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substrate of VHL

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-136262
    CRBN-6-5-5-VHL

    		PROTACs E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    CRBN-6-5-5-VHL 是一种有效的选择性的基于 von Hippel-Lindau E3 配体的 cereblon (CRBN) 降解剂，DC50 值为 1.5 nM。CRBN-6-5-5-VHL 对底物 IKZF1 和 IKZF3 的降解几乎没有影响。(粉色：VHL 配体 (HY-125845)，蓝色：E3 连接酶配体 (HY-10984)；黑色：连接子 (HY-403544))。
    CRBN-6-5-5-VHL
  • HY-156152A
    CARM1 degrader-1 hydrochloride

    		Histone Methyltransferase PROTACs Cancer
    CARM1 degrader-1 hydrochloride 是 CARM1 degrader-1 (HY-156152) 的盐酸盐形式。CARM1 degrader-1 hydrochloride 是辅激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 的 PROTAC 降解剂，VHL 和蛋白酶依赖地降解 CARM1，DC50 为 8.1 nM。CARM1 degrader-1 hydrochloride 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
    CARM1 degrader-1 hydrochloride
  • HY-125878
    PROTAC SGK3 degrader-1
    4 篇文献验证

    SGK3-PROTAC1

    		 PROTACs SGK Cancer
    PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 SKG3 PROTAC，由 PEG3-C4-OBn (HY-130620) 烷基 Linker、SGK3 降解剂 (红色结构)、VHL 配体 (HY-150803，蓝色结构) 组成。PROTAC SGK3 degrader-1 (0.3 μM) 在 2 小时内诱导 50％ 内源性 SGK3 降解，8 小时观察到 80％SGK3 的降解，并伴随着 NDRG1 (SGK3 底物) 的磷酸化损失。
    PROTAC SGK3 degrader-1
  • HY-P5915
    FAM-DEALA-Hyp-YIPMDDDFQLRSF-NH2

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    FAM-DEALA-Hyp-YIPMDDDFQLRSF-NH2 是一种 5-FAM 标记的 HIF-1α 肽，是 VHL 的底物。FAM-DEALA-Hyp-YIPMDDDFQLRSF-NH2 与 VHL 蛋白结合，KD 为 3 nM。Ex/Em (λ) = 485/520 nm。
    FAM-DEALA-Hyp-YIPMDDDFQLRSF-NH2
  • HY-156153
    CARM1 degrader-2

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1 degrader-2 (compound 3e) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50=8.8 nM)。CARM1 degrader-2 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader-2 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
    CARM1 degrader-2
  • HY-156152
    CARM1 degrader-1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1 degrader-1 (compound 3b) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50=8.1 nM)。CARM1 degrader-1 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader-1 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
    CARM1 degrader-1

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