Lipoxygenase (脂氧合酶)

LOX

脂氧合酶 (LOX) 是一类酶，负责花生四烯酸和二十二碳六烯酸的代谢以及多种二十烷酸和二十二碳酸的形成，包括白三烯、脂氧素和神经保护素。根据细胞的氧化还原状态和其他环境条件，这些酶参与氧化应激和细胞死亡机制或细胞保护。脂氧合酶是脂质过氧化酶，与炎症和过度增生性疾病的发病机制有关，是药物干预的潜在靶点。

根据花生四烯酸氧合位点，脂氧合酶分为 5-、8-、9-、11-、12- 和 15-LOX。动物中主要的LOX有5-LOX、8-LOX、12-LOX和15-LOX，植物中则以5-LOX和15-LOX为主，其中5-LOX是最主要的异构体，与5-过氧二十碳四烯酸（5-HpETE）和其他生物活性脂质介质的形成有关。

Lipoxygenases (LOXs) are a family of enzymes that are responsible for the metabolism of arachidonic and docosahexaenoic acid and for the formation of several eicosanoids and docosanoids, including leukotrienes, lipoxins and neuroprotectins. Depending on cells' redox state and other milieu conditions, these enzymes are engaged in oxidative stress and cell death mechanisms or in cell protection. Lipoxygenases are lipid peroxidizing enzymes, implicated in the pathogenesis of inflammatory and hyperproliferative diseases, which represent potential targets for pharmacological intervention.

Lipoxygenases are classified on the basis of site of arachidonate oxygenation into 5-, 8-, 9-, 11-, 12- and 15-LOX. The prominent animal LOXs are 5-LOX, 8-LOX, 12-LOX and 15-LOX, while the plant LOXs are mostly 5-LOX and 15-LOX. Among these, 5-LOX is the most predominant isoform associated with the formation of 5-hydroperoxyeicosatetraenoic acid (5-HpETE) and other bioactive lipid mediators.

Lipoxygenase 亚型特异性产品:

Lipoxygenase Isoform Comparison

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Lipoxygenase Isoform Comparison

By Effects:	Substrate (1) 抑制剂 (210) Ligand (1) 拮抗剂 (2) 调节剂 (3)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-N7108

7-Hydroxyflavone 7羟基黄酮	Inhibitor	99.84%
7-Hydroxyflavone 是从 Clerodendrum phlomidis 中分离出的一种黄酮类化合物，具有抗炎作用。7-Hydroxyflavone 能通过 ERK/Nrf2/HO-1 通路保护肾细胞免受尼古丁 (NIC) 诱导的细胞毒性。7-Hydroxyflavone 抑制 PKM2，IC₅₀ 为 2.12 μM。7-Hydroxyflavone 抑制 COX-2 和 5-LOX，IC₅₀ 为 27 µg/mL 和 33 µg/mL。7-Hydroxyflavone 具有口服活性。

HY-N2056

11-Keto-beta-boswellic acid 11-酮-β-乳香酸	Inhibitor	99.96%
11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β-boswellic acid) 是一种五环三萜酸，来自俗称印度乳香 (Indian Frankincense) 的乳香树 (Boswellia serrate) 树皮的油树脂。 11-Keto-beta-boswellic acid 具有抗炎活性，主要是由于抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase; 5-LOX)，白三烯 (leukotriene)，NF-κB的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。

HY-N2513

β-Boswellic acid β-乳香酸	Inhibitor	99.89%
β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrata 的树胶脂中分离出来的，具有抗癌、抗氧化活性抗炎和缓解关节疼痛的作用。β-Boswellic acid 是具有口服活性的 5-脂氧合酶 (5-LO) 产物形成的非还原型抑制剂，其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA，RNA和蛋白质的合成，IC₅₀ 值范围从 0.6 到 7.1 μM，β-Boswellic acid 有望用于糖尿病、炎症及关节疾病的研究。

HY-138989

15-LOX-1 inhibitor 1	Inhibitor	98.81%
15-LOX-1 inhibitor 1 是一种有效的 15-脂氧合酶-1 (15-LOX-1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.19 μM。15-LOX-1 inhibitor 1 保护巨噬细胞免受脂多糖诱导的细胞毒性。

HY-N1881

4',5-Dihydroxyflavone	Inhibitor	99.95%
4',5-Dihydroxyflavone 是大豆 LOX-1/α-glucosidase 的抑制剂，其对大豆 LOX-1 的 K_i 值为102.6 μM，对酵母 α-glucosidase 的 IC₅₀ 值为 66 μM。

HY-W066890

4-Nitrocatechol 4-硝基儿茶酚	Inhibitor	99.73%
4-Nitrocatechol 是一种有效的脂氧合酶 (lipoxygenase) 抑制剂。

HY-50672

MK-0731	Inhibitor	99.85%
MK-0731 是一种选择的、非竞争性变构纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.2 nM，pK_a 为 7.6。MK-0731 对其他驱动蛋白的选择性 >20,000 倍。MK-0731 诱导有丝分裂停滞并诱导肿瘤细胞凋亡。MK-0731 具有显着的抗肿瘤功效。

