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By Targets:	Acyltransferase (1) Angiotensin Receptor (2) AP-1 (1) Apoptosis (3) Autophagy (2) Bcl-2 Family (1) BCRP (1) c-Myc (1) CDK (1) Cholinesterase (ChE) (1) COX (5) Drug Derivative (1) Drug Intermediate (1) DYRK (1) E1/E2/E3 Enzyme (2) EGFR (6) Endogenous Metabolite (3) Epigenetic Reader Domain (1) ERK (1) FKBP (1) GnRH Receptor (1) Hedgehog (1) Histone Demethylase (1) Histone Methyltransferase (1) Interleukin Related (1) Isotope-Labeled Compounds (1) MDM-2/p53 (1) Microtubule/Tubulin (1) NF-κB (1) NO Synthase (1) NOD-like Receptor (NLR) (1) Notch (1) P-glycoprotein (3) PDHK (1) Phosphatase (1) PPAR (2) Reference Standards (3) TNF Receptor (1) Wnt (1) α-synuclein (1) β-catenin (1)
By Research Areas:	Cancer (30) Cardiovascular Disease (4) Endocrinology (1) Inflammation/Immunology (7) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (4)

By Targets:

Acyltransferase (1)

Angiotensin Receptor (2)

AP-1 (1)

Apoptosis (3)

Autophagy (2)

Bcl-2 Family (1)

BCRP (1)

c-Myc (1)

CDK (1)

Cholinesterase (ChE) (1)

COX (5)

Drug Derivative (1)

Drug Intermediate (1)

DYRK (1)

E1/E2/E3 Enzyme (2)

EGFR (6)

Endogenous Metabolite (3)

Epigenetic Reader Domain (1)

ERK (1)

FKBP (1)

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Hedgehog (1)

Histone Demethylase (1)

Histone Methyltransferase (1)

Interleukin Related (1)

Isotope-Labeled Compounds (1)

MDM-2/p53 (1)

Microtubule/Tubulin (1)

NF-κB (1)

NO Synthase (1)

NOD-like Receptor (NLR) (1)

Notch (1)

P-glycoprotein (3)

PDHK (1)

Phosphatase (1)

PPAR (2)

Reference Standards (3)

TNF Receptor (1)

Wnt (1)

α-synuclein (1)

β-catenin (1)

By Research Areas:

Cancer (30)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-159904

ChAT IN-1	Acyltransferase
ChAT IN-1 是一种选择性 Choline Acetyltransferase (ChAT) 抑制剂，可用于与非神经元 ChAT 过表达相关的癌症 (如结肠癌和肺癌)，以及阿尔茨海默病 (AD) 的相关机制研究。

HY-W342380

SPI-05 NSC 5067	E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
SPI-05 (NSC 5067) 是一种非竞争性的 SUMO 特异性蛋白酶 (SENP1/2) 抑制剂 (IC₅₀=60 μM)。SPI-05 有望用于癌症的研究，如 SENP1 过表达的前列腺癌和缺氧驱动的实体瘤。

HY-N1990

Gypenoside XLIX 1 篇文献验证	PPAR	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
绞股蓝皂苷 XLIX Gypenoside XLIX 是一种达玛烷型糖苷，是绞股蓝 (G. pentaphyllum) 的主要成分。Gypenoside XLIX 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-α 激活剂，可抑制细胞因子诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1) 在人体内皮细胞中过度表达和过度活跃。

HY-N6663

3-Carene	COX	Inflammation/Immunology
3-蒈烯 3-Carene 是松树精油中的一种双环单萜化合物。3-Carene 能抑制痛觉刺激引起的炎症浸润和 COX-2 过表达，且具有抗伤害作用。3-Carene 能刺激成骨细胞分化的早期标志物碱性磷酸酶的活性和表达。

HY-120306

HHL-6	AP-1	Neurological Disease
HHL-6 可以调节 c-Fos 和 BDNF 蛋白的过度表达。HHL-6 具有强效的抗惊厥和抗癫痫作用。

HY-P991682

Emzotamig	TNF Receptor	Inflammation/Immunology
Emzotamig 是一种靶向肿瘤坏死因子 (TNF) 的单克隆抗体抑制剂。Emzotamig 有望用于 TNF 过度表达相关的自身免疫性疾病的研究，如类风湿性关节炎和强直性脊柱炎。

