2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. Akt

Akt (蛋白激酶B)

PKB; Protein kinase B

Akt/PKB（蛋白激酶B）是一种具有抗凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶标之一。它含有一个普列克底物同源结构域（PH结构域），可特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3。Akt的磷酸化和活化直接由质膜上PtdIns(3,4,5)P3的水平决定，而质膜上的PtdIns(3,4,5)P3水平受PI3K的调控。

Akt由三种亚型组成：PKBα/Akt1、PKBβ/Akt2和PKBγ/Akt3。Akt亚型具有N末端PH（普列克底物同源）结构域和一个激酶结构域，它们之间由一个39个氨基酸的铰链区隔开。具有催化活性的 Akt 调节与细胞存活、生长、增殖、代谢和蛋白质合成有关的多种底物的功能。

Akt 是细胞存活的重要介质，其失活与各种应激诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病有关。

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Akt 亚型特异性产品:

Akt Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N2117
    Isoginkgetin

    异银杏素

    		Inhibitor 99.95%
    Isoginkgetin 是一种 pre-mRNA splicing 抑制剂。Isoginkgetin 也抑制 Akt、NF-κB 和 MMP-9 的活性。Isoginkgetin 抑制 20S proteasome，诱导细胞凋亡（apoptosis），激活自噬（autophagy）。
    Isoginkgetin
  • HY-N0751
    Scutellarin

    野黄芩苷

    		Inhibitor 99.04%
    Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质，在 HCC 细胞中，能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路，在破骨细胞中，能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB，HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性，EC50 分别为 26 μM，253 μM 和 136 μM。
    Scutellarin
  • HY-Q45780
    ZINC00640089 99.95%
    ZINC00640089 是一种特异性的脂质运载蛋白-2 (LCN2) 抑制剂。ZINC00640089 能抑制细胞增殖、细胞活力并降低 SUM149 细胞的 AKT 磷酸化水平。ZINC00640089 对炎症性乳腺癌 (IBC) 具有较好的研究潜力。
    ZINC00640089
  • HY-101625
    Recilisib Activator 99.94%
    Recilisib (ON 01210) 是一种辐射防护剂，可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。
    Recilisib
  • HY-10249A
    AKT Kinase Inhibitor Inhibitor 99.92%
    AKT Kinase Inhibitor 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂。
    AKT Kinase Inhibitor
  • HY-154848
    UCL-TRO-1938 Activator 99.98%
    UCL-TRO-1938 是一种有效的小分子 PI3Kα 变构激活剂，EC50 值约为 60 μM。UCL-TRO-1938 可以诱导细胞增殖，对缺血再灌注损伤具有心脏保护作用，并能促进神经挤压后的神经再生。
    UCL-TRO-1938
  • HY-P99275
    Patritumab

    帕曲妥单抗

    		Inhibitor 98.95%
    Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab 与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR，HER2，HER3，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
    Patritumab
  • HY-10249
    GSK-690693 Inhibitor 99.03%
    GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂，对 Akt1， Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM，13 nM，9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂，影响 ULK1 的活性，并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
    GSK-690693
  • HY-107738
    Guggulsterone

    香胶甾酮

    		Inhibitor 99.83%
    Guggulsterone 是一种植物甾醇，来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C/EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors)。Guggulsterone，一种FXR 拮抗剂，其对 (-)-(E)-Guggulsterone (HY-N7781) 和 (Z)-Guggulsterone (HY-110066) 的 IC50 分别为 24.06 μM 和 39.0 5μM。
    Guggulsterone
  • HY-18260
    Bisphenol A

    双酚A

    		99.75%
    Bisphenol A 是一种酚类有机合成化合物，广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质，常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关，包括癌症、心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
    Bisphenol A
  • HY-19719
    Miransertib Inhibitor 99.32%
    Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 Akt 抑制剂，对 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
    Miransertib
  • HY-N0716B
    Berberine sulfate

    黄连素硫酸盐; 小檗碱硫酸盐

    		Activator 98.71%
    Berberine sulfate 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱，常用作抗生素。Berberine sulfate 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine sulfate 具有抗肿瘤特性。硫酸盐形式可提高生物利用度。
    Berberine sulfate
  • HY-B0633
    Hyaluronic acid sodium

