PARP (多聚ADP核糖聚合酶)

poly ADP ribose polymerase

PARP 是一个蛋白质家族，参与多种细胞过程，主要涉及 DNA 修复和程序性细胞死亡。PARP 家族由 17 个成员组成。它们在细胞中的结构和功能都非常不同。PARP1、PARP2、VPARP（PARP4）、Tankyrase-1 和 -2（PARP-5a 或 TNKS 以及 PARP-5b 或 TNKS2）具有已证实的 PARP 活性。其他包括 PARP3、PARP6、TIPARP（或 PARP7）、PARP8、PARP9、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14、PARP15 和 PARP16。PARP 存在于细胞核中。其主要作用是检测单链 DNA 断裂 (SSB) 并将其信号发送给参与 SSB 修复的酶促机制。

PARP is a family of proteins involved in a number of cellular processes involving mainly DNA repair and programmed cell death. The PARP family comprises 17 members. They have all very different structures and functions in the cell. PARP1, PARP2, VPARP (PARP4), Tankyrase-1 and -2 (PARP-5a or TNKS, and PARP-5b or TNKS2) have a confirmed PARP activity. Others include PARP3, PARP6, TIPARP (or PARP7), PARP8, PARP9, PARP10, PARP11, PARP12, PARP14, PARP15, and PARP16. PARP is found in the cell’s nucleus. The main role is to detect and signal single-strand DNA breaks (SSB) to the enzymatic machinery involved in the SSB repair.

PARP 亚型特异性产品:

PARP Isoform Comparison

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PARP Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (349) 激动剂 (4) 降解剂 (8) 激活剂 (40) 诱导剂 (13)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-114778

Fluzoparib 氟唑帕利	Inhibitor	99.96%
Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC₅₀=1.46±0.72 nM)，具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖，并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性，可用于癌症研究。

HY-N4103

Fucosterol 岩藻甾醇	Inhibitor	98.27%
Fucosterol 是一种甾醇，可分离自藻类、海藻或硅藻中。Fucosterol 具有多种生物活性，包括抗氧化、抗脂肪、降低血液胆固醇、抗糖尿病和抗癌活性。Fucosterol 通过抑制 PPARα 和 C/EBPα 的表达调控脂肪生成，可用于抗肥胖试剂开发研究。

HY-N0674

Dehydrocorydaline 脱氢紫堇碱	Inhibitor	99.77%
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90％)， P. falciparum 3D7 strain (IC₅₀=38 nM)。

HY-139156

SK-575	Inhibitor	99.86%
SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂，其 IC₅₀ 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。

HY-10619A

Niraparib hydrochloride 尼拉帕利盐酸盐; 尼拉帕尼盐酸盐	Inhibitor	99.41%
Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

HY-10617

Rucaparib phosphate 瑞卡帕布磷酸盐	Inhibitor	99.76%
Rucaparib (AG014699) phosphate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 K_i 为 1.4 nM。Rucaparib phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。

HY-N0281

Daphnetin 瑞香素	Inducer	99.77%
Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物，可来源于 Genus Daphne，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC₅₀ 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1β、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。

HY-12022

3-Aminobenzamide	Inhibitor	99.97%
3-Aminobenzamide (PARP-IN-1) 是一种有效的 PARP 抑制剂，在 CHO 细胞中，对 PARP 的 IC₅₀ 值约为 50 nM。

HY-171006

IRF1-IN-1	Inhibitor	99.72%
IRF1-IN-1 (Compound I-2) 是一种 IRF1 抑制剂。IRF1-IN-1 可减少 IRF1 对 CASP1 启动子的招募。IRF1-IN-1 抑制细胞死亡信号通路 (即抑制 Caspase 1、GSDMD、IL-1 和 PARP1 的裂解)。IRF1-IN-1 对电离辐射引起的皮肤炎症性损伤有保护作用。

HY-10619B

Niraparib tosylate 尼拉帕尼对苯甲磺酸盐	Inhibitor	99.99%
Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

HY-13990

NVP-TNKS656	Inhibitor	99.66%
NVP-TNKS656 是一种有效的，可口服的，选择性的 TNKS2 抑制剂，IC₅₀ 值为 6 nM，是 PARP1 和 PARP2 的选择性的 300 多倍。

HY-B1899

Taurodeoxycholic acid	Activator	98.0%
Taurodeoxycholate sodium salt 是一种胆盐相关的阴离子洗涤剂。Taurodeoxycholic acid 是在肝脏中将脱氧胆酸与 Taurine (HY-B0351) 偶联形成的。Taurodeoxycholic acid 可用于分离膜蛋白，包括线粒体内膜蛋白。Taurodeoxycholic acid (TDCA) 具有抗炎和神经保护作用。

HY-16910

WIKI4	Inhibitor	99.93%
WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂，其对 TNKS2 的 IC₅₀ 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导，其 EC₅₀ 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性，其 IC₅₀ 值为 0.02 μM。

HY-101985

BV02		99.75%
BV02 是一个 14-3-3 抑制剂和抗菌剂。BV02 可增强 PARP 和 caspase-3 的裂解。BV02 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)、自噬 (Apoptosis)，并增强 Akt 的激活。BV02 具有抗 B. melitensis 感染和促癫痫作用。BV02 还可用于结肠炎研究。

HY-X0009

Tambiciclib	Inhibitor	99.21%
Tambiciclib (GFH009, JSH-009) 是一种口服活性、高效且高选择性的 CDK9 抑制剂 (IC₅₀ = 1 nM)，对其他 CDK 亚型的选择性超过 200 倍，对 DYRK1A/B 的选择性超过 100 倍，并在 468 种激酶/突变体筛选中表现出卓越的选择性。在急性髓系白血病 (AML) 小鼠模型中，Tambiciclib 通过抑制 RNA Pol II 磷酸化、下调 MCL1 与 MYC 表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，展现出显著的体外和体内抗白血病活性。Tambiciclib 可用于急性髓系白血病的相关研究。

HY-34431

Purine 嘌呤	Inhibitor	99.83%
Purine 是一种内源性代谢产物。Purine 碱基是核酸的组成部分。Purine 抑制 PARP 的激活。Purine 可防止氧化剂引起的细胞损伤。Purine 可用于癌症和神经系统疾病的研究。

HY-12418

Stenoparib	Inhibitor	98.0%
Stenoparib (E7449) 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂，同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性，在以 ³²P-NAD⁺ 为底物的实验中，测得对 PARP1，PARP2，TNKS1 和 TNKS2 的 IC₅₀ 值分别为 2.0，1.0，～50 和～50 nM。

HY-145765

JQAD1	Inducer	98.24%
JQAD1 是 CRBN 依赖的 PROTAC，选择性靶向 EP300 进行降解。JQAD1 抑制 EP300 表达和 H3K27ac 修饰。JQAD1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JQAD1 可用于癌症研究。

HY-N3584

Paris saponin VII 重楼皂苷 VII	Inhibitor	99.96%
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达，并降低 Bcl-2，caspase-9，caspase-3，PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可用于白血病的研究。

HY-108413

Talazoparib tosylate 他拉唑帕利甲苯磺酸盐	Inhibitor	99.95%
Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型，高效，有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂，抑制PARP1的IC₅₀ 值为 0.57 nM。

PARP Isoform Comparison

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