2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Phosphatase

Phosphatase (磷酸酶)

磷酸酶 (Phosphatase) 是一种从蛋白质中去除磷酸基团的酶。蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 包括多种跨膜和细胞质酶家族。PTP 在调节细胞增殖活性以及细胞间和细胞基质接触的完整性方面发挥着重要作用。蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 是一种非受体 PTP，通常与内质网和质膜下方的囊泡有关。PTP1B 作为瘦素受体通路的关键负调节剂，已成为治疗 2 型糖尿病和肥胖症的有吸引力的治疗靶点。动物细胞的细胞质中存在四种主要的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白磷酸酶催化亚基。其中三种酶 PP1、PP2A 和 PP2B 属于同一基因家族，而 PP2C 似乎有所不同。碱性磷酸酶包括一组异质酶，广泛分布于哺乳动物细胞中。酸性磷酸酶按照一般方程式催化磷酸单酯的水解。

Phosphatases are enzyme that remove a phosphate group from a protein. Protein tyrosine phosphatases (PTPs) comprise a diverse family of transmembrane and cytoplasmic enzymes. PTPs play an important role in regulating the proliferative activity of cells and the integrity of cell-cell and cell-matrix contacts. Protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) is a non-receptor PTP frequently associated with the endoplasmic reticulum and vesicles subjacent to the plasma membrane. PTP1B as a key negative regulator of leptin receptor pathways has been an attractive therapeutic target for the treatment of type 2 diabetes mellitus and obesity. Four major serine/threonine-specific protein phosphatase catalytic subunits are present in the cytoplasm of animal cells. Three of these enzymes, PP1, PP2A, and PP2B, are members of the same gene family, while PP2C appears to be distinct.The alkaline phosphatases comprise a heterogeneous group of enzymes that are widely distributed in mammalian cells. Acid phosphatase enzymes catalyze the hydrolysis of phosphate monoesters following the general equation.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-103701
    L-Ascorbic acid 2-phosphate

    维生素C磷酸酯

    		Activator
    L-ascorbic acid 2-phosphate 是一种长效的维生素 C 衍生物 (vitamin C derivative)，可以刺激胶原蛋白的表达和形成。L-ascorbic acid 2-phosphate 可以作为培养基补充人脂肪干细胞 (hASCs) 的成骨分化。L-ascorbic acid 2-phosphate 增加成骨细胞分化过程中 hASC 中的碱性磷酸酶 (ALP) 活性和 runx2A 的表达。
    L-Ascorbic acid 2-phosphate
  • HY-116009
    RMC-4550 Inhibitor 99.56%
    RMC-4550 是一个有效的、选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的 (SHP2)变构抑制剂，其 IC50 值为0.583 nM。
    RMC-4550
  • HY-13756A
    Tacrolimus monohydrate

    他克莫司一水合物

    		Inhibitor 99.67%
    Tacrolimus monohydrate (FK506 monohydrate) 是大环内酯类化合物，Tacrolimus monohydrate 与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase)，从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。
    Tacrolimus monohydrate
  • HY-15842
    SF1670 Inhibitor 98.57%
    SF1670 是一种有效的特异性的人第10号染色体缺失的磷酸酶及张力蛋白同源蛋白 (PTEN) 抑制剂。
    SF1670
  • HY-112929
    DT-061 Activator 99.95%
    DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂，有潜力用于 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤的研究。
    DT-061
  • HY-15832
    GSK 2830371 Inhibitor 99.70%
    GSK 2830371 是一种选择性的Wip1磷酸酶 (Wip1 phosphatase)抑制剂，IC50 为 6 nM。
    GSK 2830371
  • HY-115502
    BCI Inhibitor 99.73%
    BCI ((E)-BCI) 是一种 DUSP6 (双特异性磷酸酶 6) 抑制剂。BCI ((E)-BCI) 表现出抗炎活性并可减少活性氧 (ROS) 的产生，其可用于炎症性疾病的研究。
    BCI
  • HY-B0307
    Idoxuridine