    透明质酸钠

    		Activator ≥98.0%
    Hyaluronic acid sodium (Sodium hyaluronate) 是一种由重复的二糖单元组成的生物聚合物，具有多种用途。Hyaluronic acid sodium 是细胞外基质 (ECM) 的主要成分。Hyaluronic acid sodium 在质膜上合成。Hyaluronic acid sodium 水平升高与消化系统癌症中的肿瘤细胞生长、粘附、迁移、侵袭和血管生成有关。Hyaluronic acid sodium 参与一些生理过程 (包括胚胎形态发生和伤口愈合) 中的组织重塑和快速细胞增殖。Hyaluronic acid sodium 可激活 PI3K-Akt 信号传导。Hyaluronic acid sodium 可作为癌症相关淋巴管生成的调节剂。Hyaluronic acid sodium 还通过促进蛋白水解的 MMP-9 与细胞表面结合或刺激 MMP-9 与细胞表面结合来增强细胞侵袭和血管生成。Hyaluronic acid sodium 可作为丁酸钠的药物递送载体，增强其对乳腺癌细胞系的抗增殖活性。Hyaluronic acid sodium 可用于研究关节疾病、伤口愈合和癌症治疗。
    Hyaluronic acid sodium
  • HY-N0717
    L-Valine

    L-缬氨酸

    		Activator 99.89%
    L-Valine (Valine) 是一种新型非线性有机材料。L-Valine 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累，对蓝藻有抑制作用。L-Valine 通过激活 PI3K/Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase) 来抑制耐多药细菌。
    L-Valine
  • HY-110204
    Heclin 98.21%
    Heclin 是一个 HECT E3 泛素连接酶抑制剂。Heclin 抑制 Smurf2、Nedd4 和 WWP1 (IC50 值分别为 6.8、6.3、6.9 μM)，可用于胃癌的研究。
    Heclin
  • HY-151527
    PI3K/Akt/CREB activator 1 Activator 98.64%
    PI3K/Akt/CREB activator 1 (compound AE-18) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/CREB 的激活剂。PI3K/Akt/CREB activator 1 通过 PI3K/Akt/CREB 通路上调脑源性神经营养因子，促进神经元增殖，诱导 Neuro-2a 细胞分化成神经元样形态，加速海马原代神经元轴突-树突极化的建立。PI3K/Akt/CREB activator 1 可用于血管性痴呆 (VaD) 的研究。
    PI3K/Akt/CREB activator 1
  • HY-P0093
    Sincalide

    辛卡利特

    		Modulator 99.51%
    Sincalide (Cholecystokinin octapeptide, CCK-8) 是一种速效胆囊收缩素 (CCK) 的氨基酸多肽激素类似物，在胆囊造影术中静脉使用。Sincalide 是 CCK 的一个主要生物活性片段，它保留了 CCK 的大部分生物活性。可通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病。其增加胆汁的分泌，使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛，从而使胆汁排入十二指肠。
    Sincalide
  • HY-18100A
    PRE-084 hydrochloride Activator 99.92%
    PRE-084 hydrochloride 是一种高选择性的σ1 受体 (S1R) 激动剂，其 IC50 值为 44 nM。PRE-084 hydrochloride 具有较好的神经保护作用，可改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084 hydrochloride 还能通过激活 Akt-eNOS 途径来改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。
    PRE-084 hydrochloride
  • HY-N0270
    Ononin

    芒柄花苷

    		Inhibitor 99.96%
    Ononin 是一种口服活性的异黄酮。Ononin 抑制 ERK/JNK/p38 和 PI3K/Akt/mTOR 通路。Ononin 调节凋亡 (Apoptosis)。Ononin 对喉癌、肺癌具有抗肿瘤作用。Ononin 具有神经保护作用。Ononin 缓解内质网应激、糖尿病肾病。
    Ononin
  • HY-15727
    Afuresertib Inhibitor 99.53%
    Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
    Afuresertib
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Akt Isoform Comparison

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