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FAK " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-144448
FAK
Apoptosis
Cancer
FAK -IN-2 是一种有效且具有口服活性的黏着斑激酶 (FAK ) 抑制剂,具有抗肿瘤活性 (FAK IC50 = 35 nM)。FAK -IN-2 以剂量依赖的方式共价抑制 FAK 的自磷酸化,也能抑制肿瘤细胞的形成和迁移,诱导其凋亡。
HY-157553
FAK
Cancer
FAK -IN-19 (ligand3) 是一种与 FAK 共晶结构的抑制剂。FAK -IN-19 具有抗癌作用。
HY-155440
FAK
Cancer
FAK -IN-15 (Compound 9b) 是一种粘着斑激酶(FAK )抑制剂,IC50 值为 0.2691 nM。FAK -IN-15 具有抗肿瘤活性,对 U87-MG 细胞的 IC50 值为 1.033 μM。
HY-145108
FAK
Cancer
FAK -IN-1 是一种具有抗癌活性的 FAK 抑制剂 (WO2020231726 (Example 27))。
HY-155439
FAK
Cancer
FAK -IN-14 (compound 8d) 是一种粘着斑激酶 (FAK ) 抑制剂,IC50 值为 0.2438 nM。 FAK -IN-14 诱导 U87-MG 细胞早期凋亡并将细胞阻滞在 G2/M 期。
HY-160447
Aurora Kinase
FAK
Cancer
FAK /aurora Kinase-IN-1 是一种 FAK 和极光激酶 (aurora kinase ) 抑制剂,IC50 值分别为 6.61 nM 和 0.91 nM。FAK /aurora Kinase-IN-1 显示出抗癌作用 (WO2018019252A1; compound 11)。
HY-162034
FAK
Cancer
FAK -IN-17 是粘附斑激酶 (FAK ) 抑制剂。FAK -IN-17 具有抗癌活性,在A549 和MDA-MB-231 细胞中的IC50 值分别为 130 nM 和 94 nM。
HY-153697
FAK
Cancer
FAK -IN-10 是 FAK 的抑制剂,其 IC50 为 76.3 μM。FAK -IN-10 对 MCF-7 和 A431 细胞系有抗肿瘤活性,IC50 分别为 4.23 和 0.78 μM 。
HY-117836
FAK
Cancer
FAK -IN-16 (compound OXA-11) 是一种具有口服活性、选择性粘着斑激酶 (FAK ) 抑制剂,IC50 为 1.2 pM。FAK -IN-16 抑制 pFAK [Y397] 和 pFAK [Y861] 处的 FAK 磷酸化。FAK -IN-16 减缓肿瘤生长并减少肿瘤血管分布和侵袭。FAK -IN-16 增强顺铂 (HY-17394) 对体外肿瘤细胞增殖和凋亡以及小鼠体内的抗肿瘤作用。
HY-156026
FAK
Cancer
FAK -IN-11 (Compound 4l) 是一种 FAK 抑制剂。FAK -IN-11 与 FAK 的 ATP 结合袋结合,并抑制 FAK 蛋白的磷酸化。FAK -IN-11 对 MDA-MB-231 细胞显示出细胞毒活性,IC50 为 13.73? μM。FAK -IN-11 诱导非凋亡方式的 MDA-MB-231 细胞死亡。
HY-150730
FAK
Cancer
FAK -IN-6 是一种有效的 FAK 抑制剂,IC50 为 1.415 nM。FAK -IN-6 对某些癌症细胞系具有抗增殖活性。FAK -IN-6 可用于胰腺癌的研究。
HY-147520
HY-146065
FAK
Apoptosis
Cancer
FAK -IN-4 (Compound 7d) 是具有抗癌活性的潜在 FAK 抑制剂。FAK -IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143407
FAK
Cancer
FAK -IN-3 (Compound 36) 是粘着斑激酶 (FAK ) 的有效抑制剂。FAK -IN-3不仅降低了PA-1细胞的迁移和侵袭,还降低了MMP-2和MMP-9的表达。FAK -IN-3 抑制肿瘤生长和转移,无明显不良反应。FAK -IN-3 具有研究卵巢癌的潜力。
HY-143458
FAK
PROTACs
Cancer
FAK PROTAC B5 (Compound B5) 是 FAK PROTAC 降解剂,IC50 值为14.9 nM。FAK PROTAC B5 具有很强的 FAK 降解活性,抗增殖活性,血浆稳定性。FAK PROTAC B5 抑制细胞迁移与侵袭。
HY-156334
FAK
Cancer
FAK -IN-12 (Compound 12S) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 = 47 nM)。FAK -IN-12 抑制 MGC-803、HCT-116 和 KYSE30 细胞增殖 (IC50 : 0.24, 0.45, 0.44 μM)。FAK -IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞衰老。
HY-149259
FAK
Cancer
FAK -IN-9 (Compound 8f) 是一种有效的和具有口服活性的 FAK 抑制剂,其 IC50 为 27.44 nM。FAK -IN-9 诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡(apoptosis )。
HY-148109
FAK
Cancer
FAK -IN-7 (化合物 5r) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 =11.72 µM)。FAK -IN-7 具有较好的抗增殖活性,可用于癌症的研究。
HY-148110
FAK
Cancer
FAK -IN-8 (化合物 5h) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 =5.32 µM)。FAK -IN-8 具有较好的抗增殖活性,可用于癌症的研究。
HY-161358
FAK
Apoptosis
Cancer
FAK -IN-20 (Compound 7b) 是 FAK 抑制剂,IC50 值为 0.27 nM。FAK -IN-20 具有抗癌活性。FAK -IN-20 可以将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过产生 ROS 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-18928
FAK
Cancer
FAK inhibitor 5 (compound 2) 是新型的、FAK 的异构抑制剂,IC50 值在较低的μM 水平。
HY-128580
FAK
Cancer