    碘苷

    		Inhibitor 99.95%
    Idoxuridine (5-Iodo-2′-deoxyuridine, 5-IUdR, IdUrd) 是一种碘化的胸苷类似物，可竞争性抑制磷酸化酶 (phosphorylases)。 Idoxuridine 可以通过抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase)，影响病毒的复制，从而抑制病毒活性，特别是眼部病毒性感染，包括单纯疱疹性角膜炎。Idoxuridine 作用于猫疱疹病毒的 IC50 值为 4.3 μM。Idoxuridine 具有抗正痘病毒活性。
    Idoxuridine
  • HY-118266
    BTdCPU Activator 99.15%
    BTdCPU 是一种血红素调节抑制激酶 (HRI) 激活剂，可促进 eIF2α 磷酸化并诱导Dexamethasone (HY-14648) (Dex) 耐药癌细胞的凋亡。BTdCPU 可用于癌症 (如多发性骨髓瘤和耐 Dex 多发性骨髓瘤) 的研究。
    BTdCPU
  • HY-124909A
    FR054 Inhibitor
    FR054 是 HBO 酶 PGM3 的抑制剂，具有明显的抗乳腺癌活性。
    FR054
  • HY-111022
    Icerguastat Inhibitor 99.93%
    Icerguastat (Sephin1) ，一种缺乏 α2-肾上腺素能活性的 Guanabenz 衍生物，是磷酸酶调节亚单位 PPP1R15A (R15A) 的选择性抑制剂。Icerguastat 抑制 eIF2α 去磷酸化，从而延长保护反应。Icerguastat 具有抗朊病毒作用。
    Icerguastat
  • HY-136657
    SC-43 Inhibitor 99.01%
    SC-43，Sorafenib 的衍生物，是一种有效的具有口服活性的 SHP-1 (PTPN6) 激动剂。SC-43 可抑制 STAT3 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗纤维化和抗癌作用。
    SC-43
  • HY-141523
    Vociprotafib Inhibitor 99.70%
    Vociprotafib (RMC-4630) 是具有口服活性，选择性且强效的磷酸酶 SHP2 抑制剂，能抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活，并具有抗肿瘤活性。Vociprotafib 能加速小鼠对 Osimertinib (HY-15772) 敏感的 EGFR 突变肿瘤缩小的时间，并增加肿瘤消退的幅度。
    Vociprotafib
  • HY-100034
    NSC 663284 Inhibitor 99.29%
    NSC 663284 (DA-3003-1) 是一种有效的，细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂，Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A，Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学，Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
    NSC 663284
  • HY-N0621
    Morin Inhibitor
    Morin 是一种口服活性的植物性黄酮类化合物。Morin 抑制 ROS 生成。Morin 诱导凋亡 (Apoptosis)。Morin 抑制PTP1B (IC50为15 μM) 并激活 insulin receptor。Morin 具有解毒作用。Morin 可用于糖尿病、白血病、结肠癌、宫颈癌、帕金森病和高血压的研究。
    Morin
  • HY-120166
    DiFMUP 99.05%
    DiFMUP 是一种荧光底物，已被广泛用于连续检测磷酸酶活性。
    DiFMUP
  • HY-B0537B
    Pentamidine isethionate

    喷他脒羟乙磺酸盐

    		Inhibitor 99.95%
    Pentamidine isethionate (MP-601205 isethionate) 是一种抗微生物剂，会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine isethionate 抑制寄生虫 Leishmania infantum，IC50 为 2.5 μM。Pentamidine isethionate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制剂。Pentamidine isethionate 可用于冈比亚锥虫病，抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性，抗菌活性。
    Pentamidine isethionate
  • HY-108599
    DCP-LA Inhibitor ≥98.0%
    DCP-LA (FR236924) 是一种亚油酸衍生物，选择性地激活 PKCε。DCP-LA 能够刺激 AMP 受体胞吐，并抑制蛋白磷酸酶-1 (PP-1) 和激活 Ca(2+)/钙调素依赖性蛋白激酶 II (CaMKII)。DCP-LA 能够抑制 caspase-3/-9 激活，以保护神经元免受到氧化应激诱导的细胞凋亡的影响。
    DCP-LA
  • HY-19776
    3α-Aminocholestane

    3α-氨基胆甾烷

    		Inhibitor ≥98.0%
    3α-Aminocholestane 是含有选择性 SH2 结构域的肌醇-5'-磷酸酶 1 (SHIP1) 的抑制剂，其 IC50 值约为 2.5 μM。
    3α-Aminocholestane
  • HY-108543
    NSC 95397 Inhibitor ≥99.0%
    NSC 95397 是一种有效选择性的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂 (Cdc25A、Cdc25B 以及 Cdc25C 的 Ki 值分别为 32、96、40 nM，人亚型 Cdc25A、人亚型 Cdc25C 以及 Cdc25B 的 IC50 值分别为 22.3、56.9、125 nM)。NSC 95397 抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1)，并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
    NSC 95397
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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