2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. Akt

Akt (蛋白激酶B)

PKB; Protein kinase B

Akt/PKB（蛋白激酶B）是一种具有抗凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶标之一。它含有一个普列克底物同源结构域（PH结构域），可特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3。Akt的磷酸化和活化直接由质膜上PtdIns(3,4,5)P3的水平决定，而质膜上的PtdIns(3,4,5)P3水平受PI3K的调控。

Akt由三种亚型组成：PKBα/Akt1、PKBβ/Akt2和PKBγ/Akt3。Akt亚型具有N末端PH（普列克底物同源）结构域和一个激酶结构域，它们之间由一个39个氨基酸的铰链区隔开。具有催化活性的 Akt 调节与细胞存活、生长、增殖、代谢和蛋白质合成有关的多种底物的功能。

Akt 是细胞存活的重要介质，其失活与各种应激诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病有关。

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Akt 亚型特异性产品:

Akt Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-121012
    (rac)-AG-205
    (rac)-AG-205 是一种有效的孕激素受体膜组分1 (Pgrmc1)抑制剂，可以诱导参与甾醇合成的基因，包括与 PGRMC1 形成复合物的 INSIG1 蛋白。(rac)-AG-205 可以通过阻止 NF-kB 信号和 BDNF/PI3K/AKT 通路的激活来阻止神经元对缺氧缺血的抵抗。
    (rac)-AG-205
  • HY-116904
    Anticancer agent 253 Inhibitor
    Anticancer agent 253 (Compound 26) 对乳腺癌细胞具有抗癌活性，IC50s 为 6 μM (MCF-7)、10 μM (MDA-MB-231)和 6.4 μM (4T1 细胞)。Anticancer agent 253 可阻止细胞周期并诱导癌细胞中线粒体介导的细胞凋亡 (Apoptosi)。Anticancer agent 253 可抑制人类乳腺癌和前列腺癌中的 Akt 磷酸化。
    Anticancer agent 253
  • HY-N0022R
    Isoacteoside (Standard)

    异麦角甾苷 (Standard)

    		Inhibitor
    Isoacteoside (Standard) 是 Isoacteoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoacteoside是天然产物，能显著地抑制糖基化终产物的形成。Isoacteoside standard 调节 AKT/PI3K/m-TOR/NF-κB 信号通路，诱导 OVCAR-3 细胞凋亡 (apoptosis)。Isoacteoside standard 具有抗肿瘤、抗炎、抗肥胖和神经保护作用。
    Isoacteoside (Standard)
  • HY-N1431A
    Tabersonine hydrochloride

    水甘草碱盐酸盐

    		Inhibitor
    Tabersonine hydrochloride 是一种选择性、口服有效的 NLRP3 抑制剂。Tabersonine hydrochloride 直接结合 NLRP3 的 NACHT 结构域，抑制其 ATP 酶活性及寡聚化，进而阻断 ASC 斑点形成和 caspase-1 激活，减少 IL-1β 等促炎细胞因子释放。Tabersonine hydrochloride 同时抑制 TRAF6 的 K63 连接泛素化，阻断 NF-κB、PI3K/Akt、p38 MAPK 信号通路。Tabersonine hydrochloride 可抑制炎症反应，通过线粒体通路和死亡受体通路诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)，降低线粒体膜电位、促进细胞色素 c 释放并激活 caspase 蛋白。Tabersonine hydrochloride 主要用于 NLRP3 驱动的炎症性疾病 (如急性肺损伤、败血症、腹膜炎) 及肝癌等肿瘤的研究。
    Tabersonine hydrochloride
  • HY-169534
    AKT-IN-26 Inhibitor
    AKT-IN-26 (Compound 453) 是一种 AKT 抑制剂，可结合 AKT 的 Pleckstrin 同源结构域 (PH)。AKT-IN-26 可用于 AKT 通路相关的细胞增殖及癌症领域的研究。
    AKT-IN-26
  • HY-P990152
    Anti-Mouse TIM-4 Antibody (RMT4-54) Inhibitor
    Anti-Mouse TIM-4 Antibody (RMT4-54) 是大鼠来源的、抗小鼠 TIM-4 的 IgG2a, κ 抗体抑制剂。
    Anti-Mouse TIM-4 Antibody (RMT4-54)
  • HY-164473
    DETD-35 Inhibitor
    DETD-35 是一种 MEK-ERK、Akt和 STAT3 信号通路抑制剂，可促进癌细胞凋亡 （Apoptosis) 并且减少癌细胞对 Vemurafenib (HY-12057) 的耐药性。DETD-35 对野生型和突变型黑色素瘤细胞系 B16-F10， MeWo， SK-MEL-2， A2058c， A375c 细胞的 IC50 分别是 2.7，6.0，3.9，3.1 和 2.5 μM。DETD-35 有望用于抗黑色素瘤领域研究。
    DETD-35
  • HY-B1065R
    Aceglutamide (Standard)

    乙酰谷酰胺 (Standard)

    		Activator
    Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine) (Standard) 是 Aceglutamide (HY-B1065) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine) 是一种可透过血脑屏障的神经保护剂。Aceglutamide 可增强谷胱甘肽 (GSH)、硫氧还蛋白 (Trx) 和 Nrf2 抗氧化系统。Aceglutamide 还抑制 ASK1 及 TRAF1，激活 Akt/Bcl-2 抗凋亡通路，提升抗氧化酶活性并减少氧化损伤。Aceglutamide 可改善脑缺血后神经功能缺损、减少梗死体积、抑制神经元凋亡 (apoptosis)，尤其是黑质多巴胺能神经元。Aceglutamide 可减轻脑缺血/再灌注损伤，改善运动功能障碍，用于缺血性脑卒中相关研究。
    Aceglutamide (Standard)
  • HY-N0696R
    Sipeimine (Standard)