FAK inhibitor 2 是一种有效的粘着斑激酶 (FAK ) 抑制剂,IC50 值为 0.07 nM,有抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-44148
HY-12444
FAK Inhibitor 14
FAK
Cancer
Y15是一种有效,特异性的粘着斑激酶抑制剂 (FAK ),可抑制其自身磷酸化活性,降低癌细胞的活力,阻断肿瘤生长。
HY-146203
FAK
Cancer
化合物26f不仅优化了有效抑制酶(IC50 = 28.2 nM),也表现出相对较少的细胞毒性(IC50 = 3.32 μM),并以剂量依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡,有效阻断G0/G1期MDA-MB-231细胞。
HY-119932
PROTACs
FAK
Cancer
PROTAC FAK degrader 1 是一种基于 von Hippel-Lindau E3 配体的粘附斑激酶 (FAK ) 的有效选择性降解剂,IC50 为 6.5 nM,DC50 为 3 nM。
HY-A0280
Benzylhexamethylenetetramine bromide
MDM-2/p53
FAK
Cancer
Roslin 2 bromide (Benzylhexamethylenetetramine bromide) 是一种具有抗癌作用的 p53 再激活剂。Roslin 2 bromide 结合 FAK ,破坏 FAK 和 p53 的结合。
HY-12289S
HY-132296
FAK
PROTACs
Cancer
GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK ) 降解剂,pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解,对 FAK 水平产生长期影响,并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。
HY-120213
FAK
Src
PI3K
MMP
Apoptosis
Cancer
YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YH-306 抑制 FAK 、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
HY-10461
HY-15841
HY-N10335
FAK
Inflammation/Immunology
Cancer
Harringtonolide 是一种有效的 RACK1 抑制剂,在 A375 细胞中 IC50 =39.66 μM。Harringtonolide 通过影响 FAK 和 RACK1 的相互作用来抑制上皮-间充质转化 (EMT) 过程和细胞增殖。Harringtonolide 具有抑制植物生长、抗病毒、抗炎、抗增殖活性。
HY-12289A
VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride
FAK
Cancer
Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。
HY-124625
HY-134570
FAK
Metabolic Disease
ZINC40099027 是 FAK 激活剂。ZINC40099027 可以促进 FAK 磷酸化,在小鼠模型中诱导粘膜愈合。ZINC40099027 可用于胃十二指肠溃疡疾病的研究。
HY-109084
CT-707
FAK
Cancer
Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂,可靶向作用于 FAK ,ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用,IC50 为 1.6 nM。
HY-155163
HY-139344
FAK
PROTACs
Cancer
FC-11 是一种 PROTAC FAK 降解剂 (DC90 : 1 nM)。FC-11 包含 CRBN 配体 Pomalidomide (HY-10984)、linker 和 FAK 配体 PF562271 (HY-10459)。FC-11 在多种细胞中降解 FAK ,DC50 s 分别为: TM3 中为 310 pM,PA1 中为 80 pM,MDA-MB-436 中为 330 pM,LNCaP 中为 370 pM,Ramos 中为 40 pM。
HY-122844
BI-853520; IN-10018
FAK
Cancer
Ifebemtinib (BI 853520) 是一种具有口服活性的粘附斑激酶 (FAK ) 强效抑制剂 (重组 FAK IC50 =1 nM),Ifebemtinib 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
HY-N1372A
HIV
FAK
Apoptosis
Autophagy
Infection
Cancer
防己诺林碱
Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK ) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis ) 和适应性自噬 (autophagy )。
HY-12289
VS-6063; PF-04554878
FAK
Cancer
Defactinib (VS-6063; PF-04554878) 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。
HY-111546
PROTACs
FAK
Cancer
BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2 /FAK PROTAC (DC50 =30 nM),具有Cereblon E3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 (HY-124625) 与 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。
HY-120200
VEGFR
Cardiovascular Disease
Cancer
YF-452 是一种有效的血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂。YF-452 显着抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的迁移、侵袭和管状结构形成,且毒性很小。YF-452 抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 激酶和下游蛋白激酶的磷酸化,包括细胞外信号调节激酶 (ERK)、粘着斑激酶 (FAK ) 和 Src。YF-452是癌症研究的潜在抗血管生成活性分子候选者。
HY-145652
AMP-945
FAK
Cancer
