JNK (c-Jun氨基末端激酶)

c-Jun N-terminal kinase

JNK（c-Jun N 端激酶）是 MAPK 的一个激酶亚家族，在各种应激刺激下被激活，具有多种调节功能。JNK 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族包含三种亚型（JNK1、JNK2 和 JNK3）。JNK 参与多种病理的出现和发展，如神经退行性疾病、心血管疾病和代谢性疾病以及炎症和癌症。

与其他 MAP 激酶类似，JNK 由磷酸化级联激活，通常涉及两种类型的上游激酶，即所谓的 MAP 激酶激酶激酶（MAP3K、MKKK）和 MAP 激酶激酶（MAP2K；MKK）。在 MAP2K 水平上，JNK 由 MKK4 和 MKK7 激活，前者是 JNK 和 p38 MAP 激酶信号通路的共同激活剂。JNK 级联与其他通路共享各种交叉点，使其成为复杂信号网络的一部分。

JNK (c-Jun N-terminal kinase), a kinase subfamily belonging to the MAPK, is activated in response to various stress stimuli and possesses a wide variety of regulatory functions. The JNK family of serine/threonine protein kinases comprises three isoforms (JNK1, JNK2 and JNK3). JNKs are involved in the emergence and progression of diverse pathologies such as neurodegenerative, cardiovascular and metabolic disorders as well as inflammation and cancer.

Similar to the other MAP kinases, JNKs are activated by a phosphorylation cascade generally involving two types of upstream kinases, the so-called MAP kinase kinase kinases (MAP3K, MKKK) and the MAP kinase kinases (MAP2K; MKK). At the MAP2K level, JNKs are activated by MKK4 and MKK7, the former is a common activator of the JNK and the p38 MAP kinase signaling pathway. The JNK cascade shares various intersection points with other pathways making it a part of a complex signaling network.

JNK 亚型特异性产品:

JNK Isoform Comparison

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JNK Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (204) Control (3) 激动剂 (3) 降解剂 (1) 激活剂 (54) 调节剂 (1) 诱导剂 (4)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-17015A

Peramivir 帕拉米韦		99.32%
Peramivir 是一种的新型环戊烷神经氨酸酶 (novel cyclopentane neuraminidase) 流感病毒抑制剂。Peramivir 具有抗病毒活性和抗细胞因子作用，可用于新型冠状病毒肺炎的研究。

HY-B0766

Bicyclol 双环醇	Inhibitor	99.91%
Bicyclol (SY801) 是一种具有口服活性的传统中药五味子的衍生物，具有多种生物活性，包括抗病毒、抗炎、免疫调节、抗氧化、抗脂肪变性、抗纤维化和抗肿瘤作用。Bicyclol 通过调节热休克蛋白的表达，发挥抗肝细胞凋亡 (apoptosis) 的作用，并抑制 ROS-MAPK-NF-κB 通路的激活，降低丙型肝炎病毒感染肝细胞中 NF-κB 的活化和炎症因子水平，从而预防急性肝损伤中的铁死亡 (Ferroptosis)。此外，Bicyclol 能够改变 Mdr-1、GSH/GST 和 Bcl-2 的表达，提高细胞内抗癌药物浓度，使耐药细胞对抗癌药物增敏，同时调控 PI3K/AKT 和 Ras/Raf/MEK/ERK 通路，以抑制人恶性肝癌细胞的增殖。Bicyclol 适用于慢性肝炎、急性肝损伤、非酒精性脂肪性肝病、肝纤维化和肝细胞癌的研究。

HY-14761

Bentamapimod	Inhibitor	99.23%
Bentamapimod (AS 602801) 是一种ATP竞争性的 JNK 抑制剂，作用于 JNK1，JNK2 和 JNK3，IC₅₀ 分别为 80 nM，90 nM 和 230 nM。

HY-11010

AS601245	Inhibitor	98.19%
AS601245 是一种口服活性、选择性、ATP竞争性的 JNK 抑制剂，IC₅₀ 分别为 150、220和 70 nM，对三种 JNK 人类亚型 (hJNK1、hJNK2和hJNK3)。AS601245 对 c-src、CDK2 和 c-Raf 的选择性为 10-20 倍，对一系列 Ser/Thr 和 Tyr 蛋白激酶的选择性为 50-100 倍。具有神经保护特性。

HY-N1312

Sinapaldehyde 芥子醛	Inhibitor	99.96%
Sinapaldehyde 是一种可以从多种植物中提取得到的甲氧基苯酚和选择性 COX-2 抑制剂 (IC₅₀: 47.8 µM)。Sinapaldehyde 具有抗菌、抗炎和抗氧化的活性。Sinapaldehyde 可清除 DPPH 自由基 (IC₅₀: 172 μM)。Sinapaldehyde 对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有活性。

HY-107597

Halicin	Inhibitor	98.92%
Halicin (SU3327) 是一种有效的，选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 μM。Halicin 还以 IC₅₀ 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。Halicin 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。

HY-N1365

Isoscopoletin 异东莨菪素	Inhibitor	99.92%
Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 是艾叶中的一种活性成分。 Isoscopoletin 具有显著的细胞增殖抑制作用，对人类 CCRF-CEM 白血病细胞和耐药亚系 CEM/ADR5000 作用的 IC₅₀ 值分别为 4.0 μM 和 1.6 μM。Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 具有抑制 HBV 复制的活性。Isoscopoletin 通过抑制 MAPK/NF-κB/STAT/AKT 信号通路发挥抗氧化活性。

