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γ-H2AX

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-122182

    Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    OTS193320 是一种咪唑并 [1,2-a] 吡啶化合物,一种 SUV39H2 甲基转移酶活性抑制剂。OTS193320 降低乳腺癌细胞中的全局组蛋白 H3 赖氨酸 9 三甲基化水平并引发凋亡细胞死亡。与单一药剂 OTS193320 或 DOX 相比,OTS193320 与 Doxorubicin (HY-15142A) 的组合可以导致 γ-H2AX 水平以及癌细胞活力的降低。
    OTS193320
  • HY-122181B
    OTS186935 hydrochloride
    4 篇文献验证

    Histone Methyltransferase Cancer
    OTS186935 hydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 hydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS193320 hydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
    OTS186935 hydrochloride
  • HY-122181
    OTS186935
    4 篇文献验证

    Histone Methyltransferase Cancer
    OTS186935 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS193320 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
    OTS186935
  • HY-122181A

    Histone Methyltransferase Cancer
    OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
    OTS186935 trihydrochloride
  • HY-117688

    HDAC Topoisomerase Apoptosis Cancer
    WJ35435 是一种双靶向抗癌混合剂,能够诱导抗 HDAC (特别是 HDAC1HDAC6) 和抗拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的活性,拓扑异构酶能够导致 DNA 损伤,WJ35435 具有较低的 DNA 修复能力,诱导细胞周期在 G1 和 G2 期停滞,最终导致凋亡 (apoptosis)。WJ35435 能够诱导组蛋白 H3 的乙酰化和磷酸化,α-微管蛋白的乙酰化以及 γ-H2AX 的形成,以实现抗 HDAC 的效果。WJ35435 有望用于癌症的研究。
    WJ35435
  • HY-168877

    MDM-2/p53 Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Caspase PARP Bcl-2 Family Cancer
    FMP 是铂 (IV) 络合物。FMP 显著上调 γ-H2AXp53 的表达。FMP 增加 ROS 的产生。FMP 显著上调凋亡 (Apoptosis) 相关蛋白 (DR5、Fas、caspase-8、Cyt-c、caspase-3、cleaved-PARP1, Bax) 的表达。FMP 对乳腺癌具有抗增殖活性。
    FMP
  • HY-145288

    Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
    Antitumor agent-36
  • HY-145289

    Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
    Antitumor agent-37
  • HY-175700

    Topoisomerase Apoptosis Cancer
    YCJ-02 是一种选择性的拓扑异构酶 I (Top I) 抑制剂。YCJ-02 能够抑制细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。YCJ-02 可诱导 DNA 损伤并增加 γ-H2AX 水平。YCJ-02 可通过 ubiquitin/26S 蛋白酶体途径促进 Top I 降解。YCJ-02 可增加促凋亡蛋白 BadBaxcaspase-3 的表达。YCJ-02 具有广谱抗肿瘤活性。YCJ-02 可用于癌症研究,例如肝内胆管癌 (ICC)。
    YCJ-02
  • HY-121777

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    SFOM-0046 可以使细胞周期停滞在 S 期,并引起 DNA 复制应激,导致 H2AX 磷酸化为 γ-H2AX。SFOM-0046 会诱导 DNA 损伤。SFOM-0046 是一种有效的抗癌剂。
    SFOM-0046
  • HY-137843

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    NSC 80467 是一种 DNA 损伤剂,选择性地抑制 survivin。NSC 80467 优先抑制 DNA 合成,诱导 DNA 损伤的两个标志物 γH2AX 和 pKAP1。
    NSC 80467
  • HY-172537

    DNA/RNA Synthesis Inflammation/Immunology Cancer
    Indolimine-214 是一种 M. morganii 的代谢产物。Indolimine-214 可提高 HeLa 细胞中的 γH2AX 水平。Indolimine-214 可用于炎症性肠病 (IBD) 和结直肠癌 (CRC) 的研究。
    Indolimine-214
  • HY-157954

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    WRN inhibitor 6 (compound 3ci) 是一种有效的 WRN 抑制剂。WRN inhibitor 6 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。WRN inhibitor 6 会增加 p-p53、P-Chk2、γH2AX 的表达。
    WRN inhibitor 6
  • HY-147356

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    ERCC1-XPF-IN-2 是一种有效的 ERCC1-XPF 核酸内切酶抑制剂,IC50 值为 0.6 μM。ERCC1-XPF-IN-2 在核苷酸切除修复、顺铂增强和 γH2AX 测定中显示出活性。
    ERCC1-XPF-IN-2
  • HY-123786

    Apoptosis Caspase Cancer
    NSC745887 (compound 25) 是一种靶向 DNA 拓扑异构酶裂解的抑制剂,可激活 caspase-8/9-caspase-3-聚 (ADP-核糖) 聚合酶级联,诱导癌细胞凋亡。NSC745887 可增强 γH2AX 表达并导致 DNA 碎片化导致 DNA 损伤。
    NSC745887
  • HY-N7271

    RAD51 MDM-2/p53 Cardiovascular Disease Cancer
    茄次碱 Solanidine 是一种口服活性的胆甾烷生物碱。Solanidine 可以从马铃薯中分离得到。Solanidine 降低 RAD51,升高 γH2AXp53。Solanidine 对 LLC 肿瘤、肺癌具有抗肿瘤作用。Solanidine 促进乳腺癌细胞增殖。Solanidine 可减少新生血管形成。Solanidine导致一些怀孕小鼠流产。
    Solanidine
  • HY-158166

