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ADC Payload " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Chemical Structure
HY-171270
HY-156756S
HY-135901
HY-112616
NAMPT
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC -4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。
HY-112615
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
NAMPT inhibitor-linker 1 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC -3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <3 pM 和 9 pM。
HY-W190913
ADC Linker
Cancer
DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP 是一种可裂解的 ADC 连接子。Val-Cit 将被 Cathepsin B 特异性地裂解。PNP 可以被含胺的有效载荷取代。DBCO 可与叠氮化物分子进行点击化学反应。
HY-103688
ADC Payload
Cancer
AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 是一种 ADC 毒性分子,通过引发 DNA 双链断裂来诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis )。AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 主要用于合成抗体药物偶联物 (ADC ),有望用于抗癌领域研究,如急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和其他血液系统恶性肿瘤研究。
HY-W800814
ADC Linker
Cancer
Azido-PEG8-Amido-Val-Cit-PAB 是一种可裂解的 ADC 连接子。Val-Cit 将被组织蛋白酶 B 特异性地裂解。由于这种酶仅存在于溶酶体中,因此 ADC 有效载荷将仅在细胞中释放。叠氮基将通过点击化学与 DBCO、BCN 或其他炔烃基团发生反应。PEG 间隔物可增加水溶性。试剂级,用于研究目的。
HY-144880
HY-130161
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
m-PEG4-Br 是可降解 (cleavable) 的 ADC linker ,用于合成曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的抗体偶联活性分子 (ADC )。m-PEG4-Br 被置于单甲基澳瑞他汀 E (MMAE) 有效载荷的远端,以产生具有改变的亲水性,抗原结合和体外效能的 ADC 。Tetraethylene glycol monotosylate 也可用作 PROTAC 的 Linker,可用于 PROTAC 的合成。
HY-W800624
ADC Linker
Cancer
Boc-PEG2-Val-Cit-PAB-OH 是一种酶切 ADC 连接子,具有 Boc 保护的胺、亲水性 PEG 间隔物和 Val-Cit-PAB 二肽。PAB 上的苄醇可用于连接反应基团(例如 PNP),以与药物有效载荷结合。可以用酸去除 Boc 保护基以露出一级胺,该一级胺可用于偶联反应以形成酰胺。Val-Cit-PAB 被细胞蛋白酶裂解,以有效地将有效载荷释放到细胞中。
HY-W800621
ADC Linker
Cancer
Fmoc-PEG2-Val-Cit-PAB-OH 是一种酶切 ADC 连接子,具有 Boc 保护的胺、亲水性 PEG 间隔物和 Val-Cit-PAB 二肽。PAB 上的苄醇可用于连接反应基团(例如 PNP),以与药物有效载荷结合。Fmoc 保护基可用哌啶去除,露出一级胺,用于偶联反应形成酰胺。Val-Cit-PAB 被细胞蛋白酶裂解,以有效释放有效载荷到细胞中。
HY-W800622
ADC Linker
Cancer
Fmoc-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 是一种酶切 ADC 连接子,具有 Boc 保护的胺、亲水性 PEG 间隔物和 Val-Cit-PAB 二肽。PAB 上的苄醇可用于连接反应基团(例如 PNP),以与药物有效载荷结合。Fmoc 保护基团可用哌啶去除,露出一级胺,可用于偶联反应形成酰胺。Val-Cit-PAB 被细胞蛋白酶切割,以有效释放有效载荷到细胞。
HY-W800623
ADC Linker
Cancer
Fmoc-PEG6-Val-Cit-PAB-OH 是一种酶切 ADC 连接子,具有 Boc 保护的胺、亲水性 PEG 间隔物和 Val-Cit-PAB 二肽。PAB 上的苄醇可用于连接反应基团(例如 PNP),以与药物有效载荷结合。Fmoc 保护基团可用哌啶去除,露出一级胺,可用于偶联反应形成酰胺。Val-Cit-PAB 被细胞蛋白酶切割,以有效释放有效载荷到细胞。