HY-N0753

Eupalinolide B 野马追内酯B	Activator	99.48%
Eupalinolide B 是一种胚芽倍半萜。Eupalinolide B 可从 Eupatorium lindleyanum 中分离得到。 Eupalinolide B 可诱导凋亡 (Apoptosis)，升高 ROS，促进自噬 (Autophagy)，调节 GSK-3β/β-catenin，靶向 UBE2D3 和 TAK1，激活 ROS-ER-JNK，抑制 NF-κB 和 MAPKs。Eupalinolide B 对胰腺癌和肝癌具有抗癌活性。Eupalinolide B 可缓解类风湿性关节炎、急性肺损伤、牙周炎、抑郁症。

HY-14806A

Teneligliptin hydrobromide 氢溴酸替格列汀	Inhibitor	99.99%
Teneligliptin (MP-513) hydrobromide 是一种口服活性的和选择性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (对人和大鼠酶的 IC₅₀s 分别为 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin hydrobromide 可改善血糖水平，可用于 2 型糖尿病相关的研究。

HY-15737

DB07268	Inhibitor	99.92%
DB07268 是一种有效的选择性 JNK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 9 nM。

HY-155956

GM-90257	Activator	99.90%
GM-90257 是一种微管乙酰化 (microtubule acetylation) 抑制剂。GM-90257 直接与α-tubulin 结合。GM-90257 可防止 α-微管蛋白乙酰转移酶 1 (αTAT1) 募集至 α-微管蛋白中的 K40 残基。GM-90257 导致凋亡 (Apoptosis)、下调 BCl-2、激活 JNK 和 PARP。GM-90257 对乳腺癌具有抗癌活性。

HY-100618

Hispidin	Inhibitor	99.94%
Hispidin 是一种 PKC 抑制剂，是一种可在 Phellinus linteus 的被发现的酚类化合物，具有很强的抗氧化、抗癌、抗糖尿病和抗痴呆作用。

HY-13022

CC-401 hydrochloride	Inhibitor	99.35%
CC-401 hydrochloride 是一种有效的 JNK 抑制剂，K_i 为 25 到 50 nM。

HY-P0069

D-JNKI-1	Inhibitor	99.29%
D-JNKI-1 (AM-111) 是高效可渗透细胞的 JNK 抑制剂。序列: Asp-Gln-Ser-Arg-Pro-Val-Gln-Pro-Phe-Leu-Asn-Leu-Thr-Thr-Pro-Arg-Lys-Pro-Arg-Pro-Pro-Arg-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Lys-Lys-Arg-Gly-NH2。

HY-160700

TNG348		99.74%
TNG348 是一种口服有效的泛素特异性蛋白酶 USP1 的变构抑制剂。TNG348 能特异性且高效地抑制 USP1 的活性，抑制其对增殖 PCNA 和 FANCD2 的去泛素化作用，进而破坏 DNA 修复过程。TNG348 对携带 BRCA1/2 突变及其他同源重组缺陷 (HRD) 的乳腺癌和卵巢癌具有抑制活性。

HY-N1419

Vaccarin 王不留行黄酮苷	Inhibitor	98.47%
Vaccarin 是一种具有口服活性和多种生物学功能活性类黄酮糖苷。Vaccarin 通过激活 AKT 和 ERK 促进新血管形成。Vaccarin 可激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。Vaccarin 是一种 MAPK、NF-κB 和 NFAT 抑制剂，有效阻断 RANKL 诱导的破骨细胞形成。

HY-N1181

Tamarixetin 柽柳黄素	Inhibitor	98.80%
Tamarixetin (4'-O-Methyl Quercetin) 是一种具有口服活性的槲皮素的天然黄酮类衍生物和酪蛋白溶解蛋白酶 (ClpP) 抑制剂，具有抗炎抗氧化、抗肿瘤的作用。Tamarixetin 抑制 ClpP 对荧光底物 Suc-LY-AMC 的水解活性，IC₅₀ 为 49.73 μM，可用于金黄色葡萄球菌感染方面的研究。Tamarixetin 抑制肿瘤细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。Tamarixetin 通过抑制 NFAT 和 AKT 通路防止心肌肥厚。

HY-113438

15(S)-HPETE	Inducer
15(S)-HpETE 是一种单氢过氧多不饱和脂肪酸 (PUFA)，由 15-脂氧合酶 (15-LO) 作用于花生四烯酸产生。它要么代谢为 14,15-白三烯 A41，要么被过氧化物酶还原为 15(S)-HETE。2,1 15(S)-HpETE 介导多种生物学功能，包括诱导 c-fos 和 c-jun，以及激活 AP-1。15(S)-HpETE 抑制猪主动脉微粒体和牛内皮细胞中前列环素的合成，并可导致猪 12-LO 自杀失活。

HY-N0747

Oxypeucedanin 氧化前胡素	Inhibitor	99.50%
Oxypeucedanin 是可在 Angelica dahurica 中发现的呋喃香豆素衍生物。Oxypeucedanin 是一种具有口服活性的 PI3K/AKT/NF-κB、MAPK 和 ROS 抑制剂。Oxypeucedanin 可诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Oxypeucedanin 可抑制 hKv1.5 通道电流 (IC₅₀: 76 nM)。Oxypeucedanin 具有抗癌、抗炎、抗氧化和抗心律失常活性。

HY-12873

RBC8		≥98.0%
RBC8 是一种选择性变构 RALA 和 RALB 抑制剂。RBC8 可稳定 Ral 的非活性 GDP 结合状态，阻止其活化。RBC8 促进 MAPK/JNK 通路相关蛋白的磷酸化。RBC8 具有抑制肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭的活性。RBC8 用于研究各种癌症，例如肺癌、胃癌和多发性骨髓瘤。

JNK Isoform Comparison

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