1. Cell Cycle/DNA Damage Vitamin D Related/Nuclear Receptor Metabolic Enzyme/Protease
  2. PPAR
  3. L-165041

L-165041 是一种细胞渗透的 PPARδ 激动剂,对 PPARδPPARγKi 值分别为 6 nM 和 约 730 nM,可以在 NIH-PPARδ 细胞中诱导脂肪细胞分化。

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L-165041 Chemical Structure

L-165041 Chemical Structure

CAS No. : 79558-09-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥664
In-stock
5 mg ¥604
In-stock
10 mg ¥884
In-stock
50 mg ¥3534
In-stock
100 mg ¥5859
In-stock
200 mg   询价  
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Top Publications Citing Use of Products

查看 PPAR 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

L-165041 is a cell permeable PPARδ agonist, with Kis of 6 nM and appr 730 nM for PPARδ and PPARγ, respectively, and induces adipocyte differentiation in NIH-PPARδ cells.

IC50 & Target[1]

PPARδ

6 nM (Ki)

PPARγ

730 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

L-165041 是一种 PPARδ 激动剂,对 PPARδPPARγ 的 Ki 分别为 6 nM 和大约 730 nM[1]
L-165041 (1 或 5 μM) 抑制 VEGF 诱导的内皮细胞 (EC) 增殖和迁移。L-165041 对 VEGF 激活的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的细胞周期进程产生负面影响。L-165041 (10 μM) 抑制 PPARδ 非依赖性、VEGF 诱导的血管生成[2]
PPARδ 配体 L-165041 抑制 PDGF 诱导的 rVSMC 增殖和迁移。L-165041 预处理 1 小时后,PDGF 诱导的细胞迁移受到抑制。L-165041 (10 μM) 显著抑制由 PDGF 诱导的 S 相转变[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

L-165041 (5 mg/kg/天,腹腔注射) 显著降低小鼠脂滴的形成。L-165041 显著降低小鼠肝脏胆固醇和甘油三酯的水平。与载体组相比,L-165041 增加了 PPARδ 的 mRNA 表达水平。L-165041 处理小鼠的脂蛋白脂肪酶 (LPL) 表达显著高于载体组[3]

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分子量

402.44

Formula

C22H26O7

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (124.24 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4848 mL 12.4242 mL 24.8484 mL
5 mM 0.4970 mL 2.4848 mL 4.9697 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Cell Assay
[2]

Human umbilical vein ECs (HUVECs) are cultured in EGM-2. Subconfluent HUVECs are made quiescent by serum starvation [EBM-2 containing 0.1% fetal bovine serum (FBS)] for 4 h. The cells are pretreated with the PPARδ ligand L-165041 or GW501516 for 6 h followed by VEGF (10 ng/mL) induction [2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[3]

LDLR−/− mice are divided into vehicle (0.1 N NaOH) and L-165041 (5 mg/kg/day) group (9 animals in each group). LDLR−/− mice receive either NaOH or L-165041 via daily intraperitoneal injection (i.p.) for 16 weeks with the Western diet. Body weight is measured once a week and the blood samples for a serum parameter analysis are collected using an eye-bleeding method every 4 weeks. At the end of the experiment, LDLR−/− mice are fasted for 24 h before sacrificed and the liver samples are either fixed in formalin or frozen at −70°C for further analysis. All animals are housed in polycarbonate cages in a room with a 12-h light/12-h dark cycle, and maintained at a constant temperature of 22°C[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4848 mL 12.4242 mL 24.8484 mL 62.1211 mL
5 mM 0.4970 mL 2.4848 mL 4.9697 mL 12.4242 mL
10 mM 0.2485 mL 1.2424 mL 2.4848 mL 6.2121 mL
15 mM 0.1657 mL 0.8283 mL 1.6566 mL 4.1414 mL
20 mM 0.1242 mL 0.6212 mL 1.2424 mL 3.1061 mL
25 mM 0.0994 mL 0.4970 mL 0.9939 mL 2.4848 mL
30 mM 0.0828 mL 0.4141 mL 0.8283 mL 2.0707 mL
40 mM 0.0621 mL 0.3106 mL 0.6212 mL 1.5530 mL
50 mM 0.0497 mL 0.2485 mL 0.4970 mL 1.2424 mL
60 mM 0.0414 mL 0.2071 mL 0.4141 mL 1.0354 mL
80 mM 0.0311 mL 0.1553 mL 0.3106 mL 0.7765 mL
100 mM 0.0248 mL 0.1242 mL 0.2485 mL 0.6212 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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L-165041
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HY-20019
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