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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-139308
    T0467
    2 篇文献验证

    PINK1/Parkin Mitochondrial Metabolism Neurological Disease
    T0467 以 PINK1 依赖的方式激活线粒体 parkin 易位。T0467 不诱导多巴胺能神经元中 PINK1 的线粒体聚集。T0467 是一种潜在的PINK1-Parkin 信号激活化合物,可用于帕金森病及相关疾病的研究。
    T0467
  • HY-W039943

    Molecular Glues Cancer
    乙酰环孢素A 醛 Acetyl-cyclosporin A aldehyde 是乙酰化的 Cyclosporin A (HY-B0579) 衍生物,带有还原性醛基。Cyclosporin A 是有效的神经钙调蛋白抑制剂和亲环素结合剂,可以靶向抑制 NF-AT 的核转位,造成线粒体损伤。
    Acetyl-cyclosporin A aldehyde
  • HY-172942

    Reactive Oxygen Species (ROS) Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    SP11 是一种线粒体活性氧 (ROS) 抑制剂。SP11 通过与 Cys41 结合来激活 Fis1 (IC50: 9.4 µM),并增加 Drp1 向线粒体的易位。SP11 可用于抗氧化应激损伤的研究。
    SP11
  • HY-112749

    Heme Oxygenase (HO) Mitochondrial Metabolism Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    ME-344 是一种线粒体血红素加氧酶 1 (HO-1) 抑制剂。ME-344 特异性结合并改变 HO-1 的结构,并增加 HO-1 从粗面内质网向线粒体的转位,但仅限于药物敏感细胞 (如 H460 和 SHP-77 细胞)。ME-344 会降低线粒体 ATP 的产生,并诱导 ROS,随后破坏氧化还原稳态和线粒体功能。ME-344 具有显著的抗肿瘤活性,可用于乳腺癌等癌症的研究。
    ME-344
  • HY-112749B

    Heme Oxygenase (HO) Reactive Oxygen Species (ROS) Mitochondrial Metabolism Cancer
    (3S,4R)-ME-344 是 ME-344 (HY-112749) 的 (3S,4R)-对映异构体。ME-344 是一种线粒体血红素加氧酶 1 (HO-1) 抑制剂。ME-344 特异性结合并改变 HO-1 的结构,并增加 HO-1 从粗面内质网向线粒体的转位,但仅限于药物敏感细胞 (如 H460 和 SHP-77 细胞)。ME-344 会降低线粒体 ATP 的产生,并诱导 ROS,随后破坏氧化还原稳态和线粒体功能。ME-344 具有显著的抗肿瘤活性,可用于乳腺癌等癌症的研究。
    (3S,4R)-ME-344
  • HY-134963

    PKC Cancer
    SBI-0087702 促进黑色素瘤细胞中 ATF2 的细胞质定位。SBI-0087702 诱导的 ATF2 易位至线粒体会导致线粒体膜完整性丧失,从而导致细胞凋亡增加。SBI-0087702 还抑制黑色素瘤细胞的生长和运动。SBI-0087702 可抑制 PKCε 对 Thr52 位点的 ATF2 磷酸化。
    SBI-0087702
  • HY-123054
    BTSA1
    1 篇文献验证

    Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    BTSA1 是一种有效的,高亲和力和口服活性的 BAX 激活剂,IC50 为 250 nM,EC50 为 144 nM。BTSA1 以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合,并诱导 BAX 发生构象变化,从而导致 BAX 介导的细胞凋亡。
    BTSA1
  • HY-P6437

    Dynamin Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Drp1 peptide inhibitor P110 (Compound P110) 是选择性的 Drp1 肽抑制剂,具有神经保护作用。Drp1 peptide inhibitor P110 可抑制 Drp1 的激活,阻止 MPTP 诱导的 Drp1 线粒体转移,并减轻 MPTP 导致的多巴胺能神经元丢失、多巴胺能神经末梢损伤和行为缺陷,可以用于阿尔兹海默症的研究。Drp1 peptide inhibitor P110 还可减轻亨廷顿病、脑缺血损伤和心肌梗死动物模型中的线粒体损伤和器官损伤。
    Drp1 peptide inhibitor P110
  • HY-134318B

    DNA/RNA Synthesis Others
    8-Azido-ADP (disodium) 是线粒体腺嘌呤核苷酸易位的共价结合抑制剂。8-Azido-ADP (disodium) 在光依赖反应中引起腺嘌呤核苷酸交换的不可逆抑制。8-Azido-ADP (disodium) 可抑制 ADP 诱导的线粒体呼吸的 4 到 3 正常转变。8-Azido-ADP (disodium) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    8-Azido-ADP disodium
  • HY-164521

    STAT Cancer
    PMMB-187 是一种选择性 STAT3 抑制剂,对 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值为 1.81 μM。PMMB-187 通过抑制 STAT3 转录活性、核转位及下游靶基因表达,同时降低线粒体膜电位、生成活性氧 (ROS) 以及上调凋亡相关蛋白表达水平,来诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (Apoptosis)。PMMB-187 可用于癌症领域研究。
    PMMB-187
  • HY-N6932

    Cannabinoid Receptor P-glycoprotein PI3K Akt mTOR Apoptosis Autophagy EGFR Metabolic Disease Cancer
    老刺木胺 Voacamine 是一种具有大麻素1 (CB1) 拮抗活性的吲哚生物碱。Voacamine 可以抑制核易位。Voacamine 能够增强阿霉素 (HY-15142A) 的作用,因为它可以干扰 P-糖蛋白 (P-gp) 的功能。Voacamine 能够促进人骨肉瘤细胞中不依赖凋亡的自噬 (autophagic) 细胞死亡Voacamine 能够激活线粒体相关的凋亡 (apoptosis) 信号通路,并抑制 PI3K/Akt/mTOR信号通路,从而抑制乳腺癌进展。Voacamine 抑制 EGFR 发挥对抗结直肠癌的致癌活性。
    Voacamine
  • HY-N10009

    NF-κB TNF Receptor COX ERK p38 MAPK Sirtuin Inflammation/Immunology
    Cudraflavone B 是一种异戊二烯化类黄酮,具有抗炎和抗癌特性。Cudraflavone B 也是 COX-1COX-2 的双重抑制剂。Cudraflavone B 阻断巨噬细胞中 核因子 κB (NF-κB) 从细胞质到细胞核的易位。由此,Cudraflavone B 也抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 的基因表达和分泌。Cudraflavone B 还触发线粒体凋亡通路,激活 NF-κB、MAPK p38ERK,并诱导 SIRT1 的表达。由此,Cudraflavone B 抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长。
    Cudraflavone B

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