2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Stem Cell/Wnt
  4. Casein Kinase
  5. CK1 Isoform

CK1

 

CK1 相关产品 (61):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13912
    IWP-2 Inhibitor 99.93%
    IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂，对于 M82FCK1δ 的 IC50 为 40 nM。
  • HY-10324
    D4476 Inhibitor 99.94%
    D4476是具有有效性，选择性和细胞渗透性的CK1抑制剂，其在体外实验的IC50值为0.3 μM。
  • HY-15490
    PF-670462 dihydrochloride Inhibitor 99.96%
    PF-670462 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的 casein kinase (CKIε/CKIδ) 抑制剂，IC50 值分别为 7.7 nM 和 14 nM。
  • HY-123954
    BTX-A51 Inhibitor 98.58%
    BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。BTX-A51 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。
  • HY-145319
    FPFT-2216 Inhibitor 99.75%
    FPFT-2216 是一种“分子胶水”化合物，可降解磷酸二酯酶 6D (PDE6D)、锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α)。FPFT-2216 可用于癌症和炎症疾病的研究。
  • HY-174458
    MD-4251
    MD-4251 是一种口服有效的 MDM2 PROTAC 降解剂。MD-4251 可强效降解 RS4;11 细胞中的 MDM2 (DC50：0.2 nM) 并激活 p53。MD-4251 对急性白血病细胞 (野生型 p53) 表现出强大的抗增殖活性，但对突变型细胞的疗效甚微。MD-4251 在 RS4;11 异种移植小鼠模型中诱导肿瘤完全消退。粉色：MDM2 ligand (HY-130684)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-W883326)；黑色：linker
  • HY-171277
    Casein kinase 1δ-IN-27 Inhibitor
    Casein kinase 1δ-IN-27 (Compound 8) 是酪蛋白激酶 1 (casein kinase 1, CK1) 的抑制剂，可抑制 CK1α、CK1δ、CK1ε 和 p38α，IC50 分别为 22、16.5、9.41 和 14.8 nM。Casein kinase 1δ-IN-27 可抑制 DUX4 表达，IC50 为 10 nM。
  • HY-171298
    CK1δ-IN-10 Inhibitor
    CK1δ-IN-10 (Compound 85) 是酪蛋白激酶 1 (casein kinase 1) 的抑制剂，可抑制 CK1δ（CSNKID），IC50 为 0.255 μM。
  • HY-145322
    TMX-4116 Inhibitor 99.76%
    TMX-4116 是酪蛋白激酶 1α (CK1α) 降解剂。TMX-4116 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 细胞中显示出对 CK1α 的降解偏好，DC50 小于 200 nM。TMX-4116 可用于多发性骨髓瘤的研究。
  • HY-100011
    SR-3029 Inhibitor 99.73%
    SR-3029 是一种有效的，ATP 竞争性的 CK1δ 和 CK1ε 的抑制剂，IC50 值分别为 44 nM 和 260 nM，Ki 均为 97 nM。
  • HY-12470
    PF-4800567 Inhibitor 99.69%
    PF-4800567 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 1 (CK1 ) 抑制剂，IC50 值为 32 nM，对其选择性是对 CK1δ (IC50，711 nM) 的 20 倍。
  • HY-12774
    IC261 Inhibitor 99.63%
    IC261 是一种选择性的，ATP 竞争性的 CK1 抑制剂，对 Ckiδ，Ckiε 和 Ckiα1 的 IC50 值分别为 1 μM，1 μM 和 16 μM。
  • HY-108642B
    AMG-548 dihydrochloride Inhibitor 99.86%
    AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-12443
    PF-5006739 Inhibitor 99.56%
    PF-5006739 是一种有效，选择性 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究，具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
  • HY-10456
    TAK-715 Inhibitor 99.76%
    TAK-715 是一种具有口服活性，有效的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 7.1 nM，200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε)，从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。
  • HY-133028
    CKI-7 free base Inhibitor
    CKI-7 free base 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，IC50 为 6 μM，Ki 为 8.5 μM。CKI-7 free base 选择性抑制 Cdc7 激酶，还抑制 SGK，S6K1 以及 MSK1。CKI-7 free base 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
  • HY-157334
    DEG-77 99.03%
    DEG-77 是一种靶向 IKZF2 和 CK1α 分子胶，DC50 分别为 15.3 nM 和 10 nM。DEG-77 具有适合体内研究的药代动力学特性、溶解度和选择性 (t1/2=8h)。DEG-77 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
  • HY-148251
    MU1742 99.74%
    MU1742 是一种用于检测 CK1δ 和 CK1ε 激酶的探针。
  • HY-153866
    CK1-IN-2 Inhibitor 99.54%
    CK1-IN-2 (compound Nr.4) 是一种有效的 CK1 抑制剂，对 CK1a、CK1d、CK1e、p38a 的 IC50 值分别为 123、19.8、26.8、74.3 nM。
  • HY-100114
    TA-01 Inhibitor 99.86%
    TA-01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂，对 CK1ε，CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM，6.8 nM 和 6.7 nM。TA-01 是一种心源性抑制剂。
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