2. Cell Cycle/DNA Damage Cytoskeleton
  3. Mps1
  4. Luvixasertib hydrochloride

Luvixasertib hydrochloride  (Synonyms: CFI-402257 hydrochloride)

目录号: HY-101340A 纯度: 99.48%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

CFI-402257 hydrochloride 是高选择性，具有口服活性的 TTK/Mps1 抑制剂，体外对 TTK 的 IC50 值为 1.7 nM。CFI-402257 hydrochloride 具有抗癌活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Luvixasertib hydrochloride Chemical Structure

Luvixasertib hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1610677-37-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
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5 mg ￥3300
In-stock
10 mg ￥5000
In-stock
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Customer Review

Luvixasertib hydrochloride 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Luvixasertib hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Discov. 2019 Feb;9(2):230-247.  [Abstract]

    Western analysis of protein expression in different concentrations of CFI-402257 treatment.

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    CFI-402257 hydrochloride is a highly selective and orally bioavailable TTK/Mps1 inhibitor with an IC50 of 1.7 nM for TTK in vitro. CFI-402257 hydrochloride has anti-cancer activity[1].

    IC50 & Target

    IC50: 1.7 nM (TTK in vitro)[1].
    体外研究
    (In Vitro)

    CFI-402257 is highly selective to TTK. CFI-402257 is tested against a panel of human kinases at 1 μM and inhibits none of the 262 kinases tested. CFI-402257 is a potent inhibitor of cell growth[1].
    CFI-402257 (200 nM, 6 h) causes a massive increase in chromosome missegregations[2].
    CFI-402257 (0, 50 or 100 nM) induces a dose-dependent dysregulation of the cell cycle, resulting in an increase in the frequency of cells exhibiting an aneuploid DNA content[2].
    CFI-402257 exhibits effects consistent with Mps1 kinase inhibition, specifically SAC inactivation, leading to chromosome missegregation, aneuploidy, and ultimately cell death[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Luvixasertib hydrochloride 相关抗体:

    Cell Cycle Analysis[2]

    Cell Line: HCT116 cells.
    Concentration: 0 nM, 50 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM, 3000 nM.
    Incubation Time: 48 hours
    Result: Resulted in an increase in the frequency of cells exhibiting an aneuploid DNA content.

    Western Blot Analysis[2]

    Cell Line: HCT116 cells.
    Concentration: 0 nM, 50 nM or 100 nM.
    Incubation Time: 8, 16, 24 and 48 hours.
    Result: CFI-402257-induced aneuploidy was accompanied by a progressive accumulation of apoptotic cells that were detectable as early as 16 h following treatment.
    体内研究
    (In Vivo)

    CFI-402257 given orally QD shows dose-dependent activity in mice with established tumors from xenografted MDA-MB-231 human TNBC cells and MDA-MB-468 human TNBC cells in mice. CFI-402257 demonstrates antitumor activity in a platinum-resistant PDX model of high-grade serous ovarian cancer[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Xenografted MDA-MB-231 human TNBC cells and MDA-MB-468 human TNBC cells in mice[2].
    Dosage: 5, 6 mg/kg.
    Administration: Oral gavage, daily.
    Result: Xenografted MDA-MB-231 human TNBC cells: 5 mg/kg, tumor growth inhibition (TGI) = 74%; 6 mg/kg, TGI = 89%.
    Xenografted MDA-MB-468 human TNBC cells: 5 mg/kg, tumor growth inhibition (TGI) = 75%; 6 mg/kg, TGI = 94%.
    Animal Model: PDX model of high-grade serous ovarian cancer[2].
    Dosage: 6.5, 7.5 mg/kg.
    Administration: Oral gavage, daily.
    Result: 6.5 mg/kg, tumor growth inhibition (TGI) = 61%; 7.5 mg/kg, TGI = 97%.
    分子量

    535.04

    Formula

    C28H31ClN6O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture and light

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 80 mg/mL (149.52 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 1 mg/mL (1.87 mM; 超声助溶)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8690 mL 9.3451 mL 18.6902 mL
    5 mM 0.3738 mL 1.8690 mL 3.7380 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.89 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.89 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.48%

    COA (198 KB) HNMR (209 KB) LCMS (120 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Luvixasertib hydrochloride 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 1.8690 mL 9.3451 mL 18.6902 mL 46.7255 mL
    DMSO 5 mM 0.3738 mL 1.8690 mL 3.7380 mL 9.3451 mL
    10 mM 0.1869 mL 0.9345 mL 1.8690 mL 4.6725 mL
    15 mM 0.1246 mL 0.6230 mL 1.2460 mL 3.1150 mL
    20 mM 0.0935 mL 0.4673 mL 0.9345 mL 2.3363 mL
    25 mM 0.0748 mL 0.3738 mL 0.7476 mL 1.8690 mL
    30 mM 0.0623 mL 0.3115 mL 0.6230 mL 1.5575 mL
    40 mM 0.0467 mL 0.2336 mL 0.4673 mL 1.1681 mL
    50 mM 0.0374 mL 0.1869 mL 0.3738 mL 0.9345 mL
    60 mM 0.0312 mL 0.1558 mL 0.3115 mL 0.7788 mL
    80 mM 0.0234 mL 0.1168 mL 0.2336 mL 0.5841 mL
    100 mM 0.0187 mL 0.0935 mL 0.1869 mL 0.4673 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Luvixasertib1610677-37-6CFI-402257CFI402257CFI 402257Mps1Monopolar spindle 1cancertumorInhibitorinhibitorinhibit

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