		SARS-CoV Histone Methyltransferase DNA Methyltransferase Infection
    SARS-CoV-2 nsp14-IN-1 (Compound 3) 是SARS-CoV-2 Nsp14 MTase 的典型的双底物抑制剂，其活性IC50 值为 0.061 μM。SARS-CoV-2 nsp14-IN-1 (Compound 3) 对人类甲基转移酶具有良好的选择性，可拮抗组蛋白赖氨酸、蛋白精氨酸、DNA 和 RNA 等 10 种人甲基转移酶。
    SARS-CoV-2 nsp14-IN-1
  • HY-16705
    BRD4770
    2 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化，EC50 为 5 µM，对 H3K27me3，H3K36me3，H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。
    BRD4770
  • HY-10587
    BIX-01294
    最多引用文献
    21 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Autophagy Cancer
    BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
    BIX-01294
  • HY-108239
    BIX-01294 trihydrochloride

    		Histone Methyltransferase Autophagy Cancer
    BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 trihydrochloride 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬。BIX-01294 trihydrochloride 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
    BIX-01294 trihydrochloride
  • HY-P10463
    ssK36

    		Histone Methyltransferase Cancer
    ssK36 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2) 的超底物肽，ssK36 是针对 SETD2 蛋白设计的，这是一种特定的 PKMT，它在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36)，形成 H3K36me3。ssK36 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 可用于研究 PKMTs 的催化机制，特别是底物特异性和催化效率。
    ssK36
  • HY-138097
    α-NETA
    5 篇以上引用文献

    		 Chemerin Receptor Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Cholinesterase (ChE) Apoptosis Cancer
    α-NETA 是一种有效的，非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂，IC50 为 9 μM。α-NETA 是一种有效的 ALDH1A1 (IC50=0.04 μM) 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂。α-NETA 微弱的抑制胆碱酯酶 (ChE; IC50=84 μM) 和乙酰胆碱酯 (AChE; IC50=300 μM)。α-NETA 具有抗癌活性。
    α-NETA
  • HY-146283
    LSD1-IN-18

    		Histone Demethylase Cancer
    LSD1-IN-18 (compound 7) 是一种有效的，非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂，其 Ki 值为 0.156 μM，KD 为 0.075 μM。LSD1-IN-18 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 (72 h) 分别为 0.16 和 0.21 μM。
    LSD1-IN-18
  • HY-146284
    LSD1-IN-19

    		Histone Demethylase Cancer
    LSD1-IN-19 (compound 29) 是一种有效的，非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂，其 Ki 值为 0.108 μM，KD 为 0.068 μM。LSD1-IN-19 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 (72 h) 分别为 0.17 和 0.40 μM。
    LSD1-IN-19

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