2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. Akt

Akt (蛋白激酶B)

PKB; Protein kinase B

Akt/PKB（蛋白激酶B）是一种具有抗凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶标之一。它含有一个普列克底物同源结构域（PH结构域），可特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3。Akt的磷酸化和活化直接由质膜上PtdIns(3,4,5)P3的水平决定，而质膜上的PtdIns(3,4,5)P3水平受PI3K的调控。

Akt由三种亚型组成：PKBα/Akt1、PKBβ/Akt2和PKBγ/Akt3。Akt亚型具有N末端PH（普列克底物同源）结构域和一个激酶结构域，它们之间由一个39个氨基酸的铰链区隔开。具有催化活性的 Akt 调节与细胞存活、生长、增殖、代谢和蛋白质合成有关的多种底物的功能。

Akt 是细胞存活的重要介质，其失活与各种应激诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病有关。

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Akt 亚型特异性产品:

Akt Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-109198A
    Zandelisib hydrochloride Inhibitor
    Zandelisib (ME-401) hydrochloride 是选择性、口服有效的 PI3Kδ 非共价抑制剂。Zandelisib hydrochloride 可持续抑制 AKT 磷酸化及下游信号通路。Zandelisib hydrochloride 可用于复发/难治性 B 细胞淋巴瘤等恶性肿瘤的研究。
    Zandelisib hydrochloride
  • HY-P991570
    Zaptuzumab Inhibitor
    Zaptuzumab (AD5-10) 是一种针对死亡受体 5 (DR5) 的人源化的单克隆抗体，对 DR5 具有选择性的高结合亲和力。Zaptuzumab 通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis) 和自噬性细胞死亡 (ACD)，特异性诱导癌细胞死亡。Zaptuzumab 可以激活抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC) 和补体依赖的细胞毒性作用 (CDC)。Zaptuzumab 可以诱导活性氧 (ROS) 产生并降低 谷胱甘肽 (GSH) 水平。Zaptuzumab 在多种异种移植小鼠肿瘤模型中显示出显著的抑制肿瘤生长的作用和良好的安全性[1][2][3][4][5]。
    Zaptuzumab
  • HY-13685S1
    Miltefosine-d4

    米替福新-d4

    		Inhibitor
    Miltefosine-d4 (HePC-d4) 是氘代标记的 Miltefosine。Miltefosine是一种广谱抗微生物，抗利什曼原虫，磷脂剂，通过抑制 PI3K/Akt 活性起作用。Miltefosine 是 CTP 磷酸胆碱胞苷基转移酶 (CCT) 的抑制剂
    Miltefosine-d<sub>4</sub>
  • HY-N0716
    Berberine

    黄连素

    		Activator
    Berberine (Natural Yellow 18) 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱，常用作抗生素。Berberine (Natural Yellow 18) 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine (Natural Yellow 18) 具有抗肿瘤特性。硫酸盐形式 (HY-N0716B) 可提高生物利用度。
    Berberine
  • HY-N2117R
    Isoginkgetin (Standard)

    异银杏素 (Standard)

    		Inhibitor
    Isoginkgetin (Standard) 是 Isoginkgetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoginkgetin 是一种 pre-mRNA splicing 抑制剂。Isoginkgetin 也抑制 Akt、NF-κB 和 MMP-9 的活性。Isoginkgetin 抑制 20S proteasome，诱导细胞凋亡（apoptosis），激活自噬（autophagy）。
    Isoginkgetin (Standard)
  • HY-P10092
    SP6 Activator
    SP6 通过血管 NO 调节发挥降压作用。
    SP6
  • HY-P0141
    Akt/SKG Substrate Peptide
    Akt/SKG Substrate Peptide 是一种合成的 Akt/PKB 底物肽，不会被 p70S6K 或 MAPK1 磷酸化。
    Akt/SKG Substrate Peptide
  • HY-150026
    Multi-kinase-IN-2 Inhibitor
    Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR-1/2/3, PDGFRα/β 和 FGFR-1，以及 LYN 和 c-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。
    Multi-kinase-IN-2
  • HY-P10049
    TAT-TCL1-Akt-in Inhibitor
    TAT-TCL1-Akt-in 是一种 Akt 抑制剂。
    TAT-TCL1-Akt-in
  • HY-P991571
    GC1118 Inhibitor
    GC1118 (GC-1118A) 是一种全人源的抗 EGFR 单克隆抗体，对 EGFR 的 KD 值为 0.16 nM。GC1118 对高亲和力和低亲和力 EGFR 配体诱导的信号传导均显示出强效抑制作用。GC1118 在 KRAS 野生型和 KRAS 突变型细胞中均表现出强大的抗增殖活性。GC1118 能够穿过血脑屏障 (BBB) 和血瘤屏障 (BTB) 到达肿瘤部位，并且在多种小鼠异种移植瘤模型中显示出卓越的抗肿瘤效果。GC1118 可以用于癌症的研究，如结直肠癌[1][2][3][4]。
    GC1118
  • HY-16469
    SR 13668 Inhibitor
    SR13668 是一种强效吲哚类似物，源自吲哚-3-甲醇 (I3C)，以其天然抗癌特性而闻名，但代谢特性较差。SR13668 旨在增强 I3C 的抗癌功效，可有效抑制生长因子刺激的 Akt 活化。SR13668 显示出对不同癌症类型的强效口服抗癌活性，及良好的安全性和强大的抑制效果。
    SR 13668
  • HY-121012
    (rac)-AG-205
    (rac)-AG-205 是一种有效的孕激素受体膜组分1 (Pgrmc1)抑制剂，可以诱导参与甾醇合成的基因，包括与 PGRMC1 形成复合物的 INSIG1 蛋白。(rac)-AG-205 可以通过阻止 NF-kB 信号和 BDNF/PI3K/AKT 通路的激活来阻止神经元对缺氧缺血的抵抗。
    (rac)-AG-205
  • HY-116904
    Anticancer agent 253 Inhibitor
    Anticancer agent 253 (Compound 26) 对乳腺癌细胞具有抗癌活性，IC50s 为 6 μM (MCF-7)、10 μM (MDA-MB-231)和 6.4 μM (4T1 细胞)。Anticancer agent 253 可阻止细胞周期并诱导癌细胞中线粒体介导的细胞凋亡 (Apoptosi)。Anticancer agent 253 可抑制人类乳腺癌和前列腺癌中的 Akt 磷酸化。
    Anticancer agent 253
  • HY-N0022R
    Isoacteoside (Standard)

