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primary cancer cell " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-153863
PROTACs MEK Raf
Cancer
MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 PROTAC 降解剂。MS934 也降解 CRAF 。MS934 可用于多种人类癌症的研究，如黑色素瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌 (Pink: Target protein ligand (HY-168288); Black: linker (HY-168289); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))。
HY-P99592
AMG 110
CD3
Cancer
索利托单抗
CD3 和抗上皮细胞粘附分子 (EpCAM) 抗体。Solitomab 可用于原发性子宫癌和卵巢癌肉瘤的研究。
HY-W338764
HY-W588187
5β-Cholestan-3-one
Drug Metabolite Apoptosis
Cancer
Coprostanone (5β-cholestan-3-one) 是一种羟甾醇和 Cholesterol (HY-N0322) 的活性代谢物。Coprostanone 诱导犬原代胆囊上皮细胞凋亡 (apoptosis )。Coprostanone 有望用于结肠癌或腺瘤性息肉的研究。
HY-N2459
YGM-6 chloride
COX
Cancer
Peonidin chloride 是一种 O-甲基化的花青素，作为一种主要的植物色素，赋予牡丹等花以紫红色的色调，因此得名，同时也赋予浆果和蔬菜以紫红色。Peonidin chloride 在体外对癌细胞具有化学预防和抗炎活性，阻断 JB6 P+ 小鼠表皮细胞 COX-2 的表达和转化。
HY-147968
Others
Cancer
Anticancer agent 74是一种具有中等抗癌活性，对正常细胞的选择性和细胞毒性均低于阿霉素。
HY-175212
PDGFR
Cancer
PDGFRA-IN-1 (Compound 4p) 是一种血小板衍生的生长因子受体 A (PDGFRA ) 抑制剂，其 IC50 为 1.25 μM。PDGFRA-IN-1 具有显著的抗癌活性，能够有效杀死癌症细胞，包括源自患者的原代胶质瘤细胞。
HY-135276
MicroRNA Apoptosis
Cancer
Targaprimir-96 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis )。Targaprimir-96 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合，并不影响健康乳腺细胞。
HY-135276A
MicroRNA Apoptosis
Cancer
Targaprimir-96 TFA 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 TFA 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis )。Targaprimir-96 TFA 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 TFA 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合，并不影响健康乳腺细胞。
HY-P991555
TNF Receptor Apoptosis
Cancer
XmAb5485 是一种经过 Fc 段改造的人源化抗 CD40 单克隆抗体，对 Fc-γ 受体具有高亲和力。XmAb5485 可诱导针对肿瘤细胞的强效抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和抗体依赖性细胞吞噬作用 (ADCP)。XmAb5485 能抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )。XmAb5485 对淋巴瘤、白血病和多发性骨髓瘤细胞系以及原发性癌细胞均显示出高度细胞毒性。
HY-174713
mRNA
Inflammation/Immunology
Human FASLG mRNA编码人类Fas配体（FASLG）蛋白，该蛋白属于肿瘤坏死因子超家族。FASLG的主要功能是诱导与FAS结合引发的细胞凋亡。FAS/FASLG信号通路对免疫系统调节至关重要，包括T细胞的活化诱导细胞死亡（AICD）和细胞毒性T淋巴细胞诱导的细胞死亡。该通路也与多种癌症的进展有关。
HY-136528
Deubiquitinase Apoptosis
Cancer
RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂，具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
HY-P99151
ADC Antibody TNF Receptor
Cancer
Brentuximab 是一种抗 CD30 单克隆抗体。Brentuximab 与单甲基 auristatin E (MMAE) (HY-15162) 偶联生成的抗体-偶联药物 Brentuximab vedotin (HY-P99107) 可以诱导原发性积液淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Brentuximab vedotin 具有抗肿瘤活性，对人类 CD30+ 癌细胞的 IC50 为 10 nM。
HY-107999
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
CADD522 是一种 RUNX2-DNA 结合抑制剂 (下调 RUNX2 介导的下游靶基因的转录)，其 IC50 值为 10 nM。CADD522 还可通过增加线粒体驱动的细胞 ROS 水平发挥其抗肿瘤活性。CADD522 能抑制体内原发肿瘤的生长和免疫受损小鼠肺部肿瘤细胞的实验性转移，可用于癌症的研究。
HY-N2459R
YGM-6 chloride (Standard)
Reference Standards COX
Cancer