HY-B0008S

Sulindac-d3 MK-231-d₃	Isotope-Labeled Compounds COX Autophagy	Inflammation/Immunology Cancer
舒林酸-d₃ Sulindac-d₃ 是 Sulindac 氘代物。Sulindac (MK-231) 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX-2 的活性，同时可抑制 COX-2 的过表达。

HY-108475

ProINDY	DYRK	Cancer
ProINDY 是 INDY (HY-108476) 的前药，是一种 DYRK1A 和 DYRK1B 抑制剂。ProINDY 可有效恢复因 Dyrk1A 过表达引起的 Xenopus 胚胎头部畸形。

HY-146197

Apoptotic agent-1	Apoptosis	Cancer
Apoptotic agent-1 (Compound 8a) 是一种凋亡 (apoptotic) 剂，对癌细胞具有良好的抗增殖效果，具有低毒性。Apoptotic agent-1 诱导 Fas 受体和 Cyto C 基因的过表达。

HY-E70296

Glucosaminyl (N-acetyl) transferase 4 GCNT4	Endogenous Metabolite	Cancer
葡萄糖胺基(N-乙酰基)转移酶 4 Glucosaminyl (N-acetyl) transferase 4 (GCNT4) 是一种酶。Glucosaminyl (N-acetyl) transferase 4 在胃癌中显著下调，并与不良预后相关。过表达 Glucosaminyl (N-acetyl) transferase 4 可以抑制细胞增殖和细胞周期。

HY-116877

C2 Ceramide (d14:1/2:0)	COX	Cancer
C2 Ceramide (d14:1/2:0) 是一种用于诊断与环氧合酶 2 (COX2) 过度表达相关的疾病的组合物。C2 Ceramide (d14:1/2:0) 对 COX2 蛋白具有很强的结合活性 (信息提取自专利 WO2019235824A1)。

HY-121247

Bromotetrandrine 5-Bromotetrandrine; BrTet; W198	P-glycoprotein Drug Derivative	Cancer
Bromotetrandrine 是一种强效的 P-糖蛋白 (P-gp) 介导的多药耐药 (MDR) 抑制剂。Bromotetrandrine 在体外和体内显示出显著的 MDR 逆转活性，这可能与抑制 P-gp 的过表达以及抗癌药物的细胞内积累增加有关。Bromotetrandrine 是四环素的溴化衍生物，有望成为肿瘤评估的 MDR 调节剂。

HY-B0815S

Chlorpyrifos-d10	Cholinesterase (ChE)	Neurological Disease
Chlorpyrifos-d₁₀ 是 Chlorpyrifos 的氘代物。Chlorpyrifos 是一种有机磷酸酯杀虫剂，被归类为亚硫磷。Chlorpyrifos 的氧代谢产物是 AChE 的抑制剂，可影响昆虫，人类和其他动物的神经功能。Chlorpyrifos oxon (CPO) 代谢物可被血浆酶对氧磷酶 1 (PON1) 水解，PON1 的过表达减轻了与 CPO 暴露相关的神经毒性。

HY-W027751R

2-Methylanisole (Standard)	Drug Intermediate Reference Standards	Others
邻甲基苯甲醚 (Standard) 2-Methylanisole (Standard)是 2-Methylanisole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Methylanisole 是一种单甲氧基苯，可作为合成有甲基对苯二酚为核心的化合物的中间体 (intermediate)。

HY-143432A

(S)-Cdc7-IN-18	CDK	Cancer
(S)-Cdc7-IN-18 是一种有效的 CDC7 抑制剂。huCdc7 的过表达促进了肿瘤细胞的重要标志物 MCM2 的过度活化，从而促进了肿瘤细胞的异常增殖。(S)-Cdc7-IN-18 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2020239107A1，化合物 1-1)。

HY-144899

ASR-490	Notch	Cancer
ASR-490 通过下调 Notch1 信号传导降低 HCT116 和 SW620 细胞的活力。ASR-490 克服 Notch1 的过表达并抑制 HCT/Notch1 转染子的生长。ASR-490 在异种移植小鼠中抑制对照 (pCMV/HCT116) 和 Notch1/HCT116 的肿瘤生长。

