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22Rv1

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-149495
    CP-07

    		PROTACs CDK Cancer
    CP-07 是一种有效的选择性的 PROTACCDK9 降解剂 (DC50: 43 nM)。CP-07 通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 抑制 22RV1 细胞增殖 (IC50: 62 nM) 和集落形成。CP-07 抑制 22RV1 异种移植肿瘤生长。CP-07 可用于前列腺癌研究。
    CP-07
  • HY-143235
    BRD4 Inhibitor-15

    		Epigenetic Reader Domain Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc Cancer
    BRD4 Inhibitor-15 (compound 13) 是一种有效的 BRD4 抑制剂，IC50 为 18 nM。 BRD4 Inhibitor-15 通过调节 Bcl-2/Bax 蛋白，激活 caspase-3 信号通路，诱导 22RV1 细胞凋亡 （apoptosis）。 BRD4 Inhibitor-15 下调 22RV1 细胞中 c-Myc 水平。 BRD4 Inhibitor-15 可用于前列腺癌研究。
    BRD4 Inhibitor-15
  • HY-149914
    WCA-814

    		Androgen Receptor Cancer
    WCA-814 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂-Hsp90 抑制剂缀合物。WCA-814 诱导全长 AR 和 AR-V7 的降解。WCA-814 对前列腺癌细胞具有细胞毒作用 (IC50: 对 LNCaP、22Rv1 细胞分别为 171.2 nM, 26.5 nM)。
    WCA-814
  • HY-150268
    BET-IN-16

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BET-IN-16 (Comp I) is a BET inhibitor. BET-IN-16 shows anticancer activity. BET-IN-16 inhibits prostate cancer cell growth, with IC50 values of 0.043 and 0.034 μM against LNCaP and 22Rv1 cells, respectively.
    BET-IN-16
  • HY-142772
    Y08284

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Y08284 是一种高效、选择性、口服活性 CBP bromodomain 抑制剂，IC50 为 4.21 nM。Y08284 抑制前列腺癌细胞系 LNCaP、C4-2B 和 22Rv1 的增殖。抗肿瘤活性。
    Y08284
  • HY-158113
    CBPD-409

    		Histone Acetyltransferase PROTACs Cancer
    CBPD-409 是一种口服有效的 CBP/p300 降解剂，DC50 为 0.2–0.4 nM。CBPD-409 在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中表现出抗增殖作用，IC50 为 1.2–2.0 nM。CBPD-409 具有抗肿瘤活性 (Red: CBP inhibitor GNE049 (HY-108435); Blue: CRBN/cullin 4A Thalidomide (HY-14658); Black: Linker)。
    CBPD-409
  • HY-133045
    VHL Ligand 8

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC50 值为 0.2-1 nM。
    VHL Ligand 8
  • HY-133020
    ARD-266

    		PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC50 值为 0.2-1 nM。
    ARD-266
  • HY-145479
    PROTAC AR-V7 degrader-1

    		PROTACs Androgen Receptor Cancer
    PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) 是一种口服有效的选择性 AR-V7 降解剂，DC50 为 0.32 µM，作用机制是通过将 VHL E3 连接酶募集到雄激素受体 DNA 结合域 (AR DBD)。PROTAC AR-V7 degrader-1 对表达 AR-V7 的 22Rv1 细胞系具有活性，EC50 为 0.88 µM。
    PROTAC AR-V7 degrader-1
  • HY-133044
    Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH

    		PROTAC Linkers Cancer
    Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker)，属于 alkyl/ether 类。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 有效诱导雄激素受体 (AR) 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC50 值为 0.2-1 nM。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH
  • HY-160260
    EP300/CBP-IN-1

    		Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Cancer
    EP300/CBP-IN-1 (compound 172) 是一种有效的 EP300/CBP 抑制剂，对 CBP BRD 和 EP300 BRD 的 IC50 值分别为 2.3 nM 和 2.1 nM。EP300/CBP-IN-1 对前列腺癌 CWR22RV1 细胞的增殖具有抑制作用。
    EP300/CBP-IN-1
  • HY-163281
    FSY-OSO2F

    		Fluorescent Dye Cancer
    FSY-OSO2F 用同位素 18F 修饰过后可以作为用于皮下肿瘤 MCF-7 的示踪剂。FSY-OSO2F 通过调节 L-Tyr，ASC 和 ASC2 转运蛋白而被 MCF-7 细胞摄取。FSY-OSO2F 在用 18F 标记后能够可视化神经胶质瘤 U78MG。
    FSY-OSO2F
  • HY-146573
    AKR1C3-IN-6

