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transfected
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Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-P5894
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Galanin-like peptide (3-32)
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Neuropeptide Y Receptor
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Neurological Disease
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human GALP (3-32) (Galanin-like peptide (3-32)) 是一种有效的 galanin receptor 激动剂，在竞争性结合实验中对 GalR1 (IC50=33 nM) 和 GalR2 (IC50=15 nM) 具有高亲和力。human GALP (3-32) 对转染 GalR2 (EC50=360 nM) 的 SH-SY5Y 细胞的胞外酸化率有较高的影响。
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HY-143218
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Tetraphenylethene maleimide
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Huntingtin
Parasite
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Infection
Neurological Disease
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TPE-MI (Tetraphenylethene maleimide) 是一种硫醇探针，用于测量细胞内未折叠蛋白负荷和蛋白质稳态 (激发波长为 350 nm，发射波长为 470 nm)。TPE-MI 可以报告亨廷顿病诱导多能干细胞模型以及转染突变型亨廷顿外显子 1 的细胞中可见聚集体形成前的蛋白质稳态失衡情况。TPE-MI 还可以检测恶性疟原虫接受双氢青蒿素治疗后的蛋白质损伤情况。
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HY-B0920
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U-17835
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Potassium Channel
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Metabolic Disease
Endocrinology
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甲磺氮草脲
Tolazamide (U-17835) 是一种口服磺酰脲类药物，可抑制与内向整流钾通道连接的磺酰脲类受体 1 (SUR1) (在转染了人受体的 HEK293 细胞中，IC50 = 4.2 µM)。Tolazamide 具有抗糖尿病特性。Tolazamide 在磺酰脲类药物中，可降低血糖。Tolazamide 可降低胰岛素剂量，同时继续维持适当的代谢控制。Tolazamide 能够改善或恢复高血糖和糖化血红蛋白 (HbA) 的正常水平。
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HY-103565A
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mGluR
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Neurological Disease
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AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
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HY-19858
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iGluR
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Neurological Disease
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LY-466195 是一种选择性、竞争性 GLUK5 受体拮抗剂。LY-466195 在大鼠背根神经节神经元中拮抗红藻氨酸诱导的电流，IC50 值为 0.045 μM。在转染 GLUK5、GLUK2/GLUK5 或 GLUK5/GLUK6 受体的 HEK293 细胞中，LY466195 产生的 IC50 值分别为 0.08 μM、0.34 μM 和 0.07 μM。
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HY-B0528AR
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HY-126862
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mAChR
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Others
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AQ-RA 721 是一种毒蕈碱受体拮抗剂，对 m4 和 M2 位点的亲和力不同，可用于表征毒蕈碱受体亚型。其他的毒蕈碱受体拮抗剂在不同组织中的亲和力也不同，包括 M1（大鼠大脑皮层）、M2（大鼠心脏）、M3（大鼠下颌下腺）、m4（转染入中国仓鼠卵巢细胞 CHO 中表达的受体）以及豚鼠子宫平滑肌中毒蕈碱结合位点。
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HY-160222
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HY-103565R
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Reference Standards
mGluR
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Neurological Disease
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AMN082 (Standard)是 AMN082 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
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HY-164474
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MEK
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Cancer
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DS03090629 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂，以 ATP 竞争性方式抑制 MEK 活性。DS03090629 对 MEK 及磷酸化 MEK 都具有高亲和力，Kd 值分别为 0.11 和 0.15 nM。DS03090629 可抑制突变 BRAF 过表达的黑色素瘤细胞系的增殖，对转染了 BRAF V600E 和 MEK1 F53L 的 A375 细胞的 IC50 分别为 74.3 和 97.8 nM。DS03090629 在抗黑色素瘤领域具有潜在应用价值。
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HY-B0920R
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HY-135783
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nAChR
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Neurological Disease