HY-W800625
ADC Linker
Cancer
Boc-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 是一种酶切 ADC 连接子,具有 Boc 保护的胺、亲水性 PEG 间隔物和 Val-Cit-PAB 二肽。PAB 上的苄醇可用于连接反应基团(例如 PNP),以与药物有效载荷结合。可以用酸去除 Boc 保护基以露出一级胺,该一级胺可用于偶联反应以形成酰胺。Val-Cit-PAB 被细胞蛋白酶裂解,以有效地将有效载荷释放到细胞中。
HY-129589
ADC Payload
Cancer
泰兰斯他汀A
Thailanstatin A 是一种有效的真核 RNA 剪接 (RNA splicing ) 抑制剂 (IC50 =650 nM)。Thailanstatin A 通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用,并且对多种癌细胞系显示低 nM 到亚 nM 的 IC50 值。Thailanstatin A 与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合,可产生“无连接子 (linker-less)” ADC 。
HY-176478
ADC Linker
Cancer
PAB-(PEG4-Me)-Cit-Val-PEG2-amide-C2-MC 是一种 ADC 连接物,可与 TLR7/8 激动剂 (HY-170770) 结合合成连接物-有效载荷共轭物。
HY-147193
NAMPT
Cancer
Nampt-IN-10 TFA (compound 4) 是磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的抑制剂。Nampt-IN-10 TFA 对 A2780 和 CORL23 具有细胞效能,IC50 值分别为 5 和 19 nM。Nampt-IN-10 TFA 可以作为 ADC s 的非抗有丝分裂有效载荷。
HY-147193A
NAMPT
Cancer
Nampt-IN-10 trihydrochloride (compound 4) 是磷酸核糖转移酶 (NAMPT ) 的抑制剂。Nampt-IN-10 trihydrochloride 对 A2780 和 CORL23 细胞具有活性值,IC50 值分别为 5 和 19 nM。Nampt-IN-10 trihydrochloride 可以作为抗体偶联活性分子 (ADC ) 的非限制性有效载荷。
HY-135900
ADC Payload
Bacterial
Cancer
Aniline-MPB-amino-C3-PBD,是一种由吡咯苯二氮卓 (PBD) 组成的细胞毒性活性分子。Aniline-MPB-amino-C3-PBD 是一种序列选择性 DNA 小沟结合剂。Aniline-MPB-amino-C3-PBD 作为 ADC 的有效载荷。具有抗微生物活性。
HY-P99813
HER3-DXd; U3-1402
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Patritumab deruxtecan (HER3-DXd) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),由全人抗 HER3 IgG1 单克隆抗体 Patritumab (HY-P99275) 通过基于四肽的可裂解接头连接到拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷组成 [1] 。
HY-W076556
((Allyloxy)carbonyl)-L-valyl-L-alanine
Biochemical Assay Reagents
Others
Alloc-Val-Ala-OH (((Allyloxy)carbonyl)-L-valyl-L-alanine) 是合成 Tesirine 的构建块,Tesirine 是一种临床抗体-药物偶联物 (ADC ) 吡咯并苯二氮卓 (PBD) 二聚体有效载荷。Val-Ala 将被组织蛋白酶 B 特异性切割。Alloc 基团对哌啶和 TFA 处理稳定,但可在温和条件下通过钯催化烯丙基转移轻松去除。
HY-147363
Drug-Linker Conjugates for ADC
Others
DIBAC-GGFG-NH2CH2-Dxd (compound LP4) 是一种喜树碱衍生物,也是 Camptothecin (HY-16560) 的衍生物,是蛋白质-活性分子偶联物的连接载体。Dxd (HY-13631D) 可用作抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。DIBAC-GGFG-NH2CH2-Dxd 是一种点击化学试剂。它包含一个 DBCO 基团,该基团可以与含有叠氮基团的分子发生应变促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151207
Apoptosis
ADC Payload
Cancer
Anticancer agent 81 (Compound 37b3) 是一种抗癌剂,能诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 81 可作为有效载荷与 Trastuzumab (HY-P9907) 结合得到抗体偶联活性分子 (ADC ) T-PBA。T-PBA 维持了 Trastuzumab 的靶向模式和内化能力。
