1. Autophagy Apoptosis
  2. ULK Autophagy Apoptosis
  3. LYN-1604 hydrochloride

LYN-1604 hydrochloride 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂,EC50 值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

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LYN-1604 hydrochloride Chemical Structure

LYN-1604 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2216753-86-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

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100 mg   询价  
250 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

LYN-1604 hydrochloride is a potent UNC-51-like kinase 1 (ULK1) activator (EC50=18.94 nM) for the research of triple negative breast cancer (TNBC)[1].

IC50 & Target[1]

ULK1

18.94 nM (EC50)

体外研究
(In Vitro)

LYN-1604 is a potential ULK1 agonist (enzymatic activity=195.7% at 100 nM and IC50=1.66 μM against MDA-MB-231 cells) [1].
LYN-1604 binds to wild-type ULK1 with a binding affinity in the nanomole range (KD=291.4 nM) [1].
LYN-1604 (0.5, 1.0 and 2.0 μM) induces cell death via the ULK complex in MDA-MB-231 cells[1].
LYN-1604 (0.5-2 μM, 24 hours) induces remarkable up-regulation of Beclin-1 and degradation of p62, as well as transformation of LC3-I to LC3-II in MDA-MB-231 cells[1].
LYN-1604 induces ATG5-dependent autophagy via the ULK complex[1].
LYN-1604 can also increase cleavage of caspase3 and induce apoptosis[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MDA-MB-231 cells
Concentration: 0.5, 1.0 and 2.0 μM
Incubation Time:
Result: Induced cell death. Autophagy ratio was increased in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-231 cells
Concentration: 0, 0.5, 1, and 2 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced remarkable up-regulation of Beclin-1 and degradation of p62, as well as transformation of LC3-I to LC3-II.
体内研究
(In Vivo)

LYN-1604 (low dose, 25 mg/kg; median dose, 50 mg/kg; high dose, 100 mg/kg; intragastric administration once a day for 14 days) inhibits the growth of xenograft TNBC by targeting ULK1-modulated cell death[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 24 female nude mice (BALB/c, 6-8 weeks, 20-22 g)[1]
Dosage: Low dose, 25 mg/kg; median dose, 50 mg/kg; high dose, 100 mg/kg
Administration: Intragastric administration; once a day for 14 days
Result: Significantly inhibited the growth of xenograft MDA-MB-231 cells. The body weights of mice were stable. By the end of the experiment, the liver and spleen weight indexes of mice were slightly increased in parts of the groups, while the kidney weight index was not affected in all dose groups.
分子量

621.08

Formula

C33H44Cl3N3O2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (161.01 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6101 mL 8.0505 mL 16.1010 mL
5 mM 0.3220 mL 1.6101 mL 3.2202 mL
查看完整储备液配制表
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

LYN-1604 hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6101 mL 8.0505 mL 16.1010 mL 40.2525 mL
5 mM 0.3220 mL 1.6101 mL 3.2202 mL 8.0505 mL
10 mM 0.1610 mL 0.8050 mL 1.6101 mL 4.0252 mL
15 mM 0.1073 mL 0.5367 mL 1.0734 mL 2.6835 mL
20 mM 0.0805 mL 0.4025 mL 0.8050 mL 2.0126 mL
25 mM 0.0644 mL 0.3220 mL 0.6440 mL 1.6101 mL
30 mM 0.0537 mL 0.2683 mL 0.5367 mL 1.3417 mL
40 mM 0.0403 mL 0.2013 mL 0.4025 mL 1.0063 mL
50 mM 0.0322 mL 0.1610 mL 0.3220 mL 0.8050 mL
60 mM 0.0268 mL 0.1342 mL 0.2683 mL 0.6709 mL
80 mM 0.0201 mL 0.1006 mL 0.2013 mL 0.5032 mL
100 mM 0.0161 mL 0.0805 mL 0.1610 mL 0.4025 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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LYN-1604 hydrochloride
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HY-101923A
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