HY-N1990R

Gypenoside XLIX (Standard)	Reference Standards PPAR	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
绞股蓝皂苷 XLIX (Standard) Gypenoside XLIX (Standard)是 Gypenoside XLIX 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gypenoside XLIX 是一种达玛烷型糖苷，是绞股蓝 (G. pentaphyllum) 的主要成分。Gypenoside XLIX 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-α 激活剂，可抑制细胞因子诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1) 在人体内皮细胞中过度表达和过度活跃。

HY-115926

BRD4 Inhibitor-16	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BRD4 Inhibitor-16 (Compound 4) 是溴域 4 (BRD4) 的有效抑制剂。溴结构域 4 (BRD4) 的过表达通过调节组蛋白翻译后修饰与多种人类癌症密切相关。 BRD4 Inhibitor-16 是探索性研究 BRD4 抑制的有用工具，例如更好地了解 BRD4 抑制剂释放相关信息。

HY-138657

NCGC00378430 1 篇文献验证	Phosphatase	Cancer
NCGC00378430 是一种有效的 SIX1/EYA2 相互作用抑制剂。NCGC00378430 部分逆转 SIX1 过表达介导的转录和代谢谱，并逆转 SIX1 诱导的 TGF-β 信号传导和上皮-间质转化 (EMT)。NCGC00378430 在小鼠模型中抑制 SIX1 介导的乳腺癌转移。

HY-169860

BCRP-IN-2	BCRP	Cancer
BCRP-IN-2 具有 BCRP 抑制活性，在紫外线活化后对 BCRP 表现出更大的抑制作用。BCRP-IN-2 可作为研究喹唑啉胺衍生物与 BCRP 相互作用的有价值的探针，可刺激 BCRP 转运蛋白的 ATP 水解，增加米托蒽醌 (HY-13502) 在 BCRP 过表达的 H460/MX20 细胞中的积累。

HY-172825

KL4-219A	c-Myc	Cancer
KL4-219A 是一种选择性共价致癌转录因子 MYC 降解剂。KL4-219A 有效且持久地降解癌细胞中的 MYC。KL4-219A 在 C203 位点与 MYC 共价结合，导致 MYC 的不稳定和随后的蛋白酶体依赖性降解。KL4-219A 有望用于 MYC 过表达驱动的癌症研究。

HY-N6663R

3-Carene (Standard)	Reference Standards COX	Inflammation/Immunology
3-蒈烯 (Standard) 3-Carene (Standard)是 3-Carene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Carene 是松树精油中的一种双环单萜化合物。3-Carene 能抑制痛觉刺激引起的炎症浸润和 COX-2 过表达，且具有抗伤害作用。3-Carene 能刺激成骨细胞分化的早期标志物碱性磷酸酶的活性和表达。

HY-170836

NLRP3-IN-69	NOD-like Receptor (NLR) NF-κB NO Synthase COX Interleukin Related	Inflammation/Immunology
NLRP3-IN-69 (Compound 23) 抑制 NF-κB p65 的激活和 NLRP3 炎症小体的形成。NLRP3-IN-69 抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 IL-1β、iNOS 和 COX-2 的过度表达，抑制 NO 的生成（IC₅₀=5.66 μM），从而表现出抗炎活性。

HY-144050

EGFR-IN-33	EGFR	Cancer
EGFR-IN-33 是一种有效的EGFR抑制剂。EGFR-IN-33 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-33 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1，化合物 13)。

HY-172449

GLI1-IN-3	Hedgehog	Cancer
GLI1-IN-3 (Compound 11a) 是一种三萜类似物，能够抑制 GLI1 过表达癌细胞中的 Hedgehog 信号。GLI1-IN-3 能够抑制 Hh 信号过度激活的非小细胞肺癌和前列腺癌细胞系的增殖。GLI1-IN-3 还能降低 A549 和 DU-145 癌细胞中 GLI1 蛋白及其与肿瘤进展和增殖相关的靶基因的表达。

HY-144054

EGFR-IN-37	EGFR	Cancer
EGFR-IN-37 是一种有效的EGFR抑制剂。EGFR-IN-37 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-37 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1，化合物 7)。

