Search Result
Results for "
BRD4
" in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务
| Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
-
HY-138555
-
|
|
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
PROTAC BRD4 Degrader-8 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 1.1 nM 和 1.4 nM。PROTAC BRD4 Degrader-8 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。
|
-
-
HY-138637
-
|
|
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
PROTAC BRD4 Degrader-14 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 1.8 nM 和 1.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-14 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。
|
-
-
HY-143328
-
|
|
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
|
Cancer
|
|
PROTAC BRD4 Degrader-17 (compound 13i) 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂，IC50 值为 29.54 nM (BRD4 (BD1) ) 和 3.82 nM (BRD4 (BD2))。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1) 表达。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis)。
|
-
-
HY-136857
-
-
-
HY-160527
-
-
-
HY-138633
-
|
|
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
PROTAC BRD4 Degrader-10 (compound 8b) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC
。PROTAC BRD4 Degrader-10 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 1.3 nM 和 18 nM。
|
-
-
HY-138636
-
|
|
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
PROTAC BRD4 Degrader-13 (compound 9d) 是由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-13 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.025 nM 和 6.0 nM。
|
-
-
HY-138634
-
|
|
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
PROTAC BRD4 Degrader-11 (compound 9a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-11 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.23 nM 和 0.38 nM。
|
-
-
HY-138635
-
|
|
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
PROTAC BRD4 Degrader-12 (compound 9c) 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-12 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.39 nM 和 0.24 nM。
|
-
-
HY-132942
-
-
-
HY-132942A
-
-
-
HY-135558
-
-
-
HY-129939
-
-
-
HY-161093
-
|
|
PROTACs
|
Cancer
|
|
PROTAC BRD4
Degrader-23 (compound 17) 是一种有效的可见光控制降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-23 在405 nm 的光照射下可以抑制肿瘤细胞增殖。
|
-
-
HY-133736
-
|
|
PROTAC-Linker Conjugates for PAC
ADC Cytotoxin
|
Cancer
|
|
PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) 一种用于 PAC 的 PROTAC- linker 偶联物，包含 BRD4 降解剂 GNE-987 和 3 个 PEG 的 linker。PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
|
-
-
HY-129938
-
-
-
HY-144338
-
-
-
HY-107442
-
-
-
HY-158031
-
-
-
HY-150613
-
|
|
Epigenetic Reader Domain
PARP
Apoptosis
|
Cancer
|
|
PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP1 和 BRD4 抑制剂，IC50 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复，阻止 G0/G1 细胞周期转变，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1/BRD4-IN-2 在MDA-MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP1/BRD4-IN-2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
|
-
-
HY-143471
-
-
-
HY-130612
-
|
|
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
|
Cancer
|
|
PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂，由Cereblon配体和BET配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。
|
-
-
HY-149948
-
|
|
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
|
Cancer
|
PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 是一种 PROTAC 分子，可以选择性地降解细胞 BRD3 和BRD4-L，Ki 值分别为 16.91 和 2.8 nM。PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 在小鼠异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。 PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2可用于癌症研究。
|
-
-
HY-156273
-
-
-
HY-156828
-
|
|
Others
|
Others
|
|
MMH2 是新型 BRD4 分子胶降解剂，通过 CUL4 和 DCAF16 连接酶招募到 BRD4 的第二个溴结构域 (BRD4BD2) 来发挥作用。
|
-
-
HY-156827
-
|
|
Others
|
Others
|
|
MMH1 是新型 BRD4 分子胶降解剂，通过 CUL4 和 DCAF16 连接酶招募到 BRD4 的第二个溴结构域 (BRD4BD2) 来发挥作用。
|
-
-
HY-161368
-
-
-
HY-117997
-
-
-
HY-112149A
-
-
-
HY-107425
-
|
|
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解，选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2，BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120，119/115 和 307/228 nM。
|
-
-
HY-145310
-
-
-
HY-111977
-
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
ZEN-3219 是一种 BET 抑制剂，抑制 BRD4(BD1)，BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2) 的 IC50 分别为 0.48， 0.16 和 0.47 μM。ZEN-3219 可用于形成 PROTAC 分子，从而诱导 BRD4 降解。
|
-
-
HY-111979
-
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
ZEN-3411 是一种 BET 抑制剂，抑制 BRD4(BD1)，BRD4(BD2) 和BRD4(BD1BD2) 的 IC50 分别为 0.05， 0.05 和 0.06 μM。ZEN-3411 可用于形成 PROTAC 分子，从而诱导 BRD4 降解。
|
-
-
HY-149098
-
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
SJ1461 是一种有效的口服活性 BET 抑制剂。SJ1461 抑制 BRD2 (BD1)、BRD2 (BD2)、BRD4 (BD1) 和 BRD4 (BD2)，IC50 值分别为 1.6 nM、0.1 nM、6.5 nM 和 0.2 nM。
|
-
-
HY-153519
-
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
WWL0245 是一种有效的选择性 BRD4 PROTAC。WWL0245 选择性降解 BRD4 的 DC50 <1 nM, 降解 BRD2/3 和 PLK1 的 DC50 >1 μM)。WWL0245 在 BETi 敏感的癌细胞系，包括 AR 阳性前列腺癌细胞系中表现出优异的选择性细胞毒性。WWL0245 是 AR 阳性前列腺癌研究中有前景的候选药物，也是研究 BRD4 生物学功能的有价值的工具化合物。
|
-
-
HY-157561
-
-
-
HY-112149
-
-
-
HY-111978
-
-
-
HY-151594
-
-
-
HY-129201
-
-
-
HY-111139
-
-
-
HY-161167
-
-
-
HY-151594A
-
-
-
HY-125232
-
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
MS645 是一种 BET bromodomains (BrD) 抑制剂，对于 BRD4-BD1/BD2 的 Ki 值为 18.4 nM。MS645 在空间上限制 BRD4 BrDs 的二价抑制，从而导致实体肿瘤细胞中 BRD4 转录活性的持续抑制。
|
-
-
HY-153385
-
-
-
HY-107425B
-
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
cis-MZ 1 hydrate 是 BRD4 靶向的 PROTAC MZ 1 (HY-107425) 的阴性对照。cis-MZ 1 或 MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体 (结构式中的红色部分) 和 BRD4 配体 (结构式中的蓝色部分) 组合而成。MZ 1 对 BRD4 BD1/2 的 Kd 分别为 382 nM 和 120 nM。
|
-
-
HY-N3213
-
-
-
HY-112375
-
|
|
PROTACs
|
Cancer
|
|
AT6 是一种 PROTAC AT1 类似物，PROTAC AT1 由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连，是一种高度选择性的溴结构域蛋白 (Brd4) 降解剂。
|
-
-
HY-144236
-
-
-
HY-163019
-
-
-
HY-110378
-
-
-
HY-132991
-
|
|
PROTAC Linkers
|
Cancer
|
|
ML 2-14 是一种用于降解 BRD4 的 PROTAC，带有 C4 烷基接头。 ML 2-14 在 231MFP 乳腺癌细胞中发挥 BRD4 的降解作用。
|
-
-
HY-157290
-
-
-
HY-114406
-
-
-
HY-153945
-
-
-
HY-114305
-
-
-
HY-16954
-
-
-
HY-130813
-
-
-
HY-130814