Peonidin (chloride) (Standard) 是 Peonidin (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Peonidin chloride 是一种 O-甲基化的花青素，作为一种主要的植物色素，赋予牡丹等花以紫红色的色调，因此得名，同时也赋予浆果和蔬菜以紫红色。Peonidin chloride 在体外对癌细胞具有化学预防和抗炎活性，阻断 JB6 P+ 小鼠表皮细胞 COX-2 的表达和转化。
HY-P99956
VLS-101; MK-2140
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Apoptosis
Cancer
Zilovertamab vedotin (VLS-101) 是一种新型抗体-活性分子偶联物 (ADC )，包含人源化单克隆抗体 zilovertamab 和抗微管细胞毒素单甲基 vedotin。Zilovertamab vedotin 与肿瘤细胞 ROR1 结合导致快速内化、转运至溶酶体、抗体-活性分子偶联物裂解和单甲基 vedotin 释放。Zilovertamab vedotin 诱导细胞凋亡。Zilovertamab vedotin 可用于癌症研究。
HY-164689
Proteasome
Cancer
Cadmium pyrithione是一种金属化合物，具有抑制蛋白质去泛素酶活性。Cadmium pyrithione处理导致癌细胞和原代白血病细胞中泛素化蛋白质的显著积累。Cadmium pyrithione强效抑制了蛋白酶体去泛素酶（如USP14和UCHL5）的活性，但对20S蛋白酶体活性的抑制作用较小。Cadmium pyrithione的抗癌活性与通过半胱天冬酶激活诱导细胞凋亡有关。此外，Cadmium pyrithione抑制抑制了蛋白酶体功能，并在动物异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-161577
Bcl-2 Family
Cancer
BFC1103 是一种小分子化合物。BFC1103 的主要调节机制涉及与 Bcl-2 的特定结构域相互作用，特别是其环区 (loop domain)。这种相互作用导致 Bcl-2 发生构象变化，暴露其 BH3 (Bcl-2 homologous 3) 结构域，从而将 Bcl-2 的功能从抗凋亡转变为促凋亡。BFC1103 诱导的细胞死亡依赖于 Bax 或 Bak 的存在，这两者都是参与线粒体介导的内在凋亡途径的关键蛋白。BFC1103 在小鼠模型中成功抑制了三阴性乳腺癌的肺转移。BFC1103 可以用于 Bcl-2 家族蛋白在癌症发展中的作用，以及它们如何影响癌细胞的存活和增殖的研究。
HY-P10947
Epigenetic Reader Domain YAP
Cancer
MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物，靶向 CD206 。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM)，抑制 YAP/TAZ 信号通路，促使 YAP 从细胞核中排除，诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化，增强吞噬和抗原呈递，促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。
HY-168074
HY-134978A
SHMT
Cancer
(+)SHIN2 是一种丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT ) 抑制剂，它的体内靶点能够用 13 C 丝氨酸示踪。(+)SHIN2 增加 Notch1 驱动的小鼠患原发性急性T淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的存活率，并与 Methotrexate (HY-14519) 有协同作用。
HY-P99962
BGB-A425
Mucin
Cancer
Surzebiclimab (BGB-A425) 是一种人源化 IgG1 变体单克隆抗体，抗 T 细胞免疫球蛋白和含粘蛋白结构域 3 (TIM-3 )。Surzebiclimab 与人 Tim-3 细胞外结构域结合具有较高的亲和力 (KD =0.36 nM) 和特异性。Surzebiclimab 可用于癌症研究。
HY-B0596
TA-0910
Thyroid Hormone Receptor Apoptosis
Neurological Disease Endocrinology
他替瑞林
TRH-R ) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中，可提高细胞活力，减少细胞凋亡 (apoptosis ) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
HY-119618
Endogenous Metabolite
Cancer
R1498 是一种多靶点激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora激酶和VEGFR2等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用，其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效，肿瘤生长抑制率超过80%，并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率，进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性，并减少肿瘤的血管化。
HY-162874
STING
Inflammation/Immunology Cancer
diABZI-V/C-DBCO (Compound 3) 是一种高效的 STING 激动剂。diABZI-V/C-DBCO 能够在组织蛋白酶 B 的作用下释放 diABZI-胺释来激活 STING ，从而诱导干扰素和其他免疫激活分子的产生，增强免疫系统对肿瘤的响应。
diABZI-V/C-DBCO 和 diABZI-胺在 THP1-Dual 细胞中激活 STING 的 EC50 值分别为 1.47 和 0.144 nM，在原代小鼠脾细胞中激活STING 的 EC50 分别为 7.7 和 0.17 μM。diABZI-V/C-DBCO 可用于癌症免疫领域的研究。
HY-B0596R
HY-B0596A
TA-0910 acetate
