1. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  2. PARP
  3. Talazoparib tosylate

Talazoparib tosylate  (Synonyms: 他拉唑帕利甲苯磺酸盐; BMN 673ts)

目录号: HY-108413 纯度: 99.95%
COA 产品使用指南

Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型,高效,有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂,抑制PARP1的IC50 值为 0.57 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Talazoparib tosylate Chemical Structure

Talazoparib tosylate Chemical Structure

CAS No. : 1373431-65-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1884
In-stock
2 mg ¥1030
In-stock
5 mg ¥1550
In-stock
10 mg ¥2450
In-stock
50 mg ¥6500
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Talazoparib tosylate:

MCE 顾客使用本产品发表的 65 篇科研文献

WB

    Talazoparib tosylate purchased from MCE. Usage Cited in: EBioMedicine. 2020 Sep;59:102923.  [Abstract]

    Western Blot analyses of TP53, p21 and RAD51 in PARP inhibitor sensitive (SKCO1 and LS513) and resistant cell lines (SW1222 and SNU61) after treatment with Talazoparib for 48 h. Talazoparib decreases RAD51 protein expression in the two TP53 wild-type cell lines SKCO1 and LS513.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Talazoparib tosylate (BMN 673ts) is a novel, potent and orally available PARP1/2 inhibitor with an IC50 of 0.57 nM for PARP1.

    IC50 & Target

    IC50: 0.57 nM (PARP1)[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    Talazoparib is a potent PARP1/2 inhibitor (PARP1 IC50=0.57 nM), it has no effect on PARG activity at concentrations up to 1 μM. Talazoparib binds to PARP1 with a dissociation constant (KD) of 0.29 nM. Talazoparib inhibits PARP1 and -2 to a similar extent, with Kis of 1.20 and 0.85 nM, respectively. Talazoparib selectively targets tumor cells with BRCA1, BRCA2, or PTEN gene defects with 20- to more than 200-fold greater potency than existing PARP1/2 inhibitors. Talazoparib targets tumor cells with homologous recombination gene defects. Tumor models that are either BRCA1-deficient (MX-1 and SUM149) or BRCA2-deficient (Capan-1) are profoundly sensitive to Talazoparib. Talazoparib induces nuclear γ-H2AX foci at concentrations as low as 100 pM[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    Talazoparib is readily orally bioavailable, with more than 40% absolute oral bioavailability in rats when dosed in carboxylmethyl cellulose. Oral administration of Talazoparib elicits remarkable antitumor activity; xenografted tumors that carry defects in DNA repair due to BRCA mutations or PTEN deficiency are profoundly sensitive to oral Talazoparib treatment at well-tolerated doses in mice. Synergistic or additive antitumor effects are also found when Talazoparib is combined with temozolomide, SN38, or platinum drugs[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Clinical Trial
    分子量

    552.55

    Formula

    C26H22F2N6O4S

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    他拉唑帕利甲苯磺酸盐

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 108 mg/mL (195.46 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8098 mL 9.0490 mL 18.0979 mL
    5 mM 0.3620 mL 1.8098 mL 3.6196 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.52 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.52 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.95%

    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    LoVo cells are treated with Talazoparib (10, 40 nM) and temozolomide (TMZ) either alone or in combination for 5 days. Surviving fraction is determined using CellTiter-Glo assay.[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]

    In single-agent studies, olaparib (100 mg/kg), Talazoparib (0.33 or 0.1 mg/kg/d), or vehicle (10% DMAc, 6% Solutol, and 84% PBS) is administered by oral gavage (per os), once daily or Talazoparib (0.165 mg/kg) twice daily for 28 consecutive days. Mice are continuously monitored for 10 more days after last day of dosing[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    Talazoparib tosylate 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.8098 mL 9.0490 mL 18.0979 mL 45.2448 mL
    5 mM 0.3620 mL 1.8098 mL 3.6196 mL 9.0490 mL
    10 mM 0.1810 mL 0.9049 mL 1.8098 mL 4.5245 mL
    15 mM 0.1207 mL 0.6033 mL 1.2065 mL 3.0163 mL
    20 mM 0.0905 mL 0.4524 mL 0.9049 mL 2.2622 mL
    25 mM 0.0724 mL 0.3620 mL 0.7239 mL 1.8098 mL
    30 mM 0.0603 mL 0.3016 mL 0.6033 mL 1.5082 mL
    40 mM 0.0452 mL 0.2262 mL 0.4524 mL 1.1311 mL
    50 mM 0.0362 mL 0.1810 mL 0.3620 mL 0.9049 mL
    60 mM 0.0302 mL 0.1508 mL 0.3016 mL 0.7541 mL
    80 mM 0.0226 mL 0.1131 mL 0.2262 mL 0.5656 mL
    100 mM 0.0181 mL 0.0905 mL 0.1810 mL 0.4524 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    Talazoparib tosylate
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