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Thalidomide-NH-C4-NH2 TFA (compound 29c) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 linker，用于合成PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (HY-130612)。PROTAC-BRD2/BRD4 降解剂-1是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂。
|
-
-
HY-149328
-
|
|
PROTACs
|
Cancer
|
|
phoBET1 是一种光封式 PROTAC。phoBET1 可以实现 BRD4 降解并有效抑制肿瘤生长。
|
-
-
HY-136794
-
|
|
p38 MAPK
Epigenetic Reader Domain
|
Inflammation/Immunology
Cancer
|
|
SB-284851-BT 是一种 BRD4/p38α/BRDT 抑制剂。SB-284851-BT 抑制 BRD4-BD1 (IC50=1.7 µM)、p38α (Kd=0.47 nM)、BRDT (1) (IC50=18 µM) 和 BRD4 (1) (IC50=3.7 µM)。SB-284851-BT 通过抑制 p38α 以减少 IL-8 的产生，抑制 BRD4 以下调癌症的 c-Myc 和 NF-κB 基因通路。SB-284851-BT 能与溴结构域和超末端结构域 (BET) 结合。
|
-
-
HY-101460
-
|
|
Ligands for E3 Ligase
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
Tz-Thalidomide 是一种带有四嗪标记的 Thalidomide (HY-14658) (一种 E3 连接酶配体)。Tz-Thalidomide 对 BRD4 具有结合亲和力，IC50s 为 46.25 μM (BRD4-1) 和 62.55 μM (BRD4-2)。Tz-Thalidomide 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团，可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
|
-
-
HY-112718
-
-
-
HY-150684
-
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
GXH-II-052 是一种有效的二价BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂。GXH-II-052 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，Kd 值分别为 28、9.1、4.8、0.6、8.4、2.6 nM。GXH-II-052 显示出抗增殖活性。GXH-II-052 降低 c-Myc 的表达。
|
-
-
HY-114902
-
-
-
HY-103297
-
-
-
HY-150683
-
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
NC-III-49-1 是一种有效的二价BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂。NC-III-49-1 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，Kd 值分别为 0.095、0.32、0.29、0.089 、5.5、0.058 nM。NC-III-49-1 显示出抗增殖活性。NC-III-49-1 降低 c-Myc 的表达。
|
-
-
HY-102044
-
-
-
HY-147375
-
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
Bromodomain inhibitor-10 (compound 128) 是一种有效的溴区结构域 bromodomain 抑制剂，对 BRD4-1 和 BRD4-2的 Kd 值分别为 15.0, 2500 nM。Bromodomain inhibitor-10 抑制 IL12p40 的产生。
|
-
-
HY-13235
-
-
-
HY-110106
-
|
GSK1210151A dihydrochloride
|
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
I-BET151 dihydrochloride (GSK1210151A dihydrochloride) 是一种 BET 溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂，抑制 BRD4，BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分别为 6.1，6.3 和 6.6。
|
-
-
HY-131061
-
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
BET bromodomain inhibitor 1 是一种具有口服活性的，选择性 BET 溴结构域抑制剂，对 BRD4 的 IC50 为 2.6 nM。BET bromodomain inhibitor 1 与 BRD2(2)，BRD3(2)，BRD4(1)，BRD4(2) 和 BRDT(2) 高亲和力结合 (Kd 值分别为 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、2.1 nM)。BET bromodomain inhibitor 1 具有抗癌活性。
|
-
-
HY-100653A
-
-
-
HY-44103
-
|
PROTAC BRD4-binding moiety 4
|
Ligands for Target Protein for PROTAC
|
Cancer
|
|
Desmethyl-QCA276 (PROTAC BRD4-binding moiety 4)，以 QCA276 为基础结构，通过一个 linker 与 cereblon 配体结合形成 PROTAC 来降解 BET。QCA276 是一种 BET 抑制剂，其 IC50 值为 10 nM，Ki 值为 2.3 nM。
|
-
-
HY-124596
-
|
NKR-P1A
|
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
CD161 (NKR-P1A) 是一种有效，选择性的且口服生物可利用的溴结构域和末端 (BET) 溴结构域抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 的 IC50值 分别为 28.2 nM 和 7.2 nM。CD161 具有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-153894
-
|
|
CDK
