PARP (多聚ADP核糖聚合酶)

poly ADP ribose polymerase

PARP 是一个蛋白质家族，参与多种细胞过程，主要涉及 DNA 修复和程序性细胞死亡。PARP 家族由 17 个成员组成。它们在细胞中的结构和功能都非常不同。PARP1、PARP2、VPARP（PARP4）、Tankyrase-1 和 -2（PARP-5a 或 TNKS 以及 PARP-5b 或 TNKS2）具有已证实的 PARP 活性。其他包括 PARP3、PARP6、TIPARP（或 PARP7）、PARP8、PARP9、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14、PARP15 和 PARP16。PARP 存在于细胞核中。其主要作用是检测单链 DNA 断裂 (SSB) 并将其信号发送给参与 SSB 修复的酶促机制。

PARP is a family of proteins involved in a number of cellular processes involving mainly DNA repair and programmed cell death. The PARP family comprises 17 members. They have all very different structures and functions in the cell. PARP1, PARP2, VPARP (PARP4), Tankyrase-1 and -2 (PARP-5a or TNKS, and PARP-5b or TNKS2) have a confirmed PARP activity. Others include PARP3, PARP6, TIPARP (or PARP7), PARP8, PARP9, PARP10, PARP11, PARP12, PARP14, PARP15, and PARP16. PARP is found in the cell’s nucleus. The main role is to detect and signal single-strand DNA breaks (SSB) to the enzymatic machinery involved in the SSB repair.

PARP 亚型特异性产品:

PARP Isoform Comparison

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抗体 (11)
PARP Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (313) 激动剂 (2) 降解剂 (7) 激活剂 (35) 诱导剂 (11)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-136979

RBN012759	Inhibitor	99.80%
RBN012759 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂，IC₅₀ 值 <3 nM，比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍，比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。

HY-N0674

Dehydrocorydaline 脱氢紫堇碱	Inhibitor	99.77%
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90％)， P. falciparum 3D7 strain (IC₅₀=38 nM)。

HY-139156

SK-575	Inhibitor	99.86%
SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂，其 IC₅₀ 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。

HY-10617

Rucaparib phosphate 瑞卡帕布磷酸盐	Inhibitor	99.76%
Rucaparib (AG014699) phosphate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 K_i 为 1.4 nM。Rucaparib phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。

HY-10619A

Niraparib hydrochloride 尼拉帕利盐酸盐; 尼拉帕尼盐酸盐	Inhibitor	99.41%
Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

HY-10619B

Niraparib tosylate 尼拉帕尼对苯甲磺酸盐	Inhibitor	99.99%
Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

HY-N0281

Daphnetin 瑞香素	Inducer	99.77%
Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物，可来源于 Genus Daphne，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC₅₀ 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1β、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。

HY-12022

3-Aminobenzamide	Inhibitor	99.99%
3-Aminobenzamide (PARP-IN-1) 是一种有效的 PARP 抑制剂，在 CHO 细胞中，对 PARP 的 IC₅₀ 值约为 50 nM。

HY-13990

NVP-TNKS656	Inhibitor	99.66%
NVP-TNKS656 是一种有效的，可口服的，选择性的 TNKS2 抑制剂，IC₅₀ 值为 6 nM，是 PARP1 和 PARP2 的选择性的 300 多倍。

HY-101985

BV02		99.75%
BV02 是一个 14-3-3 抑制剂和抗菌剂。BV02 可增强 PARP 和 caspase-3 的裂解。BV02 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)、自噬 (Apoptosis)，并增强 Akt 的激活。BV02 具有抗 B. melitensis 感染和促癫痫作用。BV02 还可用于结肠炎研究。

HY-108413

Talazoparib tosylate 他拉唑帕利甲苯磺酸盐	Inhibitor	99.95%
Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型，高效，有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂，抑制PARP1的IC₅₀ 值为 0.57 nM。

HY-16910

WIKI4	Inhibitor	99.93%
WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂，其对 TNKS2 的 IC₅₀ 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导，其 EC₅₀ 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性，其 IC₅₀ 值为 0.02 μM。

HY-145765

JQAD1	Inducer	98.24%
JQAD1 是 CRBN 依赖的 PROTAC，选择性靶向 EP300 进行降解。JQAD1 抑制 EP300 表达和 H3K27ac 修饰。JQAD1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JQAD1 可用于癌症研究。

HY-B1899

Taurodeoxycholic acid	Activator	≥98.0%
Taurodeoxycholate sodium salt 是一种胆盐相关的阴离子洗涤剂。Taurodeoxycholic acid 是在肝脏中将脱氧胆酸与 Taurine (HY-B0351) 偶联形成的。Taurodeoxycholic acid 可用于分离膜蛋白，包括线粒体内膜蛋白。Taurodeoxycholic acid (TDCA) 具有抗炎和神经保护作用。

HY-34431

Purine 嘌呤	Inhibitor	99.83%
Purine 是一种内源性代谢产物。Purine 碱基是核酸的组成部分。Purine 抑制 PARP 的激活。Purine 可防止氧化剂引起的细胞损伤。Purine 可用于癌症和神经系统疾病的研究。

HY-N0806

Sweroside	Activator	99.84%
Sweroside 是一种环烯醚萜苷，可靶向 Keap1/Nrf2 轴、NLRP3 炎症小体、SIRT1、NF-κB、AMPK/mTOR 通路及 caspase 家族等多个靶点。Sweroside 通过竞争性结合 Keap1 促进 Nrf2 核转位。Sweroside 还通过激活 Nrf2 抑制氧化应激、抑制 NLRP3 介导的焦亡 (pyroptosis)、激活 SIRT1 抑制 NF-κB 炎症通路，并经 AMPK/mTOR 通路促进自噬 (autophagy)、诱导 caspase 依赖的凋亡 (apoptosis)。Sweroside 具有抗氧化、抗炎、抗凋亡、调节脂质代谢等活性，可用于心肌缺血再灌注损伤、白血病、急性肺损伤、非酒精性脂肪肝等领域的研究。

HY-12438

G007-LK	Inhibitor	99.24%
G007-LK 是一种有效的，选择性的 TNKS1 和 TNKS2 抑制剂，IC₅₀值分别为 46 nM 和 25 nM。

HY-N0213

Peiminine 贝母素乙		99.94%
Peiminine 是一种可以从南瓜科 Bolbostemma paniculatum (Maxim) Franquet 中分离得到的化合物。Peiminin 可通过内源性和外源性凋亡途径诱导人肝癌 HepG2 细胞凋亡(apoptosis)。在许多动物模型中，Peiminin 具有抗炎、抗癌、抗骨质疏松、心肌保护等活性。

HY-12032

AG14361	Inhibitor	99.44%
AG14361 是一种有效的 PARP-1 抑制剂，K_i 值 < 5 nM，在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中，抑制 PARP-1 的活性，IC₅₀ 值分别为 29 nM 和 14 nM。

HY-102003

Rucaparib (monocamsylate) 瑞卡帕布樟脑磺酸盐	Inhibitor	99.82%
Rucaparib (AG014699) monocamsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 K_i 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib monocamsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。

PARP Isoform Comparison

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