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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-U00197

    JTE522; JTP19605; RWJ57504

    COX Inflammation/Immunology
    替马考昔 Tilmacoxib (JTE522) 是一种高度选择性的,时间依赖性的,及不可逆的 COX-2 抑制剂,IC50 为 85 nM。
    Tilmacoxib
  • HY-19832
    SC66
    5 篇文献验证

    Akt Apoptosis Cancer
    SC66 是一种 Akt 抑制剂,降低细胞活力,这种作用存在剂量和时间依赖性,且抑制肝癌 (HCC) 细胞的集落形成和诱导凋亡。
    SC66
  • HY-15648C
    GSK-J5
    1 篇文献验证

    Histone Demethylase Parasite Cancer
    GSK-J5 是一种有效的血吸虫和蠕虫抑制剂。GSK-J5 以剂量和时间依赖的方式提高血吸虫死亡率、成虫活力和死亡率,以及卵的产卵量。
    GSK-J5
  • HY-N0220
    Dauricine
    2 篇文献验证

    Oxidative Phosphorylation NF-κB Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    蝙蝠葛碱 Dauricine 是存在于 Menispermum dauricum 中的一种双苯异喹啉生物碱,具有抗炎活性。Dauricine 通过抑制 NF-κB 激活,抑制结肠癌细胞的增值、侵袭,并诱导凋亡,且具有剂量依赖性。
    Dauricine
  • HY-108341
    PF-06424439
    最多引用文献
    15 篇文献验证

    Acyltransferase Metabolic Disease
    PF-06424439 是一种口服有效,选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂,IC50 是 14 nM。PF-06424439 是缓慢可逆的,时间依赖性抑制剂,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。
    PF-06424439
  • HY-158309

    Aminotransferases (Transaminases) Cancer
    hOAT-IN-1 (compound 5) 是一种针对人鸟氨酸转氨酶 (hOAT) 的机制性抑制剂。hOAT-IN-1 作为时间依赖性抑制剂,能够与 hOAT 形成紧密结合的 PLP 抑制剂加合物,导致 hOAT 的活性位点被紧密占据。hOAT-IN-1 可用于肝细胞癌的研究。
    hOAT-IN-1
  • HY-144689

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    BChE-IN-3 (化合物 45a) 是一种有效的、选择性的、时间依赖性的、假不可逆的 BChE 丁酰胆碱酯酶抑制剂,其 IC50 为 56.9 nM。BChE-IN-3 还对 AChE 乙酰胆碱酯酶具有边缘可逆(不依赖于时间)的抑制作用。
    BChE-IN-3
  • HY-106855

    H 234​/09

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    阿莫兰特 Almokalant 是一种第三类抗心律失常的活性分子,为钾离子通道阻滞剂,抑制时间依赖性延迟整流钾离子电流的特有的组分 Ikr。
    Almokalant
  • HY-143468

    Apoptosis MEK Cancer
    MEK-IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。
    MEK-IN-5
  • HY-P4302

    Z-Phe-Lys-2,4,6-Trimethylbenzoyloxy-methylketone

    Cathepsin Cardiovascular Disease
    Z-FK-ck (Z-Phe-Lys-2,4,6-Trimethylbenzoyloxy-methylketone) 是一种有效的选择性 gingipain-K 抑制剂。Z-FK-ck 以剂量和时间依赖性方式延长血浆凝血酶时间 (TT)。
    Z-FK-ck
  • HY-170962

    Neprilysin Aminopeptidase Neurological Disease
    SDUY817 是一种双重 APN/NEP 抑制剂,对 APNNEPIC50 分别为 0.29 和 7.4 μM。SDUY817 以浓度和时间依赖性方式发挥镇痛作用,可用于神经性疼痛疾病领域的研究。
    SDUY817
  • HY-B0363
    Nimesulide
    5 篇以上引用文献

    R805

    COX Inflammation/Immunology Cancer
    尼美舒利 Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用弱,IC50 值 >100 μM;Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
    Nimesulide
  • HY-108341A
    PF-06424439 methanesulfonate
    最多引用文献
    15 篇文献验证

    Acyltransferase Metabolic Disease
    PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效,选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂,IC50 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的,时间依赖性抑制剂,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。
    PF-06424439 methanesulfonate
  • HY-18642A

    (R)-PF-4981517

    Cytochrome P450 Others
    (R)-CYP3cide ((R)-PF-4981517) 是 CYP3cide (HY-18642) 的 R 型异构体。CYP3cide 是一种有效的、选择性的和时间依赖性细胞色素 P4503A4 (CYP3A4) 抑制剂。
    (R)-CYP3cide
  • HY-133862