Epigenetic Reader Domain
PI3K
|
Cancer
|
|
SRX3177 是 CDK4/6、PI3K 和 BRD4 的三重抑制剂，IC50 分别为 33 nM (BRD4 BD1)、89 nM (BRD4 BD2)、79 nM (PI3Kα)、83 nM (PI3Kδ)、3.18 μM (PI3Kγ)、<2.5 nM (CDK4)、3.3 nM (CDK6)。SRX3177 对癌细胞具有广泛的细胞毒活性，但对正常上皮细胞友好。
|
-
-
HY-138563
-
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
GSK973 是 BET 家族 BD2s 的高选择性口服生物利用度抑制剂，对 BRD4 BD2 的pIC50 为 7.8，pKd 为8.7。GSK973 显示 BRD4 BD2 的选择性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 对 BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC50=7.4~7.8; pKd=8.3~8.5)。
|
-
-
HY-145264
-
-
-
HY-132941
-
|
|
PROTACs
|
Cancer
|
|
CFT-2718 是一种新型的 BRD4 靶向降解剂（PROTAC），具有增强的催化活性和体内特性。
|
-
-
HY-129937A
-
|
|
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
GNE-987 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中，DC50=0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合，具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。
|
-
-
HY-123911
-
-
-
HY-130622
-
-
-
HY-124859
-
-
-
HY-120000
-
-
-
HY-129937
-
|
|
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
(S)-GNE-987 (compound 4)，GNE-987 (BET 降解剂) 的羟脯氨酸差向异构体，可消除与 von Hippel-Lindau 的结合，不能降解 BRD4 蛋白。(S)-GNE-987 结合 BRD4 BD1 (IC50=4 nM) 和 BD2 (3.9 nM) 溴结构域，可用于设计PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)。
|
-
-
HY-101838
-
|
|
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
dBET1 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC，其 EC50 值为 430 nM。dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 (HY-13030) 与 NSC 527179 (HY-14658) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC，能够在低纳摩尔浓度下诱导 BRD4 降解。
|
-
-
HY-112610
-
-
-
HY-114407
-
|
|
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
TD-428是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC。TD-428 是一种高度特异的 BRD4 降解剂，DC50 为 0.32 nM。TD-428 是一种 BET PROTAC，其中 TD-106 (CRBN 配体) 连接到 JQ1 (BET 抑制剂)，TD-428 可有效诱导 BET 蛋白降解。
|
-
-
HY-107443
-
-
-
HY-16586
-
-
-
HY-112398
-
-
-
HY-149878
-
-
-
HY-15826
-
-
-
HY-100972
-
|
|
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
ARV-771 是一种基于von Hippel-LindauE3连接酶的有效 BET PROTAC。对 BRD2(1)，BRD2(2)，BRD3(1)，BRD3(2)，BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 Kd 值分别为 34 nM，4.7 nM，8.3 nM，7.6 nM，9.6 nM 和 7.6 nM。
|
-
-
HY-112609
-
-
-
HY-111976
-
-
-
HY-139620
-
-
-
HY-114204
-
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
GSK8814 是一种高效、选择性的 ATAD2/2B 溴代苯胺化学探针和抑制剂，结合常数pKd=8.1，在 BROMOscan 中的 pKi=8.9。GSK8814 分别以 7.3 和 4.6 的 pIC50 与 ATAD2 和 BRD4 BD1 结合。GSK8814 对 ATAD2 的选择性是 BRD4 BD1 的 500 倍。
|
-
-
HY-15846
-
-
-
HY-160528
-
-
-
HY-150516S
-
-
-
HY-112429
-
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂，Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1)，0.27 nM (BRD2 BD2)，0.18 nM (BRD3 BD1)，0.21 nM (BRD3 BD2)，0.5 nM (BRD4 BD1)，1.0 nM (BRD4 BD2)。HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂，具有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-112316B
-
-
-
HY-100670
-
-
-
HY-12863
-
|
CPI-0610
|
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
Pelabresib (CPI-0610) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的、具有细胞活性的 BET 抑制剂，抑制 BRD4-BD1 的 IC50 值为 39 nM。CPI-0610 对 MYC 的 EC50 值为 0.18 μM。
