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Colorectal Cancer  (结直肠癌)

结直肠癌是英国第三大常见恶性肿瘤,每年约有 34,000 例新诊断病例,5 年生存率为 63% 至 73%。它起源于结肠或直肠内的异常细胞生长,最常见的是腺癌,常由癌前息肉发展而来。肝脏是根治性手术后最常见的复发部位。风险因素包括年龄超过 45 岁、遗传易感性、生活方式因素和炎症性肠病。早期疾病可能无症状,但随着病情进展,可能会出现排便习惯改变、便血、腹痛和不明原因的体重减轻等症状。结肠镜检查等筛查方法对于早期发现和预防至关重要。该疾病的特征是分子改变,包括染色体不稳定性,治疗策略因阶段而异,从早期病例的手术到晚期疾病的全身治疗。结直肠癌仍然是全球最常见的癌症之一,凸显了认识、筛查和及时干预的重要性。

Colorectal cancer is the third most common malignancy in the United Kingdom, with around 34,000 new cases diagnosed annually, and exhibits a 5-year survival rate between 63% and 73%. It arises from abnormal cell growth in the colon or rectum, most commonly as adenocarcinoma, and often develops from precancerous polyps. The liver is the most frequent site of recurrence after curative surgery. Risk factors include age over 45, genetic predisposition, lifestyle factors, and inflammatory bowel disease. Early-stage disease may be asymptomatic, but symptoms such as altered bowel habits, blood in stool, abdominal pain, and unexplained weight loss may occur as it progresses. Screening methods like colonoscopy are vital for early detection and prevention. The disease is characterized by molecular alterations including chromosomal instability, and treatment strategies vary by stage, ranging from surgery for early cases to systemic therapies for advanced disease. Colorectal cancer remains one of the most prevalent cancers globally, underscoring the importance of awareness, screening, and timely intervention.

参考文献:

Colorectal Cancer (2209):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-10219
    Rapamycin

    雷帕霉素; 西罗莫司

    53123-88-9 99.94%
    Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTORIC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂。
    Rapamycin
  • HY-10431
    SB-431542 301836-41-9 99.85%
    SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用, IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
    SB-431542
  • HY-10108
    LY294002 154447-36-6 99.95%
    LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3KδPI3KβIC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。
    LY294002
  • HY-12318
    IBMX

    3-异丁基-1-甲基黄嘌呤

    28822-58-4 99.99%
    IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,抑制 PDE3PDE4PDE5IC50 分别为 6.5,26.3 和 31.7 μM。
    IBMX
  • HY-B0627
    Metformin

    二甲双胍

    657-24-9 99.98%
    Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。此外,Metformin 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
    Metformin
  • HY-171579
    RS47 301655-16-3 98.0%
    RS47 (Compound 1a) 是一种非经典 NF-κB 信号通路的选择性抑制剂,靶向 RelBKd 值为 1.1 μM。RS47 能够竞争性地阻止 RelB 与靶向 DNA 的结合,从而抑制下游基因 (如 BCL3、PIM2) 的表达,进而抑制肿瘤细胞的增殖。RS47 有望用于非经典 NF-κB 通路异常激活的癌症的研究,如结肠癌和 B 淋巴瘤。
    RS47
  • HY-174275
    TEAD1/3/4-IN-1 2762619-63-4 99.04%
    TEAD1/3/4-IN-1 (compound 1) 是 TEAD1/3/4 的抑制剂,抑制 YAP/TAZ-TEAD 互作,可用于癌症的研究。
    TEAD1/3/4-IN-1
  • HY-174830
    GJ19 98.02%
    GJ19 是一种 PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 32.06 nM。GJ19 能有效结合人源和鼠源 PD-L1 蛋白,KD 值分别为 171 nM和 290 nM。 GJ19 在 HepG2/hPD-L1 与 Jurkat T/hPD-1 细胞共培养模型中可浓度依赖性促进 HepG2 细胞死亡。GJ19 在 B16-F10 黑色素瘤小鼠模型中表现出显著的肿瘤生长抑制作用。GJ19 可用于肿瘤免疫治疗的相关研究。
    GJ19
  • HY-10999
    Trametinib

    曲美替尼

    871700-17-3 99.93%
    Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1MEK2IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
    Trametinib
  • HY-100523
    ML385 846557-71-9 99.95%
    ML385是特异的 NRF2 抑制剂,IC50 为1.9 μM。
    ML385
  • HY-10201
    Sorafenib

    索拉非尼

    284461-73-0 99.91%
    Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1B-RafIC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2VEGFR3PDGFRβFLT3c-KitIC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
    Sorafenib
  • HY-15772
    Osimertinib

    奥希替尼

    1421373-65-0 99.96%
    Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
    Osimertinib
  • HY-13027
    DAPT 208255-80-5 99.97%
    DAPT (GSI-IX) 是一种有效的,口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对总 amyloid-β (Aβ)42IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性,并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病,退化性疾病和癌症的研究。
    DAPT
  • HY-18085
    Quercetin

    槲皮素

    117-39-5 99.80%
    Quercetin 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制 PI3KγPI3KδPI3KβIC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
    Quercetin
  • HY-10358
    MK-2206 dihydrochloride 1032350-13-2 99.99%
    MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬,具有抗癌活性。
    MK-2206 dihydrochloride
  • HY-B0146
    Verteporfin

    维替泊芬

    129497-78-5 99.58%
    Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
    Verteporfin
  • HY-100381
    Nigericin sodium salt

    尼日利亚菌素钠盐

    28643-80-3 99.37%
    Nigericin sodium salt 是一种抗生素 (antibiotic),源自 Streptomyces hygroscopicus,充当 K+/H+ 离子载体 (K+/H+ ionophore),促进 K+/H+ 跨线粒体膜交换。Nigericin sodium salt 是 NLRP3 的激活剂。Nigericin sodium salt 通过降低细胞内 pH (pHi) 和 Wnt/β-catenin 通路信号而显示出良好的抗癌活性。Nigericin sodium salt 在 TNBC 中通过 caspase 1/GSDMD 途径诱导细胞焦亡 (pyroptosis)。
    Nigericin sodium salt
  • HY-10254
    Mirdametinib 391210-10-9 99.95%
    Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性,选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂,IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1MEK2Kiapp 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。
    Mirdametinib
  • HY-B0764
    Bucladesine sodium

    布拉地新钠盐

    16980-89-5 99.48%
    Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物,也是一种选择性的 PKA 活化剂,可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性,可用于伤口愈合不良。
    Bucladesine sodium
  • HY-114277
    Sotorasib

    索托拉西布

    2296729-00-3 99.75%
    Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 导致 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的消退。
    Sotorasib