HY-144052

EGFR-IN-35	EGFR	Cancer
EGFR-IN-35 是一种有效的EGFR抑制剂。EGFR-IN-35 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-35 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-35 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1，化合物11)。

HY-144055

EGFR-IN-38	EGFR	Cancer
EGFR-IN-38 是一种有效的EGFR抑制剂。EGFR-IN-38 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-38 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-38 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1，化合物 4)。

HY-144056

EGFR-IN-39	EGFR	Cancer
EGFR-IN-39 是一种有效的EGFR抑制剂。EGFR-IN-39 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-39 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1，化合物 2)。

HY-N13157

11α-O-Benzoyl-12β-O-acetyltenacigenin B	P-glycoprotein	Cancer
11α-O-Benzoyl-12β-O-acetyltenacigenin B 是一种源自 Marsdenia tenacissima 的 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂，属于Tenacigenin B (HY-N1168) 衍生物。11α-O-Benzoyl-12β-O-acetyltenacigenin B 可以在 HepG2/Dox 细胞抑制 P-糖蛋白 (Pgp) 过表达导致的多药耐药性 (MDR)，有望用于癌症领域的研究。

HY-144051

EGFR-IN-34	EGFR	Cancer
EGFR-IN-34 是一种有效的EGFR抑制剂。EGFR-IN-34 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-34 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-34 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1，化合物 12)。

HY-123056A

EAD1 TFA	Autophagy Apoptosis	Others
EAD1 TFA是一种铝激活的苹果酸转运蛋白，具有调节玉米耳发育的活性。EAD1 TFA在未成熟耳的木质部中优先表达，并通过质膜定位。EAD1 TFA在发育花序的顶端部分输送苹果酸，其缺失导致该部分苹果酸含量降低。EAD1 TFA的过表达与耳长及每行的籽粒数显著正相关。EAD1 TFA作为一种潜在的遗传资源，有助于提高玉米的谷物产量。

HY-P11020

p27 Analogue CP2	E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
p27 Analogue CP2 是一种大环肽抑制剂，靶向 SCFSkp2/Cks1 E3 蛋白质降解酶复合体 (K_d=32 nM)。p27 Analogue CP2 能够阻止 SCFSkp2/Cks1 介导的 p27 蛋白的泛素化和降解，恢复 p27 的水平并抑制细胞增殖。p27 Analogue CP2 有望用于依赖于 Skp2 过度表达的癌症的研究，如乳腺癌。

HY-170838

PDHK1-IN-1	PDHK	Cancer
PDHK1-IN-1 (compound 17) 是 PDHK1 的选择性抑制剂 (IC₅₀=1.5 μM)，具有抗癌活性。PDHK1 负调控丙酮酸脱氢酶复合物 (PDC)，限制三羧酸 (TCA) 循环和氧化磷酸化。PDHK1 过表达可使代谢向糖酵解依赖性增加转变 (Warburg 效应)。PDHK1-IN-1 能抑制 PDHK1 识别位点 PDC E1α Ser232 的磷酸化，抑制 Ser293 的磷酸化。

HY-108433

CPT2 Carnitine palmitoyltransferase 2	Apoptosis MDM-2/p53	Metabolic Disease Cancer
肉碱棕榈酰转移酶2 CPT2 (Carnitine palmitoyltransferase 2) 是一种参与脂肪酸氧化的酶，也是结直肠癌 (CRC) 的预后生物标志物。CPT2 过表达可激活 p-p53 增加 p53 表达，从而抑制肿瘤增殖，并促进细胞凋亡。CPT2 缺乏会导致影响骨骼肌的最常见的长链脂肪酸氧化遗传性疾病。CPT2 的下调也与多种癌症的进展高度相关，有用于癌症研究的潜力。

HY-P4190

Fsh receptor-binding inhibitor fragment(bi-10)	GnRH Receptor	Endocrinology
FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合，并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ERβ 的过度表达来抑制卵巢癌发生。

HY-143616

EZH2-IN-7	Histone Methyltransferase	Cancer
EZH2-IN-7 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致H3K27me3异常升高，促进多种肿瘤的生长发育，如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-7 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021129629A1，化合物 259)。