    DNA-PK Inflammation/Immunology Cancer
    DNA-PK-IN-13 (Compound SK10) 是 DNA-PK 抑制剂,表现出极强的抑制活性 (IC50= 0.11 nM)。DNA-PK-IN-13 通过降低 γH2A.X 的表达水平和增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性,调节肿瘤细胞的增殖。DNA-PK-IN-13 具适用于肿瘤学研究。
    DNA-PK-IN-13
  • HY-171124

    AZD9592

    Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Cancer
    Tilatamig samrotecan (AZD9592) 是一种用于递送拓扑异构酶I抑制剂 (TOP1i) 的 ADC,其靶向表皮生长因子受体 (EGFR) 和 c-MET,具有抗肿瘤活性。Tilatamig samrotecan (AZD9592) 可诱导 DNA 双链断裂,增加 pRAD50 和 γH2AX 的表达,抑制非小细胞肺癌生长。
    Tilatamig samrotecan
  • HY-N7271R

    Reference Standards RAD51 MDM-2/p53 Cardiovascular Disease Cancer
    茄次碱 (Standard) Solanidine (Standard)是 Solanidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Solanidine 是一种口服活性的胆甾烷生物碱。Solanidine 可以从马铃薯中分离得到。Solanidine 降低 RAD51,升高 γH2AXp53。Solanidine 对 LLC 肿瘤、肺癌具有抗肿瘤作用。Solanidine 促进乳腺癌细胞增殖。Solanidine 可减少新生血管形成。Solanidine导致一些怀孕小鼠流产。
    Solanidine (Standard)
  • HY-170937

    Bacterial Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Infection
    Urease-IN-20 (compound XBP2) 是一种 Helicobacter pylori (H. pylori) 抑制剂。Urease-IN-20 抑制H. pyloriIC50 为 0.14 μM。Urease-IN-20 能够减少感染幽门螺杆菌的 GES-1 细胞凋亡 (Apoptosis),并降低ROS 和 γH2AX 的水平。Urease-IN-20 表现出显著的胃黏膜保护作用,可用于幽门螺杆菌研究。
    Urease-IN-20
  • HY-160005

    NSC 781517

    Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Cancer
    LMP517 (NSC 781517) 是一种强效且非喜树碱类的拓扑异构酶 (Topoisomerase) Ⅰ 和 Ⅱ (TOP1TOP2) 双重抑制剂。LMP517 可诱导 TOP1 和 TOP2 切割复合物 (TOP1ccs 和 TOP2ccs) 的形成。LMP517 能诱导癌细胞 DNA 损伤并产生 γH2AX。LMP517 可用于癌症研究,如小细胞肺癌的研究。
    LMP517
  • HY-168739

    Topoisomerase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Survivin Bcl-2 Family IAP DNA/RNA Synthesis Cancer
    Topoisomerase I inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种 Topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 17 减少 DDX5,并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导 Top1 介导的 DNA 损伤,促进 活性氧 (ROS) 产生。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导凋亡 (减少抗凋亡蛋白 XIAP, Bcl-2, Survivin 且增加促凋亡蛋白 Bax, γH2AX)。Topoisomerase I inhibitor 17 还阻止 G2/M 检查点的进展,诱导细胞周期阻滞。Topoisomerase I inhibitor 17 显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能力。Topoisomerase I inhibitor 17 有效减少人 PDX 肿瘤小鼠肿瘤。
    Topoisomerase I inhibitor 17
  • HY-119892

    NSC 320846; BAY-H 2049

    Topoisomerase Cancer
    Batracylin (NSC320846) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA Topoisomerases I) 和 DNA 拓扑异构酶 II (DNA Topoisomerases I) 抑制剂。Batacylin 具有细胞毒性和抗增殖活性。Batracylin 会诱导 DNA 断裂。
    Batracylin
  • HY-124731

    Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    PD-321852 是一种 Chk1 抑制剂,IC50 值为 5 nM。PD-321852 可用于抗癌研究。
    PD-321852
  • HY-149972

    Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-96 (Compound D34) 是一种有效的 MRE11 抑制剂。Antitumor agent-96 通过与 MRE11 结合并抑制其内切酶功能下调 HR 通路。Antitumor agent-96 诱导 CM 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Antitumor agent-96
  • HY-162269

    NAMPT Neurological Disease
    Nampt activator-5 (compound C8) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT)) 激活剂,KD 值为 6.19 µM。Nampt activator-5 显示出细胞抗衰老作用 Nampt activator-5 促进大脑中 NAD+ 的产生,并减少与年龄相关的标记物和分泌表型的表达。Nampt activator-5 具有研究年龄相关疾病的潜力。
    Nampt activator-5
  • HY-153339

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    E235 是一种激活转录因子 4 (ATF4) 的表达调节剂。E235 通过激活综合应激反应 (ISR) 和 DNA 损伤应答信号降低细胞的活力。E235 具有抗增殖活性,可用于肿瘤研究。
    E235
  • HY-19939S
    VX-984
    4 篇文献验证

    M9831

    DNA-PK Cancer
    VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合),增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
    VX-984

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