    		Others Cancer
    AKR1C3-IN-6 (Compound 1) 是一种有效的、选择性的 AKR1C3 抑制剂，对 AKR1C3 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.31 μM 和 73.23 μM。AKR1C3-IN-6 具有抗肿瘤活性。
    AKR1C3-IN-6
  • HY-146574
    AKR1C3-IN-7

    		Others Cancer
    AKR1C3-IN-7 (Compound 13) 是一种有效的、选择性的 AKR1C3 抑制剂，IC50 为 0.19 μM。AKR1C3-IN-7 具有抗肿瘤活性。
    AKR1C3-IN-7
  • HY-146575
    AKR1C3-IN-8

    		Others Cancer
    AKR1C3-IN-8 (Compound 5) 是一种有效的、选择性的 AKR1C3 抑制剂，IC50 为 0.069 μM。AKR1C3-IN-8 具有抗肿瘤活性。
    AKR1C3-IN-8
  • HY-153918
    (R)-SKBG-1

    		Androgen Receptor Cancer
    (R)-SKBG-1 是 RNA 结合蛋白 NONO 抑制剂。(R)-SKBG-1 抑制雄激素受体表达，对 AR-FL mRNA 和 AR-V7 mRNA 的 IC50
    (R)-SKBG-1
  • HY-103245
    Cl-4AS-1

    		Androgen Receptor Cancer
    Cl-4AS-1 是一种有效的类固醇雄激素受体 (AR) 激动剂 (IC50 为 12 nM)，也是 5α- 还原酶 I 型和 II 型的抑制剂 (IC50 分别为 6 和 10 nM)。
    Cl-4AS-1
  • HY-149297
    PSMA-IN-1

    		PSMA Cancer
    PSMA-IN-1 (compound 23) 是 PSMA 的抑制剂，其 Ki 值为 2.49 nM。PSMA-IN-1 在 PSMA+ 荷瘤模型中以高选择性和特异性抑制肿瘤生长。PSMA-IN-1 也是一种用作肿瘤示踪的 NIR (λEX: 620 nm; λEM: 670 nm) 染料。PSMA-IN-1 可用于研究前列腺癌。
    PSMA-IN-1
  • HY-155571
    MDM2/XIAP-IN-3

    		MDM-2/p53 IAP Cancer
    MDM2/XIAP-IN-3 (化合物 3e) 是一种 MDM2/XIAP 双重抑制剂。MDM2/XIAP-IN-3 可降低 MDM2 和 XIAP 蛋白水平并增加 p53 表达，从而抑制癌细胞生长并导致细胞死亡。
    MDM2/XIAP-IN-3
  • HY-161023
    Importin β1-IN-1

    		Others Cancer
    Importin β1-IN-1 (化合物 DD1-Br) 是一种口服有效的 Importin β1 抑制剂 (KD<.sub> = 0.219 μM)。Importin β1-IN-1 对去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞具有抗增殖活性。Importin β1-IN-1 单用或联合 Enzalutamide 能完全阻止耐药 CRPC 小鼠模型中的肿瘤生长。Importin β1-IN-1 可用于癌症的研究。
    Importin β1-IN-1
  • HY-163192
    W6134

    		ROR Cancer
    W6134 是高效和选择性的 RORγ 共价抑制剂，其 IC50 为 0.21 μM。W6134 在抑制细胞增殖和集落形成以及诱导 apoptosis 方面具有较好的活性。W6134 可用于肿瘤的研究。
    W6134
  • HY-112659
    Lin28-let-7 antagonist 1

    		Others Neurological Disease Cancer
    Lin28-let-7 antagonist 1 (compound 1632) 是一种有效的 Lin28/pre-let-7 相互作用的拮抗剂。Lin28-let-7 antagonist 1 抑制 Lin28A 与 pre-let-7a-2 的结合，其 IC50 为 8 μM。Lin28-let-7 antagonist 1 抑制人类癌细胞的增殖。
    Lin28-let-7 antagonist 1
  • HY-P99762
    Obrindatamab

    MGD009

    		 CD3 Cancer
    Obrindatamab 是一种人源化抗 B7-H3/CD3 双特异性抗体。Obrindatamab 结合 B7-H3 和 CD3，从而介导针对表达 B7-H3 的癌细胞的重定向细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 活性。Obrindatamab 可用于癌症研究。
    Obrindatamab
  • HY-142743
    Y08175

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Y08175 是一种有效的 CBP Bromodomain 抑制剂。在 AlphaScreen 试验和HTRF试验中，Y08175 对 CBP 的 IC50 分别为 37 和 178.15 nM。Y08175 可用于前列腺癌的研究。
    Y08175
  • HY-149927
    Antitumor agent-91

    		Others Cancer
    Antitumor agent-91 是一种环磷酸酯衍生物，具有抗癌活性和抗增殖活性。Antitumor agent-91 在人类去势抵抗性前列腺癌和胰腺癌中有潜在应用。
    Antitumor agent-91
  • HY-16187
    EL-102

