JNK (c-Jun氨基末端激酶)

c-Jun N-terminal kinase

JNK（c-Jun N 端激酶）是 MAPK 的一个激酶亚家族，在各种应激刺激下被激活，具有多种调节功能。JNK 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族包含三种亚型（JNK1、JNK2 和 JNK3）。JNK 参与多种病理的出现和发展，如神经退行性疾病、心血管疾病和代谢性疾病以及炎症和癌症。

与其他 MAP 激酶类似，JNK 由磷酸化级联激活，通常涉及两种类型的上游激酶，即所谓的 MAP 激酶激酶激酶（MAP3K、MKKK）和 MAP 激酶激酶（MAP2K；MKK）。在 MAP2K 水平上，JNK 由 MKK4 和 MKK7 激活，前者是 JNK 和 p38 MAP 激酶信号通路的共同激活剂。JNK 级联与其他通路共享各种交叉点，使其成为复杂信号网络的一部分。

JNK (c-Jun N-terminal kinase), a kinase subfamily belonging to the MAPK, is activated in response to various stress stimuli and possesses a wide variety of regulatory functions. The JNK family of serine/threonine protein kinases comprises three isoforms (JNK1, JNK2 and JNK3). JNKs are involved in the emergence and progression of diverse pathologies such as neurodegenerative, cardiovascular and metabolic disorders as well as inflammation and cancer.

Similar to the other MAP kinases, JNKs are activated by a phosphorylation cascade generally involving two types of upstream kinases, the so-called MAP kinase kinase kinases (MAP3K, MKKK) and the MAP kinase kinases (MAP2K; MKK). At the MAP2K level, JNKs are activated by MKK4 and MKK7, the former is a common activator of the JNK and the p38 MAP kinase signaling pathway. The JNK cascade shares various intersection points with other pathways making it a part of a complex signaling network.

JNK 亚型特异性产品:

JNK Isoform Comparison

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JNK Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (220) Control (3) 激动剂 (6) 降解剂 (1) 激活剂 (59) 调节剂 (1) 诱导剂 (5)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-P0119

Lixisenatide 利西拉肽		99.93%
Lixisenatide 是一种胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1 receptor ) 激动剂。Lixisenatide 通过下调促炎细胞因子、阻断细胞信号通路抑制炎症反应。Lixisenatide 通过将巨噬细胞重编程为 M2 表型，减轻炎症，从而减少 Apoe^−/− Irs^2+/− 小鼠的粥样斑块大小和不稳定性。

HY-107598

JNK Inhibitor VIII	Inhibitor	99.58%
JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是 c-Jun N-末端激酶 (JNK-1, -2, -3) 抑制剂，抑制 JNK-1、JNK-2、JNK-3 的 K_i 值分别为 2 nM、4 nM、52 nM，对 JNK-1、JNK-2 的 IC₅₀ 值分别是 45 nM 和 160 nM。

HY-13866

Ro 31-8220 mesylate	Activator	99.57%
Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC₅₀ 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β，IC₅₀为 3，8，15，38 nM。Ro 31-8220 mesylate 还能抑制 MKP-1 的表达、诱导 c-Jun 表达并激活 JNK，且这些作用存在不依赖于 PKC 的药理特性。

HY-N0044

Ginsenoside Re 人参皂苷 Re	Inhibitor	99.22%
Ginsenoside Re (Ginsenoside B2) 是一种 Panax notoginseng 提取物。Ginsenoside Re 可降低 β-淀粉样蛋白 (Aβ)。Ginsenoside Re 还通过抑制 JNK 和 NF-κB 发挥抗炎作用。

HY-126307

Urolithin B 尿石素B	Inhibitor	99.85%
Urolithin B 是 Ellagitannins 的肠道微生物代谢产物之一，具有抗炎和抗氧化作用。Urolithin B 通过降低 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化，增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是骨骼肌质量的调节因子。

HY-113556

Sappanone A	Inhibitor	99.87%
Sappanone A 是一种从 sappan L 中发现的具有口服活性的同型异黄烷酮。Sappanone A 是一种 PDE4 和 NF-κB 抑制剂，具有抗炎和抗氧化作用。Sappanone A 通过激活 Nrf2 通路诱导 HO-1 表达。Sappanone A 还能抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成。Sappanone A 在炎症相关和心血管疾病的研究中具有很大的潜力。

HY-N0638

Dendrobine 石斛碱	Activator	99.92%
Dendrobine 是从 Dendrobium nobile 中分离出的一种生物碱。Dendrobine 对甲型流感病毒 (influenza A viruses) 具有抗病毒活性，对A/FM-1/1/47 (H1N1)、A/Puerto Rico/8/34 H274Y (H1N1) 和 A/Aichi/2/68 (H3N2) 作用 IC₅₀ 值分别为3.39 μM、 2.16 μM 、5.32 μM。Dendrobine 可激活 JNK/p38/Nrf2 信号通路。Dendrobine 具有抗病毒、抗肿瘤、抗炎和神经保护作用。

HY-15495

Tanzisertib	Inhibitor	99.87%
Tanzisertib (CC-930) 是有效的 JNK1/2/3 抑制剂，IC₅₀ 分别为61/7/6 nM。