HY-E70298

ST3 β-Gal α-2,3-Sialyltransferase 1 ST3GAL1	Endogenous Metabolite	Cancer
ST3 β-Gal α-2,3-唾液酸转移酶 1 ST3 β-Gal α-2,3-Sialyltransferase 1 (ST3GAL1) 是一种唾液酸转移酶，其过表达于卵巢癌细胞系中可增强细胞生长、迁移和侵袭能力，并增加体内致肿瘤性和对紫杉醇的耐药性。ST3 β-Gal α-2,3-Sialyltransferase 1 催化胞苷一磷酸-唾液酸上的唾液酸转移到含半乳糖的底物上，并且可以用于癌症进展和化疗耐药性的研究

HY-153953

Bcl-2-IN-11	Bcl-2 Family	Cancer
Bcl-2-IN-11 (compound 6) 是一种有效的选择性 Bcl-2 活性抑制剂，IC₅₀ 为 0.9 nM 。 Bcl-2-IN-11 对 Bcl-xl 是微弱的抑制作用 (IC₅₀ > 1000 nM)。 Bcl-2-IN-11 可用于 Bcl-2 家族蛋白异常过量表达导致的多种癌症的研究：特别是急性淋巴性白血病的恶性血液病等。Bcl-2-IN-11 还可避免由 Bcl-xl 抑制引起的毒副作用，如血小板降低。

HY-153990

FKBP51F67V-selective antagonist Ligand2	FKBP	Neurological Disease
FKBP51F67V-selective antagonist Ligand2 (example 3-3) 是一种有效的 FKBP51 F67V-选择性拮抗剂配体。FKBP51F67V-selective antagonist Ligand2 可逆转杏仁核中 FKBP51 F67V 过度表达诱导的焦虑表型。FKBP51F67V-selective antagonist Ligand2 可与FKBP51 F67V结合，但不与野生型 FKBP51 或 FKBP52 结合。

HY-169831

HUP-55	α-synuclein	Neurological Disease
HUP-55 是一种脯氨酸内肽酶抑制剂 (IC₅₀= 5 nM)。HUP-55 能够减少 Neuro2a 细胞中 α-synuclein 的二聚化，并诱导 HEK293 细胞的自噬 (Autophagy)，并在 10 μM 浓度下减少 SH-SY5Y 细胞中由过氧化氢引起的活性氧 (ROS) 产生的增加。在小鼠帕金森病模型中，HUP-55 (10 mg/kg) 能改善小鼠运动能力 (减少受损侧爪的使用频率)，并降低由过度表达 α-synuclein 引起的大脑纹状体中有害寡聚体的水平。

HY-E70290

N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 GALNT1	Endogenous Metabolite β-catenin Wnt	Cancer
N-乙酰半乳糖氨基转移酶1 N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 (GALNT1) 是糖基化转移酶，通过将 UDP-GalNAc 中的 α-GalNAc 转移到蛋白质中的丝氨酸 (Ser) 或苏氨酸 (Thr) 残基上，从而启动粘蛋白型 O-糖基化。N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 在胃癌中过表达能通过促进 CD44 的异常 O-糖基化，从而激活 Wnt/β-catenin 信号通路，并调控胃癌细胞的恶性行为。N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 通过修改各种糖蛋白 (如粘蛋白 (MUC1)、骨桥蛋白 (OPN)、基质金属蛋白酶-14 (MMP14) 和整合素 α3) 的 O-糖基化，在癌症生长和转移中发挥着至关重要的作用。

HY-P3136A

TRV055 hydrochloride TRV120055 hydrochloride	Angiotensin Receptor	Cardiovascular Disease
TRV055 (TRV120055) (hydrochloride) 是一种 G 蛋白偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路，上调 TGF-β1 和 p-ERK1/2 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白偏向信号在调控纤维化反应中的作用。

HY-P3136

TRV055 TRV120055	Angiotensin Receptor ERK	Cardiovascular Disease
TRV055 (TRV120055) 是一种 G 蛋白偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路，上调 TGF-β1 和 p-ERK1/2 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白偏向信号在调控纤维化反应中的作用。

