1. Signaling Pathways
  2. Neuronal Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Trk Receptor
  4. TrkA Isoform
  5. TrkA 抑制剂

TrkA 抑制剂

TrkA 抑制剂 (42):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-12866
    Larotrectinib Inhibitor 99.93%
    Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
  • HY-103022
    Repotrectinib Inhibitor 99.90%
    Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib 有效抑制 WT ALK (IC50=1.01 nM)。Repotrectinib 具有抗癌活性。
  • HY-16961
    Sitravatinib Inhibitor 99.59%
    Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3DDR2DDR1TRKA,和 TRKBIC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
  • HY-18314
    GW 441756 Inhibitor 99.95%
    GW 441756 是一种高效特异性神经生长因子 (NGF) 受体酪氨酸激酶 a (TrkA) 抑制剂 (IC50=2 nM),可消除 BmK NSPK-induced 神经突生长。
  • HY-156470
    Multi-kinase-IN-6 Inhibitor
    Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种多激酶抑制剂,对 TrkAALK2c-KITEGFRPIM1CK2αCHK1CDK2 显示出良好的酶抑制活性。Multi-kinase-IN-6 显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性,IC50 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期,具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。
  • HY-13491
    GNF-5837 Inhibitor 99.45%
    GNF-5837 是一种有效的,选择性的,口服生物利用的泛 TRK 抑制剂,在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对 Tel-TrkC, Tel-TrkBTel-TrkA IC50 值分别为 7 nM,9 nM 和 11 nM)。 .
  • HY-50867
    Lestaurtinib

    来他替尼

    Inhibitor 99.17%
    Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂,能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化,其对 FLT3TrkAJAK2IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞,可显著抑制肿瘤的生长。
  • HY-101977
    Selitrectinib Inhibitor 99.90%
    Selitrectinib (LOXO-195) 是一种二代原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 抑制剂,其对 TRKATRKCIC50 值分别为 0.6 nM 和 <2.5 nM。
  • HY-12866A
    Larotrectinib sulfate Inhibitor 98.96%
    Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
  • HY-15590
    AZ-23 Inhibitor 98.57%
    AZ-23是ATP-竞争型,有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制剂,IC50值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。
  • HY-B0791
    Altiratinib Inhibitor 98.05%
    Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂,抑制 METTIE2VEGFR2FLT3Trk1Trk2Trk3IC50 值分别为2.7,8,9.2,9.3,0.85,4.6,0.83 nM。
  • HY-114358
    Tamnorzatinib Inhibitor 98.07%
    Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂,IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
  • HY-20878
    Tyrphostin AG 879 Inhibitor 99.85%
    Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKBTrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
  • HY-129634
    TrkA-IN-1 Inhibitor 98.03%
    TrkA-IN-1 是一种有效的选择性肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 抑制剂,在基于细胞的测定中,IC50 为 99 nM。TrkA-IN-1 可用于缓解疼痛的研究。
  • HY-114357A
    DS-1205b free base Inhibitor 99.92%
    DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂,IC50 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MERMETTRKAIC50 值分别为 63、104 和 407 nM。 DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。
  • HY-112436
    PF-6683324 Inhibitor 99.41%
    PF-6683324 (Trk-IN-4) 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂,抑制 TrkATrkBTrkC 细胞,IC50 分别为 1.9 nM,2.6 nM 和 1.1 nM。具有抗痛觉过敏作用。
  • HY-145587
    Paltimatrectinib Inhibitor 99.96%
    Paltimatrectinib (compound I-147) 是一种有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,对肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 的 IC50 为 <10 nM。Paltimatrectinib 具有用于癌症和炎症性疾病的潜力。
  • HY-112423
    CE-245677 Inhibitor 98.14%
    CE-245677 是一种有效的,可逆的 Tie2TrkA/B 抑制剂,在细胞体系下,IC50 值分别为 4.7 和 1 nM。
  • HY-151948
    TrkA-IN-3 Inhibitor 98.46%
    TrkA-IN-3 是一种有效和亚选择性的 TrkA 变构抑制剂,IC50 值为 22.4 nM。TrkA-IN-3 对 TrkA 的选择性超过 TrkBTrkC 8000 倍。TrkA-IN-3 可用于研究疼痛。
  • HY-16961A
    Sitravatinib malate Inhibitor
    Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3DDR2DDR1TRKA,和 TRKBIC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。