HY-138304

CC-90001	Inhibitor	99.75%
CC-90001 是一种有效，选择性和具有口服活性的 c-Jun N 末端激酶 (JNK) 抑制剂。CC-90001 在基于细胞的模型中显示出对 JNK1 的选择性是 JNK2 的 12.9 倍。CC-90001 可用于特发性肺纤维化的研究。

HY-152860

Darizmetinib	Activator	99.94%
Darizmetinib 是具有口服活性，强效且选择性的有丝分裂激活蛋白激酶激酶 4 (MKK4) 抑制剂。Darizmetinib 能够增强 MKK7 和 JNK1 信号通路，从而激活转录因子 ATF2 和 ELK1，促进细胞增殖和肝脏再生。Darizmetinib 有望用于防止广泛的肿瘤肝切除术后或小肝移植后的肝功能衰竭的研究。

HY-17003

Saquinavir mesylate 沙奎那韦甲磺酸盐	Inhibitor	99.84%
Saquinavir (Ro 31-8959) mesylate 是一种口服有效的 HIV 蛋白酶抑制剂，可用于艾滋病的研究。Saquinavir mesylate 还具有抗炎的活性，也可诱导人红细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-P4860

Adropin (34-76) (human, mouse, rat)	Inhibitor	98.23%
Adropin (34-76) 是 Adropin 的分泌结构域。Adropin (34-76) 在肝细胞中可抑制 cAMP 水平和葡萄糖生成，具有降血糖的作用。Adropin (34-76) 通过抑制 GLI1 信号通路发挥抗纤维化的作用。

HY-15617

JNK-IN-7	Inhibitor	98.17%
JNK-IN-7 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1，JNK2 和 JNK3，IC₅₀ 分别为 1.5，2 和 0.7 nM。

HY-W004283

Pentadecanoic acid 十五烷酸	Activator	99.92%
Pentadecanoic acid 是具有 15 个碳主链的饱和脂肪酸。Pentadecanoic acid 可抑制白细胞介素 6 (IL-6) 诱导的 AK2/STAT3 信号传导，诱导细胞周期停滞在 sub-G1 期，并促进 MCF-7/SC 细胞中 caspase 依赖性细胞凋亡(Apoptosis)。Pentadecanoic acid 也可通过激活 MAPK 和 PPARα 信号传导来诱导妊娠小鼠 (母体) 的葡萄糖耐量和脂肪分解轻度降低，此外 RNA-seq 研究表明，c-JUN 、 ERK、 JNK 和 P65 蛋白的表达也显著上调。Pentadecanoic acid 有望用于癌症和代谢疾病 (如妊娠糖尿病) 研究。

HY-14806B

Teneligliptin hydrobromide hydrate 氢溴酸替格列汀水合物	Inhibitor	99.97%
Teneligliptin (MP-513) hydrobromide hydrate 是一种口服活性的和选择性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (对人和大鼠酶的 IC₅₀s 分别为 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin hydrobromide hydrate 可改善血糖水平，可用于 2 型糖尿病相关的研究。

HY-116572A

TASIN-1	Activator	98.09%
TASIN-1 是截短型 *APC^TR* (结肠腺瘤样息肉基因) 选择性抑制剂，通过抑制胆固醇生物合成发挥细胞毒性作用。TASIN-1 专门靶向携带 APC 截短突变的结直肠癌 (CRC) 细胞，同时对野生型 APC 细胞无显著毒性。TASIN-1 靶向 Emopamil 结合蛋白 (EBP) 抑制胆固醇生物合成，引发内质网 (ER) 应激、活性氧 (ROS) 生成和 JNK 介导的凋亡 (apoptosis)，并抑制 Akt 生存信号传导，从而发挥细胞毒性作用。TASIN-1 可用于预防和干预 APC 突变型结直肠癌。

HY-N0716A

Berberine hemisulfate 硫酸黄连素; 硫酸小檗碱	Inhibitor	99.63%
Berberine hemisulfate 是 Berberine (HY-N0716) 的半硫酸盐形式。Berberine hemisulfate 是可以从中草药黄连中分离出来的生物碱。Berberine hemisulfate 具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、心血管保护和神经保护活性。

HY-113772

Inflachromene	Inhibitor	99.76%
Inflachromene 是一种小胶质细胞抑制剂，可与 HMGB1 和 HMGB2 结合并发挥抗炎作用。Inflachromene 有效下调 HMGB 的促炎功能并减少神经元损伤。Inflachromene 可用于神经炎性疾病的研究。

HY-150795

SY-LB-35	Activator	99.54%
SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体激动剂。SY-LB-35 能刺激 C2C12 成肌细胞显著增加细胞数量和细胞活力，使细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt、ERK、p38 和 JNK 胞内信号通路。

HY-17015A

Peramivir 帕拉米韦		99.94%
Peramivir 是一种的新型环戊烷神经氨酸酶 (novel cyclopentane neuraminidase) 流感病毒抑制剂。Peramivir 具有抗病毒活性和抗细胞因子作用，可用于新型冠状病毒肺炎的研究。

JNK Isoform Comparison

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