    西贝母碱 (Standard)

    		Inhibitor
    Sipeimine (Standard) 是 Sipeimine (HY-N0696R) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sipeimine (Imperialine) 是一种靶向 PI3K/AKT/NF-κB 通路及 NLRP3 炎症小体的抑制剂，可竞争性结合 PI3K 和 p65。Sipeimine 通过抑制 PI3K/AKT 磷酸化，阻断 NF-κB 核转位及 NLRP3 炎症小体激活，发挥抗炎、抑制细胞焦亡与铁死亡、保护细胞外基质等活性。Sipeimine 可减轻骨关节炎中的软骨退化与滑膜炎症，改善 PM2.5 诱导的肺损伤。Sipeimine 主要应用于抗炎及退行性疾病的研究。
    Sipeimine (Standard)
  • HY-N2118R
    Bilobetin (Standard)

    白果素 (Standard)

    Bilobetin (Standard) 是 Bilobetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分，可以降低血脂，改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化，核转位和活性，同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
    Bilobetin (Standard)
  • HY-13072R
    Cenisertib (Standard) Inhibitor
    Cenisertib (Standard） 是 Cenisertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
    Cenisertib (Standard)
  • HY-126307R
    Urolithin B (Standard)

    尿石素B (Standard)

    		Inhibitor
    Urolithin B (Standard） 是 Urolithin B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Urolithin B 是 Ellagitannins 的肠道微生物代谢产物之一，具有抗炎和抗氧化作用。Urolithin B 通过降低 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化，增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是骨骼肌质量的调节因子。
    Urolithin B (Standard)
  • HY-13661
    7-Hydroxystaurosporine Inhibitor
    7-Hydroxystaurosporine (UCN-01) 是一种 Staurosporine (HY-15141) 衍生物，具有抗肿瘤活性。7-Hydroxystaurosporine 抑制丝氨酸/苏氨酸激酶 AKT 和钙依赖性 protein kinase C 的活性。7-Hydroxystaurosporine 还间接激活细胞周期依赖性激酶 (CDKs)。7-Hydroxystaurosporine 使肿瘤细胞停滞在细胞周期的 G1/S 期，并通过抑制 G2 检查点激酶 chk1 来防止核苷酸切除修复，从而导致细胞凋亡 (apoptosis)。
    7-Hydroxystaurosporine
  • HY-A0144R
    Etilefrine (Standard)

    乙苯福林 (Standard)

    		Inhibitor
    Etilefrine (Standard) 是 Etilefrine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etilefrine 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine 还能够
    Etilefrine (Standard)
  • HY-164524
    SBI-0640726 Inhibitor
    SBI-0640726 是一种 eIF4G1 抑制剂，具有黑色素瘤抗增殖活性。SBI-0640726 通过抑制 AKT 和 NF-kB 信号通路，来破坏 eIF4F 翻译起始复合物。SBI-0640726 在体外抑制 NRAS 和 BRAF 突变体黑色素瘤的生长。
    SBI-0640726
  • HY-158652
    (R)-CCG-1423 Inhibitor
    (R)-CCG-1423 是 RhoA 的抑制剂。 (R)-CCG-1423 可抑制 Rho 的下游并对 SRE 具有特异性。
    (R)-CCG-1423
  • HY-N15267
    Ovalitenone Inhibitor
    Ovalitenone 是一种可从植物 Millettia peguensis 中分离得到的一种黄酮类化合物。Ovalitenone 对肺癌 H460 和 A549 细胞没有细胞毒性作用，但显著抑制了非锚定依赖性生长、类似 CSC 的表型、集落形成以及癌细胞迁移和侵袭的能力。Ovalitenone 能够显著降低 N-钙黏蛋白、snail 和 slug 的水平，同时增加 E-钙黏蛋白，抑制 EMT 途径。Ovalitenone 还抑制了焦附激酶 (FAK)、ATP 依赖性酪氨酸激酶 (AKT)、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR) 和细胞分裂周期 42 (Cdc42) 的调控信号通路。
    Ovalitenone
  • HY-121537R
    CAY10404 (Standard) Inhibitor
    CAY10404 (Standard） 是 CAY10404 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CAY10404 是一种有效且高度选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂，IC50 为 1 nM，选择性指数 (SI；COX-1 IC50/COX-2 IC50) 为 >500000。CAY10404 是有效的 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路抑制剂，可诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡 (apoptosis)。CAY10404 是一种二芳基异恶唑，具有良好的止痛，抗炎和抗癌活性。
    CAY10404 (Standard)
  • HY-164502
    NAP1051 Activator
    NAP1051 是一种脂素 A4 的仿生类似物，通过靶向炎症性肿瘤微环境达到抗肿瘤效果。NAP1051 抑制中性粒细胞对 fMLP 的趋化作用，并通过激活 AKT 刺激巨噬细胞的胞葬作用 (efferocytosis)。NAP1051 可用于结直肠癌的研究。
    NAP1051
  • HY-119751R
    Hematein (Standard) Inhibitor
    Hematein (Standard） 是 Hematein 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hematein 是苏木精的氧化产物，可作为染料。Hematein 是一种变构酪蛋白激酶 II 抑制剂，IC50 为 0.74 μM。Hematein 抑制 Akt/PKB Ser129 磷酸化，Wnt/TCF 途径并增加肺癌细胞的凋亡。
    Hematein (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Akt Isoform Comparison

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z