2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. TRP Channel
  4. Mavatrep

Mavatrep  (Synonyms: JNJ-39439335)

目录号: HY-16935 纯度: 99.60%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Mavatrep (JNJ-39439335) 是一种口服有效的、具有选择性的强效 TRPV1 拮抗剂，对 hTRPV1 通道具有高亲和力 (Ki=6.5 nM)。Mavatrep 能拮抗辣椒素诱导的 Ca2+ 流入，其 IC50 值为4.6 nM。Mavatrep 可用于某些神经病理性疼痛的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Mavatrep Chemical Structure

Mavatrep Chemical Structure

CAS No. : 956274-94-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1980
In-stock
1 mg ￥720
In-stock
5 mg ￥1800
In-stock
10 mg ￥2900
In-stock
25 mg ￥5800
In-stock
50 mg ￥9300
In-stock
100 mg   询价  
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Mavatrep 相关抗体

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TRPC TRPM TRPV TRPA TRPML

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Mavatrep (JNJ-39439335) is an orally active, selective and potent TRPV1 antagonist with high affinity for hTRPV1 channels (Ki=6.5 nM). Mavatrep antagonizes capsaicin-induced Ca2+ influx with an IC50 value of 4.6 nM. Mavatrep can be used in some studies of neuropathic pain[1].

体外研究
(In Vitro)

Mavatrep (series of decreasing concentrations from 1 μM; 25 min) inhibits capsaicin-induced Ca2+ influx in HEK293 cells expressing TRPV1 channels[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Mavatrep 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HEK293 cells (stably expressing TRPV1 channels)
Concentration: Series of decreasing concentrations from 1 μM
Incubation Time: 25 min
Result: Inhibited capsaicin-induced Ca2+ influx with an IC50 value of 4.6 nM.
体内研究
(In Vivo)

Mavatrep (1, 3, 10, 30 mg/kg; p.o.; single) shows complete reversal of thermal hypersensitivity both in CFA model of inflammatory of pain and (0.1, 0.3, 1, 3, 10 mg/kg) carrageenan model of inflammatory pain[1].
Mavatrep (10 mg/kg; p.o.; single) exhibits substantial bioavailability in the rat (51%)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (195-350 g; CFA model of inflammatory of pain)[1].
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Oral administration, single.
Result: Significantly reversed CFA-induced thermal hypersensitivity, beginning 30 min after administration and lasting for at least 3 h.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (195-350 g; CFA model of inflammatory of pain)[1].
Dosage: 1, 3, 10, 30 mg/kg
Administration: Oral administration, single.
Result: Exhibited complete reversal of thermal hypersensitivity, with ED50 and ED80 values of 1.8 and 7.8 mg/kg, and the corresponding plasma levels were 41.9 and 270.8 ng/mL, respectively.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (195-350 g; carrageenan model of inflammatory pain)[1].
Dosage: 0.1, 0.3, 1, 3, 10 mg/kg
Administration: Oral administration, single.
Result: Completely reversed carrageenan-induced thermal hypersensitivity, with ED50 and ED80 values of 0.18 and 0.48 mg/kg, and the corresponding plasma levels were 3.8 and 9.2 ng/mL, respectively.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (195-350 g)[1].
Dosage: 2 mg/kg (for i.v.); 10 mg/kg (for p.o.). (Dissolved in 20% HPβCD)
Administration: Oral administration, single.
Result: 1.19 Pharmacokinetic Parameters of Mavatrep in male Sprague-Dawley rats[1].
IV (2 mg/kg) PO (10 mg/kg)
CL (mL/min/kg) Vss (L/kg) T1/2 (h) Cmax (ng/mL) AUCmax (ng•h/mL) T1/2 (h) F (%)
33 10 3.4 421 4203 3.8 51
Clinical Trial
分子量

422.44

Formula

C25H21F3N2O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (39.46 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3672 mL 11.8360 mL 23.6720 mL
5 mM 0.4734 mL 2.3672 mL 4.7344 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.92 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.60%

COA (191 KB) HNMR (266 KB) LCMS (261 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Mavatrep 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3672 mL 11.8360 mL 23.6720 mL 59.1800 mL
5 mM 0.4734 mL 2.3672 mL 4.7344 mL 11.8360 mL
10 mM 0.2367 mL 1.1836 mL 2.3672 mL 5.9180 mL
15 mM 0.1578 mL 0.7891 mL 1.5781 mL 3.9453 mL
20 mM 0.1184 mL 0.5918 mL 1.1836 mL 2.9590 mL
25 mM 0.0947 mL 0.4734 mL 0.9469 mL 2.3672 mL
30 mM 0.0789 mL 0.3945 mL 0.7891 mL 1.9727 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Mavatrep956274-94-5JNJ-39439335JNJ39439335JNJ 39439335TRP ChannelTransient receptor potential channelsneuropathic painHEK293capsaicincalcium ionshTRPV1 channelInhibitorinhibitorinhibit

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