2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Phosphodiesterase (PDE)
  4. BAY 73-6691

BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691) 是一种有效的，可透过血脑屏障的选择性 PDE9A 抑制剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

BAY 73-6691 Chemical Structure

BAY 73-6691 Chemical Structure

CAS No. : 794568-92-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
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10 mM * 1 mL in DMSO ￥1650
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1 mg ￥681
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5 mg ￥1500
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10 mg ￥2500
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25 mg ￥5300
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50 mg ￥9100
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691) is a potent, brain penetrant, and selective PDE9A inhibitor[1].

IC50 & Target

PDE9

 

体外研究
(In Vitro)

BAY 73-6691 可剂量依赖性地减轻 Aβ25-35 处理引起的细胞活力损失。发现SH-SY5Y细胞经Aβ25-35培养后细胞发生高度凋亡，而BAY 73-6691的额外刺激导致细胞凋亡减弱。BAY 73-6691 以剂量依赖性方式减弱 Aβ25-35 诱导的氧化应激，而 200 μg/mL 的 BAY 73-6691 几乎中和 Aβ25-35 诱导的氧化应激损害。BAY 73-6691 减弱 Aβ25-35 诱导的细胞凋亡增加[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BAY 73-6691 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

BAY 73-6691 在第 7 天到第 10 天 (第 7 天，F (5，54) = 65.153；第 8 天，F (5，54) =62.340；第 9 天，F (5，54) =37.529；第 10 天，F (5，54) =38.624；P<0.001)。3 mg/kg 的 BAY 73-6691 几乎可以完全消除第 9 至 10 天的逃逸潜伏期延长。BAY 73-6691 剂量依赖性地提高 Aβ25-35 诱导的Aβ25-35 注射后第 10 天的驻留时间 (第 10 天，F (5，54) =27.360，P<0.001)。结果表明，Aβ25-35注射液和BAY 73-6691处理对游泳速度没有影响。BAY 73-6691 处理不会引起假手术组小鼠空间记忆的可检测改变。BAY 73-6691 减轻 Aβ25-35 诱导的上述指标异常。BAY 73-6691对假手术组小鼠的上述四项指标均无影响。BAY 73-6691对假手术组小鼠海马神经元细胞凋亡无显著影响[1]。

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分子量

356.73

Formula

C15H12ClF3N4O
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (280.32 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8032 mL 14.0162 mL 28.0324 mL
5 mM 0.5606 mL 2.8032 mL 5.6065 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (7.01 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.01 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Cell Assay
[1]

The SH-SY5Y human neuroblastoma cell line is used in this study. The cells are routinely cultured in a mixture of Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM)/Ham's F12 containing 10% fetal bovine serum, 2 mM L-glutamine, antibiotic and antimycotic solution under a humidified atmosphere of 5% CO2-95% air at 37°C. The SH-SY5Y are plated in 96-well plates at 1×105 cells per well for the treatment with Aβ25-35 and the BAY 73-6691. Before experiments, freshly prepared Aβ25-35 peptide at 20 μM is added to the cells with or without exposure to different concentrations (50, 100, 150 and 200 μg/mL) of BAY 73-6691[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Male ICR mice (weighing 25 to 30 g) are used to induce the animal model of Alzheimer's disease (AD). All mice are housed in a temperature- and humidity-controlled room with a constant light-dark cycle (12 h/12 h) and are maintained on ad libitum food and water. BAY 73-6691 at different doses (0.3, 1 and 3 mg/kg) is consecutively injected (i.p.) once daily at 7:30 A.M on days 1 to 10 after injection of Aβ25-35 (day 0). Mice are divided into six groups: (I) sham, (II) Aβ, (III) Aβ+0.3 mg/kg BAY 73-6691, (IV) Aβ+1 mg/kg BAY 73-6691, (V) Aβ+3 mg/kg BAY 73-6691 and (VI) 3 mg/kg BAY 73-6691[1].

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参考文献

BAY 73-6691 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8032 mL 14.0162 mL 28.0324 mL 70.0810 mL
5 mM 0.5606 mL 2.8032 mL 5.6065 mL 14.0162 mL
10 mM 0.2803 mL 1.4016 mL 2.8032 mL 7.0081 mL
15 mM 0.1869 mL 0.9344 mL 1.8688 mL 4.6721 mL
20 mM 0.1402 mL 0.7008 mL 1.4016 mL 3.5041 mL
25 mM 0.1121 mL 0.5606 mL 1.1213 mL 2.8032 mL
30 mM 0.0934 mL 0.4672 mL 0.9344 mL 2.3360 mL
40 mM 0.0701 mL 0.3504 mL 0.7008 mL 1.7520 mL
50 mM 0.0561 mL 0.2803 mL 0.5606 mL 1.4016 mL
60 mM 0.0467 mL 0.2336 mL 0.4672 mL 1.1680 mL
80 mM 0.0350 mL 0.1752 mL 0.3504 mL 0.8760 mL
100 mM 0.0280 mL 0.1402 mL 0.2803 mL 0.7008 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BAY 73-6691794568-92-6Phosphodiesterase (PDE)Inhibitorinhibitorinhibit

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