Narmafotinib (AMP-945) 是粘着斑激酶 (FAK ) 的抑制剂 (KD =0.21 nM)。Narmafotinib 抑制 MDA-MB-231 细胞中 397Y-FAK 的自磷酸化,IC50 =7 nM,具有较低的细胞毒性 (IC50 =2.7 μM, MDA-MB-231 细胞)。
HY-157965
HY-100498
HY-103471
FAK
Cancer
Y11 通过阻断 Y397 的磷酸化来抑制 FAK 1 的自身磷酸化,并抑制肿瘤生长。
HY-B1305
HY-122965
FAK
Akt
Cancer
山药素Ⅲ
Batatasin III 是一种芪类化合物,通过抑制上皮间质转化 (EMT ) 和FAK -AKT 信号来抑制癌症迁移和侵袭。Batatasin III 具有抗癌活性。
HY-130422
Tos-PEG4-Boc
PROTAC Linkers
Cancer
Tos-PEG4-t-butyl ester (Tos-PEG4-Boc) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tos-PEG4-t-butyl ester (Tos-PEG4-Boc) 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 BI-3663 (HY-111546)。BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC,具有 E3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。
HY-P5929
HY-122672
FAK
Neurological Disease
Adhesamine 是一种哑铃状的分子,能够激活 MAPK/FAK 通路。Adhesamine 能促进哺乳动物细胞的粘附和生长。Adhesamine 加速原代培养小鼠海马神经元的分化并提高存活率。
HY-10459
VS-6062
FAK
Pyk2
Cancer
PF-562271 (VS-6062) 是一种有效,可逆,ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
HY-N4127
Src
STAT
Cancer
3'-去甲川陈皮素
3'-Demethylnobiletin 是 Nobiletin 的一种衍生物,3'-Demethylnobiletin 是存在于柑橘类水果中的一种多甲氧基黄酮类化合物。Nobiletin 通过调节 Src,FAK 和 STAT3 信号传导来抗肿瘤,并抑制肿瘤血管生成。
HY-10458
VS-6062 besylate
FAK
Pyk2
Cancer
PF-562271 (VS-6062) besylate 是有效,可逆,ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.5 和 13 nM。
HY-20403
VS-6062(hydrochloride)
FAK
Pyk2
Cancer
PF-562271 (VS-6062) hydrochloride 是一种有效,可逆,ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
HY-13917
VS-4718; SR-2516
FAK
Apoptosis
Cancer
PND-1186 (VS-4718) 是一种有效的,高特异性的,可逆的 FAK 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。PND-1186 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13917A
VS-4718 hydrochloride; SR-2516 hydrochloride
FAK
Apoptosis
Cancer
PND-1186 hydrochloride (VS-4718 hydrochloride) 是一种有效的,高特异性的,可逆的 FAK 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。PND-1186 hydrochloride 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P99183
EMD 525797; DI17E6
Integrin
Cancer
Abituzumab (DI17E6) 是一种人源化抗 integrin αV 单克隆抗体 (IgG2 型)。Abituzumab 能有效减少 FAK 、 Akt 和 ERK 的磷酸化。Abituzumab 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。
HY-N1127
CMV
Infection
Cancer
Tricin 是小麦中大量存在的一种天然类黄酮。Tricin 通过抑制 CDK9 来抑制 HCMV 的复制。Tricin 通过上调 FAK 靶向 microRNA-7 的表达来抑制 C6 胶质瘤细胞的增殖和侵袭。
HY-144794
Apoptosis
EGFR
FAK
Cancer
EGFR-IN-46 是一种有效的 EGFR 和 FAK 双重抑制剂,IC50 s 分别为 20.17 nM,14.25 nM。EGFR-IN-46 显著抑制癌细胞的生长。EGFR-IN-46 诱导细胞凋亡 (apoptosis )sup>[1]。
HY-N0896
1-O-Acetylbritannilactone
NF-κB
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
旋覆花次内酯
Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 是一种活性化合物,抑制 VEGF 介导的 Src 和 FAK 活化。Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 还抑制 LPS 诱导的 PGE2 产生和 COX-2 表达,以及抑制 NF-κB 活化和易位。
HY-15358
HY-15357
HY-136699
Others
Cancer
Excisanin A 是一种有效的抗癌剂。Excisanin A 抑制细胞增殖、迁移、粘附和侵袭。Excisanin A 降低 MMP-2、MMP-9、p-FAK 、p-Src、整合素 β1 蛋白的表达。Excisanin A 具有研究乳腺癌的潜力。
HY-P5910
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-15322
P505-15; PRT-2607; BIIB-057
Syk
Inflammation/Immunology
PRT062607(P505-15; PRT-2607; BIIB-057)是Syk激酶高效选择性抑制剂,IC50值为1-2nM,对Fgr、Lyn、FAK 、Pyk2和Zap70抑制力弱80倍以上。
HY-149344
Apoptosis