|
-
-
HY-146741
-
-
-
HY-107425A
-
-
-
HY-111916
-
-
-
HY-143317
-
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
XY153 (compound 8l) 是 BD2 选择性的 BET 抑制剂，选择性地与 BRD4 BD2 结合。XY153 与 BRD4 BD2，BRD3 BD2 和 BRD2 BD2 结合 IC50 值分别为 0.79，5.31 和 5.09 nM。XY153 对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗增殖活性。XY153 可用于急性髓性白血病和癌症的研究。
|
-
-
HY-112150
-
-
-
HY-100015
-
-
-
HY-100697
-
-
-
HY-111502
-
-
-
HY-142520
-
-
-
HY-145667
-
|
Biotin-JQ1
|
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
Biotinylated-JQ1 (Biotin-JQ1) 是 JQ1 的生物素化衍生物，可高亲和力结合到 BRD4 溴区。Biotinylated-JQ1 抑制 MM1.S 多发性骨髓瘤细胞增殖，EC50 为 0.4 μM。
|
-
-
HY-156214
-
|
AP1867-PEG2-JQ1; AP-PEG2-JQ1
|
Others
|
Others
|
|
NICE-01 (AP1867-PEG2-JQ1; AP-PEG2-JQ1) 是一种双功能化合物，可与单独细胞区室中的蛋白质结合，利用核定位的含溴结构域蛋白 4 (BRD4) 作为诱导，将胞浆货物运输入细胞核中。
|
-
-
HY-157491
-
-
-
HY-162240
-
-
-
HY-103633
-
-
-
HY-162352
-
-
-
HY-110215
-
-
-
HY-141844
-
|
|
HDAC
|
Cancer
|
|
HDAC/BET-IN-1 显示对 HDAC1 和 6 的亚微摩尔抑制活性（IC50 = 0.163 μM 和 0.067 μM）和BRD4（Ki = 0.076 μM）抑制活性，并具有有效的抗白血病活性。
|
-
-
HY-129917
-
|
|
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue)，但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
|
-
-
HY-146999
-
-
-
HY-100696
-
-
-
HY-136571
-
-
-
HY-13030A
-
-
-
HY-111503
-
-
-
HY-131387
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
(S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体结合物，它结合了 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 可用于 PROTAC BRD4 Degrader-5 (HY-133737) 和 PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (HY-133736)。
|
-
-
HY-145431
-
-
-
HY-111445
-
-
-
HY-13959
-
-
-
HY-14443
-
-
-
HY-155370
-
|
|
PROTACs
|
Cancer
|
|
IR808-TZ 是一种有效的 BRD4 BT-PROTAC降解剂。IR808-TZ 在设计靶向其他蛋白的 BT-PROTAC 中具有应用潜力
|
-
-
HY-153414
-
-
-
HY-139620A
-
|
|
PROTACs
|
Others
|
|
MS83 epimer 1 是 MS83 (HY-139620) 的 epimer。MS83 是一种概念验证型 PROTAC，是将 KEAP1 配体连接到 BRD4/3/2 结合剂上得到的产物。
|
-
-
HY-153241
-
-
-
HY-135236
-
-
-
HY-125236
-
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
BET-IN-19 (Compound 146) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6? mRNA 转录 (IC50 ≤ 0.3 uM) 和 c-myc 活性 (IC50 ≤ 0.3 uM) 。BET-IN-19 抑制四乙酰化组蛋白 H4 与 BRD4 溴结构域 1 的结合 (IC50 ≤ 0.3 uM)。
|
-
-
HY-138553A
-
|
|
Others
|
Cancer
|
|
(S,R,S)-AHPC-isobutyl acetate-methanesulfonothioate-Me-C10-NH2 TFA 是 PROTAC BRD4 Degrader-12 (HY-138635) 的一部分。
|
-
-
HY-126325
-
-
-
HY-157592
-
-
-
HY-50698
-
-
-
HY-78695
-
-
-
HY-13960
-
-
-
HY-153948
-
-
-
HY-123621
-
-
-
HY-122826
-
-
-
HY-147374
-
-
-
HY-108435
-
-
-
HY-13030
-
-
-
HY-157591
-
|
|
Others
|
Others
|
|
MMH1-NR 含有非反应性（乙基）基团，是 MMH1 的阴性对照，MMH1 是基于 CUL4-相关因子 16 (DCAF16) 的溴结构域蛋白 4 (BRD4) 降解剂。
|
-
-
HY-19549
-
-
-
HY-132232
-
-
-
HY-112090
-
-
-
HY-126428
-
-
-
HY-15658
-
-
-
HY-134463
-
-
-
HY-133139
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Lenalidomide-PEG1-azide 是一种E3连接酶 lgand-linker 复合物。Lenalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Lenalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
|
-
-
HY-101146
-
-
-
HY-101519
-
-
-
HY-163282
-
-
-
HY-136570A
-
-
-
HY-100726
-
-
-
HY-111422
-
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