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AT 1001 是一种高亲和力和选择性的 α3β4 烟碱型乙酰胆碱受体 (α3β4 nAChR) 拮抗剂 (Ki=2.64 nM)。AT 1001 可逆地阻断了转染 α3β4 nAChR 的 HEK 细胞中由 Epibatidine (HY-101078) 诱导的内向电流。AT-1001 剂量依赖性地阻断大鼠的尼古丁自我给药行为，但不会影响食物响应。AT 1001 可用于尼古丁成瘾和戒烟疗法的研究。
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HY-121579
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PPAR
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Others
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L-764406 是一种非噻唑烷二酮 (TZD) 型的 PPARg 核受体配体，具有高亲和力。L-764406 对 PPARg 具有显著的结合能力（IC50=70 nM）。在表达 PPARg LBD 和相应报告基因的嵌合受体以及 3T3-L1 细胞中，L-764406 表现出部分激动剂活性，并诱导表达脂肪细胞特异性基因 aP2。相反，在转染含有 PPARa 或 PPARd LBD 的嵌合受体的细胞中，L-764406 未表现出活性。
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HY-172236
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BNC210; IW-2143
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nAChR
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Neurological Disease
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Soclenicant (BNC210) 是具有口服活性的，无明显副作用的 α7 nAChR 负变构调节剂 (NAM)。Soclenicant 在焦虑的啮齿动物模型中表现出急性抗焦虑活性。Soclenicant 抑制由乙酰胆碱、尼古丁、胆碱以及一种特定于 α7 的激动剂 PNU-282987 (HY-12560A) 诱导的鼠和人类 α7 nAChR 电流 (在稳定转染的细胞系中)，其 IC50 值范围在 1.2 到 3 μM 之间。Soclenicant 可以用于焦虑、创伤和压力相关障碍的研究。
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HY-103565AR
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Reference Standards
mGluR
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Neurological Disease
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AMN082 (free base) (Standard)是 AMN082 (free base) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
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HY-155141
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Cytochrome P450
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Cancer
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hCYP3A4-IN-1 (compound C6) 是一种口服有效的 hCYP3A4 抑制剂。 hCYP3A4-IN-1 在人肝微粒体 (HLM) 和 CHO-3A4 稳定转染细胞系中对 hCYP3A4 的 IC50 值分别为 43.93 nM 和 153.00 nM。 hCYP3A4-IN-1 以竞争性方式有效抑制 CYP3A4 催化的 N-乙基-1,8-萘二甲酰亚胺 (NEN) 羟基化 (Ki = 30.00 nM)。
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HY-W011121
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2-OG
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GPR119
NF-κB
TGF-beta/Smad
GLP Receptor
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Metabolic Disease
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2-十八烯酸单甘油酯
2-Oleoylglycerol (2-OG) 是饮食中存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂，在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 通过激活 GPR119/TAK1/NF-κB/TGF-β1 信号通路，增强巨噬细胞的炎症反应，促进纤维化的发生。2-Oleoylglycerol 还可以在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 有望用于非酒精性脂肪性肝炎疾病的研究。
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HY-156584
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Endogenous Metabolite
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Infection
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ODE-Bn-PMEG是一种抗病毒化合物，具有强烈抑制HPV-11、-16和-18的活性。ODE-Bn-PMEG有效降低转染细胞中病毒DNA的瞬时扩增，浓度远低于其细胞毒性水平。ODE-Bn-PMEG在人体包皮成纤维细胞中的摄取增加，并能够在体外有效转化为活性抗病毒代谢物PMEG二磷酸盐。ODE-Bn-PMEG的P-手性对映体显示出相当的抗病毒活性，表明其在多种HPV类型中的潜在应用。ODE-Bn-PMEG是HPV-16、HPV-18及其他高风险类型局部抑制的有前景候选药物。
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HY-156086
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Trk Receptor
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Cancer
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TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂，抑制 TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAG667C 和 TRKAF589L 的 IC50s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖，IC50 为 1.43-47.56 nM。
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HY-174215
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Tau Protein
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Neurological Disease
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TAU-IN-3 (Compound 2) 是一种具有口服活性的 TAU 抑制剂。TAU-IN-3 可抑制 HeLa 细胞中的 MAPT 外显子 10 DDPAC 突变基因的表达 (IC50: 0.6 µM)。TAU-IN-3 降低了用 WT 或 DDPAC 微基因转染的 HeLa 细胞中的 4R/3R MAPT mRNA 比率。TAU-IN-3 抑制细胞内源性 MAPT 外显子 10 的插入和 4R tau 蛋白的生成。TAU-IN-3 可调节 htau 小鼠的 tau 剪接，并改善相关的行为表型。TAU-IN-3 可用于神经退行性疾病的研究。