    Influenza Virus G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Adenosine Receptor Infection
    SCH-202676 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 和腺苷受体 (adenosine receptor (AR)) 调节剂。SCH-202676 具有抗流感活性,以时间依赖的方式抑制 3CLproIC50 为 0.655 µM。
    SCH-202676
  • HY-110012

    Adenosine Receptor Infection
    SCH-202676 hydrobromide 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 和腺苷受体 (adenosine receptor (AR)) 调节剂。SCH-202676 hydrobromide 具有抗流感活性,以时间依赖的方式抑制 3CLproIC50 为 0.655 μM。
    SCH-202676 hydrobromide
  • HY-N0220R

    Oxidative Phosphorylation Reference Standards NF-κB Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    蝙蝠葛碱 (Standard) Dauricine (Standard) 是 Dauricine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dauricine 是存在于 Menispermum dauricum 中的一种双苯异喹啉生物碱,具有抗炎活性。Dauricine 通过抑制 NF-κB 激活,抑制结肠癌细胞的增值、侵袭,并诱导凋亡,且具有剂量依赖性。
    Dauricine (Standard)
  • HY-115750

    NO Synthase Neurological Disease
    Nω-allyl-L-arginine 是一种竞争性和可逆的的牛脑一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂。Nω-allyl-L-arginine 可以以时间依赖性方式使 nNOS 失活。Nω-allyl-L-arginine 也是一种底物,可以产生 L-精氨酸、丙烯醛和 H2O。
    Nω-allyl-L-arginine
  • HY-172091

    EGFR Cancer
    CZY43 是一种 HER3 降解剂。CZY43 以剂量和时间依赖的方式有效诱导乳腺癌 SKBR3 细胞中的 HER3 降解。CZY43 可有效抑制 HER3 依赖性信号传导和癌细胞生长,效果优于 Bosutinib (HY-10158)。
    CZY43
  • HY-B0363R

    R805 (Standard)

    Reference Standards COX Inflammation/Immunology Cancer
    尼美舒利 (Standard) Nimesulide (Standard) 是 Nimesulide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用弱,IC50 值 >100 μM;Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
    Nimesulide (Standard)
  • HY-B0363S

    Isotope-Labeled Compounds COX Inflammation/Immunology
    尼美舒利 d5 Nimesulide-d5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用较弱 (IC50 >100 μM)。 Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
    Nimesulide-d5
  • HY-B0363S1

    R805-13C6

    Isotope-Labeled Compounds COX Inflammation/Immunology Cancer
    尼美舒利-13C6 Nimesulide-13C6 (R805-13C6) 是 13C 标记的 Nimesulide. Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用弱,IC50 值 >100 μM;Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
    Nimesulide-13C6
  • HY-135334
    ACP-5862
    1 篇文献验证

    Drug Metabolite Btk Cytochrome P450 Cancer
    ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
    ACP-5862
  • HY-108704

    Bcr-Abl Cancer
    CT-721 是一种有效的,时间依赖性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂,抑制野生型 Bcr-Abl 激酶的 IC50 值为 21.3 nM,具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。
    CT-721
  • HY-16718

    PF-00251802

    Glucocorticoid Receptor Cytochrome P450 Inflammation/Immunology Endocrinology
    Dagrocorat (PF-00251802) 是一种具有口服活性,选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat 也是一种时间依赖性可逆抑制剂,对CYP3A (IC50=1.3 μM)和CYP2D6 (Ki=0.57 μM)有抑制作用。Dagrocorat 可用于类风湿性关节炎的研究。
    Dagrocorat
  • HY-16718A

    PF-00251802 hydrochloride

    Glucocorticoid Receptor Cytochrome P450 Inflammation/Immunology Endocrinology
    Dagrocorat (PF-00251802) hydrochloride 是一种具有口服活性,选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat hydrochloride 也是一种时间依赖性可逆抑制剂,对 CYP3A (IC50=1.3 μM) 和CYP2D6 (Ki=0.57 μM) 有抑制作用。Dagrocorat hydrochloride 可用于类风湿性关节炎的研究。
    Dagrocorat hydrochloride
  • HY-100740A

    AZD-3293 hydrochloride; LY3314814 hydrochloride

    Beta-secretase Neurological Disease
    Lanabecestat (AZD-3293) hydrochloride 是一种强效的 BACE1 抑制剂,已被研究用于抑制阿尔茨海默病。Lanabecestat hydrochloride 显示出显著的剂量和时间依赖性降低血浆、脑脊液和脑中淀粉样β肽的浓度。Lanabecestat hydrochloride 还显示出减少 Aβ 神经斑块负担,但没有表现出临床益处或减缓阿尔茨海默病病理生理学的进展。
    Lanabecestat hydrochloride
  • HY-151285