HY-173182

Antitumor agent-200	Microtubule/Tubulin P-glycoprotein	Cancer
Antitumor agent-200 (Compound 2g) 是一种微管合成抑制剂，通过与与微管蛋白秋水仙碱位点结合，导致 G2/M 细胞周期停滞，并产生 ROS。Antitumor agent-200 对 P-糖蛋白 (P-gp) 过表达的 MCF7/ADR 和 KBV200 细胞系具有显著的抑制活性，耐药指数 (DRI)分别为 0.83 和 0.58。在 MCF-7 异种移植模型中，Antitumor agent-200 (25 mg/kg，腹腔注射) 可达到 57.2% 的肿瘤生长抑制率。Antitumor agent-200 可用于抗癌领域的研究。

HY-15313B

CBB1007 hydrochloride	Histone Demethylase	Metabolic Disease Cancer
CBB1007 hydrochloride 是一种可逆、选择性的 LSD1 抑制剂，对人 LSD1 的 IC₅₀ 为 5.27 µM。CBB1007 hydrochloride 可显著抑制 LSD1 对 H3K4Me2 和 H3K4Me 的去甲基化酶活性。CBB1007 hydrochloride 对 LSD1 的选择性高于 LSD2 或 JARID1A，并可诱导多能细胞中的分化相关基因。CBB1007 hydrochloride 目前已在非多能性癌症研究中开展研究，靶向畸胎癌、胚胎癌和精原瘤。

Cat. No.	Product Name

HY-L048

抗真菌化合物库

450 compounds

由真菌感染引起的高发病率和死亡率与目前有限的抗真菌药物和化合物的高毒性有关。此外，由于真菌和人类细胞之间相似度较高，使鉴定新的药物靶点充满挑战。新的抗真菌靶点还在进一步研究中，目前最常见的抗真菌靶点包括靶向真菌 RNA 合成过程及细胞壁和细胞膜成分等。真菌已经发展出多种耐药机制，如外排泵蛋白的过表达，药物靶点的过表达及改变，以及生物膜的形成等，这也强调了开发新的抗真菌药物和治疗方法的重要性。由于抗真菌药物种类有限，研究人员寻求通过不同的途径来改善治疗效果，如抗真菌药物联合给药以降低药物毒性，开发新的抗真菌药物剂型，改变传统抗真菌药物的化学结构以提高药效等。

MCE 提供 450 种具有明确抗真菌活性的化合物，MCE 抗真菌化合物库是药物再利用，联合给药研究及生物学研究的有用工具。

HY-L129

靶蛋白配体库

64 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。

MCE 精心收集了64种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

HY-L132

趋化因子化合物库

204 compounds

趋化因子或趋化细胞因子是细胞分泌的小细胞因子或信号蛋白。它们是细胞间通讯的组成部分，控制免疫细胞（尤其是白细胞）以及其他细胞类型（如内皮细胞和上皮细胞）的方向运动，在维持人体健康和免疫系统的功能中有着至关重要的作用。

趋化因子通过与趋化因子受体结合来实现其生物学效应，趋化因子受体是在白细胞表面发现的G蛋白偶联受体。有些趋化因子受体在某些肿瘤中过度表达并参与指导肿瘤的转移，因此，抑制肿瘤细胞表面趋化因子和趋化因子受体之间的相互作用，是一种新的潜在治疗方法。有些趋化因子受体则是HIV入侵的共同受体，已有相关的抑制剂被FDA批准用于治疗HIV患者。显然，趋化因子和趋化因子受体已成为研究癌症、HIV、炎症和其他疾病的新靶点。

MCE可以提供204种趋化因子或趋化因子受体抑制剂和激动剂，所有化合物均明确报道对趋化因子或趋化因子受体有抑制或激活作用。MCE趋化因子化合物库是癌症、艾滋病和伤口愈合等相关药物研究的有用工具。

HY-L083

抗肿瘤代谢化合物库

2,923 compounds

致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路，进而改变细胞代谢，促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论，也称为 Warburg 效应，是肿瘤代谢的重要标志，即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的，并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖，而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样，在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势，通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机，并可以选择性地抑制癌细胞的增殖，延缓或抑制肿瘤的生长。

MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 2,923 种小分子化合物，涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路，可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。

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