HY-177267
Drug Derivative
ADC Payload
Cancer
Camptothecin derivative-3 (Compound 11) 是一种 Camptothecin (HY-16560) 的衍生物,可作为 ADC 的有效载荷。Camptothecin derivative-3 具有一定的细胞毒性,对 HSC-2 和 Namalwa/luc 的 IC50 分别为 2 和 0.9 nM。Camptothecin derivative-3 可用于肿瘤相关的研究。
HY-47820
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Tesirine intermediate-1 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,是 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Antibody-Drug Conjugates (ADC s)),有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161),具有强抗癌细胞活性。
HY-24144
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Tesirine intermediate-2 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,是 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Antibody-Drug Conjugates (ADC s)),有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161),具有强抗癌细胞活性。
HY-W800617
ADC Linker
Cancer
NH2-PEG1-Val-Cit-PAB-OH 是一种可裂解的 ADC 连接体中间子,具有一级胺、亲水性 PEG 间隔物、Val-Cit 二肽和 PAB 基团。PAB 上的苄醇可用于连接反应基团(如 PNP),以便与药物有效载荷结合。一级胺可自由进行各种反应,例如与羧酸偶联、与酮或醛进行还原胺化,或其他更专业的用途,例如 SNAr 反应或杂环化学。Val-Cit 二肽被细胞内的细胞蛋白酶裂解,从而允许通过 PAB 结构内的消除机制高效地递送有效载荷。
HY-W800619
ADC Linker
Others
NH2-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 是一种可裂解的 ADC 连接子,具有一级胺、亲水性 PEG 间隔物、Val-Cit 二肽和 PAB 基团。PAB 上的苄醇可用于连接反应基团(如 PNP),以便与药物有效载荷结合。一级胺可自由进行各种反应,例如与羧酸偶联、与酮或醛进行还原胺化,或其他更专业的用途,例如 SNAr 反应或杂环化学。Val-Cit 二肽被细胞内的细胞蛋白酶裂解,从而允许通过 PAB 结构内的消除机制高效地递送有效载荷。
HY-W800620
ADC Linker
Others
NH2-PEG6-Val-Cit-PAB-OH 是一种可裂解的 ADC 连接子,具有一级胺、亲水性 PEG 间隔物、Val-Cit 二肽和 PAB 基团。PAB 上的苄醇可用于连接反应基团(如 PNP),以便与药物有效载荷结合。一级胺可自由进行各种反应,例如与羧酸偶联、与酮或醛进行还原胺化,或其他更专业的用途,例如 SNAr 反应或杂环化学。Val-Cit 二肽被细胞内的细胞蛋白酶裂解,从而允许通过 PAB 结构内的消除机制高效地递送有效载荷。
HY-W800618
ADC Linker
Others
NH2-PEG3-Val-Cit-PAB-OH 是一种可裂解的 ADC 连接子,具有一级胺、亲水性 PEG 间隔物、Val-Cit 二肽和 PAB 基团。PAB 上的苄醇可用于连接反应基团(如 PNP),以便与药物有效载荷结合。一级胺可自由进行各种反应,例如与羧酸偶联、与酮或醛进行还原胺化,或其他更专业的用途,例如 SNAr 反应或杂环化学。Val-Cit 二肽被细胞内的细胞蛋白酶裂解,从而允许通过 PAB 结构内的消除机制有效地递送有效载荷。
HY-152919
ADC Linker
Cancer
Mal-amide-PEG8-Val-Cit-PAB-OH 是一种可裂解的 ADC 连接子,具有马来酰亚胺、亲水性 PEG 间隔物、Val-Cit 二肽和 PAB 功能团。马来酰亚胺用于共价结合蛋白质半胱氨酸残基上的游离硫醇。Val-Cit 二肽在细胞内被细胞蛋白酶裂解,从而借助 PAB 结构实现有效载荷输送。
HY-148424
HY-P9994
HY-157763
PROTAC-Linker Conjugates for PAC