Thyroid Hormone Receptor Apoptosis
Neurological Disease Endocrinology
他替瑞林醋酸盐
TRH-R ) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中，可提高细胞活力，减少细胞凋亡 (apoptosis ) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
HY-138089
Androgen Receptor Estrogen Receptor/ERR LDLR
Metabolic Disease Cancer
17β-Hydroxy exemestane (17-H-EXE) 是 Exemestane (HY-13632) 的主要活性代谢物。17β-Hydroxy exemestane 是一种芳香化酶 (aromatase ) 抑制剂 (IC50 = 69 nM) 和雄激素受体 (AR ) 激动剂 (IC50 = 39.6 nM)，对 AR 的选择性优于雌激素受体α (ERα ；IC50 = 21.2 μM)。17β-Hydroxy exemestane 刺激 AR- 和 ER α 阳性的 MCF-7 (EC50 = 2.7 μM) 和 T47D 乳腺癌细胞 (EC50 s = 0.43 和 1500 nM，分别为 AR 和 ER 介导的生长) 的生长，并抑制睾丸激素处理过表达芳香酶的 MCF-7 细胞的增殖。17β-Hydroxy exemestane 抑制去卵巢大鼠血清胆固醇和 LDL 水平升高，防止腰椎和股骨骨密度下降，以及第五腰椎股骨弯曲强度和抗压强度。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10947
Epigenetic Reader Domain YAP
Cancer
MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物，靶向 CD206 。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM)，抑制 YAP/TAZ 信号通路，促使 YAP 从细胞核中排除，诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化，增强吞噬和抗原呈递，促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99592
AMG 110
CD3
Cancer
索利托单抗
CD3 和抗上皮细胞粘附分子 (EpCAM) 抗体。Solitomab 可用于原发性子宫癌和卵巢癌肉瘤的研究。
HY-P99151
ADC Antibody TNF Receptor
Cancer
Brentuximab 是一种抗 CD30 单克隆抗体。Brentuximab 与单甲基 auristatin E (MMAE) (HY-15162) 偶联生成的抗体-偶联药物 Brentuximab vedotin (HY-P99107) 可以诱导原发性积液淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Brentuximab vedotin 具有抗肿瘤活性，对人类 CD30+ 癌细胞的 IC50 为 10 nM。
HY-P99956
VLS-101; MK-2140
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Apoptosis
Cancer
Zilovertamab vedotin (VLS-101) 是一种新型抗体-活性分子偶联物 (ADC )，包含人源化单克隆抗体 zilovertamab 和抗微管细胞毒素单甲基 vedotin。Zilovertamab vedotin 与肿瘤细胞 ROR1 结合导致快速内化、转运至溶酶体、抗体-活性分子偶联物裂解和单甲基 vedotin 释放。Zilovertamab vedotin 诱导细胞凋亡。Zilovertamab vedotin 可用于癌症研究。
HY-P99962
BGB-A425
Mucin
Cancer
Surzebiclimab (BGB-A425) 是一种人源化 IgG1 变体单克隆抗体，抗 T 细胞免疫球蛋白和含粘蛋白结构域 3 (TIM-3 )。Surzebiclimab 与人 Tim-3 细胞外结构域结合具有较高的亲和力 (KD =0.36 nM) 和特异性。Surzebiclimab 可用于癌症研究。
HY-P991555
TNF Receptor Apoptosis
Cancer
XmAb5485 是一种经过 Fc 段改造的人源化抗 CD40 单克隆抗体，对 Fc-γ 受体具有高亲和力。XmAb5485 可诱导针对肿瘤细胞的强效抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和抗体依赖性细胞吞噬作用 (ADCP)。XmAb5485 能抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )。XmAb5485 对淋巴瘤、白血病和多发性骨髓瘤细胞系以及原发性癌细胞均显示出高度细胞毒性。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-162874
二苯并环辛炔
diABZI-V/C-DBCO (Compound 3) 是一种高效的 STING 激动剂。diABZI-V/C-DBCO 能够在组织蛋白酶 B 的作用下释放 diABZI-胺释来激活 STING ，从而诱导干扰素和其他免疫激活分子的产生，增强免疫系统对肿瘤的响应。
diABZI-V/C-DBCO 和 diABZI-胺在 THP1-Dual 细胞中激活 STING 的 EC50 值分别为 1.47 和 0.144 nM，在原代小鼠脾细胞中激活STING 的 EC50 分别为 7.7 和 0.17 μM。diABZI-V/C-DBCO 可用于癌症免疫领域的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-174713
mRNA
Human FASLG mRNA编码人类Fas配体（FASLG）蛋白，该蛋白属于肿瘤坏死因子超家族。FASLG的主要功能是诱导与FAS结合引发的细胞凋亡。FAS/FASLG信号通路对免疫系统调节至关重要，包括T细胞的活化诱导细胞死亡（AICD）和细胞毒性T淋巴细胞诱导的细胞死亡。该通路也与多种癌症的进展有关。
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