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HY-W701772
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HY-173033
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HY-149359
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Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
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Cancer
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IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂，对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50=28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
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HY-N0322B
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Liposome
Endogenous Metabolite
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Others
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Cholesterol (Excipient, GMP Like) 是类 GMP 级别的 Cholesterol (HY-N0322)，可用作药用辅料。 Cholesterol 是细胞膜的组成部分，也是一些激素、维生素 D 和胆汁酸的前体，口服有效。Cholesterol 是基于细胞膜脂质环境的药物递送载体剂，因其两亲性、良好的生物相容性和生物降解性。
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| Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-143218
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Tetraphenylethene maleimide
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Fluorescent Dyes/Probes
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TPE-MI (Tetraphenylethene maleimide) 是一种硫醇探针，用于测量细胞内未折叠蛋白负荷和蛋白质稳态 (激发波长为 350 nm，发射波长为 470 nm)。TPE-MI 可以报告亨廷顿病诱导多能干细胞模型以及转染突变型亨廷顿外显子 1 的细胞中可见聚集体形成前的蛋白质稳态失衡情况。TPE-MI 还可以检测恶性疟原虫接受双氢青蒿素治疗后的蛋白质损伤情况。
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HY-N0322B
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Fluorescent Dye
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Cholesterol (Excipient, GMP Like) 是类 GMP 级别的 Cholesterol (HY-N0322)，可用作药用辅料。 Cholesterol 是细胞膜的组成部分，也是一些激素、维生素 D 和胆汁酸的前体，口服有效。Cholesterol 是基于细胞膜脂质环境的药物递送载体剂，因其两亲性、良好的生物相容性和生物降解性。
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| Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-N0322B
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Biochemical Assay Reagents
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Cholesterol (Excipient, GMP Like) 是类 GMP 级别的 Cholesterol (HY-N0322)，可用作药用辅料。 Cholesterol 是细胞膜的组成部分，也是一些激素、维生素 D 和胆汁酸的前体，口服有效。Cholesterol 是基于细胞膜脂质环境的药物递送载体剂，因其两亲性、良好的生物相容性和生物降解性。
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| Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P3789
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Orphan Receptor
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Metabolic Disease
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Prolactin-Releasing Peptide (12-31), rat 是催乳素释放肽 (PrRP) 的片段。Prolactin-Releasing Peptide (12-31), rat 对 GPR10 受体表现出高亲和力。Prolactin-Releasing Peptide (12-31) 在转染有 PrRP 受体的 CHOK1 细胞中刺激钙动员。
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HY-P10477
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Peptides
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Cancer
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CT-08 (CT8, Compound 3) 是一种大环 Sec61 调节剂，以信号序列依赖的方式阻断蛋白质分泌。CT-08 阻断 Sec61 介导的 VCAMss-GLuc 转位到 ER，导致荧光素酶活性丧失。CT-08 抑制转染细胞中的 VCAM 表达。
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HY-P1318A
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Opioid Receptor
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Neurological Disease
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Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂，作为 ORL1 的内源性配体，在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂，竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
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HY-P1318
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Opioid Receptor
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Neurological Disease
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Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂，作为 ORL1 的内源性配体，在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂，竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