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-diphosphate-BTK degrader-1 (Compound 3) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC ) 的“连接子-载荷”组分。Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-diphosphate-BTK degrader-1 通过靶向 CD79b 的单克隆抗体,将布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 双功能降解剂选择性地递送至 B 细胞恶性肿瘤细胞。Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-diphosphate-BTK degrader-1 可以与带有半胱氨酸的工程化 CD79b 抗体偶联,形成 CD79b-3 ADC (ADC 连接体:(HY-130944);PROTAC:(HY-1632AD95))。
HY-164763
HY-171191
HY-171509
Drug-Linker Conjugates for ADC
Apoptosis
Cancer
Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 (Compound 27),一种用于 ADC 的活性分子-偶联物,由 ADC 接头 Mal-N(Me)-C6-N(Me) 和有效的 ADC 细胞毒素 PNU-159682 组成。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 选择性地将有效载荷递送到表达 CD46 的细胞中,通过组织蛋白酶 B 裂解 linker 释放 PNU-159682,诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和结直肠癌 (CRC) 的异种移植 (PDX) 模型中显示持久的肿瘤消退。
HY-173070
HY-164762
SHR-A1811
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Cancer
Trastuzumab rezetecan (SHR-A1811) 是一种针对 HER2 的抗体偶联药物 (ADC )。Trastuzumab rezetecan 由人源化抗 HER2 抗体 (HY-P9907)、可裂解接头 MC-Gly-Gly-Phe-Gly (HY-44246) 和拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷 Rezetecán (HY-147408) 组成。Trastuzumab rezetecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌的研究。
HY-P991294
ADC Antibody
Cancer
MGTA-117 是一种靶向 CD117 的人源化单克隆抗体。MGTA-117 以鹅膏蕈碱为有效载荷,可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC )。MGTA-117 具有强效的抗肿瘤活性,可提高三种急性髓系白血病 (AML) 异种移植模型 (Kasumi-1、AML PDX 1 和 AML PDX 2) 的生存率。MGTA-117 可用于 AML、伴原始细胞增多的骨髓增生异常综合征 (MDS-EB) 以及基因治疗的造血干细胞移植 (HSCT) 预处理。
HY-P99829
PF-06647020; ABBV-647; h6M24-vc0101
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cofetuzumab pelidotin (PF-06647020) 是一种靶向 PTK7 的 ADC ,包含人源化抗 PTK7 mAb (hu6M024;IgG1),通过可裂解的缬氨酸-瓜氨酸 (vc) 的 linker 与 auristatin 微管抑制剂 Auristatin-0101 (Aur0101;HY-12522) 连接。Cofetuzumab pelidotin 的 DAR 为 4。Cofetuzumab pelidotin 与细胞表面 PTK7 结合的 EC50 为 1153 pM (通过流式细胞术检测)。Cofetuzumab pelidotin 具有用于实体瘤研究的潜力。
HY-177434
Precem-TcT; M 9140
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Transmembrane Glycoprotein
Topoisomerase
Cancer
Precemtabart tocentecan (Precem-TcT; M 9140) 是一种抗 CEACAM5 的抗体-药物偶联物 (ADC )。Precemtabart tocentecan 由肿瘤特异性的抗 CEACAM5 单克隆抗体 Precemtabart (HY-P990940)、一种高亲水性且稳定可切割的 β-葡萄糖醛酸苷连接子,以及 topoisomerase 1 抑制剂有效载荷 Exatecan (HY-13631) 组成,其用于 ADC 的药物-连接子偶联物为 Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid (HY-153179)。Precemtabart tocentecan 可抑制 CEACAM5 阳性癌细胞的生长。Precemtabart tocentecan 在表达 CEACAM5 的异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。Precemtabart tocentecan 可用于研究 CEACAM5 表达的晚期实体瘤。
