1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Lipoxygenase
  3. ML351

ML351 是一种有效且高度特异的 15-LOX-1 抑制剂,其 IC50 of 200 nM。ML351 对相关同工酶 (5-LOX、血小板 12-LOX、15-LOX-2、绵羊 COX-1 和人COX-2) 表现出良好的选择性(>250倍)。ML351 对 T1D 非肥胖糖尿病小鼠模型的血糖异常和β细胞氧化应激有抑制作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

ML351 Chemical Structure

ML351 Chemical Structure

CAS No. : 847163-28-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1320
In-stock
1 mg ¥500
In-stock
5 mg ¥1200
In-stock
10 mg ¥1920
In-stock
25 mg ¥3500
In-stock
50 mg ¥5250
In-stock
100 mg ¥7350
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ML351 is a potent and highly specific 15-LOX-1 inhibitor with an IC50 of 200 nM. ML351 shows excellent selectivity (>250-fold) versus the related isozymes, 5-LOX, platelet 12-LOX, 15-LOX-2, ovine COX-1, and human COX-2[1]. ML351 prevents dysglycemia and reduces β-cell oxidative stress in nonobese diabetic mouse model of T1D[2].

体外研究
(In Vitro)

ML351 (1-50 μM;24 hours) 显示对细胞凋亡没有有害影响 (通过 caspase 活性测定)[2]
ML351 (10-50 μM;24 h) 保护小鼠体外 T1D 模型中的胰岛。暴露于促炎细胞因子的胰岛在 2.5 mM 葡萄糖时表现出增加的胰岛素释放,并在响应 25 mM 葡萄糖时表现出胰岛素释放受损。然而,ML351 可将 2.5 mmol/L 葡萄糖的胰岛素分泌恢复到对照水平,并且与单独使用促炎细胞因子处理相比,响应 25 mM 葡萄糖的胰岛素释放显著改善[2]
ML351 在体外中逆转小鼠胰岛中响应促炎细胞因子产生的 ROS 刺激[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

ML351 (0-48 mg/kg;在 STZ 系列开始之前和最后一次 STZ 剂量后 5 天结束) 在 STZ β 细胞损伤模型中防止糖尿病发展。与对照组相比,24 mg/kg (M24) + STZ 的 ML351 显示出显著更少的体重减轻。M24 显示几乎完全防止高血糖。但到研究的第 9 天,M48 和 M0 表现出明显的高血糖症并且 GTT 显著受损[2]
ML351 (腹膜内注射;0-24 mg/kg;每日一次,持续 2 周) 导致改善血糖控制并显著减少胰岛炎。NOD 小鼠中 β 细胞死亡的减少被认为可以减少胰岛炎,这可能是通过减轻垂死的 β 细胞释放的趋化信号来实现的。与 NOD + M0 动物相比,NOD + M24 动物表现出更好的血糖控制[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Nine-week-old male C57BL/6J mice[2]
Dosage: 0 mg/kg; 24 mg/kg; 48 mg/kg;
Administration: Intraperitoneal injection before the beginning of the STZ series and concluding 5 days after the last dose of STZ
Result: Protected against diabetes development in an STZ β-cell injury model that mimics the inflammation seen in T1D.
Animal Model: Female NOD mice develop spontaneous autoimmune diabetes between 12 and 24 weeks of age[2]
Dosage: 0 mg/kg; 24 mg/kg; 48 mg/kg;
Administration: Intraperitoneal injection before the beginning of the STZ series and concluding 5 days after the last dose of STZ
Result: Protected Against Early Glycemic Deterioration in NOD Mice.
分子量

249.27

Formula

C15H11N3O

CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (200.59 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0117 mL 20.0586 mL 40.1171 mL
5 mM 0.8023 mL 4.0117 mL 8.0234 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.34 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 0.5% CMC-Na/saline water

    Solubility: 5 mg/mL (20.06 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.58%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.0117 mL 20.0586 mL 40.1171 mL 100.2929 mL
5 mM 0.8023 mL 4.0117 mL 8.0234 mL 20.0586 mL
10 mM 0.4012 mL 2.0059 mL 4.0117 mL 10.0293 mL
15 mM 0.2674 mL 1.3372 mL 2.6745 mL 6.6862 mL
20 mM 0.2006 mL 1.0029 mL 2.0059 mL 5.0146 mL
25 mM 0.1605 mL 0.8023 mL 1.6047 mL 4.0117 mL
30 mM 0.1337 mL 0.6686 mL 1.3372 mL 3.3431 mL
40 mM 0.1003 mL 0.5015 mL 1.0029 mL 2.5073 mL
50 mM 0.0802 mL 0.4012 mL 0.8023 mL 2.0059 mL
60 mM 0.0669 mL 0.3343 mL 0.6686 mL 1.6715 mL
80 mM 0.0501 mL 0.2507 mL 0.5015 mL 1.2537 mL
100 mM 0.0401 mL 0.2006 mL 0.4012 mL 1.0029 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
ML351
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HY-111310
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