2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. PROTAC Linkers

PROTAC Linkers (PROTAC连接子)

PROTACs (Proteolysis Targeting Chimeric Molecules) are heterobifunctional protein degraders and promising targeted therapeutics candidates for cancer. The PROTAC linker connects two functional motifs of a PROTAC, a target protein binder and an E3 ligase recruiter.

The linker plays an important role in a PROTAC. The features of the linker (type, length, attachment position) can affect the formation of ligase:PROTAC:target ternary complex, resulting in influencing the efficient ubiquitination of the target protein and its ultimate degradation. The optimal lengths of the PROTAC linkers are reported varying from 12-carbon to over 20-carbon, and the commonly used linkers in the development of PROTACs are PEGs, Alkyl-Chain and Alkyl/ether.

PROTAC Linkers 亚型特异性产品:

PROTAC Linkers Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-118411
    5-Ethynyl-2'-deoxyuridine 61135-33-9 99.77%
    5-Ethynyl-2'-deoxyuridine (EdU) 是一种胸腺嘧啶核苷类似物，在细胞增殖时能够插入正在复制的 DNA 分子中， EdU 与染料的共轭反应可以进行高效快速的细胞增殖检测分析。5-Ethynyl-2'-deoxyuridine 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。5-Ethynyl-2'-deoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    5-Ethynyl-2'-deoxyuridine
  • HY-40171
    NH2-C2-NH-Boc 57260-73-8 99.97%
    NH2-C2-NH-Boc (PROTAC Linker 22) 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。NH2-C2-NH-Boc 可用于合成 PROTAC 分子。
    NH2-C2-NH-Boc
  • HY-W008574
    TGN-020 51987-99-6 99.52%
    TGN-020 是一种选择性水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂，IC50 为 3.1 μM。TGN-020 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类，可用于合成 PROTAC 分子。TGN-020 减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制神经胶质瘢痕的形成。
    TGN-020
  • HY-140272
    DBCO-PEG4-NHS ester 1427004-19-0 98.66%
    DBCO-PEG4-NHS ester 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。DBCO-PEG4-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    DBCO-PEG4-NHS ester
  • HY-140346A
    L-Azidohomoalanine hydrochloride 942518-29-8 99.76%
    L-Azidohomoalanine hydrochloride 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。L-Azidohomoalanine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    L-Azidohomoalanine hydrochloride
  • HY-130872A
    HS-PEG5-CH2CH2NH2 hydrochloride 1446256-16-1 ≥98.0%
    HS-PEG5-CH2CH2NH2 hydrochloride 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    HS-PEG5-CH2CH2NH2 hydrochloride
  • HY-157737A
    GVSKYG-PEG2-azide hydrochloride
    GVSKYG-PEG2-azide (hydrochloride) 是一种点击化学试剂，它含有叠氮基团，可以与含有炔基团的分子发生铜催化的叠氮化物-炔环加成反应 (CuAAc) 。含有 DBCO 或 BCN 基团的分子也可能发生应变促进的炔烃叠氮化物环加成 (SPAAC)。
    GVSKYG-PEG2-azide hydrochloride
  • HY-47373
    Folate-PEG3-C2-acid
    Folate-PEG3-C2-acid 是 Folate-PEG3-NHS ester (HY-133493) 的酸片段，属于 PEG 类 PROTAC linker，用于合成 PROTAC 分子。
    Folate-PEG3-C2-acid
  • HY-W021401
    Amino-PEG3-C2-Azido 134179-38-7 99.67%
    Amino-PEG3-C2-Azido 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，用于合成 PARP1 降解剂 iRucaparib-TP3.Amino-PEG3-C2-Azido 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Amino-PEG3-C2-Azido
  • HY-30105
    N-Boc-piperazine 57260-71-6 99.97%
    N-Boc-piperazine 是一种 PROTAC linker，属于 Alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183)。
    N-Boc-piperazine
  • HY-130143
    Biotin-PEG3-azide 875770-34-6
    Biotin-PEG3-azide 是一种基于 PEG 结构的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。Biotin-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Biotin-PEG3-azide
  • HY-W040304
    Alkynyl Palmitic Acid 99208-90-9
    Alkynyl Palmitic Acid (Alk-C16) 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。Alkynyl Palmitic Acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Alkynyl Palmitic Acid
  • HY-130458
    EGNHS 70539-42-3
    EGNHS 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    EGNHS
  • HY-136159
    3-Mercaptopropionic acid NHS ester 117235-10-6
    3-Mercaptopropanyl-N-hydroxysuccinimide ester 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    3-Mercaptopropionic acid NHS ester
  • HY-W000434
    Fmoc-NH-PEG4-CH2CH2COOH 557756-85-1 99.92%
    Fmoc-NH-PEG4-CH2CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker，用于抗体活性分子偶联物 (ADC) 合成。Fmoc-NH-PEG4-CH2CH2COOH 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。
    Fmoc-NH-PEG4-CH2CH2COOH
  • HY-W017772
    Boc-NH-PEG3 139115-92-7 ≥98.0%
    Boc-NH-PEG3 (PROTAC Linker 10) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Boc-NH-PEG3 可用于合成 PROTAC 分子。
    Boc-NH-PEG3
  • HY-140345
    L-Homopropargylglycine 98891-36-2 ≥98.0%
    L-Homopropargylglycine 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类，可用于合成 PROTAC 分子。L-Homopropargylglycine 是蛋氨酸的氨基酸类似物，含有炔烃部分，可与含 Alexa Fluor 的叠氮化物发生经典的点击化学反应。
    L-Homopropargylglycine
  • HY-W004945
    3,6-Dioxaoctanedioic acid 23243-68-7 ≥98.0%
    36-Dioxaoctanedioic acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    3,6-Dioxaoctanedioic acid
  • HY-107608
    Leukotriene B4 71160-24-2 ≥98.0%
    Leukotriene B4 (LTB4) 是白细胞最有效的化学诱导剂和激活剂之一，参与多种炎症性疾病。Leukotriene B4 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    Leukotriene B4
  • HY-W007713
    Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctanoic acid 166108-71-0 99.73%
    Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctanoic acid (Fmoc-NH-PEG2-CH2COOH) 是一种可降解的 ADC linker，用于抗体活性分子偶联物 (ADC) 合成。Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctanoic acid 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。
    Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctanoic acid
PROTAC Linkers Isoform Comparison

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