HY-177442
DS-3939
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Mucin
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
DS-3939a (DS-3939) 是一种抗 TA-MUC1 的抗体偶联药物 (ADC )。DS-3939a 由人源化抗 TA-MUC1 IgG1 单克隆抗体 Gatipotuzumab (HY-P99634)、一种稳定且可切割的基于四肽的连接子 (Gly-Gly-Phe-Gly)、以及 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷 (DXd) (HY-13631D) 组成,其用于 ADC 的药物-连接子偶联物为 Exatecan (HY-13631)。DS-3939a 通过诱导 DNA 损伤和凋亡 (apoptosis ),抑制 TA-MUC1 阳性癌细胞 (CFPAC-1, NCI-H2110) 的生长。DS-3939a 在多种 TA-MUC1 表达的晚期实体瘤中表现出显著的抗肿瘤活性。DS-3939a 可用于研究 TA-MUC1 表达的晚期癌症。
HY-178219
Drug-Linker Conjugates for ADC
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
4-(3-Tosyl-2-(tosylmethyl)propanoyl)benzoic acid-glu(PEG24-Me)-val-cit-NH-benzyloxyformic acid-MMAE 是抗体偶联药物的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )。4-(3-Tosyl-2-(tosylmethyl)propanoyl)benzoic acid-glu(PEG24-Me)-val-cit-NH-benzyloxyformic acid-MMAE 包含一个 linker 和具有生物活性的小分子毒素 MMAE (HY-15162)。4-(3-Tosyl-2-(tosylmethyl)propanoyl)benzoic acid-glu(PEG24-Me)-val-cit-NH-benzyloxyformic acid-MMAE 可以与 NN2101 (HY-P991293) (抗 c-Kit ) 偶联合成 NN3201。NN3201 能够快速内化并抑制 SCF 驱动的信号传导,通过递送有效载荷诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。NN3201 在各种肿瘤模型中表现出显著的 c-Kit 依赖性抗肿瘤功效,例如小细胞肺癌 (SCLC) 和胃肠道间质瘤 (GIST)。
HY-L023
117 compounds
抗体偶联药物 (ADC s) 是由单克隆抗体、连接剂和细胞毒素组成的一类新型癌症治疗药物。到目前为止,已经有多种 ADC 药物通过批准上市,60 多种 ADC 药物处于临床研究阶段。抗体偶联药物是全球增长最快的抗肿瘤药物之一。
细胞毒素是抗体偶联药物的重要组成部分。抗体偶联药物对肿瘤细胞的毒性主要来自于毒素分子。MCE 可以提供 117 种有效的毒素分子,包括 auristatin 衍生物,maytansinoids,calicheamicin,duocarmycin,pyrrolobenzodiazepines (PBDs) 等。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P9994
SBT6050
Chromogenic Assays
Humanized Antibody
Pertuzumab zuvotolimod (SBT6050) 是一种抗 HER2 抗体-药物偶联物 (ADC )。Pertuzumab zuvotolimod 由人源化抗 HER2 抗体 (Pertuzumab) (HY-P9912A)、连接体、TLR8 激动剂有效载荷组成,且 ADC 的药物-连接体偶联物为 Zuvotolimod (HY-145620)。Pertuzumab zuvotolimod 通过直接激活髓系细胞并随后诱导 T 细胞和 NK 细胞溶细胞活性,有效诱导多种抗肿瘤免疫活性。Pertuzumab zuvotolimod 可用于HER2 表达实体瘤研究。
HY-177434
Precem-TcT; M 9140
Chromogenic Assays
Precemtabart tocentecan (Precem-TcT; M 9140) 是一种抗 CEACAM5 的抗体-药物偶联物 (ADC )。Precemtabart tocentecan 由肿瘤特异性的抗 CEACAM5 单克隆抗体 Precemtabart (HY-P990940)、一种高亲水性且稳定可切割的 β-葡萄糖醛酸苷连接子,以及 topoisomerase 1 抑制剂有效载荷 Exatecan (HY-13631) 组成,其用于 ADC 的药物-连接子偶联物为 Mal-Gly-PAB-Exatecan-D-glucuronic acid (HY-153179)。Precemtabart tocentecan 可抑制 CEACAM5 阳性癌细胞的生长。Precemtabart tocentecan 在表达 CEACAM5 的异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。Precemtabart tocentecan 可用于研究 CEACAM5 表达的晚期实体瘤。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-141600
