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抑制剂 & 激动剂

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生化试剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-126247
    BI-2852

    		Ras Cancer
    BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    BI-2852
  • HY-126247B
    (R)-BI-2852

    		Drug Derivative Ras Cancer
    (R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    (R)-BI-2852
  • HY-178301
    VHR-IN-9

    		Phosphatase Cancer
    VHR-IN-9 是一种选择性痘苗病毒 H1 相关 (VHR) 磷酸酶抑制剂，其 IC50 值为 270 nM。VHR-IN-9 对 MKP-1 (IC50 = 2.8 μM)、CD45 (IC50 = 1.8 μM)、Cdc25A (IC50 = > 10 μM)、PTP1B (IC50 = 2.2 μM) 和 HePTP (IC50 = 2.4 μM) 的抑制活性较弱。VHR-IN-9 可抑制 HeLa 细胞的增殖。VHR-IN-9 可用于宫颈癌的研究。
    VHR-IN-9
  • HY-178297
    VHR-IN-7

    		Phosphatase Cancer
    VHR-IN-7 是一种选择性痘苗病毒 H1 相关 (VHR) 磷酸酶抑制剂，其 IC50 值为 71 nM。VHR-IN-7 对 MKP-1 (IC50 = 0.47 μM)、CD45 (IC50 = 0.3 μM)、Cdc25A (IC50 = 3.4 μM)、PTP1B (IC50 = 0.59 μM) 和 HePTP (IC50 = 1.2 μM) 的抑制活性较弱。VHR-IN-7 可抑制 HeLa 细胞的增殖。VHR-IN-7 可用于宫颈癌的研究。
    VHR-IN-7
  • HY-178295
    VHR-IN-5

    		Phosphatase Cancer
    VHR-IN-5 是一种选择性痘苗病毒 H1 相关 (VHR) 磷酸酶抑制剂，其 IC50 值为 78 nM。VHR-IN-5 对 MKP-1 (IC50 = 0.78 μM)、CD45 (IC50 = 0.61 μM)、Cdc25A (IC50 = 3.4 μM)、PTP1B (IC50 = 1.8 μM) 和 HePTP (IC50 = 1.5 μM) 的抑制活性较弱。VHR-IN-5 可抑制 HeLa 细胞的增殖。VHR-IN-5 可用于宫颈癌的研究。
    VHR-IN-5
  • HY-178296
    VHR-IN-6

    		Phosphatase Cancer
    VHR-IN-6 是一种选择性痘苗病毒 H1 相关 (VHR) 磷酸酶抑制剂，其 IC50 值为 74 nM。VHR-IN-6 对 MKP-1 (IC50 = 0.52 μM)、CD45 (IC50 = 0.50 μM)、Cdc25A (IC50 = 2.8 μM)、PTP1B (IC50 = 0.42 μM) 和 HePTP (IC50 = 0.87 μM) 的抑制活性较弱。VHR-IN-6 可抑制 HeLa 细胞的增殖。VHR-IN-6 可用于宫颈癌的研究。
    VHR-IN-6
  • HY-178285
    VHR-IN-2

    		Phosphatase Cancer
    VHR-IN-2 (Compound SA9) 是一种选择性痘苗病毒 H1 相关 (VHR) 磷酸酶抑制剂，其 IC50 值为 3.1 μM。VHR-IN-2 可用于宫颈癌的研究。
    VHR-IN-2
  • HY-178303
    VHR-IN-8

    		Phosphatase Cancer
    VHR-IN-8 (Compound SA8) 是一种选择性痘苗病毒 H1 相关 (VHR) 磷酸酶抑制剂，其 IC50 值为 2.4 μM。VHR-IN-8 可用于宫颈癌的研究。
    VHR-IN-8
  • HY-178292
    VHR-IN-3

    		Phosphatase Cancer
    VHR-IN-3 (Compound 1) 是一种选择性痘苗病毒 H1 相关 (VHR) 磷酸酶抑制剂，其 Ki 值为 0.81 μM。VHR-IN-3 通过磺酸基团模拟磷酸基团，竞争性地结合在 VHR 的催化活性中心。VHR-IN-3 可用于宫颈癌的研究。
    VHR-IN-3
  • HY-178760
    TGF-8027

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    TGF-8027 是一种选择性 5-HT2A 受体激动剂，能够穿过血脑屏障。TGF-8027 对 5-HT2A、5-HT2C 和 5-HT2B 受体的 EC50 值分别为 3.3 nM、160 nM 和 7600 nM，对小鼠 5-HT2A 和 5-HT2C 受体的 EC50 值分别为 14 nM 和 210 nM。TGF-8027 可诱导小鼠出现摇头反应。TGF-8027 可用于研究靶向 5-HT2A 受体的疾病 (如抑郁症)。
    TGF-8027
  • HY-I0314
    1H-Pyrazole-4-boronic acid pinacol ester

    		Drug Intermediate Others
    1H-Pyrazole-4-boronic acid pinacol ester 是一种药物中间体，可用于合成 Mps1 激酶抑制剂。
    1H-Pyrazole-4-boronic acid pinacol ester
  • HY-153264
    TAS2R14 agonist-1

    		Taste Receptor Others
    TAS2R14 agonist 是一种有效的 TAS2R14 部分激动剂，EC50 为 116.6±23.6 nM。
    TAS2R14 agonist-1
  • HY-120281
    ST-168

    		MEK PI3K Akt Apoptosis Caspase Cancer
    ST-168 是一种口服有效的 MEK/PI3K 抑制剂，其对 MEK1 的 IC50 值为 182 nM，对 PI3Kα、PI3Kδ、PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 值为 69.2、41.7、1482 和 2293 nM。ST-168 可完全抑制 ERK1/2 和 AKT 的磷酸化，且在3D肿瘤球模型中诱导癌细胞死亡。ST-168 在 A375 黑色素瘤小鼠模型中具有显著的抗肿瘤效果。ST-168 改善了 MEK 抑制剂的眼部毒性特征，显示更低的 caspase 激活水平，表明凋亡 (apoptosis) 诱导减少。ST-168 可用于研究黑色素瘤。
    ST-168
  • HY-136742
    BACE2-IN-1

    		Beta-secretase Metabolic Disease
    BACE2-IN-1 (compound 3l) 是一种高选择性 BACE2 抑制剂, 抑制常数 Ki 为 1.6 nM。BACE2 抑制剂可用于 Ⅱ 型糖尿病的研究。
    BACE2-IN-1
  • HY-W800162
    VEGFR-2-IN-37

    		VEGFR Cancer
    VEGFR-2-IN-37 (compound 12) 是 VEGFR-2 的抑制剂。200 μM 时的抑制率约为 56.9 μM。VEGFR-2-IN-37 是潜在的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 增殖的抑制剂。
    VEGFR-2-IN-37

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