2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. TNF Receptor
  5. TNF Receptor抑制剂

TNF Receptor抑制剂

TNF Receptor Isoform Comparison

TNF Receptor抑制剂 (541):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-11109
    Resatorvid

    瑞沙托维

    		Inhibitor 99.95%
    Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性的 TLR4 信号传导抑制剂。Resatorvid 抑制 NO，TNF-α 和 IL-6 的产生，其 IC50 值分别为 1.8 nM，1.9 nM，1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy)，并在各种炎症性疾病中起关键作用。
  • HY-100573
    Necrosulfonamide Inhibitor 99.47%
    Necrosulfonamide 是一种 MLKL 和 Gasdermin D (GSDMD) 的抑制剂，能够分别抑制细胞的坏死性凋亡 (necroptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。Necrosulfonamide 不影响上游信号的激活，是特异地抑制下游的执行器寡聚化步骤。Necrosulfonamide 可降低参与坏死性凋亡和焦亡的关键激酶 NLRP3 和 caspase-1 的表达，激活 Nrf2 通路及下游的抗氧化酶，并下调多种炎症因子。Necrosulfonamide 通过调节两条重要的程序性坏死通路，在神经退行性疾病 (如帕金森病)、组织损伤和缺血-再灌注损伤、炎症性肠病、骨关节炎和骨折修复以及脱发等多种疾病发挥重要作用。
  • HY-N0822
    Shikonin

    紫草素

    		Inhibitor 99.80%
    Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂，IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2炎性体活化。
  • HY-P9908
    Adalimumab

    阿达木单抗

    		Inhibitor 99.62%
    Adalimumab 是一种人源的单克隆 IgG1 抗体，靶向肿瘤坏死因子α (TNF-α)。
  • HY-P9970
    Infliximab

    英夫利昔单抗

    		Inhibitor
    Infliximab (Avakine) 是一种与 TNF-α 特异性结合的嵌合单克隆 IgG1 抗体。Infliximab 可阻止 TNF-α 与 TNF-α 受体 1 (TNFR1) 和 TNFR2 的相互作用。Infliximab 可用于自身免疫，慢性炎症性疾病和糖尿病神经病变的研究。
  • HY-171658
    R1-ICR-5 Inhibitor 98.73%
    R1-ICR-5 是一种选择性的靶向丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 1 (RIPK1) PROTAC 降解剂。R1-ICR-5 通过 VHL 介导，促使 RIPK1 发生降解，进而失调 TNFR1 和 TLR3/4 信号枢纽，增强 NF-κB、MAPK 和 IFN 信号输出，同时促进 RIPK3 激活和坏死性凋亡的诱导。R1-ICR-5 有望用于癌症和炎症性疾病的研究。(粉色：PK68 (HY-128348)；黑色：linker (HY-W012241)；蓝色：(S,R,S)-AHPC (HY-125845)。
  • HY-P991440
    AMG-966 Inhibitor
    AMG-966 是一种靶向 TNFSF15/TL1A & TNFα 的人类双特异性抗体 (bsAb)。AMG 966 可恢复无糖基化 Fc 结构域结合 FcγRIa 和 FcγRIIa 的能力，从而导致抗药抗体 (ADA) 的形成。AMG 966 可用于克罗恩病和溃疡性结肠炎的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
  • HY-W722277A
    LCC-12 formate Inhibitor
    LCC-12 (formate) 是一种铜 (II) 螯合剂，是双胍类药物二甲双胍 (HY-B0627) 的衍生物。LCC-12 (formate) 可降低其过氧化氢依赖性的 NADH 氧化为 NAD+ 的活性。LCC-12 (formate) 可降低原代人细胞因子激活的单核细胞衍生巨噬细胞 (MDM) 中的 IL-1β、IL-2、IL-6、IL-8 和 TNF-α 水平，以及 JAK2、STAT2 和 IL-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 水平。LCC-12 (formate) 可减少 CD80+ 和 CD86+ 细胞因子激活的 MDM 数量。 LCC-12 LCC-12 (formate) 可提高由 LPS 或盲肠结扎和穿刺引起的败血症小鼠模型的存活率。
  • HY-N0171A
    Beta-Sitosterol (purity>98%)