BAY 1187982
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
FGFR
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Aprutumab ixadotin (BAY 1187982) 是首个靶向 FGFR2 的抗体-药物偶联物 (ADC ),也是首个使用基于 Auristatin 的有效载荷的 ADC 。Aprutumab ixadotin 含有一个全人源抗 FGFR2 单克隆抗体 (Aprutumab) (HY-P99007),该抗体通过赖氨酸侧链与不可裂解的连接体偶联,并通过该连接体结合一个创新的 Auristatin W 衍生物。Aprutumab ixadotin 可用于研究晚期实体瘤,例如 FGFR2 阳性胃癌和三阴性乳腺癌。
HY-P99813
HER3-DXd; U3-1402
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Patritumab deruxtecan (HER3-DXd) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),由全人抗 HER3 IgG1 单克隆抗体 Patritumab (HY-P99275) 通过基于四肽的可裂解接头连接到拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷组成 [1] 。
HY-P99829
PF-06647020; ABBV-647; h6M24-vc0101
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cofetuzumab pelidotin (PF-06647020) 是一种靶向 PTK7 的 ADC ,包含人源化抗 PTK7 mAb (hu6M024;IgG1),通过可裂解的缬氨酸-瓜氨酸 (vc) 的 linker 与 auristatin 微管抑制剂 Auristatin-0101 (Aur0101;HY-12522) 连接。Cofetuzumab pelidotin 的 DAR 为 4。Cofetuzumab pelidotin 与细胞表面 PTK7 结合的 EC50 为 1153 pM (通过流式细胞术检测)。Cofetuzumab pelidotin 具有用于实体瘤研究的潜力。
HY-P9994
HY-P991294
ADC Antibody
Cancer
MGTA-117 是一种靶向 CD117 的人源化单克隆抗体。MGTA-117 以鹅膏蕈碱为有效载荷,可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC )。MGTA-117 具有强效的抗肿瘤活性,可提高三种急性髓系白血病 (AML) 异种移植模型 (Kasumi-1、AML PDX 1 和 AML PDX 2) 的生存率。MGTA-117 可用于 AML、伴原始细胞增多的骨髓增生异常综合征 (MDS-EB) 以及基因治疗的造血干细胞移植 (HSCT) 预处理。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-156756S
7-Hydroxymethyl-10,11-MDCPT-d5 是 7-Hydroxymethyl-10,11-MDCPT 的氘代物,是一种可用于 ADC 合成的有效载荷。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W190913
二苯并环辛炔
DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP 是一种可裂解的 ADC 连接子。Val-Cit 将被 Cathepsin B 特异性地裂解。PNP 可以被含胺的有效载荷取代。DBCO 可与叠氮化物分子进行点击化学反应。
HY-147363
二苯并环辛炔
ADC合成
DIBAC-GGFG-NH2CH2-Dxd (compound LP4) 是一种喜树碱衍生物,也是 Camptothecin (HY-16560) 的衍生物,是蛋白质-活性分子偶联物的连接载体。Dxd (HY-13631D) 可用作抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。DIBAC-GGFG-NH2CH2-Dxd 是一种点击化学试剂。它包含一个 DBCO 基团,该基团可以与含有叠氮基团的分子发生应变促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W800814
叠氮化物
Azido-PEG8-Amido-Val-Cit-PAB 是一种可裂解的 ADC 连接子。Val-Cit 将被组织蛋白酶 B 特异性地裂解。由于这种酶仅存在于溶酶体中,因此 ADC 有效载荷将仅在细胞中释放。叠氮基将通过点击化学与 DBCO、BCN 或其他炔烃基团发生反应。PEG 间隔物可增加水溶性。试剂级,用于研究目的。
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