Autophagy
EGFR
Cancer
Anticancer agent 133 (compound Rh2) 是一种具有细胞毒性和抗转移活性的抗癌剂。Anticancer agent 133 诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Anticancer agent 133 还通过抑制 FAK 调节的整合素 β1 介导的 EGFR 表达来抑制细胞转移。
HY-102073
Glutaminase
Integrin
FAK
Src
Cancer
TG53 是组织转谷氨酰胺酶 (TG2 ) 和纤连蛋白 (FN ) 蛋白质-蛋白质相互作用的有效抑制剂。 TG53 抑制与整合素 β1 形成复合物,并在 SKOV3 细胞附着到 FN 期间抑制 FAK 和 c-Src 的激活。 TG53 可用于卵巢癌研究。
HY-B0789
Src
FAK
Akt
Cancer
SU6656 是 Src 家族激酶 抑制剂,抑制 Src,Yes,Lyn,Fyn 的 IC50 分别为 280,20,130,170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。
HY-148070
FLT3
FAK
Cytochrome P450
Cancer
FLT3-IN-17 抑制 CYPs 和 FLT3 突变体的活性 (IC50 s: <0.5 nM for D835Y)。FLT3-IN-17 也是一种 FAK 抑制剂,IC50 值为 12 nM。FLT3-IN-17 可用于癌症研究。
HY-124813
113B7
FAK
EGFR
MMP
Cancer
PDZ1i 是一种有效的,透过血脑屏障的,特异性的 MDA-9/Syntenin 抑制剂。PDZ1i 可抑制关键的 GBM (多形性成胶质细胞瘤)信号,包括 FAK 和 EGFRvIII 。PDZ1i 可降低 MMP 分泌。PDZ1i 能提高患脑瘤小鼠的生存率并减少肿瘤的侵袭。
HY-N1127S
CMV
Tricin-d6 是 Tricin 的氘代物。 Tricin 是小麦中大量存在的一种天然类黄酮。Tricin 通过抑制 CDK9 来抑制 HCMV 的复制。Tricin 通过上调 FAK 靶向 microRNA-7 的表达来抑制 C6 胶质瘤细胞的增殖和侵袭。
HY-13203
HY-111172
MMP
NF-κB
Cancer
烟碱酮
Inotilone 是基质金属蛋白酶 MMP-2 和 MMP-9 的抑制剂,可对抗肺癌细胞的转移。异诺替隆增强抗氧化酶的活性,以支持其抗转移活性。Inotilone 还抑制 IκBα 磷酸化和 NFκB p65 核转位,涉及 FAK 、PI3K/AKT、MAPK 和 NFκB 通路。
HY-N0498
HY-78263
NSC 170724; 5-(2-Nitrovinyl)benzodioxole
Src
Syk
Cancer
MNS (NSC 170724) 是 β-硝基苯乙烯衍生物,是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板活性分子。MNS 完全抑制 U46619、ADP、花生四烯酸、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集,IC50 值分别为 2.1、4.1、5.8、7.0 和 12.7 μM。MNS 抑制 Src、Syk 和 FAK ,IC50 分别为 27.3、2.8 和 97.6 μM。
HY-10209
AB1010
c-Kit
PDGFR
Src
FGFR
FAK
Apoptosis
Cancer
马赛替尼
Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50 s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50 =510 nM),Lck ,较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK 。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
HY-10209A
AB-1010 mesylate
c-Kit
PDGFR
Src
FGFR
Apoptosis
Cancer
甲磺酸马赛替尼
Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50 s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的 IC50 =510 nM),Lck ,较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK 。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
HY-148877
HY-13404
INC280; INCB28060
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼
Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK 、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404B
INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐
Capmatinib (INC280; INCB28060) hydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK 、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404C
INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐水合物
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK 、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404A
INC280 dihydrochloride; INCB28060 dihydrochloride
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼二盐酸盐
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK 、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-N8380
HY-152079
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-3 是一种有效的选择性 CYP1B1 抑制剂,对 CYP1B1、CYP1A1、CYP1A2 的 IC50 值分别为6.6, 347.3, >10000 nM。CYP1B1-IN-3 抑制细胞迁移和侵袭。CYP1B1-IN-3 抑制 P-gp、AKT/ERK、FAK /SRC 和 EMT 通路。