HY-110399

Cirsiliol	Inhibitor	99.26%
Cirsiliol是有效和选择性的5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂，并且是竞争性低亲和力的苯二氮卓受体配体。

HY-143791

ALOX15-IN-2	Inhibitor	99.88%
ALOX15-IN-2 (compound 8a) 是一种有效的兔和人 ALOX15 亚油酸加氧酶 (linoleate oxygenase) 活性抑制剂，对 ALOX15 直系同源物亚油酸 (LA) 和花生四烯酸 (AA) 的 _IC50 分别为 1.55 和 2.79 μM。

HY-13219

Tepoxalin	Inhibitor	99.05%
Tepoxalin 是环氧合酶 (COX) 和5-脂氧合酶 (5-LO) 的双重抑制剂，具有强大的抗炎活性和较小的胃肠道刺激性。

HY-112349

SB 203580 sulfone	Inhibitor	99.25%
SB 203580 sulfone 是 p38 MAP 激酶抑制剂 SB 203580 的类似物。SB 203580 sulfone 可抑制 IL-1 的产生 (在单核细胞中 IC₅₀ 为 0.2 μM)，并与 CSAID 结合蛋白 (CSBP) 竞争性结合，抑制 CSBP 活性并抑制其介导的应激反应信号转导，IC₅₀ 为 0.03 μM。SB 203580 sulfone 抑制 5-LO，IC₅₀ 值为 24 µM。SB 203580 sulfone 可用于炎症性疾病研究。

HY-143787

ALOX15-IN-1	Inhibitor	98.09%
ALOX15-IN-1 (compound 8b) 是一种有效且选择性的兔和人 ALOX15 亚油酸加氧酶 (linoleate oxygenase) 活性抑制剂，对 ALOX15 直系同源物亚油酸 (LA) 和花生四烯酸 (AA) 的 _IC50 分别为 0.04 和 2.06 μM。

HY-105024

FPL 62064	Inhibitor	99.25%
FPL 62064 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 和 COX 双重抑制剂，对 RBL-1 胞质 5-脂氧合酶和前列腺素合成酶 (环氧化酶) 的 IC₅₀ 值分别为 3.5 μM 和 3.1 μM。FPL 62064 具有有效的抗炎活性。

HY-132845

Utreloxastat	Inhibitor	99.69%
Utreloxastat (PTC857) 是一种口服活性且能通过血脑屏障的 15-lipooxygenase 抑制剂。Utreloxastat 是 CYP1A2 和 2B6 的弱抑制剂，IC₅₀ > 5.3 μM 。Utreloxastat 能减少氧化应激、抑制还原性谷胱甘肽的消耗和铁死亡 (Ferroptosis)。Utreloxastat 可用于以高水平氧化应激和线粒体病理为特征的神经退行性疾病的研究，如肌萎缩侧索硬化症。

HY-117048

PF-4191834	Inhibitor	99.77%
PF-4191834 (PF-04191834) 是一种具有口服活性的，非铁螯合的，非氧化还原的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂(IC₅₀=229 nM)，PF-4191834 对 5-LOX 的选择性约是 12-LOX 和 15-LOX 的 300 倍，对环氧合酶没有活性，对炎症和疼痛有效。

HY-138688

Cinnamyl-3,4-dihydroxy-α-cyanocinnamate	Inhibitor	99.41%
Cinnamyl-3,4-dihydroxy-α-cyanocinnamate (CDC) 是一种有效的 12/15 脂氧合酶 (12/15-LO) 抑制剂。Cinnamyl-3,4-dihydroxy-α-cyanocinnamate 可用于研究1型糖尿病。

HY-W749694

Cannflavin B	Inhibitor	98.36%
Cannflavin B 是一种可以从 Cannabis sativa L 中分离得到的黄酮类化合物。Cannflavin B 是 PGE₂ 释放 (IC₅₀: 0.7 μM)、mPGES-1 (IC₅₀: 3.7 μM) 和 5-lipoxygenase 抑制剂。Cannflavin B 具有抗炎抗氧化、抗糖基化、抗铁死亡 (ferroptosis)、抗肿瘤和抗利什曼原虫 (IC₅₀: 14 μM) 等多种活性。Cannflavin B 也可抑制 TrkB-BDNF 信号通路。

HY-12886

Docebenone	Inhibitor	99.02%
Docebenone (AA 861) 是一种有效的、选择性的和有口服活性的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。

HY-N1942

5-O-Demethylnobiletin 5-O-去甲肾上腺素	Inhibitor	99.91%
5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素，一种从Citrus jambhiri Lush.中分离出的多甲氧基黄酮，是 5-LOX 的直接抑制剂 (IC₅₀=0.1 μM)，不影响 COX-2 的表达。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素具有抗炎活性，抑制大鼠中性粒细胞中白三烯 B (4)(LTB₄) 的形成和人嗜中性粒细胞中弹性蛋白酶的释放，IC₅₀ 值为0.35 μM.

HY-14164A

Zileuton sodium 齐留通钠盐	Inhibitor	98.61%
Zileuton sodium (A 64077 sodium) 是一种有效的，选择性的 5-lipoxygenase 抑制剂，具有抗炎的作用。

Lipoxygenase Isoform Comparison

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