    β-谷甾醇 (purity>98%)

    		Inhibitor 99.74%
    Beta-Sitosterol (purity>98%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS、TNF-α、IL-1β、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α/mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3、caspase-8、caspase-9，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
  • HY-N0182
    Fisetin

    漆黄素

    		Inhibitor 99.99%
    Fisetin是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇，具有多种益处，如抗氧化，抗癌，神经保护作用。
  • HY-108847
    Etanercept

    依那西普

    		Inhibitor 99.20%
    Etanercept 是一种结合肿瘤坏死因子 (TNF) 的二聚体融合蛋白，作为 TNF 抑制剂。Etanercept 竞争性地抑制 TNF-α 和 TNF-β 与细胞表面 TNF 受体的结合，使肿瘤坏死因子在生物学上失去活性。Etanercept 对风湿性关节炎、幼年特发性关节炎和斑块性银屑病有效。
  • HY-107632
    GYY4137 Inhibitor 98.08%
    GY4137 是一种缓释 H2S 供体，具有血管扩张、抗高血压活性和抗炎活性。 GY4137 能通过阻断 STAT3 通路，从而抑制细胞生长、诱导了细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞，表现出强效的抗癌活性。
  • HY-P990007
    Tulisokibart Inhibitor 99.00%
    Tulisokibart (PRA023) 是人源化的小鼠 IgG1-κ 型抗体，靶向 TNFSF15/TL1A。Tulisokibart 可用于多种炎症/纤维化疾病，例如克罗恩病 (Crohn's Disease, CD) 和溃疡性结肠炎 (ulcerative colitis, UC) 研究。
  • HY-P0224
    N-Formyl-Met-Leu-Phe Inhibitor 99.90%
    N-Formyl-Met-Leu-Phe (fMLP; N-Formyl-MLF) 是一种趋化肽和N-甲酰基肽受体 (FPR) 的特异性配体。报道显示N-Formyl-Met-Leu-Ph 可抑制 TNF-alpha 的分泌。
  • HY-12085
    Apremilast

    阿普司特

    		Inhibitor 99.91%
    Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α，IC50 为 104 nM。
  • HY-13687
    IKK 16 Inhibitor 99.88%
    IKK 16 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK 16 作用于 IKK2，IKK complex，IKK1 和 LRRK 2，IC50 分别为 40 nM，70 nM，200 nM 和50 nM。IKK 16 还是泛 PKD 抑制剂，抑制 PKD1，PKD2，PKD3，IC50 分别为 153.9，115，99.7 nM。IKK 16 还是 ABCB1 抑制剂，干扰ABCB1与底物的结合。IKK 16 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应，对 LPS (HY-D1056) 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。
  • HY-B0809
    Theophylline

    茶碱

    		Inhibitor 99.94%
    Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
  • HY-13812
    QNZ Inhibitor 99.50%
    QNZ (EVP4593) 强抑制 NF-κB 转录激活和 TNF-α 产生，IC50 分别为 11 和 7 nM。QNZ (EVP4593) 是一种保护神经的钙池操纵的钙通道 (SOC) 抑制剂。
  • HY-120934
    C25-140 Inhibitor 99.92%
    C25-140 是一种首创的，具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂，直接与 TRAF6 结合，阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用，从而降低 TRAF6 活性，降低 NF-κB 的活性，并对抗自身免疫。
  • HY-133122
    UCB-9260 Inhibitor 98.38%
    UCB-9260 是一种口服活性小分子，通过稳定三聚体的不对称形式抑制肿瘤坏死因子 (TNF) 信号传导。UCB-9260 对肿瘤坏死因子的选择性高于其他超家族成员，并与肿瘤坏死因子结合，其 Kd 值为 13 nM。
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