HY-125905
VHL ligand 3; E3 ligase Ligand 19
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接,形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
HY-128153
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
Thienopyridone 是一种有效的选择性的肝再生磷酸酶 (PRL ) 磷酸酶抑制剂,对于 PRL-1 ,PRL-2 和 PRL-3 ,IC50 值分别为 173 nM,277 nM 和 128 nM。Thienopyridone 对其他磷酸酶的影响很小。Thienopyridone 可诱导 p130Cas 裂解和细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗癌作用。
Cat. No.
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Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5438
Peptides
Others
Srctide 是一种有生物活性的肽。(这是许多蛋白激酶的肽底物,例如 Blk、BTK、cKit、EPHA1、EPHB2、EPHB3、ERBB4、FAK 、Flt3、IGF-1R、ITK、Lck、MET、MUSK、Ret、Src、TIE2、TrkB、 VEGF-R1 (Flt-1) 和 VEGF-R2 (KDR)。)
HY-P5929
HY-P5910
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
Cat. No.
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Target
Research Area
HY-P99183
EMD 525797; DI17E6
Integrin
Cancer
Abituzumab (DI17E6) 是一种人源化抗 integrin αV 单克隆抗体 (IgG2 型)。Abituzumab 能有效减少 FAK 、 Akt 和 ERK 的磷酸化。Abituzumab 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。
Cat. No.
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Category
Target
Chemical Structure
Species:
Human (2)
Tag:
Tag Free (1)
GST (1)
Source:
Sf9 insect cells (2)
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Chemical Structure
HY-12289S
Defactinib-d6 是 Defactinib (HY-12289) 氘代物。Defactinib 是一种新型 FAK 抑制剂,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-N1127S
Tricin-d6 是 Tricin 的氘代物。 Tricin 是小麦中大量存在的一种天然类黄酮。Tricin 通过抑制 CDK9 来抑制 HCMV 的复制。Tricin 通过上调 FAK 靶向 microRNA-7 的表达来抑制 C6 胶质瘤细胞的增殖和侵袭。
Cat. No.
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Application
Reactivity
HY-P80816
PTK2; FAK ; FAK 1; Focal adhesion kinase 1; FADK 1; Focal adhesion kinase-related nonkinase; FRNK; Protein phosphatase 1 regulatory subunit 71; PPP1R71; Protein-tyrosine kinase 2; p125FAK ; pp125FAK
WB
Human, Mouse
Phospho-FAK (Tyr576) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 119 kDa, targeting to Phospho-FAK (Tyr576). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P80125
WB, ICC/IF, IHC-P, FC, IP
Human, Mouse
FAK Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 119 kDa, targeting to FAK. It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,FC,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P80877
PTK2B; FAK 2; PYK2; RAFTK; Protein-tyrosine kinase 2-beta; Calcium-dependent tyrosine kinase; CADTK; Calcium-regulated non-receptor proline-rich tyrosine kinase; Cell adhesion kinase beta; CAK-beta; CAKB; Focal adhesion kinase 2; FADK 2; Pro
WB, IHC-P
Human
PYK2 Antibody (YA682) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 116 kDa, targeting to PYK2 (4B4). It can be used for WB,IHC-P assays with tag free, in the background of Human.
HY-P80460
WB, ICC/IF
Human, Mouse
Phospho-FAK (Tyr397) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 119 kDa, targeting to Phospho-FAK (Y397). It can be used for WB,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
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