    Apoptosis JAK Inflammation/Immunology Cancer
    JAK-2/3-IN-3 (化合物 ST4j) 是一种强效的 JAK2/3 抑制剂,其对 JAK2JAK3IC50 值分别为 13.00 和 14.86 nM。JAK-2/3-IN-3 以剂量和时间依赖的方式抑制 JAK2 的自磷酸化并诱导细胞凋亡。JAK-2/3-IN-3 可用于淋巴衍生疾病和白血病的研究。
    JAK-2/3-IN-3
  • HY-N13739

    Tyrosinase Cancer
    Taraxinic acid 可从 Taraxacum flavostylumTaraxacum lucidum 的根部中被发现,是一种 Tyrosinase 抑制剂,以剂量依赖地方式抑制 Tyrosinase活性,在 50 μg/mL 浓度下显示约 54.5% 的抑制活性。Taraxinic acid 对黑色素瘤细胞 A375 和 HTB140 的 IC50 为 83.2 μM,对黑色素瘤细胞 WM793 的 IC50 为 60.4 μM,且活性呈剂量和时间依赖性。Taraxinic acid 有望用于抗癌领域研究。
    Taraxinic acid
  • HY-117540

    Histone Methyltransferase Cancer
    ZLD10A是一种高效且选择性的EZH2抑制剂,具有抑制H3K27甲基化的活性。ZLD10A能够以纳摩尔级别的效力抑制野生型及突变型EZH2,并对其他10种组蛋白甲基转移酶具有超过1000倍的选择性。ZLD10A在浓度和时间依赖的方式下,抑制了DLBCL细胞系的细胞增殖,展现出潜在的抗增殖效果。ZLD10A可用于 EZH2突变性淋巴瘤的研究。
    ZLD10A
  • HY-135334S

    Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite Btk Cytochrome P450 Cancer
    ACP-5862-d4 是 ACP-5862 氘代物。ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
    ACP-5862-d4
  • HY-18642

    PF-4981517

    Cytochrome P450 Others
    CYP3cide (PF-4981517) 是一种有效,选择性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4) 抑制剂。对于 CYP3A4,CYP3A5 和 CYP3A7,抑制 Midazolam 1'-羟化酶活性的 IC50 值分别为 0.03 μM,17 μM 和 71μM。CYP3cide 可用于区分 CYP3A4 和 CYP3A5 在活性分子代谢中的作用。
    CYP3cide
  • HY-N7854

    Anacardic acid 15:2

    Bacterial Infection
    Anacardic acid diene (Anacardic acid 15:2)是腰果酸的一种多不饱和形式,存在于腰果壳液中。它对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和变形链球菌 (MICs=12.5 和 6.25 μg/mL) 具有抗菌活性。当浓度为 100 μM 时,Anacardic acid diene (Anacardic acid 15:2)对成年曼氏血吸虫具有杀血吸虫活性。它还能以时间依赖性方式抑制大豆脂氧合酶-1。
    Anacardic acid diene
  • HY-168072

    Interleukin Related Apoptosis Autophagy Cancer
    GP130-IN-1 (compound 49) 是一种有效的 GP130 抑制剂,具有显著的体外抗肿瘤活性,且与 Bazedoxifene (HY-A0031) 相比具有更高的选择性。GP130-IN-1 通过诱导细胞超微结构改变,使细胞周期以时间依赖性的方式阻滞在 G0/G1 期,并引发细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。GP130-IN-1 可用于三阴性乳腺癌的研究。
    GP130-IN-1
  • HY-W012896

    Biochemical Assay Reagents Others
    2-Thiohydantoin 在 0.1 M HCl 中用作低碳钢腐蚀的抑制剂,其抑制效率取决于浓度和浸泡时间。
    2-Thiohydantoin
  • HY-W012896R

    Biochemical Assay Reagents Others
    2-Thiohydantoin (Standard) 是 2-Thiohydantoin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    2-Thiohydantoin (Standard)
  • HY-146314

