1. PROTAC Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
  3. MS4077

MS4077 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALK, Kd 为 37 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

MS4077 Chemical Structure

MS4077 Chemical Structure

CAS No. : 2230077-10-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥3500
In-stock
5 mg   询价  
10 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MS4077 is an anaplastic lymphoma kinase (ALK) PROTAC (degrader) based on Cereblon ligand, with a Kd of 37 nM for binding affinity to ALK[1].

IC50 & Target

ALK

 

Cereblon

 

体外研究
(In Vitro)

MS4077 有效抑制癌细胞增殖。MS4077 (10-3-1 μM;3 天) 浓度依赖性地抑制 SU-DHL-1 细胞的增殖,IC50 为 46 ± 4 nM。与SU-DHL-1细胞相比,NCI-H2228细胞对 MS4077 的增殖敏感性较低 (10-2-100.5 μM;3天)[1]
MS4077 有效降低 ALK 融合蛋白水平并抑制 SU-DHL-1 和 NCI-H2228 细胞中的 ALK 自磷酸化和下游 STAT3 磷酸化依赖的方式。在 SU-DHL-1 细胞中,MS4077 降低 NPM-ALK 蛋白水平,处理 16 小时后 DC50 (50% 降解) 值为 3±1 nM。在 100 nM 浓度下,ALK Y1507 和 STAT3 Y705 磷酸化的抑制率超过 90%。在 NCI-H2228 细胞中,MS4077 处理 16 小时后降低了 EML4-ALK 蛋白水平,相似的 DC50 值为 34±9 nM。在 100 nM 浓度下,NCI-H2228 细胞降低了 90% 以上的 EML4-ALK 蛋白水平[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: SU-DHL-1 and NCI-H2228 cells
Concentration: 10-3, 10-2.5, 10-2,10-1.5, 10-1, 10-0.5, and 1 μM for SU-DHL-1  cells; 10-2, 10-1.5, 10-1, 10-0.5, 1, 100.5 μM for NCI-H2228 cells
Incubation Time: 3 days
Result: Inhibited proliferation of SU-DHL-1 cells (IC50=46 ± 4 nM). Less sensitive to the proliferation of NCI-H2228 cells than SU-DHL-1 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: SU-DHL-1 and NCI-H2228 cells
Concentration: 1, 3, 10, 30, and 100 μM for SU-DHL-1 cells; 3, 10, 30, 60, and 100 μM for NCI-H2228 cells
Incubation Time: 16 hours
Result: Reduced the NPM-ALK protein levels with impressive DC50 of  3 ± 1 nM in SU-DHL-1 cells. Reduced the EML4-ALK protein levels with similar DC50 of 34 ± 9 nM in NCI-H2228 cells.
分子量

1134.73

Formula

C55H72ClN9O13S

CAS 号
性状

固体

颜色

Yellow to green

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 110 mg/mL (96.94 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8813 mL 4.4063 mL 8.8127 mL
5 mM 0.1763 mL 0.8813 mL 1.7625 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 6 mg/mL (5.29 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 6 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 6 mg/mL (5.29 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 6 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.49%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.8813 mL 4.4063 mL 8.8127 mL 22.0317 mL
5 mM 0.1763 mL 0.8813 mL 1.7625 mL 4.4063 mL
10 mM 0.0881 mL 0.4406 mL 0.8813 mL 2.2032 mL
15 mM 0.0588 mL 0.2938 mL 0.5875 mL 1.4688 mL
20 mM 0.0441 mL 0.2203 mL 0.4406 mL 1.1016 mL
25 mM 0.0353 mL 0.1763 mL 0.3525 mL 0.8813 mL
30 mM 0.0294 mL 0.1469 mL 0.2938 mL 0.7344 mL
40 mM 0.0220 mL 0.1102 mL 0.2203 mL 0.5508 mL
50 mM 0.0176 mL 0.0881 mL 0.1763 mL 0.4406 mL
60 mM 0.0147 mL 0.0734 mL 0.1469 mL 0.3672 mL
80 mM 0.0110 mL 0.0551 mL 0.1102 mL 0.2754 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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MS4077
目录号:
HY-112156
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