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Apoptosis Cancer
    EL-102 是 hypoxia-induced factor 1 (Hif1α) 的抑制剂。EL-102 诱导细胞凋亡，抑制微管蛋白聚合，并显示抗前列腺癌活性。EL-102 可用于癌症的研究。
    EL-102
  • HY-149298
    PSMA-IN-2

    		PSMA Cancer
    PSMA-IN-2 是 PSMA 的抑制剂，其 Ki 值为 1.07 nM。PSMA-IN-2 PSMA-IN-2显示出良好的in vivo近红外成像 (λEM = 1088 nm, λex = 808 nm)，可用于PSMA阳性肿瘤小鼠的近红外II成像引导的肿瘤切除手术。
    PSMA-IN-2
  • HY-146445
    P300 bromodomain-IN-1

    		Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Cancer
    P300 bromodomain-IN-1 (Compoun 1u) 是一种有效的 p300 (EP300) bromodomain 抑制剂，IC50 值为 49 nM。P300 bromodomain-IN-1 抑制 c-Myc 的表达，诱导 OPM-2 细胞 G1/G0 期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
    P300 bromodomain-IN-1
  • HY-143317
    XY153

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    XY153 (compound 8l) 是 BD2 选择性的 BET 抑制剂，选择性地与 BRD4 BD2 结合。XY153 与 BRD4 BD2，BRD3 BD2 和 BRD2 BD2 结合 IC50 值分别为 0.79，5.31 和 5.09 nM。XY153 对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗增殖活性。XY153 可用于急性髓性白血病和癌症的研究。
    XY153
  • HY-151385
    VVD-118313

    		JAK STAT IFNAR Interleukin Related Cancer
    VVD-118313 (compound 5a) 是一个有效的选择性 JAK1 抑制剂。VVD-118313 靶向异构体限制性变构半胱氨酸 (C817)，阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。
    VVD-118313
  • HY-151266
    AR antagonist 4

    		Androgen Receptor Cancer
    AR antagonist 4 (Compound 67-b) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，对野生型 AR 的 IC50 为 246.6 nM，也是 AR 的降解剂，DC50 为 2.84 μM。
    AR antagonist 4
  • HY-124056
    AZ10397767

    		CXCR Cancer
    AZ10397767 是一种具有口服活性的、选择性 CXCR2 受体拮抗剂，IC50 为 1 nM。AZ10397767 减弱 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的 NF-κB 转录活性并增强 Oxaliplatin 诱导的雄激素非依赖性前列腺癌 (AIPC) 细胞凋亡。AZ10397767 显着抑制中性粒细胞募集到肿瘤中，从而在体外和体内对肿瘤生长产生不利影响。
    AZ10397767
  • HY-108986
    JFD00244

    		Sirtuin SARS-CoV Cancer
    JFD00244 是一种 sirtuin 2 (SIRT2) 抑制剂。具有抗肿瘤作用。JFD00244 也是一种靶向 Nsp-16 ，抑制 SARS-CoV-2 的抑制剂。
    JFD00244
  • HY-B0568
    Deferiprone
    30 篇以上引用文献

    		 Ferroptosis HCV Apoptosis COX Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    去铁酮 Deferiprone 是一种有效的，具有口服活性，脑渗透，细胞渗透，皮肤渗透的 free iron 螯合剂。Deferiprone 抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Deferiprone 具有抗贫血、神经保护、抗炎、抗氧化、抗衰老活性。Deferiprone 可用于癌症、心血管疾病、感染、炎症和神经系统疾病的研究。
    Deferiprone
  • HY-124628
    IPI-9119

    		Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    IPI-9119 是一种具有口服活性，选择性和不可逆的 FASN 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM。IPI-9119 抑制去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    IPI-9119
  • HY-163340
    GA32

    		Glucocorticoid Receptor Androgen Receptor Cancer
    GA32 (compound 58r) 是有效的 androgen receptor (AR)/glucocorticoid receptor (GR) 双抑制剂，对 AR和 GR 的 IC50 值分别为 0.13 μM 和 0.83 μM。GA32 在体外和体内抑制耐 Enzalutamide (HY-70002) 去势性前列腺癌的。
    GA32
  • HY-143332
    TRIM24/BRPF1-IN-2

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    TRIM24/BRPF1-IN-2 (compound 20l) 是一种有效的 TRIM24/BRPF1 双重抑制剂，IC50 值分别为 0.98 和 1.16 μM。 TRIM24/BRPF1-IN-2 显示出 TRIM24/BRPF1 溴结构域结合亲和力。 TRIM24/BRPF1-IN-2 可用于前列腺癌研究。
    TRIM24/BRPF1-IN-2

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