    异麦角甾苷 (Standard)

    		Inhibitor
    Isoacteoside (Standard) 是 Isoacteoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoacteoside是天然产物，能显著地抑制糖基化终产物的形成。Isoacteoside standard 调节 AKT/PI3K/m-TOR/NF-κB 信号通路，诱导 OVCAR-3 细胞凋亡 (apoptosis)。Isoacteoside standard 具有抗肿瘤、抗炎、抗肥胖和神经保护作用。
    Isoacteoside (Standard)
  • HY-N1431A
    Tabersonine hydrochloride

    水甘草碱盐酸盐

    		Inhibitor
    Tabersonine hydrochloride 是一种选择性、口服有效的 NLRP3 抑制剂。Tabersonine hydrochloride 直接结合 NLRP3 的 NACHT 结构域，抑制其 ATP 酶活性及寡聚化，进而阻断 ASC 斑点形成和 caspase-1 激活，减少 IL-1β 等促炎细胞因子释放。Tabersonine hydrochloride 同时抑制 TRAF6 的 K63 连接泛素化，阻断 NF-κB、PI3K/Akt、p38 MAPK 信号通路。Tabersonine hydrochloride 可抑制炎症反应，通过线粒体通路和死亡受体通路诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)，降低线粒体膜电位、促进细胞色素 c 释放并激活 caspase 蛋白。Tabersonine hydrochloride 主要用于 NLRP3 驱动的炎症性疾病 (如急性肺损伤、败血症、腹膜炎) 及肝癌等肿瘤的研究。
    Tabersonine hydrochloride
  • HY-169534
    AKT-IN-26 Inhibitor
    AKT-IN-26 (Compound 453) 是一种 AKT 抑制剂，可结合 AKT 的 Pleckstrin 同源结构域 (PH)。AKT-IN-26 可用于 AKT 通路相关的细胞增殖及癌症领域的研究。
    AKT-IN-26
  • HY-P990152
    Anti-Mouse TIM-4 Antibody (RMT4-54) Inhibitor
    Anti-Mouse TIM-4 Antibody (RMT4-54) 是大鼠来源的、抗小鼠 TIM-4 的 IgG2a, κ 抗体抑制剂。
    Anti-Mouse TIM-4 Antibody (RMT4-54)
  • HY-164473
    DETD-35 Inhibitor
    DETD-35 是一种 MEK-ERK、Akt和 STAT3 信号通路抑制剂，可促进癌细胞凋亡 （Apoptosis) 并且减少癌细胞对 Vemurafenib (HY-12057) 的耐药性。DETD-35 对野生型和突变型黑色素瘤细胞系 B16-F10， MeWo， SK-MEL-2， A2058c， A375c 细胞的 IC50 分别是 2.7，6.0，3.9，3.1 和 2.5 μM。DETD-35 有望用于抗黑色素瘤领域研究。
    DETD-35
  • HY-B1065R
    Aceglutamide (Standard)

    乙酰谷酰胺 (Standard)

    		Activator
    Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine) (Standard) 是 Aceglutamide (HY-B1065) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine) 是一种可透过血脑屏障的神经保护剂。Aceglutamide 可增强谷胱甘肽 (GSH)、硫氧还蛋白 (Trx) 和 Nrf2 抗氧化系统。Aceglutamide 还抑制 ASK1 及 TRAF1，激活 Akt/Bcl-2 抗凋亡通路，提升抗氧化酶活性并减少氧化损伤。Aceglutamide 可改善脑缺血后神经功能缺损、减少梗死体积、抑制神经元凋亡 (apoptosis)，尤其是黑质多巴胺能神经元。Aceglutamide 可减轻脑缺血/再灌注损伤，改善运动功能障碍，用于缺血性脑卒中相关研究。
    Aceglutamide (Standard)
  • HY-N0696R
    Sipeimine (Standard)

    西贝母碱 (Standard)

    		Inhibitor
    Sipeimine (Standard) 是 Sipeimine (HY-N0696R) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sipeimine (Imperialine) 是一种靶向 PI3K/AKT/NF-κB 通路及 NLRP3 炎症小体的抑制剂，可竞争性结合 PI3K 和 p65。Sipeimine 通过抑制 PI3K/AKT 磷酸化，阻断 NF-κB 核转位及 NLRP3 炎症小体激活，发挥抗炎、抑制细胞焦亡与铁死亡、保护细胞外基质等活性。Sipeimine 可减轻骨关节炎中的软骨退化与滑膜炎症，改善 PM2.5 诱导的肺损伤。Sipeimine 主要应用于抗炎及退行性疾病的研究。
    Sipeimine (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Akt Isoform Comparison

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z