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HY-P5894
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Galanin-like peptide (3-32)
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Neuropeptide Y Receptor
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Neurological Disease
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human GALP (3-32) (Galanin-like peptide (3-32)) 是一种有效的 galanin receptor 激动剂，在竞争性结合实验中对 GalR1 (IC50=33 nM) 和 GalR2 (IC50=15 nM) 具有高亲和力。human GALP (3-32) 对转染 GalR2 (EC50=360 nM) 的 SH-SY5Y 细胞的胞外酸化率有较高的影响。
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| Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P991430
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TB-403
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VEGFR
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Cancer
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RO5323441 (TB-403) 是一种靶向 PLGF 的人源 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。RO5323441 抑制人 PlGF-1 或 PlGF-2 与 VEGFR-1 的结合 (IC50 值分别为 0.1 和 0.2 nM)。RO5323441 阻断 PlGF 诱导的 Flt-1 转染 HEK293 细胞中的 VEGFR-1 磷酸化。RO5323441 具有抗肿瘤活性。
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| Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
| Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-B0528AS
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Octopamine-d4 (hydrochloride) 是 Octopamine hydrochloride 的氘代物。Octopamine ((±)-p-Octopamine) hydrochloride 是一种与去甲肾上腺素结构相关的生物单胺类物质，在无脊椎动物中起着神经激素、神经调节剂和神经递质的作用。Octopamine hydrochloride 对转染人 alpha2-肾上腺素受体(ARs) 的中国仓鼠卵巢细胞 α2-ARs 有刺激作用。Octopamine hydrochloride 增加糖原分解、糖酵解、摄氧量、糖异生和门脉灌注压。
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- HY-119695AS
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Simvastatin acid-d6 (ammonium)m是 Simvastatin acid ammonium 的氘代物。Simvastatin ammonium 是一种 simvastatin lactone metabolism 由 CYP3A4/5 在肠壁和肝脏中介导形成的活性代谢产物 (pKa=5.5)。Simvastatin ammonium 可减少吲哚硫酸盐介导的活性氧种类，并调节被 OATP3A1 基因转染的心肌细胞和 HEK293 细胞中 OATP3A1
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- HY-119695AS1
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Simvastatin acid-d9 ammonium 是氘代标记的 Simvastatin acid ammonium (HY-119695A)。Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂。Simvastatin acid ammonium 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS) 产生。Simvastatin acid ammonium 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK293 细胞的 OATP3A1 表达。
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- HY-119695S
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Simvastatin acid-d6 (Tenivastatin-d6) 是氘代标记的 Simvastatin acid. Simvastatin acid (Tenivastatin)，Simvastatin (HY-17502) 的水解产物，是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂。Simvastatin acid 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS) 产生。Simvastatin acid 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK293 细胞的 OATP3A1 表达。
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- HY-W701772
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2-Oleoylglycerol-d5 (2-OG-d5) 是 2-Oleoylglycerol (HY-W011121) 的氘代物。2-Oleoylglycerol (2-OG) 是饮食中存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂，在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 通过激活 GPR119/TAK1/NF-κB/TGF-β1 信号通路，增强巨噬细胞的炎症反应，促进纤维化的发生。2-Oleoylglycerol 还可以在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 有望用于非酒精性脂肪性肝炎疾病的研究。
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| Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-160225
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CpG寡核苷酸
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ISD (interferon stimulatory DNA) sodium 是来自单核细胞增生李斯特菌基因组的 45 bp 双链非 CpG 寡聚物。当转染到细胞中时，ISD sodium 会强烈增强 IFN-β 的表达。这种 ISD 诱导的反应是由 STING-TBK1-IRF3 信号轴介导的。
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- HY-N0322B
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乳化剂
脂质体膜材
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Cholesterol (Excipient, GMP Like) 是类 GMP 级别的 Cholesterol (HY-N0322)，可用作药用辅料。 Cholesterol 是细胞膜的组成部分，也是一些激素、维生素 D 和胆汁酸的前体，口服有效。Cholesterol 是基于细胞膜脂质环境的药物递送载体剂，因其两亲性、良好的生物相容性和生物降解性。
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