    Monoamine Oxidase Amyloid-β Neurological Disease
    MAO-B-IN-9 (compound 16) 是一种有效的、选择性的、透过血脑屏障的、不可逆的、时间依赖性的 MAO-B (单胺氧化酶 B) 抑制剂,其 IC50 值为 0.18 μM。MAO-B-IN-9 可防止 Aβ1-42 诱导的神经元细胞死亡。MAO-B-IN-9 具有神经保护作用,其机制可能与 Aβ1-42 抗聚集作用有关。MAO-B-IN-9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    MAO-B-IN-9
  • HY-155811

    iGluR Neurological Disease
    DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性负变构调节剂,特异性靶向 GluN2C/D (IC50: 0.069 μM 和 0.035 μM),具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用,表现出时间依赖性增强的效力,抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
    DQP-997-74
  • HY-N8146

    STAT Bcl-2 Family Ser/Thr Kinase Survivin c-Myc Apoptosis Necroptosis CDK Infection Cancer
    Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素,能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV)。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂,在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM),阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活,并抑制 MCL-1、PTTG1、Survivinc-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2/4/6 结合,通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantinol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长,阻碍细胞增殖,扰乱细胞周期,并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Bruceantinol
  • HY-N6842

    Others Infection Cancer
    山金车内酯C ArnicolideC 是一种从石胡荽 (Centipeda minima) 中分离出倍半萜内酯。ArnicolideC 对鼻咽癌 (NPC) 细胞组发挥细胞毒性作用,以剂量和时间依赖性方式显着抑制细胞生长。 ArnicolideC 还表现出对 NPC 增殖的抑制作用。
    ArnicolideC
  • HY-162464

    PROTACs SARS-CoV Infection
    MPD2 是一种以 Cereblon 结合配体为基础的 PROTAC,可以降解 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 MPro。MPD2 在 293T 细胞中有效地降低了 MPro 蛋白水平 (DC50=296 nM),具有时间依赖性。MPD2 对多种 SARS-CoV-2 毒株表现出强大的抗病毒活性,并且对 Nirmatrelvir (HY-138687) 耐药病毒株具有增强的效力。MPD2 具有研究 SARS-CoV-2 疾病的潜力。(结构备注: (Blue: Cereblon 配体 (HY-14658), Black: linker (HY-W275882);Red: SARS-CoV-2 的主要蛋白酶抑制剂 MP18 (HY-158763))。
    MPD2
  • HY-N10188

    Others Cancer
    Nidurufin 是一种有效的细胞周期抑制剂,具有抗肿瘤活性。Nidurufin 以浓度和时间依赖性的方式诱导 K562 细胞系G2/M过渡期的体外细胞周期阻滞,IC50=12.6μM。
    Nidurufin
  • HY-139664
    GSK-3685032
    5 篇以上引用文献

    DNA Methyltransferase Cancer
    GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
    GSK-3685032
  • HY-150576

    c-Met/HGFR Cancer
    c-Met-IN-13 是一种有效的 c-Met 抑制剂,IC50 值为 2.43 nM。c-Met-IN-13 对癌细胞具有很强的细胞毒性。c-Met-IN-13 以浓度和时间依赖性方式显示出抗增殖活性。c-Met-IN-13具有研究癌症研究的潜力。
    c-Met-IN-13
  • HY-139664A

    DNA Methyltransferase Cancer
    (R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
    (R)-GSK-3685032
  • HY-146312

    Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Neurological Disease
    AChE/BChE/MAO-B-IN-1 是一种可逆的、非时间依赖的 AChEBChEMAO-B 抑制剂,对 hAChE、hBChE 和 hMAO-B 的 IC50 分别为 7.31、0.56 和 26.1 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-1 能透过血脑屏障,具有神经保护作用且无细胞毒性。
    AChE/BChE/MAO-B-IN-1
  • HY-W587743

    AMK hydrochloride

    Prostaglandin Receptor PGE synthase COX Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease Metabolic Disease
    N1-Acetyl-5-methoxykynuramine (AMK) hydrochloride 是神经激素褪黑素 (HY-B0075) 的活性代谢产物。N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride (200 µM) 能有效清除单线态氧 (ROS)。1 N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride 还能在浓度和时间依赖的方式下,抑制肾上腺素和花生四烯酸诱导的前列腺素 E2 (PGE2) 和前列腺素 D2 (PGD2) 产生,并在 500 µM 浓度下在RAW 264.7 巨噬细胞中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 COX-2 水平的增加。在 MPTP (HY-15608) 诱导的帕金森病小鼠模型中,N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride (20 mg/kg) 能够减少黑质和纹状体中细胞质和线粒体的脂质过氧化的增加。N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride 可用于代谢和神经疾病研究。
    N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride
  • HY-139664B

    DNA Methyltransferase Cancer
    (S)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 (HY-139664) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
    (S)-GSK-3685032

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