PLX51107 是一种有效的，选择性的 BET 抑制剂，对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力 Kd 值分别为 1.6，2.1，1.7 和 5 nM，BD2 结构域亲和力 Kd 值分别为 5.9，6.2，6.1 和 120 nM；PLX51107 同时与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用 (Kd，∼ 100 nM)。
|
-
-
HY-120028
-
-
-
HY-133138
-
|
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
|
Pomalidomide-PEG1-azide 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Pomalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和linker，Pomalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Pomalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
|
-
-
HY-100482
-
-
-
HY-149806
-
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD)) 抑制剂，对BRD4(1), CBP, BRPF1B, BRD7, BRD9, BRDT(1), CECR2 的 KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。BD-IN-1 具有抗增殖活性。
|
-
-
HY-10220
-
|
|
PI3K
Apoptosis
|
Cancer
|
|
SF1126 是双重 PI3K/BRD4 泛抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。SF1126 是 RGDS-缀合的 LY294002 前体，其设计为表现出增加的溶解度并与肿瘤区室内的特定整联蛋白结合。SF1126 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
|
-
-
HY-136920
-
-
-
HY-108369
-
|
|
PROTAC Linkers
|
Cancer
|
|
Azido-PEG1-CH2CO2H 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。Azido-PEG1-CH2CO2H 可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-1.Azido-PEG1-CH2CO2H 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
|
-
-
HY-114504
-
-
-
HY-161125
-
|
|
Others
|
Others
|
|
(+)-JQ1-OH 是 (+)-JQ1(HY-13030) 的主要代谢物。(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效的、特异性的、可逆的 BET bromodomain 抑制剂，对第一溴域和第二溴域 (BRD4(1/2)) 的 IC50s 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 也能激活自噬 (autophagy)。
|
-
-
HY-151593
-
-
-
HY-151894
-
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
I-BET432 是一种 BET 抑制剂。I-BET432 抑制 BRD4 的 N 端溴化域 (BD1) 和 C 端溴化域 (BD2) 的 pIC50 值分别为 7.5 和 7.2。I-BET432 可作为多种肿瘤和炎症疾病研究的口服候选分子。
|
-
-
HY-108696
-
-
-
HY-136570
-
-
-
HY-149735
-
-
-
HY-111784
-
|
CCS1477
|
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM，与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比，具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
|
-
-
HY-111875
-
|
|
SNIPERs
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
SNIPER(BRD)-1 由 IAP 拮抗剂 LCL-161 衍生物和 BET 抑制剂 (+)-JQ-1，通过 linker 连接组成。SNIPER(BRD)-1 通过泛素-蛋白酶体系统诱导 BRD4 降解。SNIPER(BRD)-1 也降解 cIAP1，cIAP2 和 XIAP，IC50 分别为 6.8 nM，17 nM 和 49 nM。
|
-
-
HY-128341
-
|
|
ERK
|
Cardiovascular Disease
Cancer
|
|
ERK5-IN-2 是一种具有口服活性，亚微摩尔效力，选择性的 ERK5 抑制剂，对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50s 分别是 0.82 μM，3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。
|
-
-
HY-19760
-
-
-
HY-123941
-
|
dTAG-7
|
PROTACs
FKBP
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂，又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂，FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。
|
-
-
HY-19760B
-
-
-
HY-130984
-
|
|
PROTAC Linkers
|
Cancer
|
|
Azido-PEG1-CH2COO-Cl (compound 43a) 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Azido-PEG1-CH2COO-Cl 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
|
-
-
HY-112376
-
-
-
HY-112377
-
-
-
HY-123844
-
-
-
HY-145226
-
-
-
HY-162077
-
-
-
HY-108886
-
|
|
ERK
|
Cancer
|
|
JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针。JWG-071 抑制 ERK5 和 LRRK2，IC50 值分别为 88 nM 和 109 nM。
|
-
-
HY-148116
-
-
-
HY-114421
-
|
dTAG-13
|
PROTACs
FKBP
|
Cancer
|
|
FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂，可降解 FKBP12F36V。FKBP12 PROTAC dTAG-13 有效地接合 FKBP12F36V 和 CRBN，从而选择性地降解 FKBP12F36V。
|
-
-
HY-147008
-
|
|
Epigenetic Reader Domain
|
Cancer
|
|
XP-524 是一种有效的 BET 和 EP300 抑制剂。XP-524 在体内显示出强大的杀肿瘤活性。 XP-524 可防止 KRAS 诱导的体内肿瘤转化，并延长两种侵袭性 PDAC 转基因小鼠模型的存活时间。XP-524 还增强了自身肽的表达和将肿瘤细胞向细胞毒性 T 淋巴细胞的募集。XP-524 具有研究胰腺导管腺癌（PDAC）的潜力。
|
-
| Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
| Cat. No. |
Compare |
Product Name |
Species |
Source |
产品对比
|
| 产品 |
|
| 货号 |
|
| 种属 |
|
| 表达系统 |
|
| 标签 |
|
| 蛋白编号 |
|
| 基因 ID |
|
| 分子量 |
|
| 纯度 |
|
| 内毒素含量 |
|
| 生物活性 |
|
| 性状 |
|
| 组分 |
|
保存条件 &
期限 |
|
| 运输条件 |
|
| Free Sample |
Yes
No
|
| 规格 |
|
| Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
-
- HY-150516S
-
|
|
|
BET-IN-12 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂，对 BRD4 的 IC50 为 0.9 nM。
|
-
| Cat. No. |
Product Name |
Application |
Reactivity |
-
-
HY-P80976
-
|
BRD4; CAP; HUNK1; MCAP; Bromodomain containing 4; chromosome associated protein
|
WB, IHC-P, ICC/IF, IP
|
Human, Mouse, Rat |
|
BRD4 Antibody is an antibody about 152 kDa, targeting to BRD4.
|
| Cat. No. |
Product Name |
|
Classification |
-
- HY-133736
-
|
|
|
叠氮化物
|
|
PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) 一种用于 PAC 的 PROTAC- linker 偶联物，包含 BRD4 降解剂 GNE-987 和 3 个 PEG 的 linker。PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
|
-
- HY-107442
-
|
|
|
炔烃
|
|
PROTAC BRD4-binding moiety 1 是 BRD4 的配体。PROTAC BRD4-binding moiety 1 通过 linker 结合到 cereblon 配体上形成 PROTAC 以降解 BRD4 (HY-133136)。PROTAC BRD4-binding moiety 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
|
-
- HY-101460
-
|
|
|
四嗪
|
|
Tz-Thalidomide 是一种带有四嗪标记的 Thalidomide (HY-14658) (一种 E3 连接酶配体)。Tz-Thalidomide 对 BRD4 具有结合亲和力，IC50s 为 46.25 μM (BRD4-1) 和 62.55 μM (BRD4-2)。Tz-Thalidomide 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团，可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
|
-
- HY-133139
-
|
|
|
叠氮化物
|
|
Lenalidomide-PEG1-azide 是一种E3连接酶 lgand-linker 复合物。Lenalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Lenalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
|
-
- HY-133138
-
|
|
|
叠氮化物
|
|
Pomalidomide-PEG1-azide 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Pomalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和linker，Pomalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Pomalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
|
-
- HY-108369
-
|
|
|
叠氮化物
PROTAC合成
|
|
Azido-PEG1-CH2CO2H 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。Azido-PEG1-CH2CO2H 可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-1.Azido-PEG1-CH2CO2H 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
|
-
- HY-130984
-
|
|
|
叠氮化物
PROTAC合成
|
|
Azido-PEG1-CH2COO-Cl (compound 43a) 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Azido-PEG1-CH2COO-Cl 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
|
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
- 产品名称：
- 目录号：
- 需求量：
